Izosorbid mononitrát
Isosorbid mononitrát: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Isosorbid mononitrát
ATX kód: C01DA14
Účinná zložka: Isosorbid mononitrát (Isosorbid mononitrát)
Výrobca: Unitary Enterprise "Minskinterkaps" (Bieloruská republika); CJSC "Biocom" (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-07
Ceny v lekárňach: od 55 rubľov.
Kúpiť
Izosorbid mononitrát je vazodilatačné liečivo nitrátovej skupiny s antianginóznymi a vazodilatačnými účinkami.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávkové formy:
- kapsuly: želatínové, tvrdé, veľkosť č. 1, biela škrupina, vo vnútri plnené bielym alebo takmer bielym práškom bez zápachu (v kartónovej škatuli 3 blistre obsahujúce 10 kapsúl);
- tablety: ploché valcovité, okrúhle, farby od bielej po bielu so sivastým odtieňom; 20 mg každý - so skosením, 40 mg každý - s poduškou a so skosením (v kartónovej škatuli 1, 2, 3 alebo 5 blistroch obsahujúcich 10 tabliet).
Každé balenie obsahuje aj návod na použitie izosorbidmononitrátu.
Zloženie 1 tablety (20/40 mg):
- účinná látka: izosorbidmononitrát 60%, zriedený v laktóze - 33,33 / 66,67 mg (zodpovedá obsahu izosorbidmononitrátu - 20/40 mg);
- pomocné zložky: stearát horečnatý - 1,6 / 3,4 mg; mastenec - 3,2 / 6,8 mg; primelóza (sodná soľ kroskarmelózy) - 0,8 / 10,2 mg; mikrokryštalická celulóza - 16 / 47,6 mg; monohydrát laktózy - 105,07 / 205,33 mg.
Zloženie 1 kapsuly (20/40 mg):
- účinná látka: izosorbidmononitrát - 20/40 mg (zodpovedá obsahu izosorbidmononitrátu 40%, zriedený s laktózou - 50/100 mg);
- pomocné zložky: zemiakový škrob - 40 mg; stearan horečnatý - 2 mg; laktóza - v množstve dostatočnom na získanie obsahu kapsuly s hmotnosťou 200 mg;
- škrupina: oxid titaničitý - 0,873 mg; laurylsulfát sodný - 0,044 mg; čistená voda - 10,585 mg; glycerín - 0,095 mg; želatína - 61,404 mg.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Izosorbid mononitrát patrí k periférnym vazodilatátorom, ktoré ovplyvňujú hlavne žilové cievy. Liek má antianginálne a vazodilatačné vlastnosti. Jeho farmakologické účinky zahŕňajú:
- pokles tlaku v pľúcnom obehu;
- pokles potreby kyslíka v myokarde;
- redistribúcia koronárneho prietoku krvi do ischemických oblastí;
- expanzia koronárnych artérií a zlepšenie koronárneho prietoku krvi;
- zníženie preloadu (expanziou periférnych žíl) a afterloadu (redukciou celkového periférneho vaskulárneho odporu);
- zvýšená tolerancia záťaže pri ischemickej chorobe srdca (IHD);
- zníženie koncového diastolického objemu ľavej komory a zníženie systolického napätia jej stien;
- relaxácia svalov hrubého a tenkého čreva vrátane zvieračov, pažeráka, žlčových ciest, svalov žlčníka, močových ciest a priedušiek;
- podpora regresie prejavov pľúcneho edému.
Izosorbidmononitrát pôsobí na molekulárnej úrovni znížením obsahu vápnika v bunkách hladkého svalstva a vytvára cyklický guanozínmonofosfát (cGMP) a oxid dusnatý (NO). Keď sa užíva perorálne, jeho antianginózny účinok sa dostaví po 30 minútach a trvá od 2 do 6 hodín.
