Aspicard

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Aspicard: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Aspicard

ATX kód: B01AC06

Účinná látka: kyselina acetylsalicylová (kyselina acetylsalicylová)

Výrobca: JSC Borisov Plant of Medical Products (JSC "BZMP") (Bieloruská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 07.09.2019

Enterické tablety, filmom obalené, Aspicard

Aspicard je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) s antiagregačným, protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme enterických tabliet, filmom obalených: okrúhle, bikonvexné, ružové (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 2, 3 alebo 5 balení a návod na použitie Aspikardu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: kyselina acetylsalicylová v množstve 100 - 75 mg alebo 150 mg;
pomocné zložky: kyselina stearová, čiastočne predželatínovaný kukuričný škrob, škrob 1500, mikrokryštalická celulóza;
zloženie plášťa filmu: Opadry bezfarebný (hypromelóza, triacetín, mastenec), Acryl-From pink [kopolymér etylakrylátu a kyseliny metakrylovej (1 ÷ 1), trietylcitrát, koloidný bezvodý oxid kremičitý, laurylsulfát sodný, uhličitan sodný, mastenec, farbiaci pigment - titán, červený oxid železitý (vo forme predzmesi s mastencom (1 ÷ 3) a žltým oxidom železa).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aspikard je NSAID, ktorého účinnou látkou je kyselina acetylsalicylová. Má antiagregačné, protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Antipyretický účinok je spôsobený vlastnosťou kyseliny acetylsalicylovej indukovať nevyberanú inhibíciu aktivity cyklooxygenázy-1 a -2 (COX1 a COX2), ktoré regulujú syntézu prostaglandínov (PG), poskytujú tvorbu opuchov a zvyšujú reakciu na bolesť (hyperalgézia). Pokles obsahu skleníkových plynov, hlavne PGE ₁, v strede termoregulácie podporuje vazodilatáciu pokožky a zvýšenie potenia, čo vedie k zníženiu telesnej teploty.

Analgetický účinok Aspicardu je spôsobený jeho centrálnym a periférnym účinkom.

Antiagregačný účinok sa dosahuje potlačením syntézy thromboxanu A ₂ v doštičkách. Po jednej dávke si liečivo udržuje pokles agregácie, adhézie krvných doštičiek a tvorby trombov po dobu 7 dní. Antiagregačný účinok pri nestabilnej angíne pectoris znižuje riziko infarktu myokardu a úmrtnosti; u mužov je výraznejší ako u žien. Užívanie lieku je účinné pri primárnej prevencii chorôb kardiovaskulárneho systému, hlavne infarktu myokardu u mužov starších ako 40 rokov. Aspikard je tiež indikovaný na sekundárnu prevenciu infarktu myokardu.

Potlačenie syntézy protrombínu a zvýšenie protrombínového času sa dosiahne pri užívaní 6 g liečiva denne alebo viac.

Kyselina acetylsalicylová potencuje zvýšenie plazmatickej fibrinolytickej aktivity a zníženie koncentrácie faktorov zrážania krvi závislých od vitamínu K (II, VII, IX, X). Počas chirurgických zákrokov užívanie lieku prispieva k zvýšeniu hemoragických komplikácií, zatiaľ čo antikoagulačná liečba zvyšuje riziko krvácania.

Vysoké dávky Aspicardu interferujú s reabsorpciou kyseliny močovej v obličkových tubuloch a stimulujú jej vylučovanie.

Dôsledkom blokovania COX1 v žalúdočnej sliznici je inhibícia gastroprotektívnych prostaglandínov, ktorá spôsobuje ulceráciu sliznice a následné krvácanie. Entericky potiahnuté dávkové formy obsahujúce tlmivé látky alebo špeciálne šumivé tablety menej dráždia sliznicu gastrointestinálneho traktu (GIT).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní dochádza k absorpcii kyseliny acetylsalicylovej hlavne v proximálnom tenkom čreve. Jeho maximálna koncentrácia (C _max) v krvnom sére sa dosiahne asi po 3 hodinách. Pre tablety v dávke 150 mg C _{max je} v priemere 0,0127 mg / ml, pre tablety v dávke 75 mg - 0,006 72 mg / ml. V prítomnosti potravy v gastrointestinálnom trakte sa absorpcia spomaľuje. Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) pre tablety v dávke 150 mg je 0,108 08 mg × h / ml, 75 mg - 0,056 42 mg × h / ml. Počas absorpcie prechádza účinná látka presystémovou elimináciou v črevnej stene a v pečeni. Hydrolýza resorbovanej časti špeciálnymi enzýmami nastáva veľmi rýchlo, preto T _1/2 (polčas) nie je dlhší ako 15-20 minút.

