Primaxetin - Návod Na Použitie Tabliet, Recenzie, Cena, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Primaxetín

Primaxetin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. poruchy funkcie obličiek
12. abnormálna funkcia pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Primaxetín

ATX kód: G04BX14

Účinná látka: dapoxetín (Dapoxetín)

Výrobca: farmaceutická spoločnosť Obolensk JSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.07.2018

Ceny v lekárňach: od 490 rubľov.

Kúpiť

Primaxetín je liek na liečbu predčasnej ejakulácie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, sivé; prierez zobrazuje jadro takmer bielej alebo bielej farby (3, 6 a 10 ks v blistroch, 1 alebo 2 balenia v kartónovej škatuli a návod na použitie Primaxetinu).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: dapoxetín (vo forme hydrochloridu) - 30 alebo 60 mg;
pomocné zložky: sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, stearan horečnatý, koloidný bezvodý oxid kremičitý;
zloženie filmového obalu: oxid titaničitý, makrogol 6000 (polyetylénglykol 6000), hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), farbivá žltého oxidu železitého a čierneho oxidu železitého.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Mechanizmus účinku dapoxetínu je pravdepodobne spôsobený jeho schopnosťou inhibovať spätné vychytávanie serotonínu neurónmi a následne zvyšovať účinok neurotransmiterov na pre- a postsynaptické receptory.

Mechanizmus ejakulácie je regulovaný predovšetkým sympatickým nervovým systémom. Stimul, ktorý spúšťa ejakuláciu, sa vytvára v centre spinálneho reflexu a je riadený mozgovým kmeňom niekoľkými jadrami, vrátane preoptickej a paraventrikulárnej. Postgangliové sympatické nervové vlákna inervujú svaly krku a močovej trubice močového mechúra, prostaty, vas deferens a semenných vezikúl, vďaka čomu sa koordinovane sťahujú, aby sa dosiahla ejakulácia.

Primaxetín zvyšuje dobu latencie a skracuje trvanie reflexných impulzov motorických neurónov perineálnych ganglií, čo ovplyvňuje ejakulačný reflex.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa dapoxetín rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) dosahuje po 1 - 2 hodinách. Po jednorazovom užití Primaxetínu na prázdny žalúdok v dávkach 30 a 60 mg je Cmax liečiva 297 ng / ml (po 1,01 hodinách) a 498 ng / ml (po 1,27 hodinách)).

Ak sa užíva súčasne s tučnými jedlami, stupeň absorpcie dapoxetínu sa nemení, avšak Cmax klesá o 10%, čas na dosiahnutie Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) sa zvyšuje o 12%. Tieto zmeny nemajú klinický význam, preto je možné tablety užívať bez ohľadu na režim a stravu.

Absolútna biologická dostupnosť sa pohybuje od 15% do 76% (priemerne 42%).

Spojenie dapoxetínu s plazmatickými proteínmi je viac ako 99%, jeho aktívny metabolit desmetyldapoxetín je 98,5%. Liek sa rýchlo distribuuje do celého tela. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 162 litrov.

Podľa štúdií in vitro je dapoxetín pravdepodobne metabolizovaný mnohými pečeňovými a obličkovými enzýmami, najmä CYP3A4, CYP2D6, renálnou monooxygenázou obsahujúcou flavín. V klinickej štúdii metabolizmu ¹⁴C-dapoxetín zistil, že po perorálnom podaní sa dapoxetín aktívne metabolizuje hlavne N-demetyláciou, N-oxidáciou, glukuronizáciou, hydroxyláciou naftoskupiny a prídavkom sulfoskupiny. Zistené tiež príznaky presystémového metabolizmu v pečeni. Hlavnými zložkami, ktoré cirkulujú v krvnej plazme, sú neaktívny dapoxetín N-oxid a neporušený dapoxetín. Boli tiež nájdené didezmetyldapoxetín a desmetyldapoxetín, ale ich množstvo nie je väčšie ako 3% z celkovej koncentrácie cirkulujúcich metabolitov. Podľa údajov in vitro je didesmetyldapoxetín približne 2-krát menej aktívny ako dapoxetín a aktivita desmetyldapoxetínu je porovnateľná s aktivitou dapoxetínu. AUC a Cmax neviazaného desmetyldapoxetínu sú 50%, respektíve 23% neviazaného dapoxetínu.

