Moxonidín
Moxonidín: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Použitie u starších ľudí
- 13. Liekové interakcie
- 14. Analógy
- 15. Podmienky skladovania
- 16. Podmienky výdaja z lekární
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: moxonidín
ATX kód: C02AC05
Účinná látka: moxonidín (moxonidín)
Výrobca: Atoll, LLC (Rusko), Farmzashchita, NPC (Rusko), Severnaya Zvezda, CJSC (Rusko)
Popis a aktualizácia fotografií: 25.10.2018
Ceny v lekárňach: od 83 rubľov.
Kúpiť
Moxonidín je centrálne pôsobiaci antihypertenzívny liek.
Uvoľnenie formy a zloženia
Filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, ružové až svetloružové; V priereze sú viditeľné 2 vrstvy - filmová škrupina a takmer biele jadro (7, 10 a 14 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 alebo 10. balenia; 10, 20, 30, 40, 50, 60 a 100 ks v plechovkách vyrobených z polyetyléntereftalátu alebo polyméru, v kartónovej škatuli 1 plechovka).
Zloženie 1 tablety:
- účinná látka: moxonidín - 0,2 alebo 0,4 mg;
- pomocné látky (jadro): stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy, povidón-K25, monohydrát laktózy (mliečny cukor);
- pomocné látky (obal): oxid titaničitý, makrogol-4000, hypromelóza, červený oxid železitý.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Moxonidín - účinná látka liečiva - selektívny agonista imidazolínových receptorov, ktorý znižuje sympatickú aktivitu, selektívne interaguje s imidazolínovými receptormi I 1, ktoré sa nachádzajú v mozgovom kmeni.
Pokles diastolického a systolického tlaku krvi pri použití moxonidínu (jednorazový alebo dlhodobý) je spôsobený jeho schopnosťou znížiť presorický účinok sympatického systému na periférne cievy a znížiť periférny vaskulárny odpor bez toho, aby to malo výrazný vplyv na srdcový výdaj a srdcovú frekvenciu.
Maximálny antihypertenzný účinok sa dosiahne 2,5-7 hodín po perorálnom podaní lieku.
Moxonidín má vysokú afinitu k imidazolínovým I 1 receptorom. Viaže sa na centrálne alfa 2 -adrenergné receptory iba mierne, čo vysvetľuje sedatívny účinok a suchosť sliznice ústnej dutiny.
Liek stimuluje uvoľňovanie rastového hormónu, znižuje rezistenciu tkanív na inzulín.
Farmakokinetika
Absorpcia moxonidínu je 90%. Maximálna plazmatická koncentrácia po užití 0,2 mg liečiva sa dosiahne po 30 - 180 minútach a je 1,4 - 3 ng / ml.
Biologická dostupnosť látky je 88%. Príjem potravy neovplyvňuje jeho farmakokinetiku.
Distribučný objem je 1,8 ± 0,4 l / kg. Viaže sa na bielkoviny krvnej plazmy asi 10%.
Preniká hematoencefalickou bariérou.
Metabolizuje sa za vzniku metabolitov, hlavne derivátov guanidínu a 4,5-dihydromoxonidínu. Farmakodynamická aktivita posledne menovaného je asi 10% v porovnaní s moxonidínom.
Polčas (T 1/2) moxonidínu je 2,5 hodiny, metabolity sú 5 hodín.
Priemerný konečný T 1/2 moxonidínu v krvnej plazme je 2,2–2,3 hodiny, priemerný konečný obličkový T 1/2 je 2,6–2,8 hodiny.
Moxonidín sa vylučuje hlavne obličkami: do jedného dňa po podaní - viac ako 90%, z toho 50 - 75% - nezmenené, 13% - vo forme dehydrogenovaného derivátu. V malom množstve (nie viac ako 1%) sa vylučuje cez črevá.
Pri dlhodobom používaní sa moxonidín nekumuluje.
