Rovamycín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Rovamycín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Rovamycín

ATX kód: J01FA02

Účinná látka: spiramycín (spiramycín)

Výrobca: Sanofi-Aventis France (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 14.08.2019

Ceny v lekárňach: od 691 rubľov.

Kúpiť

Rovamycín je antibakteriálne činidlo makrolidovej skupiny.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy rovamycínu:

filmom obalené tablety: okrúhle bikonvexné, biele alebo biele s krémovým odtieňom, na jednej strane s vyrytým RPR 107 (tablety 1,5 milióna IU) alebo ROVA 3 (tablety 3 milióny IU); prierez - biely alebo biely s krémovým odtieňom (1,5 milióna medzinárodných jednotiek (IU): 8 kusov v blistri, 2 blistre v kartónovej škatuli; 3 milióny IU každý: 5 kusov v blistri, v kartónovej škatuli balenie po 2 blistroch);
lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne (iv) podanie: hmota s pórovitou štruktúrou od žltkastej po bielu (1,5 milióna IU v sklenených priehľadných fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

1 tableta obsahuje:

aktívna zložka: spiramycín - 1,5 milióna IU (s vyrytým „RPR 107“) a 3 milióny IU (s vyrytým „ROVA 3“);
pomocné zložky: predželatínovaný kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý, hyprolóza, stearan horečnatý, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy;
obal: hypromelóza, makrogol 6000, oxid titaničitý (E171).

1 fľaša obsahuje:

účinná látka: spiramycín - 1,5 milióna IU;
pomocné zložky: kyselina adipová.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Spiramycín je antibiotikum z makrolidovej skupiny, ktorého antibakteriálny účinok sa vysvetľuje inhibíciou syntézy proteínov v mikrobiálnych bunkách v dôsledku väzby na 508 podjednotku ribozómu.

Nasledujúce mikroorganizmy majú vysokú citlivosť na spiramycín [minimálna inhibičná koncentrácia (MIC) menej ako 1 mg / l]:

anaeróby: Propionibacterium acnes, Actinomyces spp., Prevotella spp., Bacteroides spp., Porphyromonas spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp.;
gramnegatívne aeróby: Moraxella spp., Bordetella pertussis, Legionella spp., Campylobacter spp., Branhamella catarrhalis;
grampozitívne aeróby: Streptococcus pyogenes, Streptococcus B, Streptococcus pneumoniae, neklasifikovaný streptokok, Bacillus cereus, Staphylococcus meti-R (meticilín-rezistentné stafylokoky), Staphylococcus metiocilín, Staphylococcus diphocytes (Staphylococcus) spp.;
rôzne: Toxoplasma gondii, Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Chlamydia spp., Mycoplasma pneumoniae, Leptospira spp., Coxiella spp.

Miernu citlivosť na spiramycín (antibiotikum vykazuje miernu aktivitu in vitro pri koncentráciách Rovamycínu v zameraní zápalu viac ako 1 mg / l, ale menej ako 4 mg / l) prejavujú nasledujúce mikroorganizmy: anaeróby (Clostridium perfringens), gramnegatívne aeróby (Neisseria gonorrhoeae), rôzne (Ureaplasma urealyticum).

Nasledujúce mikroorganizmy sa považujú za rezistentné na spiramycín (MIC je viac ako 4 mg / l, najmenej 50% kmeňov vykazuje rezistenciu): anaeróby (Fusobacterium spp.), Gramnegatívne aeróby (Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Haemophilus spp., Enterobacteria spp.), grampozitívne aeróby (Nocardia asteroides, Corynebacterium jeikeium), rôzne (Mycoplasma hominis).

Teratogénny účinok spiramycínu nebol preukázaný, preto je jeho použitie u tehotných žien povolené. Pri použití Rovamycínu v prvom trimestri tehotenstva klesá riziko prenosu toxoplazmózy na plod z 25% na 8%, v druhom trimestri - z 54% na 19%, v treťom trimestri - zo 65% na 44%.

