Ro-statín - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy, Kapsuly 10 Mg

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ro-statín

Ro-statín: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Použitie v detstve
11. 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. 12. Za porušenie funkcie pečene
13. 13. Použitie u starších ľudí
14. 14. Liekové interakcie
15. 15. Analógy
16. 16. Podmienky skladovania
17. 17. Podmienky výdaja z lekární
18. 18. Recenzie
19. 19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ro-statin

ATX kód: C10AA07

Účinná látka: rosuvastatín (rosuvastatín)

Výrobca: Ozone LLC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 10.7.2019

Ceny v lekárňach: od 389 rubľov.

Kúpiť

Ro-statín je hypolipidemikum patriace do skupiny statínov, inhibítor HMG-CoA reduktázy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Ro-statín sa vyrába vo forme kapsúl: tvrdá želatínová, nepriehľadná; dávka 5 mg - veľkosť č. 2, viečko a telo sú bledosivé; dávka 10 mg - veľkosť č. 2, žltá čiapočka s bledo béžovým odtieňom, svetlošedé telo; dávka 20 mg - veľkosť č. 2, viečko je bledožlté s béžovým odtieňom, telo bledosivé; dávka 40 mg - veľkosť č. 0, tmavohnedý uzáver, hnedé telo; obsah kapsúl je mikrogranulárny prášok alebo zmes prášku a granúl z bielej farby so žltým odtieňom alebo bielej farby, obsah môže byť zhutnený do hrudiek v tvare kapsuly, ktoré sa drobným tlakom drobia (5, 6, 7 alebo 10 ks) v blistrovom páse z hliníkovej fólie a polyvinylchloridové fólie; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 alebo 100 kusov.v plechovke vyrobenej z polyetyléntereftalátu alebo polyméru vyrobeného z polypropylénu; v škatuli (balenie) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 alebo 10 balení alebo 1 plechovka a návod na použitie Ro-statínu; je možná kompletná sada 2–3 kartónových balení v skupinovom balení).

1 kapsula obsahuje:

• účinná látka: vápenatá soľ rosuvastatínu - 5,21 / 10,42 / 20,83 / 41,66 mg, čo zodpovedá obsahu rosuvastatínu - 10/10/20/40 mg;
• ďalšie látky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy (mliečny cukor), sodná soľ kroskarmelózy, koloidný oxid kremičitý, povidón-K25, stearan horečnatý;
• súčasti tela kapsuly: želatína, oxid titaničitý, oxid čierneho farbiva; navyše pre 40 mg - farbivá červený oxid železitý a žltý oxid železitý;
• zložky uzáveru kapsuly: želatína, oxid titaničitý, čierne farbivo na oxid železitý (5/40 mg), žlté farbivo na oxid železitý (10/20/40 mg), červené farbivo na oxid železitý (40 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rosuvastatín patrí k selektívnym a kompetitívnym inhibítorom hydroxymetylglutaryl-CoA reduktázy (HMG-CoA reduktáza), enzýmu zodpovedného za transformáciu 3-hydroxy-3-metylglutaryl koenzýmu A na mevalonát, ktorý je prekurzorom cholesterolu. Rosuvastatín demonštruje svoje pôsobenie hlavne v pečeni, kde sa uskutočňuje tvorba cholesterolu (Xc) a katabolizmus lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL).

Rosuvastatín podporuje zvýšenie počtu pečeňových LDL receptorov na povrchu buniek, zvyšuje absorpciu a katabolizmus LDL a vo výsledku potláča produkciu lipoproteínov s veľmi nízkou hustotou (VLDL), čím znižuje celkový počet LDL a VLDL. Rosuvastatín poskytuje zníženie zvýšených hladín LDL cholesterolu (LDL-C), triglyceridov (TG), celkového cholesterolu a zvyšuje hladinu lipoproteínového cholesterolu s vysokou hustotou (HDL-C). Inhibítor HMG-CoA reduktázy tiež znižuje hladinu apolipoproteínu B (ApoB), VLDL-C, non-HDL-C, TG-VLDL a zvyšuje koncentráciu apolipoproteínu AI (ApoA-I), znižuje pomer celkového cholesterolu / cholesterolu-HDL a cholesterolu / non-HDL cholesterolu -HDL, Xs-LDL / Xs-HDL a pomer ApoV / ApoA-1.

