Montelukast

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Montelukast: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Montelukast

ATX kód: R03DC03

Účinná látka: montelukast (montelukast)

Výrobca: Hetero Labs Limited (India), Vertex CJSC (Rusko), N. B. Saniko (Belgicko)

Popis a aktualizácia fotografií: 22.11.2018

Ceny v lekárňach: od 334 rubľov.

Kúpiť

Montelukast je protizápalový anti-bronchokonstrikčný liek, blokátor leukotriénových receptorov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy montelukastu:

filmom obalené tablety: v závislosti od výrobcu môžu byť okrúhle, bikonvexné, so žltým filmovým obalom a bielym alebo takmer bielym jadrom alebo štvorcové so zaoblenými rohmi, s vyrytým „I“na jednej strane a „114“na druhej strane, s filmová fólia svetlooranžovej farby s hnedastým odtieňom a bielym alebo takmer bielym jadrom (v blistri po 10, 14, 15, 20, 28 alebo 30 tabliet, v papierovej škatuľke s 1, 3 alebo 6 baleniami po 10 tabliet, 1 alebo 2 balenia) 14 alebo 30 tabliet, 1, 2 alebo 4 balenia po 15 tabliet, 3 balenia po 20 tabliet, 1 balenie po 28 tabliet; 10, 14 alebo 60 tabliet v nádobe, v kartónovej škatuli 1 nádoba);
žuvacie tablety: okrúhle, bikonvexné, biele alebo takmer biele, s vôňou čerešní (10, 14, 15 alebo 30 tabliet v blistrovom páse, v papierovej škatuľke 1, 3 alebo 6 balení po 10 tabliet, 1, 2 alebo 4 balenia po 14 alebo 15 tabliet, 1 alebo 2 balenia po 30 tabliet; 30 alebo 60 tabliet v nádobe, 1 nádoba v kartónovej škatuli).

Zloženie 1 filmom obalenej tablety:

účinná látka: sodná soľ montelukastu - 10,4 mg (z hľadiska montelukastu - 10 mg);
pomocné zložky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, stearan horečnatý;
obal filmu (jedna z možností): I - hypromelóza, hyprolóza, mastenec, oxid titaničitý, žltý oxid železitý; II - suchá zmes na potiahnutie filmu, vrátane hypromelózy, hyprolózy, mastenca, oxidu titaničitého, žltého oxidu železa; III - Opadry žltá 20A520007 (hypromelóza, hyprolóza, karnaubský vosk, oxid titaničitý, farbivá žltý oxid železitý a červený oxid železitý).

Zloženie 1 žuvacej tablety:

účinná látka: sodná soľ montelukastu - 5,2 mg (z hľadiska montelukastu - 5 mg);
pomocné zložky: manitol, mikrokryštalická celulóza, hyprolóza, stearan horečnatý, aspartám, čerešňová príchuť.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ak sa užíva perorálne, Montelukast významne zlepšuje ukazovatele zápalu u pacientov s bronchiálnou astmou. Biochemická a farmakologická analýza ukázala, že sa viaže s vysokou selektivitou a chemickú afinitu k CysLT ₁ receptory. Droga inhibuje fyziologický účinok cysteinyl-leukotriénov LTC ₄, LTD ₄, LTE ₄ väzbou na CysLT ₁ receptorom bez stimulácie týchto receptorov.

Montelukast v dávke 5 mg zmierňuje bronchospazmus spôsobený inhaláciou cysteinyl-leukotriénu LTD ₄ u pacientov s bronchiálnou astmou. Použitie lieku vedie k bronchodilatácii do 2 hodín po podaní a môže tiež doplniť bronchodilatáciu spôsobenú β2-adrenergnými agonistami.

Užívanie viac ako 10 mg montelukastu denne sa neodporúča, pretože to nezvýši jeho účinnosť.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je montelukast takmer úplne absorbovaný v krátkom čase. Ak dospelí užijú 10 mg liečiva (1 filmom obalená tableta), maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 3 hodín a pri užití nalačno 5 mg liečiva (1 žuvacia tableta) - do 2 hodín. Priemerná biologická dostupnosť pri užívaní filmom obalených tabliet je 64%, žuvacie tablety - 73%.

Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 99%. Distribučný objem pri rovnovážnej koncentrácii je 8–11 litrov. Liečivo sa aktívne metabolizuje. Jeho metabolizmus zahŕňa izoenzýmy cytochrómu P ₄₅₀ - CYP 3A4, CYP 2A6, CYP 2C8 a CYP 2C9.