Farmakokinetika

Spiramycín sa vstrebáva rýchlo, ale nie úplne, a rozsah približnej hodnoty stupňa absorpcie je dosť široký: od 10% do 60%. Príjem potravy neovplyvňuje tento farmakokinetický ukazovateľ.

Po perorálnom podaní 6 miliónov IU spiramycínu dosahuje jeho maximálny obsah v plazme približne 3,3 μg / ml. Látka nepreniká do mozgovomiechového moku, ale vylučuje sa do materského mlieka. Spiramycín sa viaže na plazmatické bielkoviny v malej miere (asi 10%).

Po intravenóznom podaní 1,5 milióna IU rovamycínu infúziou počas 1 hodiny je maximálna plazmatická koncentrácia 2,3 μg / ml. Polčas rozpadu je približne 5 hodín. Po zavedení 1,5 milióna IU spiramycínu intravenózne každých 8 hodín sa rovnovážna koncentrácia dosiahne do konca druhého dňa (C _min - asi 0,5 μg / ml, C _max - asi 3 μg / ml).

Látka preniká placentárnou bariérou (jej obsah v krvi plodu je asi 50% koncentrácie spiramycínu v krvi matky). Jeho hladina v placentárnych tkanivách je približne 5-krát vyššia ako zodpovedajúci indikátor v krvnom sére. Distribučný objem je asi 383 litrov.

Spiramycín sa vyznačuje vysokým stupňom penetrácie do telesných tkanív a slín (koncentrácia v kostiach je 5 - 100 μg / g, pľúca - 20 - 60 μg / g, infikované nosné dutiny - 75 - 110 μg / g, mandle - 20 - 80 μg / g.). 10 dní po ukončení liečby je koncentrácia spiramycínu v obličkách, pečeni a slezine 5–7 μg / g.

Spiramycín preniká a hromadí sa vo fagocytoch (alveolárne a peritoneálne makrofágy, monocyty a neutrofily). U ľudí je obsah tejto zlúčeniny vo fagocytoch dosť vysoký. Tieto vlastnosti určujú účinok spiramycínu na intracelulárne baktérie.

Spiramycín sa metabolizuje v pečeni a vytvára aktívne metabolity s nepreskúmanou chemickou štruktúrou. Jeho polčas z krvnej plazmy je približne 8 hodín. Látka sa vylučuje z tela hlavne žlčou (koncentrácie v žlči sú 15 - 40-krát vyššie ako v sére). Asi 10% podanej dávky sa vylúči obličkami. Množstvo spiramycínu vylúčeného stolicou je extrémne malé.

Indikácie pre použitie

Filmom obalené tablety

Použitie Rovamycínu vo forme tabliet je indikované na infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na spiramycín:

akútna forma chronickej bronchitídy;
chronické a akútne formy faryngitídy spôsobené beta-hemolytickým streptokokom A (alternatívna liečba k betalaktámovým antibiotikám vrátane tých, ktoré majú kontraindikácie ich použitia);
chronická a akútna tonzilitída;
stomatitída, glositída a iné infekčné patológie ústnej dutiny;
akútna sinusitída (s kontraindikáciami pre použitie betalaktámových antibiotík);
akútna bronchitída bakteriálnej etiológie, ktorá je komplikáciou akútnej vírusovej bronchitídy;
atypická pneumónia spôsobená Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. baktérie alebo podozrenie na ne (v prípade absencie alebo prítomnosti rizikových faktorov nepriaznivého výsledku a akejkoľvek formy závažnosti);
komunitná pneumónia pri absencii závažných klinických príznakov, rizikové faktory nepriaznivého výsledku, klinické príznaky pneumónie pneumokokovej etiológie;
infekčná dermohypoderma (vrátane erysipel), sekundárne infikovaná dermatóza, impetigo, impetiginizácia, ektým, erytrazma a iné infekcie kože a podkožného tkaniva;
genitálne infekcie negonokokovej etiológie;
toxoplazmóza, aj počas tehotenstva;
periodontium a iné infekcie spojivového tkaniva a pohybového aparátu.

