Aprovel

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Aprovel: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Aprovel

ATX kód: C09CA04

Účinná látka: irbesartan (irbesartan)

Výrobca: Sanofi-Winthrop Industry (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Ceny v lekárňach: od 315 rubľov.

Kúpiť

Aprovel je antihypertenzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Aprovelu sú filmom obalené tablety: oválne, bikonvexné, biele alebo takmer biele, na jednej strane je vyrytý obraz srdca, na druhej strane - čísla 2872 (150 mg tablety) alebo 2873 (300 mg tablety).

Zloženie tabliet:

účinná látka: irbesartan - 150 alebo 300 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, hypromelóza, koloidný oxid kremičitý, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy;
filmová vrstva: karnaubský vosk, Opadry biela (makrogol-3000, hypromelóza, monohydrát laktózy, oxid titaničitý E 171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou Aprovelu je irbesartan, selektívny antagonista receptora angiotenzínu II (typ AT ₁), ktorý na získanie svojej farmakologickej aktivity nevyžaduje metabolickú aktiváciu.

Angiotenzín II je podstatnou súčasťou systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS). Podieľa sa na patogenéze hypertenzie a na homeostáze sodíka.

Irbesartan blokuje všetky fyziologicky významné účinky angiotenzínu II bez ohľadu na cestu alebo zdroj jeho syntézy, vrátane výrazných účinkov vylučujúcich aldosterón a vazokonstrikčných látok uskutočňovaných prostredníctvom receptorov AT ₁ nachádzajúcich sa v nadobličkovej kôre a na povrchu buniek hladkého svalstva ciev.

Irbesartan nemá agonistickú aktivitu voči receptorom AT ₁, má však pre ne signifikantne vyššiu (> 8 500-násobnú) afinitu v porovnaní s receptormi AT ₂, ktoré nesúvisia s reguláciou kardiovaskulárneho systému.

Liek neinhibuje také enzýmy RAAS, ako je enzým konvertujúci angiotenzín (ACE) a renín. Okrem toho neovplyvňuje ďalšie hormonálne receptory a iónové kanály, ktoré sa podieľajú na regulácii homeostázy sodíka a krvného tlaku.

Pretože irbesartan blokuje receptory AT ₁, je prerušená spätnoväzbová slučka v systéme „renín-angiotenzín“, v dôsledku čoho sa zvyšujú plazmatické koncentrácie renínu a angiotenzínu II. Ak sa liek užíva v terapeutických dávkach, pomáha znižovať koncentráciu aldosterónu, zatiaľ čo významne neovplyvňuje hladinu draslíka v krvnom sére (tento indikátor sa zvyšuje v priemere o nie viac ako 0,1 mEq / l). Liek tiež nemá významný vplyv na sérové koncentrácie triglyceridov, glukózy a cholesterolu, koncentráciu kyseliny močovej v krvnom sére a rýchlosť vylučovania kyseliny močovej obličkami.

Hypotenzívny účinok Aprovelu sa prejaví po užití prvej dávky, stane sa výrazným v priebehu 1–2 týždňov, maximálny účinok sa dosiahne po 4–6 týždňoch. Dlhodobé klinické štúdie preukázali pretrvávanie antihypertenzného účinku po dobu viac ako 1 roka.

Ak sa liek užíva raz denne v dávkach do 900 mg, má hypotenzívny účinok závislý od dávky. Ak je predpísaná dávka v rozmedzí 150 až 300 mg, irbesartan znižuje krvný tlak (TK), meraný v polohe na chrbte a v sede na konci intervalu medzi dávkami (tj. Pred užitím nasledujúcej dávky po 24 hodinách) v porovnaní s placebom: systolický krvný tlak (systolický krvný tlak) - v priemere o 8-13 mm Hg. Art., Diastolický krvný tlak (DAP) - o 5-8 mm Hg. sv. Na konci interdávkového intervalu je antihypertenzný účinok vyjadrený 60–70% maximálnych hodnôt poklesu SBP a DBP. Optimálne zníženie krvného tlaku do 24 hodín sa dosiahne užívaním 1. apríla denne.

