Rezoklastín - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy, 5 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Resoclastin

Rezoklastín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Rezoklastin

ATX kód: M05BA08

Liečivo: kyselina zoledrónová (kyselina zoledrónová)

Výrobca: Nativa, LLC (Rusko); Pharmstandard-UfaVITA (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 3850 rubľov.

Kúpiť

Koncentrát na prípravu infúzneho roztoku Rezoclastin

Resoclastín je liek, ktorý inhibuje resorpciu kostí.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - koncentrát na prípravu infúzneho roztoku: priehľadná bezfarebná tekutina (v kartónovej škatuli 1 fľaša s objemom 10 ml s koncentráciou roztoku 4 mg / 5 ml alebo 5 mg / 6,25 ml, umiestnená v plastovej alebo lepenkovej podložke a návod na použitie. Resoclastín).

Zloženie pre 1 ml koncentrátu:

účinná látka: bezvodá kyselina zoledrónová - 0,8 mg (monohydrát kyseliny zoledrónovej - 0,85 mg);
pomocné zložky: dihydrát citrátu sodného - 5,5 mg; D-manitol - 44 mg; voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Monohydrát kyseliny zoledrónovej, účinná látka resoclastínu, patrí do novej triedy vysoko účinných bisfosfonátov, ktoré selektívne ovplyvňujú kostné tkanivo. Látka pomáha potlačiť aktivitu osteoklastov, nemá však nežiaduci vplyv na tvorbu, mechanické vlastnosti a mineralizáciu kostného tkaniva.

K selektívnej interakcii bisfosfonátov s kostným tkanivom dochádza v dôsledku ich vysokej afinity k mineralizovanému kostnému tkanivu. Ale presný molekulárny mechanizmus, ktorý zaisťuje inhibíciu aktivity osteoklastov, zostáva dodnes nejasný.

Okrem inhibičného účinku má kyselina zoledrónová priamy protinádorový účinok na resorpciu kostí, čo zaisťuje účinnosť použitia resoclastínu v kostných metastázach.

Zistilo sa, že kyselina zoledrónová má v dôsledku potlačenia bunkovej proliferácie a indukcie apoptózy priamy protinádorový účinok na bunky rakoviny prsníka a myelómu, čo znižuje pravdepodobnosť ich metastáz.

V dôsledku inhibície osteoklastickej resorpcie kostného tkaniva dochádza k zníženiu rastu nádorových buniek; je zaznamenaná anti-bolestivá a antiangiogénna aktivita. Kyselina zoledrónová tiež inhibuje množenie ľudských endotelových buniek. Pri hyperkalcémii vyvolanej nádorom dochádza k poklesu sérového vápnika v krvi.

U pacientov s postmenopauzálnou osteoporózou (s hodnotami T-skóre pre kostnú minerálnu denzitu krčka stehnovej kosti pod - 2,5) vykazuje liečba kyselinou zoledrónovou štatisticky významné zníženie rizika zlomenín stavcov, ako aj zníženie pravdepodobnosti jednej alebo viacerých nových (opakovaných) zlomenín stavcov.

Pri použití resoclastínu u pacientov s Pagetovou chorobou kostí sa pozoruje rýchla, dlhodobá a štatisticky významná terapeutická odpoveď, ako aj normalizácia úrovne kostného metabolizmu a plazmatickej koncentrácie alkalickej fosfatázy (ALP) v krvi.

Kyselina zoledrónová je tiež vysoko účinná u pacientov, ktorí boli predtým liečení perorálnymi bisfosfonátmi. Zistilo sa, že vo väčšine prípadov sa zachovanie terapeutickej odpovede na pozadí užívania lieku pozoruje počas celého obdobia liečby (približne 2 roky).

Kyselina zoledrónová u pacientov s postmenopauzálnou osteoporózou a Pagetovou chorobou kostí nemá žiadny vplyv na kvalitu normálnych kostí. Počas liečby nedochádza k porušovaniu procesov remodelácie a mineralizácie kostí. Resoclastin tiež prispieva k zachovaniu normálnej architektúry trabekulárnych kostí.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre kyseliny zoledrónovej nezávisia od dávky.

Hladina látky v krvnom sére rýchlo stúpa po začiatku infúzie a na konci infúzie dosahuje _Cmax (maximálna koncentrácia). Potom nastáva rýchly pokles koncentrácie z maximálnej hodnoty: po 4 hodinách - o 10%, po 24 hodinách - menej ako 1% s ďalším predĺženým obdobím nízkych koncentrácií, ktoré nepresahujú 0,1% C _max, pred opakovanou infúziou o 28 th deň.