Hypolipidemický terapeutický účinok sa pozoruje už po 1 týždni od začiatku liečby Ro-statínom, po 2 týždňoch liečby dosahuje 90% maximálneho možného množstva. Plný maximálny účinok z užívania lieku sa spravidla zaznamená 4 týždne po začiatku liečby a ďalej sa udržuje pravidelným príjmom rosuvastatínu. Ukazuje dobrý výsledok liečby u dospelých pacientov s hypercholesterolémiou (HCS) s hypertriglyceridémiou alebo bez nej a nezávisí od pohlavia pacientov, veku alebo ich rasy, vrátane familiárnej hypercholesterolémie (FHC) a diabetes mellitus.

Pri liečbe rosuvastatínom v dávke 10 mg u 80% pacientov s HCS typu IIa a IIb podľa Fredricksonovej klasifikácie (priemerná východisková hladina LDL-C je približne 4,8 mmol / l) dosahuje LDL-C menej ako 3 mmol / l. V prítomnosti heterozygotnej formy CGHS poskytlo použitie rosuvastatínu v dávke 20 - 80 mg pozitívnu dynamiku ukazovateľov lipidového profilu. Po 12 týždňoch užívania a titrovania dávky na 40 mg denne bol zaznamenaný pokles hladiny LDL-C o 53%. U pacientov s homozygotnou formou FHC s pravidelným užívaním rosuvastatínu v dávke 20 a 40 mg bol priemerný pokles obsahu LDL-C 22%.

Pri kombinácii s fenofibrátom sa pozoruje aditívny účinok vo vzťahu k hladine TG a k kyseline nikotínovej, ak sa užíva v denných dávkach znižujúcich lipidy nad 1 000 mg, vo vzťahu k hladine HDL-cholesterolu.

Farmakokinetika

Maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) rosuvastatínu v krvi sa pozoruje približne 5 hodín po perorálnom podaní ro-statínu. Absolútna biologická dostupnosť je v priemere 20%. Metabolická premena účinnej látky prebieha väčšinou v pečeni, ktorá je hlavným miestom produkcie cholesterolu a premeny LDL-C. Distribučný objem (V _d) činidla je približne 134 l. Asi 90% aktívnej zložky sa viaže na proteíny krvnej plazmy, hlavne na albumín.

Približne 10% produktu sa metabolizuje. Rosuvastatín je slabý vedľajší substrát pre metabolizmus s účasťou izoenzýmov systému cytochrómu P _450. Hlavným izoenzýmom podieľajúcim sa na metabolizme látky je izoenzým CYP2C9, v menšej miere sú do tohto procesu zapojené aj izoenzýmy CYP2C19, CYP2D6 a CYP3A4.

Hlavnými zavedenými metabolitmi rosuvastatínu sú metabolity laktónu a N-dysmetyl metabolit. Metabolity laktónu sú klasifikované ako farmakologicky neaktívne, aktivita N-dismetylu je asi o 50% slabšia ako aktivita preukázaná účinnou látkou. Viac ako 90% aktivity na inhibíciu cirkulujúcej HMG-CoA reduktázy pripadá na rosuvastatín, zvyšok na jeho metabolity.

V priemere sa 90% dávky podaného liečiva vylučuje nezmenené stolicou (v absorbovanej aj neabsorbovanej forme). Zvyšok sa vylučuje obličkami. T _1/2 (polčas) rosuvastatínu z plazmy je približne 19 hodín a so zvyšujúcou sa dávkou sa nemení. Priemerný geometrický plazmatický klírens ~ 50 l / h (s variačným koeficientom 21,7%). Rovnako ako iné inhibítory HMG-CoA reduktázy, aj membránový transportér cholesterolu sa podieľa na absorpcii rosuvastatínu v pečeni, čo hrá dôležitú úlohu pri hepatálnej eliminácii liečiva.