Zníženie krvného tlaku v ľahu a v stoji je zaznamenané približne rovnako.

Ortostatické účinky sú zriedkavé. U pacientov s hypovolémiou a / alebo hyponatrémiou je však možné nadmerné zníženie krvného tlaku sprevádzané klinickými prejavmi.

Pri užívaní irbesartanu v kombinácii s tiazidovými diuretikami sa pozoruje vzájomné posilnenie antihypertenzného účinku. Preto sa v prípade nedostatočného zníženia krvného tlaku u pacientov liečených irbesartanom v monoterapii navyše predpisuje hydrochlorotiazid v nízkych dávkach (12,5 mg) jedenkrát denne. Pri užívaní takejto kombinácie dochádza k ďalšiemu zníženiu systolického a diastolického tlaku krvi o 7-10 a 3-6 mm Hg. Čl. v porovnaní s pacientmi, ktorí dostávali placebo pre irbesartan.

Pohlavie a vek pacienta neovplyvňujú závažnosť účinku Aprovelu. Jeho účinok je výrazne znížený u pacientov rasy Negroidov. Ak sa však k irbesartanu pridajú nízke dávky hydrochlorotiazidu, antihypertenzívna odpoveď u predstaviteľov tejto rasy sa blíži k antihypertenznej odpovedi u pacientov kaukazskej rasy.

Po ukončení liečby sa krvný tlak postupne vracia na pôvodnú úroveň. Liek nespôsobuje abstinenčné príznaky.

V multicentrickej, randomizovanej, kontrolovanej, dvojito zaslepenej klinickej štúdii IDNT, ktorej sa zúčastnilo 1715 pacientov s arteriálnou hypertenziou a sprievodným ochorením diabetes mellitus typu 2 (koncentrácia kreatinínu v sére 1-3 mg / dl, proteinúria ≥ 900 mg / deň), zníženie o 20% (p = 0,024) v porovnaní s placebom a o 23% (p = 0,006) v porovnaní s amlodipínom v relatívnom riziku vzniku po prvýkrát u niektorého z nasledujúcich stavov: dvojnásobné zvýšenie koncentrácie kreatinínu v sére, rozvoj konečného štádia zlyhania obličiek, smrť z akéhokoľvek dôvodu (berie do úvahy dosiahnutie porovnateľného zníženia krvného tlaku u pacientov užívajúcich irbesartan a u pacientov užívajúcich amlodipín).

Uskutočnila sa tiež multicentrická, randomizovaná, placebom kontrolovaná, dvojito zaslepená klinická štúdia, v ktorej sa študovali účinky irbesartanu na mikroalbuminúriu (20 - 200 μg / minútu, 30 - 300 mg / deň) u pacientov s hypertenziou a sprievodným diabetes mellitus 2. typu (IRMA 2). Štúdie sa zúčastnilo 590 pacientov s týmito ochoreniami a normálnou funkciou obličiek (koncentrácia kreatinínu v sére u mužov - <1,5 mg / dl, u žien - <1,1 mg / dl). Cieľ pozorovania - vplyv dlhodobého (2 roky) užívania Aprovelu na progresiu klinicky významnej proteinúrie. U pacientov, ktorí dostávali liek v dennej dávke 300 mg, došlo k zníženiu rizika vzniku klinicky významnej proteinúrie o 70% v porovnaní s placebom (p = 0,0004) a v dennej dávke 150 mg - o 39% (p = 0,085). Spomalenie progresie tohto stavu bolo zaznamenané už po 3 mesiacoch a pokračovalo počas celého dvojročného obdobia štúdie. Pokles denného klírensu kreatinínu medzi študovanými skupinami pacientov nemal významné rozdiely. Regresia mikroalbuminúrie k normálnym hladinám albuminúrie (<20 μg / minútu; <30 mg / deň) sa častejšie pozorovala v skupine pacientov užívajúcich Aprovel v dennej dávke 300 mg, čo je 34% v porovnaní so skupinou s placebom - 21%.30 mg / deň) sa častejšie pozorovali v skupine pacientov užívajúcich Aprovel v dennej dávke 300 mg, čo je 34% v porovnaní so skupinou s placebom - 21%.30 mg / deň) sa častejšie pozorovali v skupine pacientov užívajúcich Aprovel v dennej dávke 300 mg, čo je 34% v porovnaní so skupinou s placebom - 21%.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní Aprovelu sa irbesartan rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Absolútna biologická dostupnosť lieku je asi 60-80%, príjem potravy nemá na tento ukazovateľ významný vplyv. Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) sa pozoruje za 1,5–2 hodiny.