Plazmatický klírens montelukastu u zdravých pacientov je 45 ml / min. Vylučuje sa hlavne črevami (86%). Polčas je 2,7 - 5,5 hodiny. Keď sa liek užíva v dávke 10 mg denne, jeho kumulácia zostáva mierna (asi 14%).

Farmakokinetika lieku nie je ovplyvnená pohlavím, vekom a rasou pacienta.

U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene sa metabolizmus liečiva trochu spomalí a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) sa zvýši asi o 41% pri jednorazovej dávke 10 mg montelukastu. K dispozícii nie sú žiadne údaje o farmakokinetike montelukastu u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.

Indikácie pre použitie

dlhodobá liečba bronchiálnej astmy a prevencia jej denných a nočných príznakov;
liečba bronchiálnej astmy so zvýšenou citlivosťou na kyselinu acetylsalicylovú;
zmiernenie denných a nočných príznakov rinitídy (alergické a trvalé);
prevencia bronchospazmu vyvolaného cvičením.

Kontraindikácie

nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy (pre filmom obalené tablety);
fenylketonúria (na žuvacie tablety);
vek do 6 rokov (pre žuvacie tablety), vek do 15 rokov (pre filmom obalené tablety);
zvýšená citlivosť na zložky lieku.

Montelukast, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Montelukast sa užíva perorálne, bez ohľadu na jedlo. V prípade bronchiálnej astmy (v kombinácii s alergickou nádchou alebo bez nej) sa liek odporúča užívať večer a v prípade alergickej nádchy kedykoľvek.

Filmom obalené tablety sú určené pre dospievajúcich starších ako 15 rokov a dospelých. Odporúčané dávkovanie je 1 tableta raz denne.

Odporúčania pre použitie žuvacích tabliet:

deti vo veku 6 - 14 rokov: 1 tableta raz denne;
dospievajúci starší ako 15 rokov a dospelí: 2 tablety 1-krát denne.

Účinok lieku u pacientov s bronchiálnou astmou sa začína prejavovať počas prvého dňa jeho podania. Odporúča sa pokračovať v liečbe pri dosahovaní kontroly nad príznakmi, ako aj počas exacerbácie ochorenia.

Vedľajšie účinky

nervový systém: závraty, bolesti hlavy, ospalosť, parestézia, hypestézia, kŕče;
kardiovaskulárny systém: búšenie srdca;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: epistaxa, pľúcna eozinofília;
psychika: agitácia, agresia, nepriateľstvo, úzkosť, depresia, zhoršená pozornosť, dezorientácia, nespavosť, patologické sny, halucinácie, poruchy pamäti, podráždenosť, úzkosť, tras, somnambulizmus, tiky, samovražedné myšlienky a správanie;
gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, dyspepsia, pankreatitída, bolesti brucha, smäd;
pečeň a žlčové cesty: zvýšená aktivita alanínaminotransferázy a aspartátaminotransferázy, hepatitída;
obličky a močové cesty: enuréza (u detí);
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: myalgia (vrátane svalových kŕčov), artralgia;
krvný a lymfatický systém: sklon ku krvácaniu, trombocytopénia;
koža a podkožné tkanivá: vyrážka, svrbenie, žihľavka, sklon k hematómom, erythema nodosum alebo multiforme, angioedém;
imunitný systém: alergické reakcie vrátane anafylaxie, eozinofilná infiltrácia pečene.

Okrem toho sú možné infekcie horných ciest, slabosť, únava, opuchy a horúčka.

Vedľajšie účinky sú zvyčajne pomerne ľahké a nevyžadujú prerušenie liečby.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania montelukastom (ak sa užíva najmenej 1 000 mg denne): smäd, ospalosť, psychomotorické vzrušenie, vracanie, bolesti brucha, mydriáza, bolesti hlavy.

Odporúča sa symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Vymenovanie montelukastu pre akútne záchvaty bronchiálnej astmy sa neodporúča, pretože jeho účinnosť v takýchto prípadoch nebola stanovená. Pri záchvatoch bronchiálnej astmy (krátkodobo pôsobiace inhalačné β2-agonisty) by ste mali mať neustále k dispozícii núdzové vybavenie. Počas exacerbácie by ste mali pokračovať v užívaní drogy.