Systémová expozícia lieku sa zvyšuje úmerne s dávkou. Pri každodennom používaní zostávajú farmakokinetické parametre nezmenené.

Vek a pohlavie nemajú klinicky významný vplyv na farmakokinetiku ro-statínu.

U osôb mongoloidnej rasy (Číňanov, Japoncov, Filipíncov, Kórejcov a Vietnamcov) je podľa farmakokinetických štúdií v porovnaní s Európanmi zaznamenané priemerné dvojnásobné zvýšenie C _max a plochy pod farmakokinetickou krivkou (AUC) rosuvastatínu. Indickí pacienti vykazovali 1,3-násobné zvýšenie C _max a strednej AUC. Analýza farmakokinetiky neodhalila klinicky významné rozdiely v zodpovedajúcich ukazovateľoch medzi jedincami kaukazských a negroidných rás.

Indikácie pre použitie

• homozygotná forma FHC - ako doplnok k diéte a iným terapiám znižujúcim lipidy (vrátane LDL aferézy) alebo ak je účinok takejto liečby nedostatočný;
• primárny HCS podľa Fredricksonovej klasifikácie (typ IIa, vrátane heterozygotnej formy CHC) alebo zmiešaný typ HCS IIb - ako doplnok k strave v prípade, že sa vyžaduje strava, cvičenie, chudnutie a iné nedrogové spôsoby liečby nedostatočné;
• hypertriglyceridémia (typ IV podľa Fredricksonovej klasifikácie) - doplnok stravy;
• ateroskleróza, s cieľom spomaliť progresiu - doplnenie stravy v prípade, keď je indikovaná liečba na zníženie hladiny celkového cholesterolu a LDL cholesterolu;
• arteriálna revaskularizácia, srdcový infarkt, cievna mozgová príhoda a ďalšie závažné kardiovaskulárne komplikácie - na primárnu prevenciu u dospelých pacientov bez klinických príznakov koronárnych srdcových chorôb (CHD), ale so zvyšujúcim sa rizikom ich vývoja (vek po 60 rokoch pre ženy a po 50 rokoch pre mužov), Koncentrácia C-reaktívneho proteínu ≥ 2 mg / l, s najmenej jedným z ďalších prítomných rizikových faktorov, ako je nízka hladina HDL-C, arteriálna hypertenzia, rodinná anamnéza skorého nástupu ochorenia koronárnych artérií, fajčenie).

Kontraindikácie

Absolútne pre všetky dávky:

• aktívna fáza ochorenia pečene, vrátane neustáleho zvyšovania sérovej aktivity transamináz a akéhokoľvek zvyšovania ich aktivity v sére, presahujúceho viac ako trojnásobok hornej hranice normy (UHN);
• ťažké poškodenie funkcie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) pod 30 ml / min;
• zriedkavé genetické choroby: syndróm malabsorpcie glukózy a galaktózy, hypolaktázia alebo nedostatok laktázy (pretože látka znižujúca lipidy obsahuje laktózu);
• deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov;
• tehotenstvo, obdobie laktácie;
• nedostatok účinných metód antikoncepcie u žien v reprodukčnom veku;
• kombinovaná liečba cyklosporínom (s touto kombináciou sa AUC rosuvastatínu zvyšuje asi 7-krát);
• myopatia, predispozícia k výskytu myotoxických komplikácií - pre dávku 5/10/20 mg;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek Ro-statínu.

Ďalšie absolútne kontraindikácie pre 40 mg kapsuly:

• prítomnosť rizikových faktorov pre vznik myopatie / rabdomyolýzy, najmä: hypotyreóza, zlyhanie obličiek strednej závažnosti (CC pod 60 ml / min), osobná / rodinná anamnéza svalových lézií, anamnéza myotoxicity na pozadí použitia iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibráty;
• podmienky, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie plazmatickej hladiny rosuvastatínu;
• Zneužívanie alkoholu;
• kombinovaný príjem s fibrátmi;
• patriace k mongoloidnej rase.