Vyznačuje sa vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny - 96%, miernou väzbou s bunkovými zložkami krvi. Distribučný objem sa pohybuje v rozmedzí 53–93 litrov.

Po perorálnom podaní 14-C-irbesartanu (ako aj po intravenóznom podaní) predstavuje asi 80–85% rádioaktivity cirkulujúcej v plazme nezmenený irbesartan. Liečivo sa metabolizuje v pečeni oxidáciou a konjugáciou s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom stanoveným v systémovom obehu je irbesartan glukuronid (asi 6%). Oxidácia irbesartanu sa uskutočňuje hlavne za účasti izoenzýmu systému cytochrómu P450 CYP2C9, účasť izoenzýmu CYP3A4 je nevýznamná. Väčšina izoenzýmov, ktoré sa zvyčajne podieľajú na metabolizme liekov (CYP2D6, CYP2A6, CYP2E1, CYP2B6, CYP1A2, CYP1A1), nie je zapojená do metabolizmu lieku. Irbesartan ich následne neindukuje ani neinhibuje, ani neinhibuje ani neindukuje izoenzým CYP3A4.

Irbesartan a jeho metabolity sa vylučujú z tela žlčou cez črevá a obličky. Po intravenóznom a perorálnom podaní 14-C-irbesartanu sa asi 20% rádioaktivity nachádza v moči, zvyšok vo výkaloch. V nezmenenej forme vylučujú obličky menej ako 2% dávky irbesartanu.

Celkový klírens irbesartanu podaného intravenózne je 157–176 ml / min, jeho renálny klírens je 3–3,5 ml / min. Pri dennom príjme liečiva 1-krát denne sa rovnovážna koncentrácia v plazme dosiahne po 3 dňoch.

Terminálny polčas (T1 / 2) je 11-15 hodín.

Špeciálne skupiny pacientov:

pohlavie: u žien sú plazmatické koncentrácie irbesartanu mierne vyššie ako u mužov, rozdiely v polčase a akumulácii liečiva sa však neodhalili, v účinkoch apríla sa nezistili žiadne rozdiely, preto nie je potrebná jeho úprava dávky pre ženy;
rasa: T1 / 2 a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) u dobrovoľníkov negroidných skupín bez arteriálnej hypertenzie je približne o 20 - 25% vyššia ako u belochov, zatiaľ čo maximálna koncentrácia u dobrovoľníkov oboch rás bola takmer rovnaká;
porucha funkcie obličiek: pri poruche funkcie obličiek a hemodialýze sa farmakokinetické parametre irbesartanu významne nemenia; hemodialýza neodstráni liečivo z tela;
porucha funkcie pečene: s miernou a stredne ťažkou poruchou funkcie pečene [funkčné triedy A (5 - 6 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) a B (7 - 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha)] z dôvodu cirhózy pečene nie sú významné rozdiely vo farmakokinetike irbesartanu mať;
starší vek (65–80 rokov): Cmax a AUC u starších ľudí s normálnou funkciou pečene a obličiek sú približne o 20–50% vyššie ako u pacientov vo veku 18–40 rokov, terminálne polčasy sú približne rovnaké, účinky irbesartanu u pacientov sú odlišné vek sa nemení.

