Nebido

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nebido: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nebido

ATX kód: G03BA03

Účinná látka: testosterón (testosterón)

Výrobca: Bayer AG (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Nebido je androgénny liek používaný na substitučnú liečbu testosterónom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo Nebido je dostupné vo forme roztoku na intramuskulárne podanie: olejové, priehľadné, so žltkastým odtieňom (4 ml v ampulkách z jantárového skla alebo injekčných liekovkách z tmavého skla typu I, každá po 1 ampulke alebo fľaša v kartónovej škatuli s nalepeným držiakom).

Zloženie 4 ml (1 ampulka alebo 1 fľaša) roztoku obsahuje:

Účinná látka: testosterón undekanoát - 1 g;
Pomocné zložky: benzylbenzoát - 2 g, vyčistený ricínový olej - 1,18 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou Nebida je testosterón-undekanoát, ester prírodného mužského hormónu testosterónu, ktorého aktívna forma vzniká štiepením bočného reťazca.

Testosterón je najdôležitejší androgén v mužskom tele, syntetizovaný primárne v semenníkoch a v menšej miere v nadobličkovej kôre. Počas obdobia intrauterinnej tvorby a vývoja plodu, v ranom detstve, počas puberty, je hormón zodpovedný za mužské vlastnosti, neskôr - za udržanie mužského fenotypu, ako aj od androgén-dependentného fungovania tela (pohlavné žľazy, spermatogenéza). Nedostatočná produkcia testosterónu môže viesť k mužskému hypogonadizmu, ktorý sa vyznačuje nízkou hladinou testosterónu v sére. Za dôsledok mužského hypogonadizmu sa okrem iných symptómov považuje erektilná dysfunkcia, znížené libido, zvýšená únava, depresie, zvýšené riziko osteoporózy, ako aj absencia, nedostatočný rozvoj alebo ústup sekundárnych (vonkajších) sexuálnych charakteristík. Exogénne androgény sa používajú, keď je potrebné zvýšiť endogénny testosterón v prípade jeho nedostatku na zmiernenie príznakov hypogonadizmu.

Povaha účinku testosterónu je v závislosti od cieľového orgánu často androgénna (semenné vezikuly, prostata, nadsemenník), ale je bielkovinovo-anabolická (svalová hmota, krvotvorný systém, kosti, pečeň, obličky).

V niektorých orgánoch sa pôsobenie hormónu prejavuje po jeho periférnej premene na estradiol, ktorý sa následne viaže na estrogénové receptory v jadrách cieľových buniek, ako je hypofýza, tukové tkanivo, mozog, kosti, Leydigove bunky.

Ukázalo sa, že užívanie androgénov u hypogonadálnych mužov redukuje telesný tuk, zvyšuje chudú hmotu a predchádza úbytku kostnej hmoty. Mužské pohlavné hormóny môžu zlepšiť sexuálnu funkciu a mať pozitívne psychotropné účinky zlepšením nálady.