Relatívne pre všetky dávky (kapsuly ro-statínu je potrebné brať s mimoriadnou opatrnosťou):

• sepsa;
• arteriálna hypotenzia;
• rozsiahle chirurgické zákroky, trauma;
• anamnestické údaje o ochoreniach pečene;
• závažné endokrinné, metabolické poruchy, poruchy elektrolytov, nekontrolované záchvaty;
• pokročilý vek nad 65 rokov;
• mierna dysfunkcia obličiek (CC nad 60 ml / min) - pre 40 mg kapsuly.

Ďalšie relatívne kontraindikácie pre kapsuly Ro-statinu 10 mg, 20 mg a 5 mg:

• sklon k rozvoju myopatie / rabdomyolýzy, menovite prítomnosť faktorov, ako je hypotyreóza, zlyhanie obličiek; osobná / rodinná anamnéza dedičných svalových lézií a predchádzajúca anamnéza myotoxicity pri podaní ďalších inhibítorov HMG-CoA reduktázy alebo fibrátov;
• podmienky, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie plazmatickej koncentrácie liečiva v krvi;
• patriaci k mongoloidnej rase;
• nadmerná konzumácia alkoholu;
• kombinované použitie s fibrátmi.

Ro-statín, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Ro-statínové kapsuly sa majú užívať perorálne: prehltnúť celé bez otvorenia alebo žuvania s vodou.

Liek sa môže užívať kedykoľvek počas dňa, bez ohľadu na čas jedla. Pred začatím liečby a počas jej trvania je potrebné dodržiavať štandardnú diétu na zníženie cholesterolu. Dávka Ro-statínu je vybraná lekárom individuálne, berúc do úvahy ciele liečby a terapeutickú odpoveď, v súlade s aktuálnymi odporúčaniami pre cieľovú koncentráciu lipidov.

U pacientov, ktorí predtým nedostali liek a ktorí prešli z užívania iných inhibítorov HMG-CoA reduktázy, je odporúčaná počiatočná dávka 5 alebo 10 mg užívaná 1-krát denne. Pri stanovení počiatočnej dávky je potrebné vziať do úvahy individuálnu hladinu obsahu Xc a potenciálne riziko kardiovaskulárnych komplikácií, ako aj pravdepodobnosť nežiaducich účinkov. Ak je to potrebné, dávka Ro-statínu sa môže zvýšiť 4 týždne po začiatku liečby.

Pretože vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť častejšie pri použití 40 mg kapsúl ako pri nižších dávkach Ro-statínu, titráciu dávky až do 40 mg po ďalšom 4-týždňovom užití dávky lieku, ktorá presahuje odporúčanú začiatočnú dávku, je možné vykonať iba u pacientov so závažnými HCS, pri ktorom sa nedosiahol požadovaný výsledok liečby, keď bola predpísaná dávka 20 mg. Okrem toho majú títo pacienti zvyčajne značné riziko vzniku kardiovaskulárnych komplikácií (najmä u pacientov s FHC). Ak používate Ro-statín v dávke 40 mg, mali by ste byť pod prísnym dohľadom odborníka.

Pacientom, ktorí sa predtým neporadili s lekárom, sa neodporúča užívať Ro-statín v dávke 40 mg. Ak sa dávka zvýši alebo 2–4 týždne po začiatku liečby, je potrebné sledovať metabolizmus lipidov a v prípade potreby dávku upraviť.

Pretože u pacientov mongoloidnej rasy bolo pozorované zvýšenie systémovej koncentrácie liečiva, keď je tejto skupine pacientov predpísaný Ro-statín, mala by byť jeho začiatočná dávka 5 mg.

Ak existuje predispozícia na myopatiu, odporúčaná začiatočná dávka je tiež 5 mg.

Ro-statín 40 mg je kontraindikovaný u pacientov ázijského pôvodu a u pacientov so sklonom k rozvoju myopatie.