Kyselina zoledrónová sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 56%. Plazmatický klírens nezávisí od dávky látky, veku, pohlavia, rasy a hmotnosti pacienta. Nepodlieha metabolizmu.

Nezmenené sa 20 - 50% dávky vylúči obličkami v troch fázach. Prvé dve fázy sú charakterizované rýchlou elimináciou látky zo systémového obehu s T _1/2 (polčas) 0,24, respektíve 1,87 hodiny. Tretia fáza je dlhá, jej T _1/2 je 146 hodín.

Kumulácia lieku s opakovanými injekciami každých 28 dní sa nepozoruje. Počas prvých 24 hodín sa 23 až 55% podanej dávky nachádza v moči. Zvyšok kyseliny zoledrónovej sa viaže na kostné tkanivo, po ktorom dochádza k pomalému spätnému uvoľňovaniu látky do systémového obehu a k jeho vylučovaniu obličkami. Až 3% dávky sa vylučujú črevami.

Predĺženie trvania infúzie z 5 na 15 minút vedie k zníženiu koncentrácie kyseliny zoledrónovej na konci infúzie o 30%, ale neovplyvňuje AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času).

Renálny klírens kyseliny zoledrónovej pozitívne koreluje s CC (klírens kreatinínu) a pohybuje sa od 42 do 108% CC, priemerne 55-113%. U pacientov so závažným zlyhaním obličiek (s CC ≤ 20 ml / min) je klírens liečiva 37%, so stredne ťažkým zlyhaním obličiek (s CC 20-50 ml / min) - 72% hodnôt klírensu kyseliny zoledrónovej s CC viac ako 84 ml / min. …

Indikácie pre použitie

hyperkalcémia (u pacientov s koncentráciou vápnika v sére korigovanou na albumín ≥ 12 mg / dl alebo 3 mmol / l), ktorá je vyvolaná malígnymi nádormi;
metastatické kostné lézie na pozadí malígnych solídnych nádorov a myelómu (s cieľom znížiť riziko stlačenia miechy, patologické zlomeniny spôsobené hyperkalcémickým nádorom a znížiť potrebu radiačnej terapie);
Pagetova choroba kostí;
primárna osteoporóza v postmenopauzálnej a senilnej forme;
sekundárna osteoporóza.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek (u pacientov s CC ≤ 30 ml / min);
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek liečiva, ako aj iných bisfosfonátov.

Relatívne (resoklastín je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

zhoršená funkcia obličiek;
závažné zlyhanie pečene;
bronchiálna astma (ak sú pacienti precitlivení na kyselinu acetylsalicylovú).

Rezoklastín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Resoclastín sa podáva intravenóznou kvapkaním najmenej 15 minút.

Dávkovací režim resoclastínu je určený indikáciami:

hyperkalcémia spôsobená malígnymi nádormi (s koncentráciou vápnika upravenou na albumín ≥ 3 mmol / l alebo 12 mg / dl): raz pri dávke 4 mg sa má infúzia vykonať za predpokladu, že je pacient dostatočne hydratovaný;
metastatické lézie kostí v prípade mnohopočetného myelómu a malígnych solídnych nádorov: každé 3-4 týždne, 4 mg; navyše sa vápnik podáva orálne v dennej dávke 500 mg a vitamín D v dennej dávke 400 IU (medzinárodné jednotky);
primárna osteoporóza v postmenopauzálnej a senilnej forme: 1-krát ročne Resoclastin 5 mg;
sekundárna osteoporóza: raz ročne 5 mg resoclastínu; v prípade nedostatočného príjmu vápniku a vitamínu D v tele sú dodatočne predpísané prípravky vápnika a vitamínu D; trvanie terapie sa určuje individuálne, na základe stavu pacienta;
Choroba Pagetovej kosti: jednorazová dávka 5 mg; všetkým pacientom sa počas prvých 10 dní po podaní kyseliny zoledrónovej odporúča užívať denný príjem vápniku a vitamínu D (spojený s vysokou úrovňou kostného metabolizmu);
Choroba Pagetovej kosti (opakovaná liečba): Po prvej injekcii resoclastínu zostáva dlhá doba remisie. Nie sú k dispozícii žiadne špeciálne údaje o opakovanej liečbe Pagetovej choroby kostí. Ak sa však u pacientov zistí relaps ochorenia, je možné zvážiť možnosť opakovaného podávania lieku, ktorá je založená na nasledujúcich kritériách: nedostatok normalizácie aktivity alkalickej fosfatázy v sére, zvýšenie jej dynamiky, výskyt klinických príznakov ochorenia kostí Paget, ktoré sa zistia pri lekárskej prehliadke 12 mesiacov po prvej dávke resoclastínu.