Zmeny farmakokinetických parametrov sa pozorujú u pacientov rôzneho veku, čo je pravdepodobne spojené s vyššou biologickou dostupnosťou moxonidínu a / alebo zníženou metabolickou aktivitou. Tieto zmeny však nemajú klinický význam.
Vylučovanie moxonidínu vysoko koreluje s klírensom kreatinínu (CC).
Pri miernom zlyhaní obličiek (CC 30 - 60 ml / minútu) sú rovnovážné plazmatické koncentrácie a konečný T 1/2 približne 2, respektíve 1,5-krát vyššie a pri závažnom zlyhaní obličiek (CC 90 ml / minútu).
Pri dlhodobom používaní sa moxonidín nehromadí v tele pacientov so stredne závažným zlyhaním obličiek.
V konečnom štádiu zlyhania obličiek (CC <10 ml / min) u pacientov na hemodialýze sú rovnovážné plazmatické koncentrácie, respektíve konečná T 1/2, 6-krát a 4-krát vyššie ako u pacientov s normálnou nočnou funkciou.
Moxonidín sa vylučuje v malom množstve počas hemodialýzy.
Indikácie pre použitie
Liek sa používa na arteriálnu hypertenziu.
Kontraindikácie
- závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min, plazmatický kreatinín viac ako 160 μmol / l);
- hemodynamicky významné poruchy srdcového rytmu;
- ťažké chronické srdcové zlyhanie III - IV funkčnej triedy v súlade s klasifikáciou NYHA;
- závažná bradykardia (srdcová frekvencia menej ako 50 úderov za minútu);
- závažná bradyarytmia vrátane syndrómu chorého sínusu, atrioventrikulárneho bloku II a III stupňa;
- nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
- vek do 18 rokov a viac ako 75 rokov;
- súčasné užívanie tricyklických antidepresív;
- precitlivenosť na zložky lieku.
Vzhľadom na nedostatok skúseností s používaním moxonidínu sa neodporúča predpisovať na tieto ochorenia: Parkinsonovu chorobu, depresiu, glaukóm, epilepsiu, Raynaudovu chorobu, prerušovanú klaudikáciu.
Liek sa má používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:
- anamnéza angioedému;
- závažná ischemická choroba srdca;
- bradykardia;
- nestabilná angína;
- ťažké ochorenie koronárnych artérií;
- chronické srdcové zlyhanie I - II funkčná trieda podľa NYHA klasifikácie;
- atrioventrikulárny blok I stupňa;
- chronické zlyhanie obličiek (CC 30-60 ml / min);
- pokročilý vek (od 60 do 75 rokov).
Pokyny na použitie moxonidínu: metóda a dávkovanie
Moxonidín sa užíva perorálne s dostatočným množstvom tekutiny. Na čase jedla nezáleží.
Počiatočná dávka je zvyčajne 0,2 mg ráno. Ak terapeutický účinok po 3 týždňoch nie je dostatočne výrazný, môžete dennú dávku zvýšiť na 0,4 mg v 1 alebo 2 dávkach. Ak je terapeutický účinok po 3 týždňoch neuspokojivý, môžete dennú dávku zvýšiť na 0,6 mg v 2 rozdelených dávkach - ráno a večer.
Maximálne prípustné dávky: jednorazové - 0,4 mg, denné - 0,6 mg.
Pacientom s renálnou insuficienciou (CC 30-60 ml / minútu) sa na začiatku liečby predpíše 0,2 mg. Ak je účinok nedostatočný, môžete zvýšiť dávku na 0,4 mg denne (iba ak je liek dobre znášaný).