Pacienti s alergiou na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidné protizápalové lieky sú nežiaduci užívať tieto lieky na pozadí liečby montelukastom, pretože liek nie je schopný úplne zabrániť bronchokonstrikcii spôsobenej ich pôsobením.

Pacienti, rovnako ako ich rodičia a opatrovníci, by mali brať do úvahy možnosť vzniku neuropsychiatrických symptómov, ktoré sa niekedy vyskytnú počas liečby Montelukastom, aj keď príčinná súvislosť medzi jeho príjmom a týmito nežiaducimi účinkami nebola stanovená. Ak sa takéto príznaky objavia, mali by ste o nich informovať svojho lekára.

Zriedkavo majú antiastmatiká eozinofíliu, zhoršujúce sa pľúcne príznaky, vyrážku, neuropatiu alebo srdcové komplikácie, niekedy diagnostikované ako systémová eozinofilná vaskulitída. Niekedy sa tieto príznaky vyskytli pri znižovaní dávky alebo vysadení perorálnych kortikosteroidov. Z tohto hľadiska by pacienti užívajúci Montelukast mali byť pod náležitým dohľadom.

Filmom obalené tablety obsahujú monohydrát laktózy.

Žuvacie tablety obsahujú aspartám, čo zodpovedá 0,842 mg fenylalanínu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

V súvislosti s možným vývojom nežiaducich účinkov, ako sú závraty a ospalosť, je počas liečby montelukastom potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a iných zložitých mechanizmov, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Po použití mattelukastu po registrácii tehotnými ženami sa vyskytli prípady vývoja vrodených chýb končatín u novorodencov. Príčinná súvislosť tohto javu s užívaním montelukastu nebola stanovená, zvyčajne sa užíval v kombinácii s inými liekmi na liečbu bronchiálnej astmy.

Používanie lieku počas tehotenstva / laktácie je povolené iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod / dieťa.

Použitie v detstve

Žuvacie tablety Montelukastu sú schválené na použitie u detí od 6 rokov. U dospievajúcich starších ako 15 rokov je uvedená obvyklá dávka pre dospelých.

S poškodenou funkciou obličiek

Podľa pokynov sa Montelukast nevylučuje obličkami, a preto nie je potrebná úprava dávky u pacientov so zhoršenou funkciou obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s miernym a stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nepotrebujú úpravu dávky.

Použitie u starších ľudí

Oprava dávky lieku pre staršie osoby sa nevyžaduje.

Liekové interakcie

prednison, teofylín, prednizolón, perorálne kontraceptíva, terfenadín, digoxín, warfarín: je povolené kombinované použitie;
fenobarbital: AUC montelukastu klesá o 40%, úprava dávky nie je potrebná;
paklitaxel, rosiglitazón, repaglinid a ďalšie lieky metabolizované za účasti izoenzýmu CYP 2C8: montelukast na ne nemá žiadny účinok;
gemfibrozil: zvyšuje účinok systémovej expozície montelukastu 4,4-krát; tento účinok nemá žiadny klinický význam, nie je potrebná úprava dávky montelukastu;
trimetoprim a ďalšie známe inhibítory izoenzýmu CYP 2C8: nezaznamenali sa žiadne klinicky významné interakcie, úprava dávky montelukastu sa nevyžaduje.

Je povolené používať Montelukast v kombinovanej liečbe s bronchodilatanciami a inhalačnými glukokortikosteroidmi. Po dosiahnutí stabilného účinku je povolené postupné znižovanie ich dávky. V niektorých prípadoch je dokonca možné úplné zrušenie inhalovaných glukokortikosteroidov, ale nemali by sa náhle nahradiť liekom Montelukast.

Analógy

Analógy Montelukastu sú: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Singular, Ectalust.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu svetla, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti - 3 roky (pre filmom obalené tablety), 2 roky (pre žuvacie tablety).

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Montelukast

Recenzie montelukastu naznačujú jeho účinnosť v boji proti alergickému kašľu a nádche. Medzi výhody navyše patrí príjemná chuť žuvacích tabliet, ktorá sa deťom páči, a tiež nižšia cena ako ich náprotivky. Nevýhodou je riziko vedľajších účinkov, ako aj nedostatok okamžitého účinku lieku.

Cena Montelukastu v lekárňach

Približná cena za Montelukast je 496-590 rubľov. (filmom obalené tablety, 10 mg, 30 ks. v balení) alebo 550-665 rubľov. (žuvacie tablety 5 mg, 28 ks v balení).