Pacienti so závažným poškodením funkcie obličiek pred liečbou hyperkalcémie spôsobenej zhubnými nádormi musia najskôr starostlivo zhodnotiť pomer prínosu a možných rizík. Pacienti s koncentráciou kreatinínu v sére <4,5 mg / dl alebo <400 μmol / l nemusia upravovať dávkovací režim.

U pacientov s CC <30 ml / min (závažné poškodenie funkcie obličiek) sa neodporúča používať resoclastín na liečbu metastatických kostných lézií u malígnych solídnych nádorov a myelómu.

Pri miernom alebo stredne závažnom poškodení funkcie obličiek sa resoclastín predpisuje v závislosti od hodnoty QC:

50-60 ml / min: 3,5 mg;
40-49 ml / min: 3,3 mg;
30-39 ml / min: 3 mg.

Pred každou dávkou resoclastínu sa má stanoviť koncentrácia kreatinínu v sére. V prípade porušenia funkcie obličiek by sa malo ďalšie podanie lieku odložiť.

Renálna dysfunkcia sa určuje na základe nasledujúcich parametrov:

normálne východiskové hodnoty kreatinínu (<1,4 mg / dl): zvýšenie sérového kreatinínu v krvi o 0,5 mg / dl;
abnormality východiskových hladín kreatinínu (> 1,4 mg / dl): zvýšenie sérového kreatinínu v krvi o 1 mg / dl.

V liečbe resoklastínmi je možné pokračovať až potom, čo koncentrácia kreatinínu dosiahne hodnoty, ktoré nepresahujú počiatočnú hodnotu o viac ako 10%, v dávke použitej pred prerušením liečby.

Roztok resoclastínu sa musí pripraviť za aseptických podmienok. Pred zavedením lieku musíte zriediť 1 fľašu koncentrátu v 100 ml infúzneho roztoku, ktorý neobsahuje vápnik (5% roztok dextrózy; 0,9% roztok chloridu sodného).

Roztok sa odporúča použiť ihneď po príprave. Môže sa skladovať až 24 hodín pri teplote 2-8 ° C. Pred zavedením resoclastínu sa musí uchovávať v interiéri, kým sa neohreje na izbovú teplotu.

Liečivo sa podáva pomocou samostatného systému na intravenóznu infúziu.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé):

dýchací systém: zriedka - kašeľ, dýchavičnosť;
tráviaci systém: často - zvracanie, nevoľnosť, anorexia; zriedka - zápcha, hnačka, dyspepsia, bolesti brucha, stomatitída, xerostómia;
nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - úzkosť, závraty, poruchy spánku, parestézia, poruchy chuti, hyperestézia, hypestézia, tremor; zriedka - zmätenosť vedomia;
kardiovaskulárny systém: zriedka - výrazné zníženie / zvýšenie krvného tlaku; zriedka - bradykardia;
imunitný systém: zriedka - reakcie z precitlivenosti; zriedka - angioedém;
močový systém: často - porucha funkcie obličiek; zriedka - hematúria, akútne zlyhanie obličiek, proteinúria;
muskuloskeletálny systém: často - artralgia, bolesť kostí, generalizovaná bolesť, myalgia; zriedka - svalové kŕče;
orgány krvotvorby: často - anémia; zriedka - leukopénia, trombocytopénia; zriedka - pancytopénia;
orgán zraku: často - konjunktivitída; zriedka - rozmazané videnie; veľmi zriedka - episkleritída, uveitída;
koža a kožné doplnky: zriedka - zvýšené potenie, svrbenie, vyrážka (vrátane erytematóznych a makulárnych);
laboratórne parametre: veľmi často - hypofosfatémia; často - hypokalciémia, zvýšené sérové koncentrácie močoviny a kreatinínu; zriedka - hypokaliémia, hypomagneziémia; zriedka - hypernatriémia, hyperkaliémia;
lokálne reakcie: tvorba infiltrácie, bolesť, opuch, podráždenie v mieste vpichu;
iní: často - horúčka, syndróm podobný chrípke (vrátane zimnice, celkovej nevoľnosti, horúčky, bolestivého stavu); zriedka - periférny edém, asténia, prírastok hmotnosti, bolesť na hrudníku.

Pri použití kyseliny zoledrónovej, podobne ako iných bisfosfonátov, sa niekedy zaznamenal vývoj osteonekrózy čeľuste (zvyčajne po extrakcii zuba alebo inom zubnom zákroku).