Vedľajšie účinky
- z tráviaceho systému: veľmi často (≥ 1/10) - suchosť sliznice ústnej dutiny; často (≥ 1/100 až <1/10) - hnačka, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia; zriedka (≥ 1/1000 až <1/100) - anorexia;
- na strane orgánu videnia: zriedka - pocit pálenia v očiach, suché oči;
- na strane orgánu sluchu: zriedka - tinnitus;
- na strane kardiovaskulárneho systému: často - vazodilatácia; zriedka - zhoršená periférna cirkulácia, výrazné zníženie krvného tlaku (vrátane ortostatickej hypotenzie);
- z urogenitálneho systému: zriedka - znížené libido a / alebo impotencia;
- z endokrinného systému: zriedka - gynekomastia;
- z muskuloskeletálneho systému: často - bolesti chrbta; zriedka - bolesť krku;
- z centrálneho nervového systému: často - poruchy spánku, ospalosť, bolesti hlavy, vertigo, zvýšená únava; zriedka - parestézia, mdloby;
- duševné poruchy: často - narušené kognitívne funkcie, nespavosť; zriedka - úzkosť, nervozita;
- alergické reakcie: často - svrbenie, kožná vyrážka; zriedka - angioedém;
- iní: často - asténia; zriedka - bolestivosť príušných žliaz, slabosť nôh, periférny edém.
Predávkovanie
Príznaky: suchosť ústnej sliznice, únava, ospalosť, bolesti hlavy, zvýšená asténia, sedácia, závraty, výrazný pokles krvného tlaku, bradykardia; zriedka - bolesť v hornej časti brucha, zvracanie. Je tiež pravdepodobné, že je možná hyperglykémia, tachykardia, paradoxná arteriálna hypertenzia.
Na moxonidín neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba predávkovania je zameraná na elimináciu prejavených príznakov. Ak od okamihu podania uplynulo trochu času, odporúča sa vypláchnuť žalúdok, užiť aktívne uhlie a preháňadlo, aby sa znížila absorpcia lieku. Pri bradykardii je indikované zavedenie atropínu s výrazným poklesom krvného tlaku - obnovenie objemu cirkulujúcej krvi zavedením tekutiny a dopamínu. Antagonisty α-adrenergných receptorov pomáhajú eliminovať alebo znižovať paradoxné antihypertenzívne účinky.
špeciálne pokyny
Počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať krvný tlak, srdcovú frekvenciu a elektrokardiogram.
Moxonidín sa má vysadzovať postupne a dávka sa má znížiť do 2 týždňov.
Pri súčasnom používaní betablokátorov, ak je potrebné zrušiť obidva lieky, by sa mali najskôr zrušiť betablokátory a po niekoľkých dňoch moxonidín.
Počas liečby sa musíte zdržať pitia alkoholu.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Z dôvodu rizika ospalosti a závratov pri užívaní lieku sa odporúča zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť reakcií a zvýšenú pozornosť vrátane vedenia vozidla.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Nie sú skúsenosti s moxonidínom počas tehotenstva, preto sa liek môže používať iba vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný prínos preváži potenciálne riziká.
Moxonidín sa vylučuje do materského mlieka, preto nie je predpísaný počas laktácie alebo by sa malo dojčenie prerušiť.
Použitie v detstve
Farmakokinetické štúdie o použití lieku u pacientov mladších ako 18 rokov sa neuskutočnili, preto sa liek nepoužíva v pediatrii.
S poškodenou funkciou obličiek
Podľa pokynov je moxonidín kontraindikovaný pri závažnom zlyhaní obličiek (CC menej ako 30 ml / min, plazmatický kreatinín viac ako 160 μmol / L).
U pacientov s poškodením funkcie obličiek by sa dávka liečiva mala zvoliť individuálne.
Použitie u starších ľudí
Moxonidín sa má pri liečbe starších pacientov používať opatrne. Odporúčané dávkovanie je podobné ako u dospelých pacientov s normálnou funkciou obličiek. Liečba sa má začať minimálnou dávkou, následné zvýšenie sa má vykonať pod prísnym lekárskym dohľadom.
Liek je kontraindikovaný u starších ľudí - starších ako 75 rokov.