Okrem toho sú tablety predpísané na prevenciu opätovného výskytu reumatizmu u pacientov alergických na betalaktámové antibiotiká.

Rovamycín sa užíva na prevenciu (nie na liečbu) meningokokovej meningitídy eradikáciou Neisseria meningitidis z nosohltanu u pacientov (s kontraindikáciami pre rifampicín), ktorí sú v kontakte pred hospitalizáciou (do 10 dní) s osobami, ktoré vylúčili Neisseria meningitidis slinami do prostredia pred odchodom karanténa a po liečbe.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne (IV) podanie

Použitie lyofilizátu je indikované u dospelých pacientov pri liečbe infekčných patológií dolných dýchacích ciest:

akútny zápal pľúc;
infekčno-alergická bronchiálna astma;
exacerbácia chronickej bronchitídy.

Kontraindikácie

nedostatok glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (v dôsledku rizika akútnej hemolýzy);
obdobie dojčenia;
precitlivenosť na zložky lieku.

Vekové kontraindikácie:

tablety: 1,5 milióna IU každé u detí do 6 rokov, 3 milióny IU každé - do 18 rokov;
lyofilizát: do 18 rokov.

Podľa pokynov sa liek Rovamycín odporúča opatrne predpisovať pacientom s hepatálnou insuficienciou alebo upchatím žlčových ciest.

Lyofilizát by sa navyše nemal používať u pacientov s predĺženým QT intervalom súčasne s liekmi, ktoré spôsobujú ventrikulárnu tachykardiu typu „piruety“: hydrochinidín, chinidín, disopyramid (antiarytmiká triedy IA), sotalol, amiodarón, dofetilid, ibutilid (antiarytmiká triedy III) chlórpromazín, tioridazín, levomepromazín, cyamemazín, trifluoperazín, droperidol, haloperidol, pylusid (fenotiazínové antipsychotiká), tiaprid, sulpirid, sultoprid, amisulprid (antipsychotiká benzamidovej skupiny), papridepridanetamidan, halofidazín / pri zavádzaní erytromycínu a vinkamínu.

S opatrnosťou by sa mal rovamycín lyofilizát predpisovať pri súčasnej liečbe liekmi, ktoré ovplyvňujú vývoj bradykardie, námeľovými alkaloidmi, liekmi, ktoré znižujú koncentráciu draslíka v krvnom sére.

Pokyny na použitie Rovamycínu: metóda a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Rovamycínové tablety sa užívajú perorálne, prehltnú sa celé a zapijú sa potrebným množstvom vody.

Odporúčané denné dávkovanie má vekové obmedzenia:

dospelí: liečba - 6 - 9 miliónov IU (4 - 6 tabliet po 1,5 milióna IU alebo 2 - 3 tablety po 3 milióny IU) rozdelených do 2 - 3 dávok; prevencia meningokokovej meningitídy - 3 milióny IU 2-krát denne, kurz - 5 dní;
deti staršie ako 6 rokov: liečba - rýchlosťou 150-300 tisíc IU na 1 kg hmotnosti je dávka rozdelená na 2-3 dávky denne; prevencia meningokokovej meningitídy - 75 tisíc IU na 1 kg hmotnosti dieťaťa 2 krát denne, kurz - 5 dní.

Pacientom mladším ako 18 rokov majú byť predpísané iba tablety rovamycínu 1,5 milióna IU.

Maximálna prípustná denná dávka: dospelí a deti s hmotnosťou nad 30 kg - 9 miliónov IU, deti - 300 tisíc IU na 1 kg.

Pacienti s funkčným poškodením obličiek nepotrebujú úpravu dávky.

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie

Lyofilizát sa používa pomalým intravenóznym odkvapkávaním.

Na prípravu infúzneho roztoku sa obsah fľaše rozpustí v 4 ml vody na injekciu, potom sa výsledný roztok zmieša so 100 ml 5% dextrózy (glukózy), potom sa hotový roztok injektuje 1 hodinu alebo viac. Pri izbovej teplote je roztok rovamycínu stabilný 12 hodín.