Väzba kyseliny acetylsalicylovej na albumín je 75–90%. V tele cirkuluje vo forme aniónu, ktorý sa rýchlo distribuuje vo väčšine tkanív a tekutín. Relatívny distribučný objem je približne 0,15-0,2 l / kg, jeho zvýšenie je spôsobené zvýšením koncentrácie účinnej látky v krvnom sére. Stupeň väzby na bielkoviny závisí od koncentrácie albumínu.

U detí, pacientov so zlyhaním obličiek a tehotných žien sa väzba kyseliny acetylsalicylovej na sérové proteíny znižuje v dôsledku hypoalbuminémie a substitúcie liečiva v dôsledku proteínu endogénnymi faktormi.

Kyselina acetylsalicylová rýchlo prechádza placentou a v malom množstve sa vylučuje do materského mlieka.

Metabolizuje sa hlavne v pečeni tvorbou nasledujúcich metabolitov: kyselina salicylová, glycín-konjugát kyseliny salicylovej, kyselina gentisová, glycín-konjugát kyseliny gentisovej. Nachádzajú sa v mnohých telesných tkanivách a moči.

Vylučuje sa hlavne obličkami 60% v nezmenenej forme a vo forme metabolitov. Vylučovanie nezmenenej účinnej látky závisí od kyslosti moču, na pozadí alkalizácie moču sa zvyšuje ionizácia salicylátov, zhoršuje sa reabsorpcia a výrazne sa zvyšuje ich eliminácia.

Ak užívate Aspicard v dávke 150–300 mg, T _1/2 salicylátového iónu je 120–180 minút. Rýchlosť eliminácie salicylátov u novorodencov je oveľa nižšia ako u dospelých pacientov.

Indikácie pre použitie

nestabilná angina pectoris (vrátane prípadov s podozrením na vývoj akútneho infarktu myokardu);
stabilná angina pectoris;
prítomnosť rizikových faktorov pre rozvoj infarktu myokardu u pacienta, vrátane obezity, diabetes mellitus, hyperlipidémie, fajčenia, arteriálnej hypertenzie, vysokého veku - na účely primárnej prevencie akútneho a opakovaného infarktu myokardu;
prevencia mŕtvice (vrátane pacientov s prechodnou cerebrovaskulárnou príhodou);
prevencia prechodných porúch cerebrálneho obehu;
prevencia tromboembolizmu po chirurgických zákrokoch a invazívnych zákrokoch na cievach (vrátane štepu bypassu koronárnych artérií, štepu arteriovenózneho bypassu, endarterektómie krčnej tepny, angioplastiky krčných tepien, angioplastiky a stentovania koronárnych artérií);
prevencia hlbokej žilovej trombózy a tromboembolizmu pľúcnej artérie a jej vetiev (vrátane dlhodobej imobilizácie po rozsiahlom chirurgickom zákroku).

Kontraindikácie

Absolútne:

bronchiálna astma spôsobená užívaním NSAID a salicylátov, kombinácia intolerancie kyseliny acetylsalicylovej s bronchiálnou astmou, opakujúca sa polypóza nosa a vedľajších nosových dutín;
gastrointestinálne krvácanie;
obdobie exacerbácie erozívnych a ulceratívnych lézií gastrointestinálneho traktu;
hemoragická diatéza;
chronické srdcové zlyhanie III - IV funkčnej triedy podľa klasifikácie NYHA (New York Heart Association);
závažné zlyhanie pečene (trieda B a vyššia na stupnici Child-Pugh);
zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min;
súbežná liečba metotrexátom v dávke 15 mg týždenne alebo viac;
I a III trimester obdobia tehotenstva;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
preukázaná precitlivenosť na iné NSAID;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Je potrebné dávať pozor, aby ste začali užívať tablety Aspicardu iba po predchádzajúcej konzultácii s lekárom u pacientov s dnou, hyperurikémiou, ulceróznymi léziami gastrointestinálneho traktu alebo s gastrointestinálnym krvácaním v anamnéze, poruchou funkcie pečene (trieda A podľa Childovej-Pughovej stupnice), poruchou funkcie obličiek (CC viac ako 30 ml / min), chronické ochorenia dýchacích ciest, bronchiálna astma, senná nádcha, nosová polypóza, alergie na lieky (vrátane analgetík, protizápalových a antireumatických liekov skupiny NSAID), v II. trimestri tehotenstva, pri plánovaní chirurgického zákroku (vrátane extrakcie zuba a iných menších operácií)).