Farmakokinetika
- absorpcia: po perorálnom podaní izosorbidu sa mononitrát absorbuje rýchlo a úplne. Jeho biologická dostupnosť sa pohybuje od 90 do 100%. Po približne 1–1,5 hodinách sa dosiahne maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme. Po 30 minútach sa dosiahne jeho terapeutická koncentrácia, ktorá je 250 ng na 1 ml, počas 4. hodiny jeho hodnota stúpne na 414 ng na 1 ml a do 12 hodín klesne na 199 ng na 1 ml;
- metabolizmus: látka sa úplne metabolizuje v pečeni bez toho, aby bola prostredníctvom pečene vystavená účinkom primárneho pôvodu. Jeho metabolity nemajú farmakologickú aktivitu;
- vylučovanie: takmer úplne vo forme metabolitov sa vylučuje obličkami a len asi 2% nezmenené. Polčas izosorbidmononitrátu sa pohybuje od 4 do 5 hodín a renálny klírens je 1,8 litra za minútu;
- tolerancia: aj pri absencii zmien v dávkach izosorbidmononitrátu a konštantnej hladine dusičnanov v krvi je zaznamenaný pokles jeho účinnosti. Pozorovaná tolerancia klesá do 24 hodín od pokračovania v liečbe. Pri prerušovanom užívaní lieku sa nepozoruje vývoj tolerancie.
Farmakokinetika izosorbidmononitrátu nie je ovplyvnená zlyhaním obličiek alebo pečene. Variabilita jeho účinnosti závisí od individuálnej citlivosti pacienta.
Pri dlhodobej liečbe vysokými dávkami bol zaznamenaný vývoj tolerancie a krížovej tolerancie izosorbidmononitrátu s inými nitrozlúčeninami. Aby sa zabránilo strate alebo zníženiu účinnosti, odporúča sa vyhnúť sa kontinuálnemu podávaniu vysokých dávok lieku.
Indikácie pre použitie
Kapsuly:
- angina pectoris - na prevenciu a dlhodobú liečbu;
- chronické srdcové zlyhanie (CHF) - ako súčasť kombinovanej liečby;
- pľúcna hypertenzia (zvýšený tlak v pľúcnom obehu).
Tablety:
- záchvaty stabilnej anginy pectoris, a to aj v období po infarkte - na prevenciu;
- CHF - ako súčasť kombinovanej liečby.
Kontraindikácie
Absolútne:
- akútne poruchy obehu (cievny kolaps, šok);
- kardiogénny šok (v prípadoch, keď nie je zabezpečený dostatočne vysoký end-diastolický krvný tlak v ľavej komore podaním liekov, ktoré majú pozitívny inotropný účinok alebo použitím intraaortálnej kontrpulzie);
- ťažká arteriálna hypotenzia (diastolický krvný tlak (TK) <60 mm Hg, systolický krvný tlak <90 mm Hg);
- kombinovaná liečba s inhibítormi fosfodiesterázy vrátane tadalafilu, vardenafilu, sildenafilu (kvôli tomu, že zosilňujú antihypertenzný účinok nitrátov);
- dedičná intolerancia galaktózy, glukózo-galaktózový malabsorpčný syndróm, nedostatok laktázy;
- vek do 18 rokov;
- individuálna intolerancia zložiek lieku.
Dodatočne pre tablety:
- srdcová tamponáda;
- ťažká hypovolémia;
- akútny infarkt myokardu s ťažkou arteriálnou hypotenziou;
- závažná mitrálna a aortálna stenóza;
- hemoragická mŕtvica;
- hypertrofická kardiomyopatia;
- konstrikčná perikarditída;
- ťažká anémia;
- toxický pľúcny edém;
- obdobie laktácie.