Farmakokinetika

absorpcia: v dôsledku intramuskulárnej injekcie olejového roztoku Nebido sa testosterón undekanoát postupne uvoľňuje z depa, takmer úplne sa rozkladá pomocou sérových esteráz na kyselinu undekánovú a testosterón. Zvýšenie hladín testosterónu v sére po injekcii v porovnaní s východiskovými hladinami je možné zistiť hneď nasledujúci deň;
distribúcia: podľa nezávislých štúdií u mužov s hypogonadizmom boli priemerné hodnoty maximálnej plazmatickej koncentrácie (C _max) testosterónu po jednej intramuskulárnej injekcii undekanoátu testosterónu v dávke 1 g 45 nmol / l po 1 týždni a 24 nmol / l po 2 týždňoch. Až 98% exogénneho hormónu sa viaže na plazmatické bielkoviny (hlavne albumín a globulín, ktoré spájajú pohlavné hormóny). Predpokladá sa, že iba voľná frakcia testosterónu má biologickú aktivitu. Zdanlivý distribučný objem (V _d) vzhľadom k intravenóznej infúzii testosterónu u starších mužov, dosiahol 1 l / kg. Stacionárna plazmatická koncentrácia (C _ss) testosterónu po opakovaných intramuskulárnych injekciách 1 g testosterón-undekanoátu u pacientov s hypogonadizmom sa dosiahol v intervale od 3. do 5. injekcie s frekvenciou podávania Nebida raz za 10 týždňov. Priemerný indikátor maximálnej hodnoty _Css testosterónu bol asi 42 nmol / l, minimálny - 17 nmol / l. T _1/2 (polčas) testosterónu je približne 90 dní, čo zodpovedá rýchlosti jeho uvoľňovania z depa;
Metabolizmus: Exogénny testosterón, ktorý vzniká štiepením esterovej väzby z testosterón-undekanoátu, sa metabolizuje a vylučuje z tela rovnakými cestami ako endogénny hormón. Metabolizmus kyseliny undekánovej prebieha, ako v iných alifatických karboxylových kyselinách, pomocou p-oxidácie;
vylučovanie: významne sa metabolizuje v pečeni a mimo nej. Po zavedení značeného testosterónu sa v moči stanoví až 90% rádioaktivity vo forme konjugátov glukuronidu a kyseliny sulfátovej, až 6% sa nachádza vo výkaloch po prechode črevno-pečeňovou cirkuláciou. Metabolity moču obsahujú androsterón a etiocholanolon.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Nebido predpísané pre mužov s nedostatkom testosterónu v primárnom a sekundárnom hypogonadizme (substitučná liečba testosterónom).

Kontraindikácie

Nádory pečene (ak sú uvedené v anamnéze alebo v súčasnosti);
Androgén-dependentný karcinóm mliečnych alebo prostatických žliaz;
Hyperkalcémia sprevádzajúca zhubné nádory;
Vek do 18 rokov (kvôli nedostatku údajov potrebných na posúdenie účinnosti a bezpečnosti lieku);
Precitlivenosť na zložky Nebida.

Opatrnosť vyžaduje vymenovanie Nebida za syndróm apnoe.

Ženy by nemali drogu užívať.

Návod na použitie Nebida: metóda a dávkovanie

Nebido sa vstrekuje intramuskulárne (nedovoľte, aby sa látka dostala do krvných ciev), ihneď po otvorení obalu.

Na udržanie dostatočnej hladiny testosterónu (bez kumulácie látky) sa Nebido podáva raz za 10 - 14 týždňov v dávke 1 g (obsah 1 ampulky alebo 1 fľaše).

Pred začatím liečby je potrebné určiť hodnotu testosterónu v sére. Prvý interval medzi injekciami sa môže skrátiť, nemal by však byť kratší ako 6 týždňov. Pri dávke 1 g sa rýchlo dosiahne C _ss (ustálená koncentrácia látky v krvi).

Na konci intervalu medzi injekciami Nebida sa odporúča zmerať koncentráciu testosterónu v sére. Ďalšia liečba sa upravuje v závislosti od tohto indikátora - na úrovni pod normálnymi hodnotami môže byť potrebné skrátiť interval medzi injekciami a naopak. V takom prípade by interval mal zostať v odporúčanom rozmedzí (10 - 14 týždňov).

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie sa počas používania Nebida zaznamenal vývoj porúch, ako sú bolesť v mieste vpichu a akné.

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú počas liečby (od 1/ 1/100 do <1/10 - často, od 1/ 1/1000 do <1/100 - zriedka):