Osobitná opatrnosť je potrebná, ak je potrebné súčasne užívať liek s inými NSAID a derivátmi kyseliny salicylovej vo vysokých dávkach, s metotrexátom v dávke menej ako 15 mg týždenne, trombolytickými alebo protidoštičkovými látkami, antikoagulanciami, digoxínom, kyselinou valproovou, perorálnymi hypoglykemickými látkami (deriváty sulfonylmočoviny)., selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ibuprofén, lieky obsahujúce etanol na perorálne podávanie (vrátane alkoholických nápojov).

Aspicard, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety Aspicard sa užívajú perorálne, najlepšie pred jedlom, zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny, jedenkrát denne.

Liek je určený na dlhodobé užívanie. Obdobie liečby určuje lekár s prihliadnutím na klinické indikácie.

Odporúčané denné dávkovanie Aspicardu:

podozrenie na rozvoj akútneho infarktu myokardu s nestabilnou angínou pectoris: začiatočná dávka je 75-100 mg, prvá dávka sa má užiť čo najskôr po objavení sa podozrenia na rozvoj akútneho infarktu myokardu, pričom sa tableta rýchlejšie prehltne. Po vzniku infarktu myokardu sa má do 30 dní užiť 200–300 mg. Potom je pacientovi predpísaná terapia vhodná na prevenciu opakovaného infarktu myokardu;
primárna prevencia akútneho infarktu myokardu u pacientov s rizikovými faktormi: 75–100 mg;
prevencia opätovného infarktu, nestabilná a stabilná angina pectoris: 75-100 mg;
prevencia prechodných porúch cerebrálneho obehu a mozgovej príhody: 75-100 mg;
prevencia hlbokej žilovej trombózy a tromboembolizmu pľúcnej artérie a jej vetiev: 75-100 mg;
prevencia tromboembolizmu po operáciách alebo invazívnych zákrokoch na cievach: 75 - 100 mg.

Vedľajšie účinky

z krvotvorného systému: zvýšenie frekvencie krvácania z ďasien, krvácania z nosa, hematómov (modrín), krvácania z močových ciest alebo pooperačného krvácania; možno - závažné prípady gastrointestinálneho krvácania, cerebrálne krvácanie (častejšie s arteriálnou hypertenziou, súbežná antikoagulačná liečba), vrátane život ohrozujúcich; akútny alebo chronický nedostatok železa alebo posthemoragická anémia v dôsledku latentného krvácania (sprevádzané príznakmi ako bledosť kože, asténia, hypoperfúzia);
z tráviaceho systému: najčastejšie - bolesti brucha, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie; zriedka - vredy sliznice žalúdka a dvanástnika; veľmi zriedkavo - perforácia vredov na sliznici žalúdka a dvanástnika, gastrointestinálne krvácanie, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, prechodná porucha funkcie pečene;
z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti - mierna až stredne závažná reakcia z kože, gastrointestinálneho traktu, dýchacích ciest a / alebo kardiovaskulárneho systému (vrátane kožnej vyrážky, svrbenia, žihľavky, rinitídy, opuchu nosovej sliznice, Quinckeho edém, syndróm kardiorespiračnej tiesne); bronchospazmus (astmatický syndróm), anafylaktický šok a iné závažné reakcie;
z centrálneho nervového systému: možno - závraty, strata sluchu, bolesti hlavy, tinnitus.