Relatívne (izosorbidmononitrát je predpísaný pod lekárskym dohľadom):
- závažné zlyhanie obličiek;
- zlyhanie pečene (kvôli riziku methemoglobinémie);
- nízky plniaci tlak na pozadí akútneho infarktu myokardu, zlyhanie ľavej komory (je dôležité neumožniť pokles systolického krvného tlaku <90 mm Hg);
- mitrálna a / alebo aortálna stenóza;
- sklon k ortostatickým reakciám vaskulárnej regulácie;
- patológie, ktoré sú sprevádzané zvýšením intrakraniálneho tlaku (ďalšie zvýšenie intrakraniálneho tlaku bolo doteraz zaznamenané iba pri zavedení vysokých dávok nitrožilného nitroglycerínu).
Dodatočne pre tablety: podvýživa a podvýživa; hypotyreóza; glaukóm s uzavretým uhlom (kvôli pravdepodobnosti zvýšeného vnútroočného tlaku); nedávne traumatické poranenie mozgu.
Dodatočne pre kapsuly: glaukóm; perikardiálna tamponáda, konstrikčná perikarditída, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia; tyreotoxikóza; ťažká anémia; tehotenstvo a dojcenie.
Isosorbid mononitrát, návod na použitie: metóda a dávkovanie
Tabletky
Tablety izosorbidmononitrátu sa užívajú perorálne po jedle, bez žuvania, s vodou.
Počiatočná dávka lieku je 10–20 mg dvakrát denne. V budúcnosti sa dávka bude postupne zvyšovať dvakrát (až na 20 - 40 mg) 2 - 3 krát denne s intervalom medzi dávkami 7 - 8 hodín. Maximálna dávka nemá prekročiť 120 mg denne.
Pred začatím liečby sa vyžaduje konzultácia s lekárom. Trvanie kurzu a frekvencia podávania Isosorbid mononitrátu sú stanovené individuálne. Je dôležité znižovať dávku lieku postupne a zabrániť náhlemu vysadeniu.
Ak vynecháte nasledujúcu dávku, nabudúce už nemôžete užiť dvojnásobnú dávku. V takýchto prípadoch musíte naďalej dodržiavať liečbu predpísanú lekárom.
Kapsuly
Kapsuly Isosorbid mononitrát sa užívajú perorálne po jedle a zapíjajú sa vodou.
Dávka lieku je 20-40 mg 2-3 krát denne, pričom sa dodržiava interval medzi dávkami 7-8 hodín.
Frekvencia prijatia a dĺžka liečby sú stanovené individuálne.
Vedľajšie účinky
Možné nežiaduce reakcie [> 10% - veľmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01%, vrátane izolovaných správ - veľmi zriedkavé]:
- nervový systém: veľmi často - dusičnanová bolesť hlavy (zvyčajne pri dlhodobom užívaní drogy zmizne do niekoľkých dní); často - zníženie rýchlosti psychomotorických reakcií (najmä na začiatku liečby), rozmazané videnie, ospalosť, stuhnutosť;
- kardiovaskulárny systém: často - ortostatická hypotenzia alebo pokles krvného tlaku, ktoré môžu sprevádzať bledosť kože, slabosť, závraty, letargia, tachykardia atď. (pozorované po prvej dávke alebo po zvýšení dávky lieku); zriedka - na pozadí závažnej arteriálnej hypotenzie sa môžu zvýšiť prejavy angíny pectoris (paradoxná reakcia na nitráty) a / alebo sa môže vyvinúť závažná paradoxná bradykardia, synkopa, methemoglobinémia (pri dlhodobej liečbe), kolaps, kollaptoidné stavy (v niektorých prípadoch s mdlobou a bradyarytmiou);
- gastrointestinálny trakt: zriedka - suchosť sliznice ústnej dutiny, pravdepodobne mierny pocit pálenia jazyka, nevoľnosť, vracanie;
- koža a podkožné tkanivá: zriedka - začervenanie kože tváre, kožné alergické reakcie vrátane vyrážky; veľmi zriedka - exfoliatívna dermatitída, Stevens-Johnsonov syndróm, angioedém;
- iné: zvýšenie hladiny kyseliny vanilín-jantárovej a katecholamínov v moči, potenie.