Nezmenený dapoxetín sa nenašiel v moči, jeho metabolity sa vylučujú hlavne vo forme konjugátov. K eliminácii lieku dochádza rýchlo, čo dokazuje jeho nízka koncentrácia v krvnej plazme 24 hodín po užití Primaxetinu - nie viac ako 5% maximálnej koncentrácie Akumulácia lieku pri dennom príjme je minimálna.

Konečný polčas po užití drogy vo vnútri je približne 19 hodín.

Farmakokinetika vo zvláštnych prípadoch:

rasa: štatisticky významné rozdiely v ukazovateľoch u hispáncov, pacientov európskych, negroidných a mongoloidných rás, ktorí užívali dapoxetín v dávke 60 mg, sa neodhalili. V japončine porovnanie farmakokinetiky ukázalo vyššie hodnoty AUC a Cmax o 10–20% v porovnaní s Európanmi, čo je spôsobené nižšou telesnou hmotnosťou, neočakávajú sa však významné rozdiely v závažnosti klinického účinku;
starší vek (od 65 rokov): významné úniky farmakokinetických parametrov po jednej dávke Primaxetínu v dávke 60 mg neboli zistené. Priemerný AUC a konečný polčas eliminácie sú o 12% a 46% vyššie ako u mladších mužov;
porucha funkcie obličiek: žiadna závislosť farmakokinetiky dapoxetínu od klírensu kreatinínu (CC) po jednorazovej dávke Primaxetínu v dávke 60 mg u pacientov so slabými (CC 50-80 ml / min), strednými (CC 30-49 ml / min) a ťažkými (CC <30 ml / min) narušená funkcia obličiek. U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek je AUC približne 2-krát vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Klinické skúsenosti s používaním primaxetínu pri závažnom poškodení funkcie obličiek sú obmedzené. Farmakokinetika dapoxetínu sa neskúmala u pacientov na hemodialýze;
dysfunkcia pečene: farmakokinetické parametre lieku sa nemenia u pacientov s miernou hepatálnou dysfunkciou. Pri stredne závažných poruchách (trieda B podľa Childovej-Pughovej klasifikácie) sú Cmax a AUC dapoxetínu zvýšené o 55%, respektíve 120%, Cmax neviazanej aktívnej frakcie dapoxetínu sa nemení a AUC sa zdvojnásobuje. Pri závažných dysfunkciách pečene sa AUC aktívnej frakcie dapoxetínu niekoľkokrát zvyšuje, Cmax neviazaného dapoxetínu sa nemení, AUC sa zvyšuje viac ako 3-krát;
Polymorfizmus CYP2D6: u pacientov s nízkou aktivitou CYP2D6 po jednorazovej dávke primaxetínu v dávke 60 mg sú Cmax a AUC dapoxetínu vyššie o 31%, respektíve 36%, Cmax desmetyldapoxetínu sa zvyšuje o 98%, AUC sa zvyšuje o 161%, konečný polčas sa zvyšuje v priemere o 2,4 hodiny v porovnaní s pacientmi, ktorí majú vysokú aktivitu izoenzýmu CYP2D6. Cmax aktívnej frakcie dapoxetínu sa zvýšila o 46%, AUC - o 90%. Takéto zmeny vo farmakokinetike liečiva môžu viesť k zvýšeniu výskytu a závažnosti vedľajších účinkov závislých od dávky. Bezpečnosť primaxetínu u pacientov s nízkou aktivitou CYP2D6 je otázna pri súčasnom užívaní iných liekov, ktoré môžu inhibovať metabolizmus dapoxetínu (aktívne a stredne aktívne inhibítory CYP3A4). U pacientov s ultravysokou aktivitou CYP2D6 sa očakáva zníženie plazmatických koncentrácií dapoxetínu a desmetyldapoxetínu.

Indikácie pre použitie

Primaxetín sa používa na liečbu predčasnej ejakulácie u mužov vo veku 18–64 rokov.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažná renálna dysfunkcia;
stredne ťažká až ťažká dysfunkcia pečene;
závažné srdcové choroby, ako napríklad srdcové zlyhanie funkčnej triedy II - IV podľa NYHA, chlopňové ochorenie alebo závažné ochorenie koronárnych artérií, poruchy srdcového vedenia (syndróm chorého sínusu alebo AV blokáda II. - III. stupňa) pri absencii stáleho kardiostimulátora;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
vek do 18 rokov;
súčasné užívanie aktívnych inhibítorov CYP3A4 (napr. nefazodónu, sachinaviru, itrakonazolu, ketokonazolu, nelfinaviru, telitromycínu, ritonaviru, atazanaviru);
doba používania monoaminooxidázy (MAO) alebo inhibítorov tioridazínu a do 14 dní po ich zrušení (inhibítory MAO / tioridazín je možné užiť najskôr 7 dní po ukončení užívania Primaxetinu);
obdobie užívania selektívnych inhibítorov spätného vychytávania serotonínu (SSRI), inhibítorov spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu (SSRI), tricyklických antidepresív a iných liekov so sérotonínergickým účinkom (napríklad St. do 14 dní po ich zrušení (tieto lieky je možné použiť najskôr 7 dní po zrušení Primaxetinu);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Odporúča sa vyhnúť sa užívaniu Primaxetinu u pacientov s anamnézou zistenej alebo suspektnej ortostatickej hypotenzie, mánie / hypománie alebo bipolárnej poruchy.

