Primidon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Primidon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. poruchy funkcie obličiek
12. abnormálna funkcia pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Primidon

ATX kód: N03AA03

Účinná látka: primidón (Primidon)

Výrobca: JSC "KhFK AKRIKHIN" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 28.11.2019

Primidon je antiepileptikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet: ploché valcové, biele, skosené; rizikové sú tablety s dávkou 0,25 g (10 ks. v blistroch, v kartónovom zväzku 1, 2, 3, 4 alebo 5 blistrov; 10, 20, 30, 40 alebo 50 ks. v nádobách z tmavého skla., v kartónovej škatuli 1 plechovka a návod na použitie Primidonu).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: primidón (hexamidín) - 0,125 g alebo 0,25 g;
pomocné zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu, kyselina stearová vápenatá, zemiakový škrob, polyvinylpyrolidón typu „Kollidon 90F“.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Z hľadiska chemickej štruktúry je hexamidín blízky fenobarbitalu, ale jeho antikonvulzívny účinok je výraznejší. Na rozdiel od fenobarbitalu nemá primidón jasný hypnotický účinok a depresívny účinok na centrálny nervový systém (centrálny nervový systém).

Mechanizmus účinku lieku je spojený s inhibíciou prenosu nervového vzruchu zo segmentových a pyramídových dráh na motorické neuróny umiestnené v mieche.

Farmakokinetika

Absorpcia hexamidínu po perorálnom podaní je rýchla a takmer úplná. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa pozoruje asi po 3 hodinách. Biologická dostupnosť je viac ako 90%, distribučný objem je od 0,64 do 0,86 l / kg.

Podstupuje pečeňový metabolizmus za tvorby dvoch aktívnych metabolitov - FEMA (fenyletylmalonamid) a fenobarbitalu. Asi 20% primidónu a 50% fenobarbitalu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Asociácia FEMA s plazmatickými proteínmi je nevýznamná.

Hexamidín a jeho metabolity v dostatočne veľkom množstve prenikajú do materského mlieka (priemerná koncentrácia v mlieku dojčiacej ženy je 75% stabilnej plazmatickej koncentrácie). Polčas primidónu je 3–23 hodín, pre FEMA 10–25 hodín a pre fenobarbital 75–126 hodín. Hlavná časť podanej dávky sa vylučuje obličkami vo forme primidónu (asi 64%), asi 6,6% liečiva sa vylučuje vo forme FEMA. a 5,1% vo forme fenobarbitalu.

Indikácie pre použitie

Primidon sa používa na veľké kŕčové záchvaty a epilepsiu. U pacientov s miernymi abortnými záchvatmi a duševnými ekvivalentmi je liek menej účinný. Nemá trvalý účinok u pacientov s malými formami, ale v niektorých prípadoch sa pozoruje určitý terapeutický účinok.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek;
závažné zlyhanie pečene;
ochorenia hematopoetického systému (leukopénia, anémia);
akútna prerušovaná porfýria;
obdobie tehotenstva a dojčenia;
deti do 3 rokov;
precitlivenosť na hlavné alebo pomocné zložky lieku.

Relatívne (primidón sa používa s opatrnosťou):

zhoršená funkcia obličiek a / alebo pečene;
respiračná dysfunkcia;
deti staršie ako 3 roky a staršie roky (možné motorické a paradoxné vzrušenie).

Primidon, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Primidon sa užívajú perorálne po jedle.

Liečba je zvyčajne individuálna. Niektorí pacienti s epilepsiou môžu potrebovať monoterapiu primidónom, zatiaľ čo iní vyžadujú kombinovanú antikonvulzívnu liečbu.

Liek sa zvyčajne predpisuje dvakrát denne. Počiatočná dávka je 0,125 g jedenkrát v noci. Potom sa každé 3 dni dávka zvyšuje o 0,125 g, kým sa nedosiahne celková denná dávka 0,5 g (0,25 g dvakrát denne). V budúcnosti sa dávka lieku bude zvyšovať každé 3 dni o 0,25 g u detí starších ako 9 rokov a dospelých a o 0,125 g u detí vo veku 3–9 rokov. Dávka sa zvyšuje, kým sa nedosiahne kontrola záchvatov alebo maximálna tolerovaná dávka. Pre deti staršie ako 9 rokov a dospelých je maximálna tolerovaná dávka Primidonu 1,5 g denne, pre deti vo veku 3–9 rokov 1 g denne.