U nosičov genotypov ABCG2 (BCRP) c.421AA a SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC sa pozorovalo zvýšenie AUC pre rosuvastatín v porovnaní s nosičmi genotypov ABCG2 c.421CC a SLCO1B1 c.521TT. Maximálna dávka Ro-statínu u pacientov s genotypmi c.421AA alebo c.521CC nemá prekročiť 20 mg jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie pozorované pri užívaní Ro-statínu sú spravidla mierne a vymiznú samy. Frekvencia vývoja týchto javov je závislá od dávky:

• centrálny nervový systém (CNS): často - závraty, bolesti hlavy;
• muskuloskeletálny systém: často - myalgia; zriedka - myopatia (vrátane myozitídy), rabdomyolýza (s alebo bez akútneho zlyhania obličiek); zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy (CPK), zvyčajne nevýznamná, asymptomatická a dočasná; s viac ako 5-násobným zvýšením CPK v porovnaní s VGN je terapia pozastavená;
• endokrinný systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
• tráviaci trakt: často - bolesť brucha, zápcha, nevoľnosť; zriedka - pankreatitída;
• močový systém: tubulárna proteinúria, keď sa užíva 10 a 20 mg - u menej ako 1% pacientov, keď sa užíva 40 mg - asi 3%; pri užití 20 mg sa zaznamená mierna zmena obsahu bielkovín v moči; vo všeobecnosti sa proteinúria počas liečby znížila / zmizla a nesúvisila s výskytom akútneho alebo progresívneho poškodenia obličiek;
• pokožka: zriedka - vyrážka, svrbenie kože, žihľavka;
• hepatobiliárny systém: u malého počtu pacientov - reverzibilné prechodné od dávky závislé zvýšenie aktivity pečeňových transamináz;
• alergické reakcie: zriedka - reakcie z precitlivenosti vrátane angioedému;
• laboratórne parametre: zvýšenie koncentrácie bilirubínu, glukózy, aktivity gama-glutamyltranspeptidázy (GGTP), alkalickej fosfatázy; dysfunkcia štítnej žľazy;
• ďalšie reakcie: často - astenický syndróm.

Porušenia zaznamenané počas postmarketingového používania Ro-statínu:

• CNS: extrémne zriedkavé - polyneuropatia, strata pamäti;
• hematopoetický systém: zriedka - trombocytopénia;
• muskuloskeletálny systém: extrémne zriedkavé - artralgia; s neznámou frekvenciou - imunitne sprostredkovaná nekrotizujúca myopatia (IONM);
• zažívací trakt: zriedka - zvýšená aktivita pečeňových transamináz; extrémne zriedkavé - hepatitída, žltačka; s neznámou frekvenciou - hnačka;
• močový systém: extrémne zriedkavé - hematúria;
• dýchací systém: s neznámou frekvenciou - dýchavičnosť, kašeľ;
• reprodukčný systém: s neznámou frekvenciou - gynekomastia;
• koža a podkožný tuk: s neznámou frekvenciou - Stevens-Johnsonov syndróm;
• iné: s neznámou frekvenciou - periférny edém.

Pri užívaní niektorých statínov sa pozorovali nasledujúce vedľajšie účinky: poruchy spánku (vrátane nespavosti a nočných môr), depresia, sexuálna dysfunkcia; v ojedinelých prípadoch intersticiálna choroba pľúc (ILD), najmä pri dlhodobej liečbe liekom (príznaky tejto komplikácie môžu zahŕňať neproduktívny kašeľ, dýchavičnosť, zhoršenie celkovej pohody, úbytok hmotnosti, slabosť, horúčka). Ak máte podozrenie na vývoj IDL, liečba statínmi by sa mala prerušiť.

Predávkovanie

Pri súčasnom podaní niekoľkých denných dávok sa farmakokinetické parametre rosuvastatínu nemenia. V prípade predávkovania Ro-statínom sa odporúča vykonať symptomatickú liečbu a opatrenia zamerané na udržanie činnosti životne dôležitých orgánov; pre tento stav neexistuje žiadna špecifická liečba. Je nevyhnutné monitorovať funkciu pečene a hladinu CPK. Hemodialýza je pravdepodobne neúčinná.