Relatívne kontraindikácie (počas užívania tabliet Primaxetinu je potrebná zvláštna opatrnosť):

slabá a stredná dysfunkcia obličiek;
anamnéza krvácavých porúch alebo krvácania;
kombinované užívanie liekov, ktoré ovplyvňujú agregáciu krvných doštičiek (napríklad antikoagulanciá, fenotiazíny, atypické antipsychotiká, kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidné protizápalové lieky);
súčasné použitie silných inhibítorov izoenzýmu CYP2D6 alebo stredne silných inhibítorov CYP3A4 v prípade genotypicky nízkej aktivity izoenzýmu CYP2D6;
súčasné použitie stredne silných inhibítorov CYP3A4 v prípade genotypicky vysokej aktivity tohto izoenzýmu.

Primaxetin, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety primaxetínu sa majú užívať perorálne prehltnutím celé a najmenej s 1 plným pohárom vody. Príjem potravy nemá vplyv na aktivitu lieku.

Odporúčaná začiatočná dávka pre mužov vo veku 18 - 64 rokov je 30 mg. Mala by sa užiť 1-3 hodiny pred očakávaným pohlavným stykom. Ak je účinok nedostatočný, ale za predpokladu, že je liek dobre znášaný, je povolené zvýšenie dávky na 60 mg. Primaxetin sa neodporúča užívať viac ako raz za 24 hodín.

Po 4 týždňoch liečby alebo po užití 6 dávok lekár vyhodnotí riziká a prínosy liečby a rozhodne o vhodnosti ďalšieho použitia lieku.

Pacienti s nízkou aktivitou CYP2D6 a muži užívajúci aktívne inhibítory CYP2D6 majú byť opatrní pri zvyšovaní dávky primaxetínu z 30 mg na 60 mg.

Pri súčasnom použití stredne aktívnych inhibítorov CYP3A4 by dávka primaxetínu nemala prekročiť 30 mg. Primaxetín je kontraindikovaný na použitie počas liečby aktívnymi inhibítormi CYP3A4.

Vedľajšie účinky

V klinických štúdiách boli hlásené nasledujúce vedľajšie účinky, ktoré sa pozorovali často a boli závislé od dávky pri užívaní dávok Primaxetinu 30, respektíve 60 mg: nauzea (11% a 22,2%), závraty (5,8% a 10,9%), bolesť hlavy (5,6% a 8,8%), hnačka (3,5% a 6,9%), nespavosť (2,1% a 3,9%), únava (2,0% a 4,1%) … Prerušenie liečby bolo potrebné hlavne kvôli silnej nevoľnosti (u 2,2% pacientov) a závratom (u 1,2% pacientov).

Nežiaduce reakcie zaznamenané v klinických štúdiách:

z tráviaceho systému: často - sucho v ústach, bolesti brucha, žalúdočné ťažkosti, plynatosť, hnačky, zápcha, nadúvanie, dyspepsia, vracanie;
z centrálneho nervového systému: veľmi často - závrat, bolesť hlavy; často - parestézia, tremor, porucha koncentrácie, ospalosť; zriedka - zvrátenie chuti, akatízia, posturálne závraty, mdloby (vrátane vazovagálneho), depresia vedomia, sedácia, hypersomnia, mdloby, letargia; zriedka - náhle zaspanie, závraty počas cvičenia;
duševné poruchy: často - neobvyklé sny, úzkosť, nepokoj, úzkosť, znížené libido; zriedka - bruxizmus, poruchy spánku, nočné mory, počiatočná nespavosť, intrasomnické poruchy, zmeny nálady, depresívna nálada, patologické myslenie, apatia, ľahostajnosť, nervozita, eufória, somatosenzorické zosilnenie, dezorientácia, zmätenosť, depresia, anorgazmia, strata libida;
na strane kardiovaskulárneho systému: často - návaly horúčavy; zriedka - zníženie krvného tlaku, sínusová bradykardia, systolická hypertenzia, tachykardia, zastavenie činnosti sínusového uzla; zriedka - návaly horúčavy;
z dýchacieho systému: často - zívanie, upchatie nosa;
z reprodukčného systému: často - erektilná dysfunkcia; zriedka - porušenie orgazmu (vrátane anorgazmie), parestézia mužských pohlavných orgánov, nedostatok ejakulácie;
na strane orgánu sluchu: často - zvonenie v ušiach; zriedka - vertigo;
na strane orgánu videnia: často - rozmazané videnie; zriedka - rozmazané videnie, bolesť v oblasti očí, mydriáza;
z kože a podkožných tkanív: často - hyperhidróza; zriedka - svrbenie, studený pot;
všeobecné reakcie: často - podráždenosť, slabosť; zriedka - pocit malátnosti, úzkosti, pocit tepla, asténia, pocit intoxikácie;
laboratórne ukazovatele: často - zvýšený krvný tlak; zriedka - zvýšenie diastolického krvného tlaku, zvýšenie ortostatického tlaku, zvýšenie srdcovej frekvencie.

V klinických štúdiách s Holterovým monitorovaním srdcových funkcií boli hlásené prípady synkopy so stratou vedomia, bradykardiou alebo zastavením sínusu. Ich vývoj bol spojený s podávaním primaxetínu. Vo väčšine prípadov sa vyskytli v priebehu prvých 3 hodín po užití prvej dávky alebo boli spojené s lekárskymi zákrokmi (napríklad odberom krvi, meraním krvného tlaku, zmenami polohy tela). Mdlobám často predchádzali prodromálne príznaky.

U pacientov, ktorí dostávali SSRI na liečbu chronických depresívnych porúch, boli v prípade náhleho vysadenia lieku po dlhodobom užívaní zaznamenané nasledujúce príznaky: nespavosť, zmätenosť, nepokoj, podráždenosť, emočná labilita, bolesti hlavy, závraty, dysforický stav, hypománia, úzkosť, senzorické poruchy (napríklad parestézia), letargia. Podľa výsledkov štúdií bezpečnosti dapoxetínu po ukončení liečby po 62 dňoch neboli žiadne príznaky abstinenčného syndrómu. Po prechode pacienta na placebo po dennom užití dapoxetínu boli hlásené iba mierne až stredne závažné nespavosti a závraty. Podobné výsledky sa získali v inej dvojito zaslepenej kontrolovanej štúdii s týždňovým obdobím hodnotiacim abstinenčné účinky po 24 týždňoch dapoxetínu podľa potreby v dávkach 30 a 60 mg.

Predávkovanie

Prípady predávkovania neboli popísané v klinických štúdiách.

Keď sa Primaxetin užil v dávke 240 mg (dve dávky po 120 mg každá s prestávkou 3 hodiny), nevyskytli sa žiadne neočakávané vedľajšie účinky. Príznaky predávkovania SSRI sa prejavujú hlavne serotonergickými reakciami: tremor, ospalosť, závraty, nepokoj, tachykardia, gastrointestinálne poruchy (nauzea, vracanie).

V prípade predávkovania sa v prípade potreby vykoná podporná terapia. Dapoxetín sa významne viaže na plazmatické bielkoviny a má veľký distribučný objem, takže hemoperfúzia, dialýza, nútená diuréza a transfúzia krvi nie sú pravdepodobne účinné. Špecifické antidotum pre primaxetín nebolo stanovené.

špeciálne pokyny

Primaxetin je indikovaný na použitie iba u mužov na liečbu predčasnej ejakulácie. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o oneskorenej ejakulácii a bezpečnosť dapoxetínu u mužov bez predčasnej ejakulácie nebola stanovená.