Liekové interakcie
- tricyklické antidepresíva: je možný pokles hypotenzného účinku moxonidínu;
- antihypertenzíva: antihypertenzívny účinok sa vzájomne zvyšuje;
- anxiolytiká, barbituráty, etanol: zvyšuje sa ich depresívny účinok na centrálny nervový systém;
- betablokátory: zvýšená bradykardia, negatívne dromo- a inotropné účinky moxonidínu;
- deriváty benzodiazepínu: je možné zvýšiť ich sedatívny účinok;
- tolazolín: antihypertenzný účinok moxonidínu klesá (stupeň zníženia závisí od dávky tolazolínu);
- lorazepam: Mierne zvýšený kognitívny pokles u pacientov.
Neexistuje žiadna farmakokinetická interakcia moxonidínu s hydrochlorotiazidom, digoxínom a glibenklamidom.
Analógy
Analógy moxonidínu sú: Moxarel, Moxonidín Canon, Moxonidín C3, Moxonitex, Tenzotran, Physiotens.
Podmienky skladovania
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky skladovania: neprístupné pre deti, chránené pred svetlom, teplota - do 25 ° C.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na moxonidín
Podľa recenzií je moxonidín účinným antihypertenzívom, ktoré znižuje vysoký krvný tlak ako pri jednej dávke, tak aj pri dlhodobom používaní.
Cena moxonidínu v lekárňach
Priemerné ceny moxonidínu v závislosti od dávkovania a balenia:
- tablety 0,2 mg, 14 ks. v balení - 100 rubľov;
- tablety 0,2 mg, 20 ks. v balení - 141 rubľov;
- tablety 0,2 mg, 28 ks. v balení - 183 rubľov;
- tablety 0,4 mg, 14 ks. v balení - 161 rubľov;
- tablety 0,4 mg, 28 ks. v balení - 225 rubľov;
- tablety 0,4 mg, 30 ks. v balení - 234 rubľov.
Moxonidín: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Moxonidín 0,2 mg filmom obalené tablety 14 ks. 83 rbl. Kúpiť |
|
Moxonidín 200 mcg filmom obalené tablety 14 ks. 99 RUB Kúpiť |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg filmom obalené tablety 14 ks. 103 RUB Kúpiť |
|
Moxonidin Canon 0,2 mg filmom obalené tablety 28 ks. 108 RUB Kúpiť |
|
Recenzie Moxonidín Canon 108 RUB Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety p.o. 200 μg 14 ks. 117 RUB Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety Canon p.o. 0,2mg 28 ks. 117 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín 0,4 mg filmom obalené tablety 14 ks. 117 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín 200 mcg filmom obalené tablety 20 ks. 124 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín tab. p / o 200mkg č. 20 135 RUB Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety Canon p.o. 0,4mg 14 ks. 139 RUB Kúpiť |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg filmom obalené tablety 14 ks. 139 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín 200 mcg filmom obalené tablety 28 ks. 160 RUB Kúpiť |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg filmom obalené tablety 28 ks. 171 r Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety p.o. 0,4mg 14 ks. 172 r Kúpiť |
|
Moxonidín 400 mcg filmom obalené tablety 28 ks. 178 r Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety Canon p.o. 0,4mg 28 ks. 180 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín Avexima tablety p.p. 0,2 mg 30 ks 183 r Kúpiť |
|
Moxonidín 400 mcg filmom obalené tablety 30 ks. 199 RUB Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety Canon s obsahom 0,2 mg, 60 ks 200 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín Canon 0,2 mg filmom obalené tablety 60 ks. 200 RUB Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety p.o. 400 μg 30 ks. 241 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín Avexima tablety p.p. 0,4 mg 30 ks 268 r Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety p.p. 400 mcg 28 ks. 300 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín Avexima tablety p.p. 0,2 mg 60 ks 303 RUB Kúpiť |
|
Moxonidin Canon 0,4 mg filmom obalené tablety 60 ks. 313 r Kúpiť |
|
Moxonidínové tablety Canon s obsahom 0,4 mg, 60 ks 316 RUB Kúpiť |
|
Moxonidín Avexima tablety p.p. 0,4 mg 60 ks 409 r Kúpiť |
|
Moxonidín 400 mcg tablety 90 ks. 549 r Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