špeciálne pokyny

Neodporúča sa stanovovať aktivitu CPK po intenzívnej fyzickej námahe alebo pomocou iných dostupných faktorov, ktoré môžu spôsobiť zvýšenie aktivity tohto enzýmu, pretože môžu komplikovať interpretáciu výsledkov. Ak je počiatočná úroveň aktivity CPK významne zvýšená - 5-krát vyššia ako VGN, je potrebné vykonať opakovanú analýzu po 5 - 7 dňoch. Liečba nie je nevyhnutná, keď výsledky opakovaného testu potvrdia počiatočnú aktivitu CPK (viac ako 5-krát vyššiu ako ULN).

Pred začatím liečby ro-statínom u pacientov so sklonom k myopatii / rabdomyolýze je potrebné starostlivo zhodnotiť pomer potenciálneho rizika a očakávaného prínosu z užívania lieku a stanoviť pre nich klinické pozorovanie.

Ak sa počas liečby neočakávane vyskytnú bolesti / slabosť svalov alebo kŕče, najmä ak sú sprevádzané malátnosťou a horúčkou, mali by ste okamžite vyhľadať lekára. Takíto pacienti musia urgentne stanoviť aktivitu CPK a v prípade prekročenia poslednej VGN o viac ako 5-násobok prerušiť liečbu. Ak sú svalové príznaky závažné a spôsobujú každodenné nepohodlie, aj pri absencii päťnásobného prekročenia hladín CPK VGN je potrebné liečbu prerušiť. Po odznení príznakov a normalizácii aktivity CPK je možné Ro-statín predpísať v nižšej dávke a za dôkladného monitorovania. Ak nie sú príznaky, je pravidelné sledovanie aktivity CPK nevhodné.

Počas liečby alebo po jej ukončení boli prípady vývoja IONM extrémne zriedkavé, ktorých klinickými prejavmi boli pretrvávajúca slabosť proximálnych svalov a zvýšenie aktivity CPK v sére. Ak existuje podozrenie na túto komplikáciu, môžu byť predpísané ďalšie štúdie svalového systému, sérologické štúdie a v prípade potreby aj imunosupresívne lieky.

U pacientov s HCS spôsobenou hypotyreoidizmom alebo nefrotickým syndrómom sa má pred začatím liečby Ro-statínom vykonať liečba základných ochorení.

U jedincov s hladinami glukózy v rozmedzí od 5,6 do 6,9 mmol / l bolo užívanie rosuvastatínu spojené so zvýšeným rizikom cukrovky 2. typu. Ro-statín, rovnako ako iné inhibítory HMG-CoA reduktázy, môže zvyšovať koncentráciu glukózy v krvi.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok rosuvastatínu na schopnosť viesť vozidlo a iné pohyblivé, potenciálne nebezpečné a zložité mechanizmy sa neskúmal. Pretože sa však počas obdobia užívania Ro-statínu môžu vyskytnúť závraty, je pri práci vyžadujúcej zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií potrebná opatrnosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liečba ro-statínom je kontraindikovaná počas tehotenstva a dojčenia.

Na pozadí liečby musia ženy v plodnom veku používať spoľahlivú antikoncepciu. Pretože cholesterol a ďalšie produkty jeho biosyntézy majú veľký význam pre vývoj plodu, možné riziko potlačenia HMG-CoA reduktázy prevažuje nad výhodami liečby týmto liekom pre tehotné ženy. Ak sa počas liečby diagnostikovalo tehotenstvo, musí sa Ro-statín okamžite prerušiť.

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o vylučovaní lieku do materského mlieka, v dôsledku čoho sa musí počas laktácie prerušiť.

Použitie v detstve

Nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by potvrdzovali bezpečnosť a účinnosť liečby drogami pre deti a dospievajúcich. Skúsenosti s používaním lieku v pediatrickej praxi sú obmedzené. Užívanie Ro-statínu je kontraindikované u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Na pozadí mierneho až stredne závažného zlyhania obličiek sa plazmatická hladina rosuvastatínu alebo N-dysmetyl metabolitu významne nemení. Zistilo sa, že u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC pod 30 ml / min) je plazmatická hladina rosuvastatínu a N-dysmetyl metabolitu v krvi 3-krát, respektíve 9-krát vyššia ako u zdravých dobrovoľníkov. U pacientov podstupujúcich hemodialýzu bol plazmatický obsah liečiva približne o 50% vyšší ako u zdravých dobrovoľníkov.