Dávka a doba liečby sú predpísané lekárom, berúc do úvahy citlivosť mikroflóry, závažnosť a klinické znaky priebehu infekčného procesu.

Odporúčaná dávka Rovamycínu: 4,5 milióna IU denne, 1,5 milióna IU každých 8 hodín. Pri liečbe závažných infekcií sa dávka môže zdvojnásobiť.

Hneď ako stav pacienta umožní perorálne podanie Rovamycínu, intravenózne podanie sa zruší.

Vedľajšie účinky

imunitný systém: svrbenie kože, vyrážka, žihľavka; veľmi zriedka - anafylaktický šok, angioedém; v niektorých prípadoch - Shenlein-Henochova purpura, vaskulitída;
gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, hnačka, vracanie; veľmi zriedka - pseudomembranózna kolitída;
hepatobiliárny systém: veľmi zriedkavo - zmiešaná alebo cholestatická hepatitída, zhoršené funkčné pečeňové testy;
kardiovaskulárny systém: veľmi zriedka - predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme (EKG);
nervový systém: veľmi zriedka - prechodná parestézia;
hematopoetický systém: veľmi zriedka - akútna hemolýza;
dermatologické reakcie: veľmi zriedkavo - akútna generalizovaná exantematózna pustulóza.

Okrem toho užívanie tabliet Rovamycínu môže spôsobiť poruchy gastrointestinálneho traktu vo forme ulceróznej ezofagitídy, akútnej kolitídy, u pacientov s AIDS - akútne poškodenie črevnej sliznice na pozadí vysokých dávok spiramycínu.

Pri liečbe lyofilizátom sa v zriedkavých prípadoch po podaní roztoku objaví stredne silná bolestivá citlivosť v priebehu žily.

Predávkovanie

Prípady predávkovania liekom Rovamycin nie sú známe, jeho pravdepodobnými príznakmi pri užívaní lieku vo vysokých dávkach sú hnačka, nevoľnosť a zvracanie. U novorodencov liečených vysokými dávkami spiramycínu alebo u pacientov, ktorí dostávali intravenózne Rovamycín a sú náchylní na predĺženie QT intervalu, sa niekedy pozoruje predĺženie QT intervalu, ktoré po ukončení liečby zmizne. V prípade predávkovania spiramycínom sa odporúča pravidelné sledovanie EKG, aby sa určilo trvanie QT intervalu, najmä za prítomnosti závažných rizikových faktorov (kombinácia s liekmi, ktoré vyvolávajú rozvoj ventrikulárnej tachykardie, ako je „pirueta“a / alebo predlžujú trvanie QT intervalu, vrodené predĺženie QT intervalu, hypokaliémia).

Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak máte podozrenie na predávkovanie Rovamycínom, odporúča sa symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Liečba pacientov s pečeňovými patológiami musí byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním jej funkcie.

Ak sa má na začiatku užívania Rovamycínu vysadiť generalizovaný erytém a pustuly sprevádzané zvýšenou telesnou teplotou, pretože tento stav môže naznačovať akútnu generalizovanú exantematóznu pustulózu (v tomto prípade je použitie spiramycínu u pacienta kontraindikované).

Používanie 3 miliónov IU tabliet u detí sa neodporúča z dôvodu rizika upchatia dýchacích ciest spôsobeného prehltnutím tabliet s veľkým priemerom.

Ak sa objavia príznaky alergickej reakcie, podávanie roztoku sa má okamžite zastaviť.

Keď infúzia vyžaduje kontrolu koncentrácie glukózy v krvi u pacientov s diabetes mellitus (kvôli použitiu 5% dextrózy).

O schopnosti pacienta viesť vozidlo a vykonávať ďalšie potenciálne nebezpečné činnosti rozhoduje ošetrujúci lekár s prihliadnutím na závažnosť stavu pacienta.