Frekvencia synkopy zaznamenaná v klinických štúdiách za účasti zdravých dobrovoľníkov závisela od individuálnych charakteristík pacientov a pohybovala sa v rozmedzí 0,06–0,64%. V niektorých prípadoch im predchádzali prodromálne príznaky (nevoľnosť, potenie, závraty alebo točenie hlavy). Keď sa Primaxetin užil v dávke 30 mg, zaznamenala sa nevoľnosť s frekvenciou 11%, závraty - 5,8%, hyperhidróza - 0,8%. Pri užívaní lieku v dávke 60 mg boli tieto ukazovatele 21,2%; 11,7% oproti 1,5%. Synkopa a prodromálne príznaky boli závislé od dávky. Podľa výsledkov výskumu sa synkopa považovala za vazovagálnu. Vo väčšine prípadov sa vyskytli počas prvých 3 hodín po užití prvej dávky alebo boli spojené s lekárskymi zákrokmi,uskutočňované v klinickom prostredí (napríklad odber krvi, meranie krvného tlaku, náhle zmeny polohy tela). Mdlobám často predchádzali možné prodromálne príznaky, ktoré sa tiež vyskytli v prvých 3 hodinách po podaní dapoxetínu.

Vzhľadom na vyššie uvedené by mal lekár upozorniť pacienta, že kedykoľvek počas užívania Primaxetinu sa môžu vyskytnúť mdloby, s prodromálnymi príznakmi aj bez nich. Aby sa znížilo riziko poranenia pri páde v dôsledku straty vedomia, je dôležité, aby pacient vedel, ako rozpoznať príznaky týchto vedľajších účinkov. Ak k nim dôjde, muž by si mal ľahnúť tak, aby jeho hlava bola pod úrovňou tela, alebo si sadnúť a skloniť hlavu medzi kolená. Je potrebné zostať v tejto polohe, kým príznaky nezmiznú.

Boli popísané prípady ortostatickej hypotenzie u mužov užívajúcich Primaxetin. Lekár by mal informovať pacienta o možných prodromálnych príznakoch posturálnej hypotenzie (napríklad pocit ľahkosti v hlave ihneď po postavení sa). V takom prípade by muž mal zaujať pozíciu v ľahu alebo sede, ako je opísané vyššie, a zostať v nej, kým príznaky nezmiznú. V takom prípade sa odporúča vyhnúť sa náhlemu vstávaniu po dlhšom ležaní / sedení. Pacienti, ktorí dostávajú vazodilatanciá (napríklad nitráty, alfa-blokátory alebo inhibítory PDE5), majú zníženú toleranciu k ortostatickému účinku dapoxetínu, preto musia užívať Primaxetin opatrne.

S rozvojom mdloby alebo iných reakcií z centrálneho nervového systému by sa malo zabrániť potenciálne traumatizujúcim situáciám, vrátane riadenia vozidla a práce so zložitými mechanizmami.

Primaxetín môže zvyšovať neurokardiogénne vedľajšie účinky etanolu (vrátane synkopy) a jeho účinky na centrálny nervový systém, a tým zvyšovať riziko poranenia. V tejto súvislosti sa počas obdobia užívania lieku dôrazne odporúča zdržať sa pitia alkoholických nápojov.

Neužívajte Primaxetin súčasne s liekmi. Pri kombinovanom užívaní liekov so sérotonínergným účinkom [napríklad ketamín, dietylamid kyseliny d-lysergovej, metyléndioxymetamfetamín (extáza)] sa môžu vyvinúť potenciálne závažné reakcie vrátane hypertermie, arytmie, serotonínového syndrómu. Súbežné užívanie sedatív (ako sú benzodiazepíny alebo opiáty) môže zvýšiť závrat a ospalosť.

V klinických štúdiách účinnosti a bezpečnosti dapoxetínu sa pacienti s ochorením kardiovaskulárneho systému nezúčastňovali. Pacienti s organickými vaskulárnymi a srdcovými chorobami majú zvýšené riziko nežiaducich následkov mdloby. Doteraz však nebolo spoľahlivo stanovené, či sa toto riziko vzťahuje na vazovagálnu synkopu.

Ak sa objavia príznaky mánie / hypománie alebo bipolárnej poruchy, je potrebné liečbu liekom Primaxetin okamžite ukončiť.

SSRI môžu znižovať prah pre vznik záchvatov, preto sa liek neodporúča pacientom s nestabilnou epilepsiou. Kontrolovaná epilepsia si vyžaduje starostlivé sledovanie. Ak sa objavia záchvaty, je potrebné liečbu dapoxetínom prerušiť.

Primaxetin nie je určený na liečbu duševných porúch (ako je depresia, schizofrénia atď.). Ak má muž príznaky depresie, je potrebné ho pred užitím lieku vyšetriť, aby sa vylúčila prítomnosť nediagnostikovanej depresívnej poruchy. Dapoxetín sa nemá užívať v kombinácii s antidepresívami. Pacienti sú zároveň veľmi odrazení od ukončenia liečby úzkosti alebo depresie, aby mohli začať užívať Primaxetin.