Indikácie pre použitie

arteriálna hypertenzia (Aprovel sa môže používať ako monopreparát aj v kombinácii s inými antihypertenzívami, napríklad s blokátormi kalciových kanálov, tiazidovými diuretikami alebo betablokátormi);
nefropatia pri arteriálnej hypertenzii a diabetes mellitus 2. typu (Aprovel je predpísaný v komplexnej antihypertenznej liečbe).

Kontraindikácie

Absolútne:

ťažké poškodenie funkcie pečene (funkčná trieda C,> 9 bodov na stupnici Child-Pugh);
dedičná intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
vek do 18 rokov;
Počas tehotenstva a dojčenia;
potreba súčasného podávania ACE inhibítorov pacientom s diabetickou nefropatiou;
súčasnej predpisovaní liekov obsahujúcich aliskiren u pacientov s diabetes mellitus, stredne závažné alebo závažné zlyhanie obličiek (glomerulárna filtrácia <60 ml / min / 1,73 m2 ^z povrchu tela);
precitlivenosť na zložky Aprovelu.

Relatívny:

ischemická choroba srdca a / alebo klinicky významná ateroskleróza mozgových ciev (v prípade nadmerného zníženia krvného tlaku je možné zvýšenie ischemických porúch až po rozvoj mozgovej príhody a akútneho infarktu myokardu);
hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia;
aortálna / mitrálna stenóza;
hypovolémia / hyponatrémia spôsobená hemodialýzou alebo používaním diuretík;
dodržiavanie diéty, ktorá obmedzuje konzumáciu kuchynskej soli, alebo hnačky, zvracanie (pravdepodobne nadmerné zníženie krvného tlaku);
nedávna história transplantácie obličky;
zlyhanie obličiek (je potrebné sledovať hladinu draslíka a hladinu kreatinínu v krvi);
funkcia obličiek závislá od RAAS, vrátane arteriálnej hypertenzie s bilaterálnou / unilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo chronickým srdcovým zlyhaním III - IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA;
súčasné užívanie aliskirenu alebo ACE inhibítorov (kvôli riziku nadmerného zníženia krvného tlaku, rozvoju renálnej dysfunkcie a hyperkaliémie);
súčasné vymenovanie nesteroidných protizápalových liekov vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 (riziko poškodenia funkcie obličiek vrátane zvýšenia sérových hladín vápnika a vzniku akútneho zlyhania obličiek, najmä v starobe, s hypovolémiou, zvyšuje sa existujúca renálna dysfunkcia).

Pokyny na použitie Aprovelu: spôsob a dávkovanie

Aprovel sa má užívať perorálne, tablety sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom vody. Na čase jedla nezáleží.

Na začiatku liečby sa zvyčajne predpisuje 150 mg jedenkrát denne. Ak je účinok nedostatočný, dávka sa zvýši na 300 mg alebo sa navyše predpíše diuretikum (napríklad hydrochlorotiazid v dávke 12,5 mg) alebo iné antihypertenzívum (napríklad dlhodobo pôsobiaci pomalý blokátor kalciových kanálov alebo betablokátor).

Pri nefropatii si pacienti s arteriálnou hypertenziou a diabetom 2. typu zvyčajne vyžadujú udržiavaciu dávku 300 mg jedenkrát denne.

U pacientov so závažnou hypovolémiou a / alebo hyponatrémiou sa má pred vymenovaním Aprovelu upraviť na porušenie rovnováhy vody a elektrolytov.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky podľa frekvencie vývoja sú klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - od ≥ 1/100 do <1/10, zriedkavo - od ≥ 1/1000 do <1/100, zriedkavo - od ≥ 1/10 000 až <1/1000, veľmi zriedka - <1/10 000 (vrátane jednotlivých správ), nešpecifikovaná frekvencia - z dostupných údajov nie je možné určiť frekvenciu.