Dlhodobá liečba izosorbidmononitrátom môže viesť k prechodnej hypoxémii prostredníctvom relatívneho prerozdelenia prietoku krvi do hypoventilovaných alveolárnych oblastí (s ochorením koronárnych artérií sa môže vyvinúť hypoxia myokardu).
Predávkovanie
Hlavné príznaky: bolesť hlavy, reflexná tachykardia, zníženie krvného tlaku s ortostatickou dysreguláciou. Možno výskyt nevoľnosti, hnačky, zvracania, návalov horúčavy, slabosti, závratov. Pri užívaní vysokých dávok (> 20 mg na 1 kg hmotnosti) je potrebné počítať s vývojom tachypnoe, dýchavičnosti, cyanózy, methemoglobinémie spojenej s tvorbou dusitanových iónov prostredníctvom metabolizmu liečiva. Príjem veľmi vysokých dávok môže slúžiť na zvýšenie intrakraniálneho tlaku s nástupom mozgových prejavov.
Chronické predávkovanie môže viesť k zvýšeniu hladiny methemoglobínu, ale klinický význam tohto javu nebol úplne stanovený.
Terapia: výplach žalúdka, uvedenie pacienta do ležiacej polohy so zdvihnutými nohami, sledovanie hlavných indikátorov vitálnych funkcií a ich korekcia (ak je to potrebné). Na pozadí ťažkej arteriálnej hypotenzie a / alebo šokového stavu je potrebné doplniť objem cirkulujúcej krvi. Vo výnimočných prípadoch sa na zlepšenie krvného obehu môže podať dopamín a / alebo noradrenalín (noradrenalín). Infúzia epinefrínu (adrenalínu) a príbuzných zlúčenín je kontraindikovaná.
Pri methemoglobinémii sa v závislosti od závažnosti používajú antidotá, ako sú:
- kyselina askorbová (orálny príjem 1 g vitamínu C alebo intravenózne podanie vo forme sodnej soli);
- výmena krvi, hemodialýza, kyslíková terapia;
- metylénová modrá (intravenózne podanie až do 50 ml 1% roztoku metylénovej modrej);
- toluidínová modrá (spočiatku intravenózne od 2 do 4 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, potom sú možné opakované injekcie (ak je to potrebné) 2 mg na 1 kg telesnej hmotnosti, s dodržaním intervalu medzi injekciami 1 hodinu.
špeciálne pokyny
Liek nie je určený na zmiernenie akútneho infarktu myokardu a akútnych záchvatov anginy pectoris.
Počas obdobia užívania izosorbidmononitrátu je potrebné kontrolovať srdcovú frekvenciu a krvný tlak, Pri ukončení liečby je dôležité postupne znižovať dávku lieku. Môže sa vyvinúť tolerancia na izosorbid mononitrát a krížová tolerancia k iným nitrozlúčeninám. V dôsledku toho sa účinnosť lieku po predchádzajúcom použití iných nitrozlúčenín zníži. Aby sa zabránilo vzniku tolerancie na účinok izosorbidmononitrátu, je dôležité neumožniť jeho nepretržité užívanie vo vysokých dávkach.
S labilitou krvného obehu môže užívanie prvej dávky lieku viesť k príznakom akútneho zlyhania obehu. Je možné zabrániť vzniku nitrátových bolestí hlavy tým, že sa na začiatku liečby užíva 10 mg izosorbidmononitrátu alebo 20 mg ráno a večer.
Počas obdobia liečby sa odporúča vylúčiť použitie etanolu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Pacienti počas liečby by sa mali zdržať vedenia motorových vozidiel a vedenia potenciálne nebezpečných činností.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Tabletky
Počas tehotenstva je použitie lieku možné iba podľa pokynov lekára v prípadoch, keď potenciálny prínos liečby pre matku preváži predpokladané riziká pre plod.
Ak je počas laktácie nevyhnutné užívať tablety Isosorbide mononitrate, prestaňte dojčiť.