Použitie Ro-statínu vo všetkých dávkach je kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek (CC pod 30 ml / min). Pacienti so stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (CC pod 60 ml / min) sú kontraindikovaní pri užívaní 40 mg kapsúl, odporúčaná začiatočná dávka lieku u týchto pacientov je 5 mg.

U pacientov užívajúcich Ro-statín v dávke 40 mg sa má počas liečby sledovať funkcia obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

S rôznym stupňom poškodenia funkcie pečene nebolo zaznamenané zvýšenie T _1/2 rosuvastatínu u pacientov so skóre 7 a nižším na stupnici Child - Pugh, avšak zvýšenie T _1/2 bolo odhalené najmenej dvakrát u dvoch pacientov, ktorých stav sa odhadoval na 8 a 9 bodov na stupnici Child-Pugh. U pacientov so skóre presahujúcim 9 na Child-Pughovej stupnici nie sú skúsenosti s používaním rosuvastatínu.

Za prítomnosti pečeňových ochorení v aktívnej fáze, vrátane trvalého zvýšenia sérovej aktivity transamináz a akéhokoľvek zvýšenia ich aktivity v sére, ktoré presahuje ULN viac ako trikrát, je použitie ro-statínu kontraindikované. Pred začiatkom kurzu a 3 mesiace po začiatku liečby sa odporúča sledovať ukazovatele funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Ro-statín sa má používať opatrne u osôb starších ako 65 rokov. U pacientov starších ako 70 rokov by úvodná dávka rosuvastatínu nemala presiahnuť 5 mg.

Liekové interakcie

• lieky súvisiace s inhibítormi transportných proteínov (najmä BCRP a OATP1B1): je možné zvýšiť hladinu rosuvastatínu v plazme a zvýšiť riziko vzniku myopatie, pretože rosuvastatín je schopný viazať sa na proteíny transportérov OATP1B1 a BCRP;
• činidlá znižujúce lipidy (vrátane gemfibrozil, fibráty, kyselinu nikotínovú v dávkach hypolipidemické): zvýšenie AUC a plazma C _max rosuvastatínu v krvi bola zaznamenaná, keď sa spojí s gemfibrozilu; farmakokineticky významná interakcia rosuvastatínu s fenofibrátom sa neočakáva, existuje však možnosť farmakodynamických interakcií; pri súčasnom použití týchto látok s inhibítormi HMG-CoA reduktázy sa zvyšuje riziko myopatie, pravdepodobne kvôli schopnosti týchto látok spôsobiť rozvoj myopatie, ak sa podávajú v monoterapii; počiatočná dávka rosuvastatínu pri súčasnom použití s kyselinou nikotínovou (1 000 alebo viac mg denne), fibrátmi a gemfibrozilom by mala byť 5 mg; užívanie lieku v dávke 40 mg s fibrátmi je kontraindikované;
• inhibítory proteázy vírusu ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV), vrátane kombinácií ako atazanavir / ritonavir, darunavir / ritonavir, tipranavir / ritonavir a ďalšie: presný mechanizmus tejto interakcie nebol študovaný, avšak zistilo sa, že kombinované použitie rosuvastatínu s týmito látkami spôsobilo významné zvýšenie jeho expozície a zvýšenie počtu prípadov rozvoja myopatie a myozitídy u pacientov; tieto kombinácie sú kontraindikované;
• nepriame antikoagulanciá (vrátane warfarínu): zvýšenie medzinárodného normalizovaného pomeru (INR) (protrombínový čas) je možné na začiatku liečby ro-statínom alebo na pozadí zvýšenia jeho dávky a so znížením dávky alebo ukončením liečby poklesom INR; pri úprave dávok rosuvastatínu, ako aj na začiatku a na konci jeho podávania je potrebné monitorovanie INR;
• ezetimib (v dávke 10 mg): došlo k zvýšeniu AUC rosuvastatínu v kombinácii s týmto liekom u pacientov s HCS; hrozba nežiaducich reakcií sa môže zvýšiť v dôsledku farmakodynamickej interakcie medzi týmito látkami;
• erytromycín: pri kombinovanom použití C _max rosuvastatínu zníženého o 30% a AUC - o 20% môžu byť tieto javy spôsobené zvýšenou intestinálnou motilitou spojenou s užívaním erytromycínu;
• antacidá obsahujúce hydroxid hlinitý a horečnatý: keď sa suspenzia týchto látok kombinuje s rosuvastatínom, bol zaznamenaný pokles ich koncentrácie v plazme asi o 50%; tento účinok bol menej výrazný, keď sa antacidá užili 2 hodiny po užití rosuvastatínu; význam tejto interakcie nebol študovaný;
• perorálna antikoncepcia / hormonálna substitučná liečba: keď sa rosuvastatín kombinuje s perorálnymi kontraceptívami, AUC etinylestradiolu sa zvýšila o 26% a AUC norgestrelu sa zvýšila o 34%, je potrebné pri určovaní dávok perorálnych kontraceptív zohľadniť tieto účinky; podobné zmeny nemožno vylúčiť pri súčasnom podávaní hormonálnej substitučnej liečby a užívaní ro-statínu, pretože o ich kombinovanom použití nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje; táto kombinácia však bola široko používaná v klinických skúškach a bola dobre tolerovaná;
• flukonazol (inhibítor izoenzýmov CYP2C9 a CYP3A4), ketokonazol (inhibítor izoenzýmov CYP2A6 a CYP3A4): nezistila sa žiadna významná interakcia rosuvastatínu s týmito látkami;
• izozýmy cytochrómu P ₄₅₀: interakcia ro-statínu s inými liekmi na metabolickej úrovni s účasťou týchto izoenzýmov sa neočakáva, pretože rosuvastatín nepatrí ani k inhibítorom, ani k induktorom izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀ a je pre ne vedľajším substrátom.