Predávkovanie

príznaky miernej a strednej závažnosti predávkovania kyselinou acetylsalicylovou: nevoľnosť, vracanie, nadmerné potenie, bolesti hlavy, závraty, poruchy sluchu, hučanie v ušiach, zmätenosť, respiračná alkalóza, tachypnoe, hyperventilácia;
liečba predávkovania miernej až strednej závažnosti: keď sa objavia príznaky, sú potrebné okamžité opatrenia na detoxikáciu tela vrátane výplachu žalúdka (dialýza), opakovaného použitia aktívneho uhlia, obnovenia rovnováhy voda-elektrolyt a acidobázického stavu, vynútenej alkalickej diurézy;
príznaky závažného predávkovania kyselinou acetylsalicylovou: extrémne vysoká telesná teplota, tinnitus a / alebo hluchota, respiračná alkalóza s kompenzačnou metabolickou acidózou, depresia centrálneho nervového systému (zmätenosť, ospalosť, kŕče, kóma), zlyhanie dýchania (vrátane hyperventilácie, depresie dýchanie, nekardiogénny pľúcny edém, asfyxia), arteriálna hypotenzia, srdcové arytmie, inhibícia srdcovej činnosti, porucha rovnováhy vody a elektrolytov (vrátane dehydratácie, poruchy funkcie obličiek, oligúrie, zlyhania obličiek, hypernatriémie, hypokaliémie, hyponatrémie), poruchy metabolizmu glukózy [hypoglykémia “(hlavne u detí), hyperglykémia, ketoacidóza], gastrointestinálne krvácanie, hematologické poruchy (predĺženie protrombínového času,inhibícia agregácie krvných doštičiek, koagulopatia, hypoprotrombinémia), toxická encefalopatia;
liečba závažného predávkovania salicyláty: je potrebné okamžité vymenovanie urgentnej špecializovanej liečby v nemocničnom prostredí vrátane výplachu žalúdka a opakovaného príjmu aktívneho uhlia. Ukazuje sa použitie hemodialýzy, vynútenej alkalickej diurézy, opatrení na obnovenie rovnováhy voda-elektrolyt a acidobázického stavu, ak je to potrebné, vymenovanie symptomatickej liečby.

špeciálne pokyny

Aspicard je liek bez lekárskeho predpisu, malo by sa s ním však začať po konzultácii s lekárom. Lekár musí byť informovaný o všetkých liekoch, ktoré pacient už užíva. Počas liečby by navyše pacient nemal začať užívať žiaden liek bez predchádzajúcej dohody s lekárom. Vyhnete sa tak následkom nežiaducich interakcií.

Medzi rizikové faktory vzniku bronchospazmu, záchvatov bronchiálnej astmy a iných reakcií z precitlivenosti patrí bronchiálna astma v anamnéze pacienta, senná nádcha, polypóza nosa, chronické ochorenia dýchacieho systému, alergické reakcie na iné lieky.

Z dôvodu pretrvávania inhibičného účinku kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu krvných doštičiek niekoľko dní po užití poslednej dávky, pri plánovaní chirurgického zákroku, sa musí Aspicard v predoperačnom období vysadiť. Tým sa zníži riziko krvácania počas operácie alebo v pooperačnom období.

Je potrebné mať na pamäti, že nízke dávky Aspicardu môžu u pacientov so zníženým vylučovaním kyseliny močovej vyvolať vznik dny.

V dôsledku zrušenia systémových glukokortikosteroidov je možné zvýšenie hladiny salicylátov v krvi.

Prekročenie odporúčanej dávky zvyšuje pravdepodobnosť gastrointestinálneho krvácania. U starších pacientov je predávkovanie obzvlášť nebezpečné.

V prípade akýchkoľvek vedľajších účinkov by ste mali okamžite vyhľadať lekára.

Po dlhodobej liečbe by sa malo zrušenie Aspicardu uskutočniť postupným znižovaním dennej dávky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie Aspicardu v odporúčaných dávkach nemá nepriaznivý vplyv na schopnosť pacienta vykonávať potenciálne nebezpečné činnosti vrátane riadenia vozidiel a zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Aspicardu je kontraindikované v I. a III. Trimestri tehotenstva a počas dojčenia.