Kapsuly
Liek počas tehotenstva a počas dojčenia je možné predpísať iba po dôkladnom vyhodnotení možných prínosov pre matku a možných rizík pre plod.
Ak sa kapsuly užívajú počas laktácie, malo by sa sledovať, či u matky nie sú možné vedľajšie účinky.
Použitie v detstve
Izosorbid mononitrát nie je predpísaný pacientom mladším ako 18 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Pri závažnom zlyhaní obličiek sa isosorbidmononitrát používa opatrne.
Pre porušenie funkcie pečene
Pacienti s poškodením funkcie pečene by mali liek užívať pod lekárskym dohľadom.
Liekové interakcie
Možné interakcie izosorbidmononitrátu s inými liekmi / látkami:
- antipsychotiká (neuroleptiká), β-adrenergné blokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, antihypertenzíva, iné vazodilatanciá, blokátory pomalého vápnikového kanálu, tricyklické antidepresíva, etanol, diuretiká, inhibítory fosfodiesterázy-5 vrátane tadalafilu, sildena účinok;
- barbituráty: znižujú koncentráciu v krvi a urýchľujú metabolizmus látky v krvi;
- vazopresorické lieky: Izosorbid mononitrát znižuje ich účinnosť;
- blokátory pomalých vápnikových kanálov (nifedipín, verapamil a ďalšie), propranolol, amiodarón: môžu zvýšiť antianginálny účinok lieku;
- β-adrenostimulanciá, α-adrenergné blokátory (dihydroergotamín atď.): môžu znižovať antianginálny účinok lieku (nadmerné zníženie krvného tlaku, tachykardia);
- m-anticholinergiká (atropín a ďalšie): zvyšuje sa riziko zvýšeného vnútroočného tlaku;
- obalové a sťahujúce lieky, adsorbenty: znižujú absorpciu izosorbidmononitrátu z gastrointestinálneho traktu;
- noradrenalín (noradrenalín): jeho terapeutický účinok klesá.
Pretože sapropterín je koenzýmom na syntézu oxidu dusnatého, ak sa používa v kombinácii s akýmikoľvek liekmi, ktorých účinok je spojený s oxidom dusnatým, vrátane minoxidilu, inhibítorov fosfodiesterázy-5 a klasických donorov oxidu dusnatého (napríklad molsidomín, nitroprusid sodný, izosorbidmononitrát, izosorbid) dinitrát, nitroglycerín) je potrebné postupovať opatrne.
Analógy
Analógmi izosorbidmononitrátu sú Monosan, Isosorbid mononitrát retard, Efoks long, Monizol, Olikard 40 retard, Monochinque, Mono Mac, Efoks 20, Mono Rom retard, Monolong, Olikard 60 retard, Monocinque retard.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti: tablety - 5 rokov; kapsuly - 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na izosorbid mononitrát
Podľa niekoľkých názorov o izosorbidmononitráte nie je možné posúdiť účinnosť a bezpečnosť jeho použitia. Droga sa zriedka nachádza v lekárňach.
Cena izosorbidmononitrátu v lekárňach
Približná cena izosorbidmononitrátu za 20 tabliet v balení je: dávka 20 mg - 58 rubľov, dávka 40 mg - 136 rubľov.
Izosorbid mononitrát: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Izosorbid mononitrát 20 mg tablety 30 ks. 55 RUB Kúpiť |
|
Izosorbid mononitrát 40 mg tablety 30 ks. 120 RUB Kúpiť |
|
Izosorbid mononitrát 40 mg kapsuly 30 ks. 128 RUB Kúpiť |
|
Izosorbidmononitrát tab. s predĺžením. uvoľnenie p / o zajatie. 40mg č. 30 184 r Kúpiť |
|
Izosorbidmononitrát tab. s predĺžením. uvoľnenie p / o zajatie. 60mg č. 30 255 RUB Kúpiť |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
