Bupraxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Bupraxon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Bupraxon

ATX kód: N02AE01

Účinná látka: naloxón (naloxón) + buprenorfín (buprenorfín)

Výrobca: FSUE "Moskovský endokrinný závod" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-07

Bupraxón je kombinované sublingválne analgetikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - sublingválne tablety: biele, bikonvexné, okrúhle (v kartónovej škatuli 1 alebo 2 blistre po 10 tabletách a návod na použitie Bupraxonu).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinné látky: buprenorfín - 0,2 mg (buprenorfín hydrochlorid - 0,216 mg); naloxón 0,2 mg (naloxóniumchlorid 0,222 mg);
pomocné zložky: koloidný oxid kremičitý - 0,6 mg; monohydrát laktózy - 27,729 mg; zemiakový škrob - 9 mg; manitol (manitol) - 18 mg; krospovidón - 1,8 mg; nízkomolekulárny polyvinylpyrolidón lekársky povidón - 1,233 mg; stearan horečnatý - 0,6 mg; monohydrát kyseliny citrónovej (alebo kyselina citrónová v zmysle monohydrátu kyseliny citrónovej) - 0,6 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Bupraxón je kombinovaný liek, ktorý obsahuje buprenorfín a naloxón. Farmakologický účinok pri sublingválnom podaní je určený vlastnosťami buprenorfínu.

Po sublingválnom podaní bupraxónu trvá účinok buprenorfínu asi 30 minút. Maximálny účinok sa prejaví po 3 hodinách. Trvanie analgetického účinku je až päť hodín.

Buprenorfín

Buprenorfín patrí do skupiny opioidných analgetík - polosyntetických derivátov tebaínu, je čiastočným antagonistom κ-opioidných receptorov a čiastočným agonistom podtypu β-opioidných receptorov.

Pokiaľ ide o závažnosť analgetického účinku, ak sa použije v ekvivalentných dávkach, je buprenorfín podobný morfínu. Ako čiastočný agonista opioidných receptorov spôsobuje útlm dýchania, má vplyv na hladké svalstvo, aj keď v menšej miere ako morfín a iné opiáty. V porovnaní s nimi má menší potenciál pre fyzickú závislosť. Určitý návykový potenciál látky je zároveň spojený s aktiváciou µ-opioidných receptorov.

Naloxón

Naloxón je antagonista opioidných receptorov, ktorý účinne zoslabuje / eliminuje účinky opioidov a opiátov. Jeho činnosť je zameraná na obnovenie dýchania, zníženie sedatívnych a euforizujúcich účinkov. Môže viesť k rozvoju abstinenčného syndrómu z opiátov, ak sa predtým podávajú na úľavu od bolesti alebo u pacientov so závislosťou od drog a užívajúcich opioidné analgetiká.

Farmakologické účinky sa vyskytujú iba v prípade parenterálneho (intravenózneho, intramuskulárneho, subkutánneho) podania. Ak sa naloxón aplikuje sublingválne, ťažko vstupuje do systémového obehu a nemá farmakodynamický účinok.

Ak sa látka užíva orálne, prakticky nevykazuje farmakologickú aktivitu, pri perorálnom a parenterálnom podaní je pomer účinnosti naloxónu 1 až 50.

Farmakokinetika

Buprenorfín

Buprenorfín sa po sublingválnom podaní dobre vstrebáva. Systémová biologická dostupnosť je približne 50–55%. Po užití dávky 0,4 mg je C _max (maximálna koncentrácia) látky v krvnej plazme priemerne 1,13 ng / ml a dosiahne sa za 2 hodiny.

Látka dobre preniká cez hematoencefalickú bariéru. Viaže sa na proteíny krvnej plazmy na úrovni 96%, hlavne s α- a β-globulínmi. V _d (objem distribúcie) je 2,5 litra, to potvrdzuje jeho aktívne zajatí tkanív a orgánov.

Metabolizmus buprenorfínu sa vyskytuje v pečeni N-dealkyláciou s tvorbou norbuprenorfínu (s účasťou izoenzýmu CYP3A4), potom s glukuronidáciou a tvorbou konjugátov s kyselinou glukurónovou. Hlavným metabolitom je norbuprenorfín, ktorý je tiež glukuronidovaný. Nemá významnú analgetickú aktivitu.

T _1/2 (polčas) látky z krvnej plazmy je v rozmedzí od 24 do 42 hodín. Metabolity sa vylučujú obličkami a žlčou (30, respektíve 69%). Iba asi 1% buprenorfínu sa vylučuje nezmenené.

Naloxón

Naloxón sublingválnym spôsobom podávania sa prakticky neabsorbuje. Systémová biologická dostupnosť je menej ako 5%. Plazmatická koncentrácia v krvi nie je významná. Látka sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy na úrovni 45%, k väzbe dochádza hlavne pri albumíne.

Zistilo sa, že naloxón, ak sa podáva sublingválne, má nízku biologickú dostupnosť (v rozmedzí 9 ± 6%). Absorbované malé množstvo naloxónu nevytvára terapeutické koncentrácie v krvnej plazme a neovplyvňuje účinky a metabolizmus buprenorfínu.