Ak sa v priebehu liečby objavia akékoľvek myšlienky alebo pocity, ktoré spôsobujú úzkosť alebo príznaky depresie, je potrebné liečbu prerušiť a lekár musí byť okamžite informovaný o vašom stave.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Primaxetín môže spôsobiť závraty, rozmazané videnie, ospalosť, zhoršenie pozornosti, mdloby. V tejto súvislosti sa pacientom odporúča, aby sa zdržali vykonávania potenciálne nebezpečných činností.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Primaxetin nie je určený na použitie u žien.

Obmedzené výsledky klinických štúdií nenaznačujú možný negatívny vplyv dapoxetínu, ktorý užíva muž na tehotenstvo partnerky.

Použitie v detstve

Primaxetin je kontraindikovaný u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

mierne a stredné poruchy: úprava dávky primaxetínu nie je nutná, ale terapia sa má vykonávať opatrne;
závažné poruchy: liek je kontraindikovaný.

Farmakokinetika dapoxetínu u pacientov vyžadujúcich hemodialýzu sa neskúmala.

Pre porušenie funkcie pečene

mierne porušenia: úprava dávky sa nevyžaduje;
stredne ťažké až ťažké poškodenie funkcie (Child-Pugh triedy B a C): Primaxetin je kontraindikovaný.

Použitie u starších ľudí

Primaxetín sa používa u pacientov do 64 rokov vrátane.

Liekové interakcie

Inhibítory MAO: je možné zmeniť duševný stav (vrátane silného rozčúlenia, prechodu na delírium a kómu), vývoj závažných a dokonca smrteľných interakčných reakcií (ako je myoklónia, rigidita, hypertermia, nestabilita autonómneho systému);
tioridazín: dochádza k inhibícii jeho metabolizmu a zvýšeniu koncentrácie, v dôsledku čoho je možné zvýšiť predĺženie QTc intervalu;
lieky so serotonergným účinkom: zvyšuje sa frekvencia serotonergných vedľajších účinkov;
lieky pôsobiace na centrálny nervový systém: interakcie s Primaxetínom sa neskúmali, pri ich súčasnom užívaní je potrebná opatrnosť;
inhibítory CYP2D6, CYP3A4 a monooxygenáza obsahujúca flavín: môžu znižovať klírens dapoxetínu;
aktívne inhibítory CYP3A4 (ketokonazol, telitromycín, nelfinavir, atazanavir, nefazodón, sachinavir, ritonavir, itrakonazol): vysoké riziko významného zvýšenia systémového účinku dapoxetínu, najmä u pacientov, ktorí nemajú funkčne aktívny enzým CYP2D6;
stredne aktívne inhibítory CYP3A4 (amprenavir, klaritromycín, verapamil, diltiazem, flukonazol, erytromycín, aprepitant, fosamprenavir): je možné významné zvýšenie úrovne systémového účinku dapoxetínu, najmä u pacientov s nízkou aktivitou CYP2D6;
aktívne inhibítory CYP2D6 (napríklad fluoxetín): zvyšujú sa Cmax a AUC dapoxetínu, najmä u pacientov s nízkou aktivitou CYP2D6, čo môže viesť k zvýšeniu frekvencie a závažnosti vedľajších účinkov závislých od dávky (je potrebné postupovať opatrne pri zvyšovaní dávky Primaxetínu na 60 mg);
alfa-blokátory, inhibítory PDE5 (tadalafil, sildenafil): tolerancia pacientov k ortostatickej hypotenzii sa môže znížiť;
lieky metabolizované CYP2D6 (napríklad desipramín): zvyšuje sa ich maximálna koncentrácia v krvnej plazme, klinický význam tohto javu je pravdepodobne malý;
warfarín: štúdie neodhalili významné zmeny vo farmakologických parametroch warfarínu a dapoxetínu, pri ich súčasnom použití sa však vyžaduje opatrnosť;
Etanol: Zvyšuje frekvenciu a závažnosť vedľajších účinkov, ako sú ospalosť, závraty, zmeny úsudku a pomalé reflexy, ako aj neurokardiogénne nežiaduce reakcie, ako sú mdloby.

Analógy

Analógom primaxetínu je Priligy.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Primaksetin

Podľa recenzií je primaxetín účinný, ak sa používa podľa indikácií. Pacienti zaznamenávajú výrazné predĺženie pohlavného styku (2–3 krát) a dobrú toleranciu k lieku, a to aj napriek veľkému zoznamu možných vedľajších účinkov v pokynoch.