Vo veľmi zriedkavých prípadoch viedlo zníženie krvného tlaku počas liečby k obehovému kolapsu alebo mdlobám.

Predávkovanie

hlavné príznaky: hypokalciémia sprevádzaná klinickými prejavmi;
terapia: s rozvojom hypokalciémie sprevádzanej klinickými prejavmi je predpísaná infúzia glukonátu vápenatého; v prípade predávkovania vyžaduje pacient stály lekársky dohľad.

špeciálne pokyny

Pred zavedením lieku je potrebné vylúčiť prítomnosť dehydratácie u pacienta. Ak je to potrebné, odporúča sa podať fyziologický roztok pred, počas alebo po infúzii resoclastínu. Musí sa tiež zabrániť nadmernému obsahu vody v tele (nadmerná dehydratácia) pacienta, čo súvisí s existujúcim rizikom vzniku komplikácií z kardiovaskulárneho systému.

Počas užívania lieku je potrebné starostlivo zhodnotiť funkciu obličiek. Medzi rizikové faktory rozvoja zhoršenej funkcie obličiek patrí dehydratácia, predchádzajúce zlyhanie obličiek, opakované použitie kyseliny zoledrónovej alebo iných bisfosfonátov, liečba nefrotoxickými liekmi a príliš rýchle podanie resoclastínu.

Je potrebné mať na pamäti, že pri predpisovaní iných bisfosfonátov na pozadí bronchiálnej astmy sa pozorovali prípady bronchospazmu u pacientov s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú, ale takéto epizódy sa počas liečby kyselinou zoledrónovou nezaznamenali.

Na pozadí používania bisfosfonátov, vrátane kyseliny zoledrónovej, sa môže vyskytnúť osteonekróza čeľuste. V tejto súvislosti je potrebné pred začatím liečby zabezpečiť zubné vyšetrenie a v prípade zistenia rizikových faktorov (vrátane anémie, koagulopatie, infekcií, nesprávnej hygieny alebo chorôb ústnej dutiny, súčasnej chemoterapie alebo radiačnej terapie, liečby kortikosteroidmi) vykonať nevyhnutné preventívne postupy. Počas používania resoclastínu by sa pacienti s rizikovými faktormi mali, pokiaľ je to možné, vyhnúť zubnej chirurgii.

Aby sa znížila frekvencia vedľajších účinkov ihneď po podaní resoclastínu, odporúča sa použitie paracetamolu alebo ibuprofénu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pacienti by mali byť pri vedení motorových vozidiel opatrní.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Rezoclastín sa nepredpisuje počas tehotenstva / laktácie.

Použitie v detstve

Pretože bezpečnostný profil resoclastínu u pacientov mladších ako 18 rokov nebol študovaný, je použitie lieku v tejto vekovej skupine pacientov kontraindikované.

S poškodenou funkciou obličiek

závažné zlyhanie obličiek: terapia je kontraindikovaná;
renálna dysfunkcia: Resoclastín sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacientom so závažným poškodením funkcie pečene sa resoclastín predpisuje opatrne, pretože nie sú k dispozícii údaje o jeho použití u tejto skupiny pacientov.

Liekové interakcie

Nie je možné použiť roztoky obsahujúce vápnik alebo akékoľvek dvojmocné katióny (najmä Ringerov laktátový roztok) ako rozpúšťadlá.

Nemiešajte resoclastín s inými liekmi.

Možné interakcie:

aminoglykozidy: lieky jednosmerne ovplyvňujú koncentráciu vápnika v krvnom sére, čo vedie k zvýšeniu pravdepodobnosti hypomagneziémie a hypokalciémie;
lieky s potenciálnymi nefrotoxickými účinkami: pri kombinovanej liečbe je potrebná opatrnosť;
talidomid: u pacientov s mnohopočetným myelómom môže byť zvýšené riziko vzniku poruchy funkcie obličiek.

Analógy

Analógmi rezoclastínu sú Rezoklastin FS, Zoleriks, Veroclast, Blaztera, Zometa, Aklasta, Rezorba, Zoledreks.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Rezoklastin

Pacienti nechávajú o Resoclastine pomerne rozmanité recenzie. Najčastejšie sa poznamenáva, že liek nemá okamžite terapeutický účinok. Mnohé poukazujú na vývoj výrazných vedľajších účinkov.

Cena za resoclastín v lekárňach

Približná cena rezoklastínu, koncentrátu na prípravu infúzneho roztoku, za 1 fľašu (fľašu) je: 4 mg / 5 ml - 5106–7400 rubľov; 5 mg / 6,5 ml - 10 339-11 453 rubľov.