Bezpečnosť apríla bola skúmaná v klinických štúdiách, ktorých sa zúčastnilo 5 000 ľudí, vrátane 1300 pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí užívali tento liek dlhšie ako 6 mesiacov, a 400 pacientov, ktorí užívali tento liek najmenej 1 rok. Nežiaduce reakcie boli zvyčajne prechodné a mierne. Ich frekvencia nezávisí od veku, pohlavia a rasy pacienta, ako aj od dávky irbesartanu.

V placebom kontrolovaných štúdiách užíval irbesartan 1965 pacientov (v priemere 1–3 mesiace). Zrušenie liečby z dôvodu vývoja nežiaducich reakcií bolo potrebné u 3,3% pacientov užívajúcich Aprovel a 4,5% pacientov dostávajúcich placebo.

Vedľajšie účinky zaznamenané v placebom kontrolovaných štúdiách u pacientov s arteriálnou hypertenziou, ktorí dostávali Aprovel, ktoré môžu súvisieť s užívaním lieku, a tie reakcie, ktorých vzťah nebol preukázaný (frekvencia výskytu je približne porovnateľná s frekvenciou užívaním placeba):

z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, zvracanie; zriedka - pálenie záhy, dyspepsia, hnačka;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - edém, sčervenanie kože tváre, tachykardia;
z dýchacieho systému: zriedka - kašeľ;
z nervového systému: často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ortostatické závraty;
na strane reprodukčného systému: zriedka - sexuálna dysfunkcia;
všeobecné reakcie: často - zvýšená únava; zriedka - bolesť na hrudníku.

Vedľajšie účinky hlásené v kontrolovaných klinických štúdiách (IDNT a IRMA 2) u pacientov s nefropatiou, arteriálnou hypertenziou a diabetes mellitus 2. typu, ktorí dostávali Aprovel (nežiaduce reakcie sú podobné ako u pacientov s arteriálnou hypertenziou, s výnimkou ortostatických príznakov):

na strane kardiovaskulárneho systému: často (5,4%) - ortostatická hypotenzia (pri užívaní placeba - 3,2%);
z nervového systému: veľmi často (10,2%) - závraty (pri užívaní placeba - 6%); často (5,4%) - ortostatické závraty (pri užívaní placeba - 2,7%).

Miera stiahnutia lieku Aprovel z dôvodu ortostatických príznakov bola:

so závratmi - 0,3% (placebo - 0,5%);
s ortostatickými závratmi - 0,2% (placebo - 0%);
s ortostatickou hypotenziou - 0% (placebo - 0%).

Hyperkalémia u pacientov s arteriálnou hypertenziou a diabetes mellitus sa vyskytovala častejšie pri liečbe irbesartanom ako pri placebe. V klinickej štúdii IDNT bola miera prerušenia liečby kvôli rozvoju hyperkaliémie 2,1% pri liečbe Aprovelom a 0,36% pri placebe. V klinickej štúdii IRMA boli miery 0,5%, respektíve 0%, v prípade apríla a placeba.

Vedľajšie účinky zaznamenané počas používania Aprovelu po uvedení na trh:

z imunitného systému: veľmi zriedka - alergické reakcie (žihľavka, angioedém);
zo strany metabolizmu: neznáma frekvencia - hyperkaliémia;
z nervového systému: nešpecifikovaná frekvencia - vertigo;
na strane pečene a žlčových ciest: neznáma frekvencia - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov a koncentrácia bilirubínu v krvi, žltačka, hepatitída;
z močového systému: neznáma frekvencia - porucha funkcie obličiek, až do rozvoja zlyhania obličiek u rizikových pacientov;
z muskuloskeletálneho systému: neznáma frekvencia - myalgia;
z orgánu porúch sluchu a labyrintu: neznáma frekvencia - zvonenie v ušiach;
všeobecné reakcie: neznáma frekvencia - asténia.