Priemerné udržovacie dávky lieku:

deti vo veku 3-6 rokov - 0,5-0,75 g denne;
deti vo veku 6-9 rokov - 0,75-1 g denne;
deti staršie ako 9 rokov a dospelí - 0,75 - 1,5 g denne.

Denná dávka Primidonu sa zvyčajne rozdelí na dve rovnaké časti a užíva sa dvakrát denne (ráno a večer).

U niektorých pacientov sa v období, keď sa záchvaty vyskytujú častejšie, odporúča zvýšiť jednorazová dávka. Napríklad, ak sa v noci objavia kŕče, podajte celú alebo väčšinu dennej dávky večer. Ak dôjde k záchvatom v dôsledku určitých období alebo okolností (napríklad s menštruačným krvácaním), môže byť veľmi užitočné malé zvýšenie dennej dávky počas tohto obdobia.

Vedľajšie účinky

Na začiatku liečby Primidonom sú najbežnejšími vedľajšími účinkami lieku ospalosť, bolesti hlavy, nevoľnosť, apatia, závraty a ataxia. Tieto javy zvyčajne vymiznú samy.

Počas užívania lieku, najmä pri dlhodobej liečbe, sú možné nežiaduce vedľajšie účinky z nasledujúcich systémov a orgánov:

tráviaci systém: často - nevoľnosť; zriedka - zvracanie;
hepatobiliárny systém: zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov;
centrálny a periférny nervový systém: často - poruchy videnia, apatia, nystagmus, úzkosť, ataxia; zriedka psychotické reakcie a porucha osobnosti;
muskuloskeletálny systém: často - osteomalácia, artralgia; ojedinelé prípady - Dupuytrenova kontraktúra (palmárna fibromatóza);
lymfatický systém a krv: zriedka - poruchy krvi, B _{12 -} anémia z nedostatku, lymfocytóza, leukopénia;
pokožka a podkožný tuk: zriedka - osýpky, šarlach a makulopapulárna vyrážka; zriedka - toxická epidermálna nekrolýza, exfoliatívna dermatitída, syndróm podobný lupusu, Stevensov-Johnsonov syndróm;
ďalšie reakcie: často - ospalosť; zriedka - závraty, bolesti hlavy, nedostatok kyseliny listovej, drogová závislosť.

Predávkovanie

V prípade predávkovania Primidonom môže mať pacient pocit nevoľnosti a závraty, má ataxiu a depresiu centrálneho nervového systému (vrátane straty vedomia a ataxie). V závažných prípadoch môže dôjsť k respiračnej depresii a kóme. Jedným z diagnostických znakov predávkovania liekom je kryštalúria.

Žalúdok pacienta sa umyje, je predpísané aktívne uhlie. Ďalšia liečba je symptomatická, ak je to potrebné, terapia sa vykonáva v nemocničnom prostredí.

špeciálne pokyny

Tablety primidónu sa môžu používať ako súčasť komplexnej antikonvulzívnej liečby.

Dlhodobé užívanie lieku zvyšuje riziko drogovej závislosti a rezistencie, ako aj abstinenčné príznaky v prípade náhleho ukončenia liečby.

Ak sa počas liečby u pacienta vyvinie megaloblastická anémia, je potrebné liečbu prerušiť a predpísať mu vitamín B ₁₂ a / alebo kyselinu listovú.

Pretože vedľajšie účinky Primidonu môžu byť dosť závažné a výrazné, odporúča sa, ak je to možné, použiť iné antiepileptiká, napríklad karbamazepín, kyselinu valproovú atď.

Tak ako iné lieky na epilepsiu, aj Primidon môže spôsobovať prejavy samovražednej aktivity, samovražedných myšlienok a správania. Všetci pacienti počas liečby by mali byť pod dohľadom lekára, aby bolo možné včas identifikovať zmeny správania a duševné poruchy, ktoré ohrozujú ich zdravie a život.