Kardiovaskulárny systém: často - návaly horúčavy; zriedka - zvýšený krvný tlak, dysfunkcia kardiovaskulárneho systému, hypertenzia, závraty;
Nervový systém: zriedka - bolesť hlavy, tremor, migréna;
Tráviaci systém: zriedka - nevoľnosť, hnačka;
Lymfatický systém a krv: často - polycytémia; zriedka - zvýšenie počtu červených krviniek a hladiny hemoglobínu, zvýšenie hematokritu;
Imunitný systém: zriedka - precitlivenosť;
Žlčové cesty a pečeň: zriedka - zvýšená aktivita aspartátaminotransferázy, abnormality v „pečeňových“testoch;
Močové cesty a obličky: zriedka - dysfunkcia močových ciest, znížený výdaj moču, dyzúria, retencia moču, noktúria;
Spojivové a muskuloskeletálne tkanivo: zriedka - bolesť končatín, artralgia, muskuloskeletálna rigidita, svalové kŕče, myalgia, svalové napätie, zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy v krvi;
Prsia a pohlavné orgány: často - benígna hyperplázia prostaty, patologické výsledky vyšetrenia prostaty, zvýšené hladiny prostatického špecifického antigénu; zriedka - prostatitída, intraepiteliálna neoplázia prostaty, bolesť semenníkov, indurácia prostaty, dysfunkcia prostaty, zvýšenie alebo zníženie libida, gynekomastia, bolesť a indurácia v mliečnej žľaze, zvýšené hladiny estradiolu, testosterónu a voľného testosterónu v krvi;
Podkožie a pokožka: často - akné; zriedka - svrbenie, suchá pokožka, vyrážka, alopécia, papulózna vyrážka, erytém;
Výživa a metabolizmus: často - prírastok hmotnosti; zriedka - hypercholesterolémia, zvýšená chuť do jedla, zvýšená hladina triglyceridov a cholesterolu v krvi, ako aj glykozylovaný hemoglobín;
Orgány mediastína a hrudníka, dýchacieho systému: zriedka - sinusitída, bronchitída, dysfónia, kašeľ, chrápanie, dýchavičnosť;
Myseľ: zriedka - agresivita, depresia, nespavosť, poruchy v emočnej sfére, úzkosť, podráždenosť;
Porušenia v mieste vpichu a všeobecné poruchy: často - rôzne reakcie v mieste vpichu (vo forme bolesti, nepohodlia, svrbenia, edému, hematómu, podráždenia v mieste vpichu Nebida); zriedka - asténia, únava, nočné potenie, hyperhidróza.

V zriedkavých prípadoch, pri mikroembolizme pľúcnej tepny s olejovými roztokmi, sa môže vyskytnúť kašeľ, dýchavičnosť, malátnosť, nadmerné potenie, bolesť na hrudníku, závraty, parestézia alebo mdloby. Spravidla sú tieto poruchy vznikajúce počas injekcie alebo bezprostredne po nej reverzibilné. Počas klinických a postmarketingových štúdií boli zaznamenané zriedkavé prípady tukovej mikroembólie pľúcnej tepny.

Existujú dôkazy o vývoji anafylaktických reakcií po injekciách Nebida.

Okrem toho existujú informácie o vývoji nervozity, agresie, zvýšenej erekcie, spánkového apnoe, rôznych kožných reakcií (vrátane seborey), ako aj ojedinelých prípadoch žltačky.

Terapia liekmi obsahujúcimi vysoké dávky testosterónu spravidla vedie k reverzibilnému zastaveniu alebo zníženiu spermatogenézy, a teda k zmenšeniu veľkosti semenníkov. V zriedkavých prípadoch môže testosterónová substitučná liečba hypogonadizmu viesť k pretrvávajúcim bolestivým erekciám (priapizmus).

Počas liečby vysokými dávkami alebo predĺženej liečby testosterónom sa niekedy môže vyvinúť edém a zvýšenie zadržiavania tekutín v tele.

Predávkovanie

Neúmyselné prekročenie odporúčanej dávky si vyžaduje dočasné zastavenie liečby alebo zníženie dávky Nebida. Nie sú potrebné žiadne ďalšie špeciálne terapeutické opatrenia.

špeciálne pokyny

Pacienti podstupujúci dlhodobú androgénnu liečbu by mali pravidelne kontrolovať hladinu hematokritu a hemoglobínu, aby zistili prípady polycytémie.

U starších pacientov môže použitie Nebida zvýšiť riziko hyperplázie prostaty. Liek tiež môže podporovať rast existujúceho karcinómu, a preto sa odporúča vylúčiť ho pred predpísaním liečby.