Analógy

Analógmi ro-statínu sú Rosulip, Rosuvastatin-SZ, Rosucard, Krestor, Reddistatin, Suvardio, Roxera, Rosuvastatin-Vial, Akorta, Rosufast atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred prenikaním svetla, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Ro-statínu

Podľa recenzií Ro-statínu, ktoré sa nachádzajú na lekárskych webových stránkach a špecializovaných fórach, liek rýchlo a efektívne normalizuje hladinu cholesterolu a pomáha v boji proti aterosklerotickým plakom. Pacienti poznamenávajú, že pozitívny výsledok liečby sa pozoruje po pravidelnom užívaní Ro-statínu po dobu 1 mesiaca v kombinácii so správnou a vyváženou stravou odporúčanou ošetrujúcim lekárom. Medzi výhody činidla znižujúceho lipidy patrí aj jeho dostupnosť a pohodlný režim dávkovania.

Nevýhody tohto lieku, mnohí zvažujú prítomnosť veľkého množstva kontraindikácií a vedľajších reakcií.

Cena ro-statínu v lekárňach

Pre balenie obsahujúce 30 kapsúl môže byť cena Ro-statínu 10 mg 1200 rubľov, 5 mg - 900 rubľov.

Ro-statín: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Ro-statín 10 mg kapsula 30 ks. 389 r Kúpiť

Ro-statín 5 mg kapsuly kombinované balenie 1 + 1 30 ks. 415 RUB Kúpiť

Ro-statín 5 mg kapsuly 30 ks. 439 r Kúpiť

Ro-statín 20 mg kapsula 30 ks. 449 r Kúpiť

Ro-statínové kapsuly 10mg 30 ks. (kombinované balenie 1 + 1) 538 RUB Kúpiť

Ro-statín 10 mg kapsuly kombinované balenie 1 + 1 30 ks. 550 RUB Kúpiť

Ro-statínové kapsuly 20mg 30 ks. 680 RUB Kúpiť

Ro-statín 20 mg kapsuly kombinované balenie 1 + 1 30 ks. 695 RUB Kúpiť

Zobraziť všetky ponuky z lekární

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!