Predávkovanie

V štúdiách s použitím Aprovelu v dennej dávke až 900 mg počas 8 týždňov sa nezistila žiadna toxicita.

V prípade predávkovania sa odporúča vyvolať zvracanie a / alebo výplach žalúdka. Pacientovi musí byť zabezpečený stály lekársky dohľad, ak je to potrebné, predpísať symptomatickú a / alebo podpornú liečbu. Hemodialýza je neúčinná. Nie sú k dispozícii žiadne konkrétne informácie o liečbe predávkovania irbesartanom.

špeciálne pokyny

Apríl zriedka spôsobuje nadmerné zníženie krvného tlaku u pacientov s arteriálnou hypertenziou bez sprievodných iných ochorení. Nadmerné zníženie krvného tlaku s klinickými príznakmi pri užívaní irbesartanu, ako aj ACE inhibítorov, je možné pri hyponatrémii / hypovolémii (napríklad v dôsledku hnačiek / zvracania, intenzívnej diuretickej liečby, dodržiavania diéty obmedzujúcej spotrebu chloridu sodného), ako aj u pacientov na hemodialýze. Poruchy rovnováhy vody a elektrolytov by sa mali napraviť pred užitím Aprovelu.

U pacientov s ischemickou chorobou srdca a / alebo ťažkou aterosklerózou mozgových ciev je významné zníženie krvného tlaku spojené s rozvojom mŕtvice alebo infarktu myokardu, preto by sa liečba liekom mala uskutočňovať pod pravidelnou kontrolou krvného tlaku.

Irbesartan, rovnako ako iné lieky, ktoré ovplyvňujú RAAS, môže spôsobiť hyperkaliémiu, najmä u pacientov so srdcovými chorobami a / alebo zlyhaním obličiek. Takíto pacienti potrebujú neustále sledovanie koncentrácie draslíka v krvnom sére.

Pacienti s primárnym hyperaldosteronizmom zvyčajne nereagujú na antihypertenzíva, ktoré inhibujú RAAS, preto je vymenovanie Aprovelu nevhodné.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok apríla na kognitívne a psychomotorické funkcie sa neskúmal, ale vzhľadom na farmakodynamické vlastnosti irbesartanu je tento účinok nepravdepodobný. U pacientov, u ktorých sa počas liečby objavia slabosti alebo závraty, je možné spomaliť psychofyzické reakcie a znížiť koncentráciu pozornosti. V takom prípade sa o možnosti zapojenia do akýchkoľvek potenciálne nebezpečných činností rozhoduje individuálne spolu s lekárom.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

S používaním Aprovelu počas tehotenstva nie sú dostatočné skúsenosti. Zistilo sa však, že v II. A III. Trimestri môžu ACE inhibítory spôsobiť poškodenie a intrauterinnú smrť plodu. V tejto súvislosti je irbesartan, ktorý pôsobí priamo na RAAS, kontraindikovaný u tehotných žien vo všetkých trimetoch. Ak sa počas užívania lieku diagnostikuje gravidita, liečba sa má čo najskôr prerušiť.

Nie je stanovené, či sa irbesartan a / alebo jeho metabolity vylučujú do materského mlieka, preto je Aprovel zakázaný aj pre dojčiace ženy. Ak je jeho vymenovanie klinicky opodstatnené, dojčenie by sa malo prerušiť.

Použitie v detstve

Podľa pokynov sa Aprovel nepoužíva v pediatrii, pretože nie je k dispozícii dostatok údajov potvrdzujúcich jeho bezpečnosť u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Aprovel sa má používať opatrne v nasledujúcich prípadoch:

transplantácia obličky v nedávnej minulosti (kvôli nedostatku klinických skúseností s používaním irbesartanu);
zlyhanie obličiek (je potrebné dôkladné sledovanie hladín draslíka a koncentrácie kreatinínu v krvi);
funkcia obličiek, v závislosti od aktivity RAAS, vrátane arteriálnej hypertenzie s bilaterálnou / unilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo chronickým srdcovým zlyhaním III - IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA (kvôli riziku zhoršenia funkcie obličiek).