V zriedkavých prípadoch bol počas užívania pohlavných steroidov vrátane testosterónu zaznamenaný vývoj benígnych nádorov pečene, ešte menej často - zhubných, čo môže viesť k rozvoju intraabdominálneho krvácania. Ak sú v hornej časti brucha silné bolesti, zväčšená pečeň alebo príznaky intraabdominálneho krvácania, počas diferenciálnej diagnostiky by sa nemala vylúčiť pravdepodobnosť nádoru na pečeni.

Pacienti náchylní na opuchy musia byť pri používaní Nebida opatrní, pretože liečba androgénmi môže viesť k oneskoreniu vylučovania iónov sodíka.

Použitie testosterónu pri liečbe pacientov mladších ako 18 rokov spolu s maskulinizáciou môže viesť k urýchleniu rastu a dozrievania kostného tkaniva, ako aj k predčasnému uzavretiu rastovej zóny epifýzy a podľa toho k zníženiu konečného rastu.

Pri používaní Nebida musíte zvážiť pravdepodobnosť vzniku nasledujúcich stavov:

Vzhľad bežného akné;
Posilnenie existujúceho syndrómu spánkového apnoe;
Znížená spermatogenéza (reverzibilná).

Androgény by sa nemali používať na zvýšenie výkonu a vývoj svalov u zdravých mužov.

Aby sa zabránilo pľúcnej embólii (hlavné príznaky: hyperhidróza, kašeľ, mdloby, dýchavičnosť, parestézia, malátnosť, závraty, bolesť na hrudníku), má sa Nebido podávať pomaly. S jeho vývojom je indikovaná podporná liečba, napríklad je predpísaný ďalší kyslík.

Užívanie Nebida môže viesť k virilizácii ženského plodu v niektorých štádiách vývoja, avšak neexistujú dôkazy o riziku ďalšieho zhoršenia vývoja orgánov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Nebido nemá nepriaznivý vplyv na kognitívne a psychofyzické funkcie, takže počas liečby môžu pacienti viesť vozidlá a vykonávať iné potenciálne nebezpečné druhy práce.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nebido sa nepoužíva na liečbu žien.

Použitie v detstve

Vzhľadom na to, že sa doteraz neuskutočnili klinické skúšky Nebida s účasťou detí alebo dospievajúcich mladších ako 18 rokov, liek sa v pediatrii nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

Nie sú k dispozícii žiadne údaje z formálnych štúdií o použití Nebida pri zlyhaní obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Užívanie Nebida je kontraindikované u pacientov s anamnézou alebo s anamnézou nádorov pečene.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje z oficiálnych štúdií o použití testosterónu pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

Starším pacientom by sa malo Nebido predpisovať opatrne, pretože exogénne androgény môžu zvyšovať riziko vzniku adenómu prostaty.

Liekové interakcie

Ak sa Nebido používa v kombinácii s určitými liekmi / látkami, môžu sa pozorovať nasledujúce účinky:

Barbituráty a iné induktory enzýmov: zvýšenie klírensu testosterónu;
Oxyfenbutazón: zvýšenie jeho koncentrácie v krvnom sére;
Perorálne antikoagulanciá: zvýšenie ich aktivity (môže byť potrebná úprava dávky; u pacientov s dedičnými alebo získanými poruchami krvácania je potrebné vždy dodržiavať obmedzenia intramuskulárnych injekcií);
Lieky s hypoglykemickým účinkom: zvýšenie hypoglykemického účinku inzulínu (môže byť potrebné zníženie dávky hypoglykemického činidla).

Z dôvodu nedostatku údajov o kompatibilite sa Nebido nemá miešať s inými liekmi.

Analógy

Analógy Nebida sú: Testosterón propionát, Andriol, Androgel, Andriol TC, Sustanon 250, Omnadren 250.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Nebido

Podľa recenzií je Nebido veľmi účinný liek s dávkovaným účinkom, ktorý rýchlo zvyšuje hladinu testosterónu. Výhody Nebida sú známe aj kvôli jeho dávkovaciemu režimu, predĺženému a menej agresívnemu (menej vrcholovému) účinku.

Každý považuje vysokú cenu lieku za nevýhodu. Niekoľko recenzií naznačuje také nežiaduce reakcie v mieste vpichu, ako sú pálenie a bolesť.