Rovamycín neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Ak je to potrebné, Rovamycin sa predpisuje počas tehotenstva. Dlhodobé skúsenosti s používaním spiramycínu počas tohto obdobia nepotvrdzujú prítomnosť fetotoxických alebo teratogénnych vlastností.

Ak sa liečba liekom musí ukončiť počas laktácie, dojčenie sa má okamžite prerušiť, pretože spiramycín prechádza do materského mlieka.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Rovamycínu:

levodopa - znižuje jej koncentráciu v krvnej plazme (vyžaduje úpravu dávky a klinické sledovanie);
fluorochinolóny, niektoré cefalosporíny, cyklíny, makrolidy, kombinácia sulfametoxazolu a trimetoprimu, iné skupiny antibiotík - zvyšujú aktivitu nepriamych antikoagulancií. Medzi rizikové faktory predisponujúce k zmene indexu systému zrážania krvi patria typ infekcie, závažnosť zápalovej reakcie, celkový stav a vek pacienta.

Pri súčasnej liečbe Rovamycínom vo forme lyofilizátu s pomalými blokátormi kalciových kanálov, diltiazem, verapamil, beta-blokátory, klonidín, guanfacín, digitálisové glykozidy, inhibítory cholínesterázy, inhibítory chlóresterázy, inhibítory chlóresterázy, chlóraminosilicídne lieky, lieky na pyrolýzu, lieky na pyrolýzu zníženie koncentrácie draslíka v krvi (diuretiká vylučujúce draslík, intravenózne podanie amfotericínu B, stimulačné preháňadlá, glukokortikosteroidy, tetrakosaktid, mineralokortikosteroidy) - zvyšuje sa riziko ventrikulárnych arytmií (pred použitím spiramycínu sa odporúča eliminovať hypokaliémiu a počas liečby kontrolovať hladinu elektrolytov) krv, EKG).

Analógy

Analógy rovamycínu sú: Sumamed, Spiramycin-vero, Erytromycín, Azitromycín, Vilprafen.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, lyofilizát by mal byť chránený pred svetlom.

Čas použiteľnosti: tablety s gravírovaním „RPR 107“- 3 roky, „ROVA 3“- 4 roky; lyofilizát - 1,5 roka.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Rovamycínu

Ako dokazujú recenzie, Rovamycin je v klinickej praxi široko používaný a jeho účinnosť sa považuje za preukázanú. Potvrdzujú to názory na mnohých lekárskych fórach.

Veľmi často existujú recenzie o tom od tehotných žien, ktorým je predpísaný na liečbu infekčných chorôb. To je celkom opodstatnené, pretože štúdie nepotvrdili prítomnosť teratogénneho účinku - vývoj mutácií alebo patológií u plodu.

Rovamycín sa niekedy používa aj v pediatrickej praxi, je však dôležité nezabudnúť, že deťom od 6 rokov možno predpísať 1,5 milióna IU tabliet a intravenózny spiramycín a 3 milióny IU tablety sú kontraindikované do 18 rokov.

Existujú zriedkavé správy o nepríjemných vedľajších účinkoch lieku. Najčastejšie sú hlásené alergické reakcie: podráždenie pokožky, žihľavka, svrbenie atď. V ojedinelých prípadoch sa ukázalo, že liečba liekom Rovamycin je zbytočná, napríklad pri chlamýdiách.

Mnoho odborníkov uvádza, že liek musí byť predpísaný striktne individuálne: určiť citlivosť patogénu na spiramycín a zvoliť správny liečebný režim, ktorý povedie k maximálnemu terapeutickému účinku s minimom vedľajších reakcií.

Cena Rovamycínu v lekárňach

Približná cena lieku Rovamycin v tabletách s dávkou 1,5 milióna IU je 912-1274 rubľov (balenie obsahuje 16 kusov) a pre dávku 3 milióny IU - 1605-2225 rubľov (balenie obsahuje 10 kusov). Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie nie je v súčasnosti komerčne dostupný.