Pre porušenie funkcie pečene

Pri miernom až stredne ťažkom poškodení funkcie pečene nie je zvyčajne potrebná úprava dávky.

Vzhľadom na nedostatok klinických skúseností s používaním Aprovelu je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (funkčná trieda C,> 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha).

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky Aprovelu.

Liekové interakcie

Kombinácia Aprovelu s aliskirenom alebo ACE inhibítormi vedie k dvojitej blokáde RAAS. Použitie týchto kombinácií sa neodporúča, pretože sa zvyšuje riziko prudkého zníženia krvného tlaku, poruchy funkcie obličiek a rozvoja hyperkaliémie. Užívanie Aprovelu súčasne s aliskirenom je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus a zlyhaním obličiek (rýchlosť glomerulárnej filtrácie <60 ml / min / 1,73 m ² povrchu tela). Použitie Aprovelu v kombinácii s ACE inhibítormi je prísne kontraindikované u pacientov s diabetickou nefropatiou; neodporúča sa u všetkých ostatných pacientov.

Irbesartan môže zvyšovať koncentráciu lítia v sére a zvyšovať jeho toxicitu.

U pacientov, ktorí dostávali vysoké dávky diuretík pred aprílom, sa môže vyvinúť hypovolémia, riziko nadmerného poklesu krvného tlaku sa zvyšuje na začiatku podávania irbesartanu.

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), vrátane selektívnych inhibítorov COX-2, môžu oslabiť hypotenzný účinok antagonistov receptora angiotenzínu II, medzi ktoré patrí irbesartan. U starších pacientov, pacientov s hypovolémiou a pacientov s poškodením funkcie obličiek môžu NSAID spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek až k rozvoju akútneho zlyhania obličiek. Tieto javy sú zvyčajne reverzibilné. Z tohto hľadiska je pri použití takejto kombinácie potrebné dôkladné sledovanie funkcie obličiek.

Existujú skúsenosti s používaním iných liekov, ktoré ovplyvňujú RAAS, súčasne s draslík šetriacimi diuretikami, náhradami solí obsahujúcimi draslík, draselnými prípravkami a inými liekmi, ktoré môžu zvyšovať hladinu draslíka v plazme (napríklad heparín). Existujú izolované správy o zvýšení koncentrácie draslíka v sére. Berúc do úvahy vplyv irbesartanu na RAAS, pri používaní Aprovelu sa odporúča monitorovať hladiny draslíka v sére.

Pri súčasnom užívaní iných antihypertenzív je možné zvýšenie hypotenzného účinku. Irbesartan sa používal bez akýchkoľvek nežiaducich účinkov v kombinácii s tiazidovými diuretikami, betablokátormi a dlhodobo pôsobiacimi pomalými blokátormi kalciových kanálov.

Analógy

Firmasta, Irbesartan, Ibertan, Irsar sú analógmi Aprovelu.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 30 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Aprovel

Recenzie o Aproveli sú väčšinou pozitívne. Pacienti si všimnú účinnosť lieku, zníženie krvného tlaku závislé od dávky a ľahké podávanie - raz denne, pretože hypotenzný účinok trvá 24 hodín. Vedľajšie účinky sú podľa recenzií prechodné. Ďalšou výhodou lieku je absencia nežiaducich reakcií charakteristických pre inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (vrátane kašľa). Za hlavnú nevýhodu Aprovelu sa považujú pomerne vysoké náklady.

Cena za apríl v lekárňach

Približné ceny z apríla: 14 tabliet po 150 mg - 335-360 rubľov, 28 tabliet po 150 mg - 570-650 rubľov, 14 tabliet po 300 mg - 380-470 rubľov, 28 tabliet po 300 mg - 620-870 rubľov …