V druhom trimestri gestačného obdobia je potrebná opatrnosť; Aspicard sa môže užívať iba podľa pokynov lekára (na krátku dobu, v dávkach nepresahujúcich 150 mg denne), v prípadoch, keď je očakávaný prínos liečby pre matku výrazne vyšší ako potenciálne nebezpečenstvo pre priebeh tehotenstva, rastu a vývoj plodu.

Užívanie Aspicardu vo vysokých dávkach (viac ako 300 mg denne) v prvom trimestri tehotenstva zvyšuje riziko vývojových chýb plodu (srdcové chyby, rázštep podnebia). V treťom trimestri je pravdepodobné predčasné uzavretie ductus arteriosus u plodu, inhibícia pôrodu, zvýšené krvácanie u plodu a matky, intrakraniálne krvácanie.

Použitie v detstve

Je kontraindikované používať Aspicard na liečbu pacientov mladších ako 18 rokov (deti a dospievajúci).

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie Aspicardu je kontraindikované na liečbu pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 30 ml / min).

Kyselina acetylsalicylová sa má brať opatrne v prípade poruchy funkcie obličiek s CC viac ako 30 ml / min.

Pre porušenie funkcie pečene

Použitie Aspicardu je kontraindikované na liečbu pacientov so závažnou hepatálnou insuficienciou (trieda B a vyššia na stupnici podľa Childa-Pugha).

Aspicard sa má brať opatrne v prípade dysfunkcie pečene (trieda A podľa Childovej-Pughovej stupnice).

Použitie u starších ľudí

Je potrebné mať na pamäti, že predávkovanie pre starších pacientov je obzvlášť nebezpečné.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s Aspicardom sú možné nasledujúce reakcie na liekové interakcie:

metotrexát, heparín a nepriame antikoagulanciá, trombolytické a protidoštičkové látky (tiklopidín), antikoagulanciá, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, digoxín, hypoglykemické látky na perorálne podanie (deriváty sulfonylmočoviny) a inzulín, kyselina valproová, uvedené klinické účinky … Preto je v prípade potreby pri vymenovaní súbežnej liečby jedným z uvedených liekov potrebné zvážiť zníženie jeho dávky;
trombolytické, protidoštičkové a antikoagulačné látky, vysoké dávky derivátov kyseliny salicylovej, NSAID, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu: zvyšujú škodlivý účinok liečiva na sliznicu tráviaceho traktu a zvyšujú riziko gastrointestinálneho krvácania;
etanol: užívanie alkoholu a liekov obsahujúcich etanol spôsobuje synergický účinok, zvyšuje riziko poškodenia gastrointestinálnej sliznice a predlžuje čas krvácania;
diuretiká, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, benzbromarón, probenecid: dochádza k oslabeniu terapeutického účinku týchto liekov, čo si vyžaduje úpravu ich dávky;
ibuprofén: spôsobuje antagonizmus vo vzťahu k ireverzibilnej inhibícii krvných doštičiek a zníženiu kardioprotektívneho účinku Aspicardu. Preto je potrebné vyhnúť sa kombinácii so ibuprofénom so zvýšeným rizikom kardiovaskulárnych ochorení;
glukokortikosteroidy (okrem hydrokortizónu, ktorý sa používa ako náhradná liečba Addisonovej choroby): dochádza k oslabeniu účinku salicylátov v dôsledku zvýšenia ich eliminácie v dôsledku súčasného použitia s glukokortikosteroidmi.

Analógy

Analógy Aspicardu sú ASK-kardio, kyselina acetylsalicylová, kyselina acetylsalicylová, kardio, aspinát, aspirín, aspirín kardio, CardiASK, Sanovask, Acecardol, Taspir, Trombo ACC, Trombogard 100, Upsarin UPSA atď., Trombogard

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred vlhkosťou a svetlom.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na Aspikard

Recenzie o Aspikarde sú mimoriadne pozitívne. Pacienti poukazujú na účinnosť lieku pri nestabilnej angíne pectoris alebo na prevenciu infarktu myokardu, ako aj pri hlbokej žilovej trombóze. Berú na vedomie jeho rýchlu akciu, dobrú toleranciu a prijateľnú cenu.

Medzi nevýhody Aspikardu patrí možný vývoj nežiaducich javov a veľký zoznam kontraindikácií.