Liek sa môže používať iba podľa pokynov špecialistu. Ak sa u vás vyskytnú neobvyklé reakcie, mali by ste navštíviť svojho lekára.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia liečby antiepileptikami je potrebné zdržať sa vedenia motorových vozidiel a iných prác, ktorých výkon si vyžaduje zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlu reakciu.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Primidon je kontraindikovaný u tehotných žien, pretože môže spôsobiť vážne malformácie plodu (rázštep podnebia, srdcové chyby, anencefalia a mikrocefália). Počas tehotenstva sa liek používa na liečbu epilepsie iba za prísnych indikácií, ak nie sú dostupné alebo nemožné iné spôsoby liečby.

U novorodencov, ktorých matky užívali primidón v treťom trimestri, najmä v neskorších štádiách, sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky a poruchy krvácania. Počas tehotenstva by žena mala dostávať ďalšie doplnky kyseliny listovej a vitamínu B ₁₂ (na prevenciu nedostatku folátov). V neskorších štádiách (počas posledného mesiaca tehotenstva) sa odporúča dodatočne užiť vitamín K ₁.

Počas obdobia dojčenia je liek tiež kontraindikovaný. Ak je nevyhnutné používať Primidon počas dojčenia, je potrebné dieťa sledovať (prípadne sedatívum).

Použitie v detstve

Liek sa nemá podávať deťom do 3 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Nepoužívajte Primidon u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

V prípade porušenia funkcie obličiek je liek predpísaný s opatrnosťou.

Pre porušenie funkcie pečene

Primidon je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene.

V prípade porušenia funkcie pečene sa liek používa opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti so zníženou funkciou obličiek majú byť počas liečby sledovaní.

Liekové interakcie

Primidon zvyšuje účinky liekov na spanie, metotrexátu, cyklofosfamidu a derivátov sulfonylmočoviny; urýchľuje metabolizmus a oslabuje pôsobenie nepriamych antikoagulancií, paracetamolu, chloramfenikol, digitálisových glykozidov, doxycyklínu, metronidazolu, chinidínu, vitamínu D, oxtriphylínu, perorálnych kontraceptív, mineralokortikosteroidov a glukokortikosteroidov, cyklopiraxidínu, amyloxylidínu, amyloxylidínu, dakarbazín a kofeín.

V kombinácii s etanolom a liekmi s centrálnym inhibičným účinkom sa zvyšuje potlačenie centrálneho nervového systému.

Inhibítory karboanhydrázy môžu zvýšiť poškodenie osteogenézy spôsobené primidónom.

Amfetamín spomaľuje absorpciu fenobarbitalu (jedného z metabolitov) v zažívacom trakte.

Pri súčasnom použití liekov na celkovú anestéziu (halotán, enflurán, metoxyflurán) sa zvyšuje ich hepatotoxicita.

Primidón znižuje absorpciu griseofulvínu, čo vedie k zníženiu jeho fungicídneho účinku.

Guanetidín, loxapín, molindón, tioxantény, guanadrel, haloperidol, maprotilín a fenotiazíny znižujú prah pre vznik záchvatov a pôsobia depresívne na centrálny nervový systém. Veľké dávky leukovorínu oslabujú antikonvulzívny účinok primidónu. Metylfenidát zvyšuje plazmatickú koncentráciu primidónu a zvyšuje jeho toxicitu.

Pri kombinácii s fenylbutazónom sa pozoruje vzájomné oslabenie terapeutických účinkov; s hormónmi zadného laloku hypofýzy - zvyšuje sa riziko koronárnej nedostatočnosti a arytmií.

Stimulanty mikrozomálnych pečeňových enzýmov (karbamazepín, fenobarbital, etanol, rifampicín) urýchľujú metabolizmus liečiva a znižujú jeho účinnosť.

Analógy

Analógmi Primidonu sú benzonal, kyselina valproová, depakín, hexamidín, zeptol, misolin, fenobarbital, benzonal atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí. Skladujte na mieste chránenom pred vlhkosťou pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti tabliet je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Primidon

K dnešnému dňu existuje niekoľko skutočných recenzií o Primidone. Lekári aj pacienti v podstate na túto drogu reagujú dobre. Ukázalo sa, že je účinný pri základných trasách a záchvatoch. Avšak kvôli vysokej frekvencii a závažnosti vedľajších účinkov sa toto antiepileptikum čoraz viac nahrádza modernejšími a bezpečnejšími liekmi na epilepsiu.