Látka podlieha rýchlemu metabolizmu v pečeni a priamej glukuronidácii na naloxón-3-glukuronid, ako aj redukcii (na 6-oxoskupine) a N-dealkylácii.

T _1/2 naloxónu je v priebehu 2-12 hodín. Vylučovanie metabolitov sa uskutočňuje hlavne obličkami.

Indikácie pre použitie

syndróm pooperačnej bolesti (stredná až silná intenzita);
bolestivý syndróm spôsobený popáleninami a úrazmi;
príprava a vykonávanie diagnostických postupov.

Kontraindikácie

Absolútne:

stavy, ktoré sú sprevádzané výraznou depresiou centrálneho nervového systému alebo depresiou dýchacieho centra alebo pri ktorých je možný rozvoj porúch dýchania;
kombinované použitie s inhibítormi monoaminooxidázy, a to počas celej doby užívania týchto liekov a ďalších 14 dní po ich vysadení;
mukozitída, stomatitída, lézie ústnej sliznice ulcerózno-nekrotickej a zápalovej povahy;
drogová závislosť vrátane opioidov;
dekompenzovaný cor pulmonale;
traumatické zranenie mozgu;
paralytický ileus;
status asthmaticus, bronchiálna astma;
konvulzívne stavy;
akútna intoxikácia alkoholom;
srdcové arytmie, vrátane supraventrikulárnej a ventrikulárnej paroxysmálnej tachykardie, fibrilácie predsiení, extrasystoly;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
akútne chirurgické ochorenia brušných orgánov (použitie je kontraindikované, kým nie je stanovená diagnóza);
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (tablety Bupraxonu sú predpísané pod lekárskym dohľadom):

porucha funkcie obličiek / pečene;
myxedém;
depresia centrálneho nervového systému;
hypotyreóza;
hyperplázia prostaty;
toxická psychóza;
alkoholizmus;
respiračná a nadobličková nedostatočnosť;
striktúry močovej trubice;
starší a senilný vek.

Bupraxon, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Bupraxón je určený na sublingválne podanie. Tablety sa musia držať pod jazykom, kým sa úplne nevstrebajú.

Dávka lieku a trvanie terapie vyberá lekár individuálne.

Jedna dávka - 1 alebo 2 tablety (maximum). Počas dňa je možné znovu podať Bupraxon v rovnakej dávke každých 6-8 hodín (maximálne 8 tabliet denne).

Zníženie dávky bupraxónu je potrebné u starších pacientov, pacientov s hypovolemickými stavmi, s rizikom chirurgickej patológie, ako aj pri použití v kombinácii so sedatívami a inými narkotickými analgetikami.

Aby sa zabránilo nadmernému potlačeniu činnosti dýchacieho centra a depresii centrálneho nervového systému, má sa Bupraxone používať v znížených dávkach na pozadí účinku hypnotík, celkových anestetík, anxiolytík, antipsychotík a antidepresív.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce udalosti, ktoré sa vyskytnú počas užívania bupraxónu, sú dôsledkom farmakologického účinku aktívnej zložky buprenorfínu.

Možné vedľajšie účinky [> 10% - veľmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé)]:

zmyslové orgány: často - rozmazané videnie, mióza, diplopia; veľmi zriedka - konjunktivitída;
tráviaci systém: často - nevoľnosť; zriedka - zápcha, zvracanie, xerostómia;
nervový systém: veľmi často - sedácia; často - slabosť, bolesť hlavy, závraty; zriedka - hluk v ušiach, únava / slabosť, letargia, zmätenosť, ospalosť, nervozita, psychóza, depresia, nezrozumiteľná reč, spomalenie rýchlosti motorických a duševných reakcií, eufória, parestézia; pri dlhodobom užívaní - výskyt závislosti od opiátov a závislosti od nich;
močový systém: zriedka - retencia moču;
pokožka: zriedka - svrbenie, cyanóza;
metabolizmus: zriedka - potenie;
kardiovaskulárny systém: často - zvýšený krvný tlak; zriedka - návaly horúčavy, bradykardia, tachykardia, chlad / zimnica;
dýchací systém: zriedka - dýchavičnosť, depresia dýchacieho centra, hypoventilácia;
alergické reakcie: zriedka - žihľavka, vyrážka.

Predávkovanie

Hlavné príznaky predávkovania bupraxónom sú spojené s buprenorfínom, ktorý obsahuje. Prejavujú sa ako sedácia, nevoľnosť, zvracanie, ospalosť, depresia dýchania a mióza.

Terapia: verbálna a fyzická stimulácia pacienta, symptomatická liečba vrátane infúznej terapie, použitie kyslíka, parenterálne podanie naloxónu (odporúča sa jednorazové intramuskulárne alebo intravenózne podanie v dávke 0,4–2 mg s opakovaným podávaním po 2–3 minútach na celkovú dávku 10 mg a viac). Kvôli vysokej afinite buprenorfínu k opioidným receptorom sa majú používať vyššie dávky naloxónu ako v prípade otravy morfínom a inými plnými agonistami opioidmi. Niekedy je predpísaná asistovaná a umelá ventilácia.

špeciálne pokyny

Naloxón je súčasťou bupraxónu na zvýšenie bezpečnosti pri zneužívaní drog. V prípade iného ako lekárskeho použitia lieku bude naloxón blokovať účinky buprenorfínu, ktorý interferuje s účinkom zneužívania drog. Pri fyzickej závislosti od opioidov to môže viesť k abstinenčným príznakom.

V prípade poškodenia funkcie pečene sa trvanie a intenzita účinku bupraxónu môžu líšiť, preto by sa použitie lieku u týchto pacientov malo vykonávať pod dohľadom špecialistu.

Nikotín pomáha znižovať farmakologickú aktivitu bupraxónu.

V prípade náhodného / zámerného podania lieku deťom môže dôjsť k respiračnej depresii, ktorá môže viesť k smrti.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vedenie vozidla počas liečby bupraxónom by malo byť ukončené.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bupraxón nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie.

Potenciálne riziko lieku pre ľudí nie je známe. U tehotných žien sa neuskutočnili žiadne kontrolované štúdie.

Buprenorfín, aj keď sa krátko použije na konci tehotenstva, môže u novorodenca spôsobiť útlm dýchania. Dlhodobá liečba počas posledných troch mesiacov tehotenstva môže u novorodencov spôsobiť abstinenčné príznaky (vrátane hypertenzie, tremoru, agitácie novorodencov, záchvatov alebo myoklonu). Najčastejšie popôrodný syndróm trvá niekoľko hodín až niekoľko dní.

Nie sú k dispozícii údaje, ktoré by potvrdzovali alebo vyvracali, že naloxón sa vylučuje do materského mlieka. Buprenorfín a jeho metabolity sa vylučujú z tela do materského mlieka.

V štúdiách na potkanoch sa zistilo, že buprenorfín inhibuje laktáciu. Štúdie tiež preukázali inhibíciu ženskej plodnosti, ak sa užívajú v dávkach, ktoré sú mnohonásobne vyššie ako priemerná denná dávka pre ľudí.

Použitie v detstve

Bupraxón nie je predpísaný pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Bupraxón na zlyhanie obličiek sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Bupraxón na zlyhanie pečene sa má používať pod lekárskym dohľadom.

Použitie u starších ľudí

U starších / senilných pacientov sú tablety Bupraxonu predpisované s opatrnosťou.

Liekové interakcie

etanol, anxiolytiká, celkové anestetiká, sedatíva, hypnotiká, antihistaminiká, antipsychotiká, benzodiazepíny, fenotiazíny a iné trankvilizéry: bupraxón zosilňuje ich účinok;
inhibítory monoaminooxidázy: na pozadí kombinovaného použitia sa môže vyskytnúť arteriálna hypertenzia, kŕče, malígna hypertermia, kóma;
úplní opioidní agonisti: možný vývoj abstinenčného syndrómu z opiátov;
kyselina valproová / valproát sodný: zvyšuje sa inhibičný účinok na centrálny nervový systém;
iné analgetiká: je pravdepodobné zvýšenie tlaku v mozgovomiechovom moku, a preto je použitie bupraxónu potrebné opatrne v prípadoch, keď je možné zvýšiť tlak v mozgovomiechovom moku, pretože buprenorfín môže viesť k zmene úrovne vedomia a miózy;
lieky, ktoré inhibujú aktivitu izoenzýmu CYP3A4 (makrolidy, ketokonazol, erytromycín a ďalšie), inhibítory HIV proteázy (ritonavir): pri súčasnom použití je možné zosilniť účinky buprenorfínu a predĺžiť ich trvanie, pričom je potrebná úprava dávky jedného alebo oboch liekov;
induktory izoenzýmu CYP3A4 (vrátane rifampicínu, fenobarbitalu, fenytoínu, karbamazepínu): plazmatická koncentrácia buprenorfínu v krvi sa môže znížiť; interakcia buprenorfínu so všetkými induktormi izoenzýmu CYP3A4 sa neskúmala, preto sa odporúča sledovať u pacientov príznaky a príznaky vysadenia;
bylinné lieky: môže ovplyvniť farmakologickú aktivitu buprenorfínu; v kombinácii s ľubovníkom bodkovaným (je induktorom izoenzýmu CYP3A4) je pravdepodobné zníženie plazmatickej koncentrácie buprenorfínu v krvi;
etanol: na pozadí súčasného užívania sa zvyšuje inhibícia centrálneho nervového systému buprenorfínom, počas liečby sa má alkohol zlikvidovať.

Analógy

Analógmi bupraxónu sú Transtek, Bupranal, Nurofen Plus, Santoralgin, Pentalgin-ICN, Sedal-M, Targin, Sedalgin-Neo.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na bupraxón

O bupraxone neexistujú prakticky žiadne recenzie, droga je zahrnutá v zozname omamných a psychotropných liekov, ktorých obeh v Ruskej federácii je obmedzený.