Levitra

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Levitra: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Liekové interakcie
10. Analógy
11. Podmienky skladovania
12. Podmienky výdaja z lekární
13. Recenzie
14. Cena v lekárňach

Latinský názov: Levitra

ATX kód: G04BE09

Účinná látka: vardenafil (vardenafil)

Výrobca: Bayer Schering Pharma AG, Nemecko

Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 941 rubľov.

Kúpiť

Levitra je liek na obnovenie erektilnej funkcie, inhibítor PDE5.

Uvoľnenie formy a zloženia

Levitra lieková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, s mierne drsným povrchom, od šedo-oranžového po svetlooranžový, s vyrytým na jednej strane „5“, „10“alebo „20“, na druhej strane - značkové. Kríž Bayer (1 alebo 4 ks v blistri, v kartónovej škatuli 1 blister).

Liečivo v Levitre je trihydrát vardenafiliumchloridu v 1 tablete:

5,926 mg, čo zodpovedá 5 mg vardenafilu;
11,852 mg, čo zodpovedá 10 mg vardenafilu;
23,705 mg, čo zodpovedá 20 mg vardenafilu.

Pomocné zložky: stearan horečnatý, krospovidón, bezvodý koloidný oxid kremičitý, mikrokryštalická celulóza.

Okrem toho škrupina obsahuje: hypromelózu, makrogol 400, oxid titaničitý, červený oxid železitý, žltý oxid železitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Erekcia penisu je hemodynamický proces, počas ktorého sa uvoľňujú hladké svaly kavernóznych tiel a arterioly v nich umiestnené.

Sexuálna stimulácia vedie k uvoľňovaniu oxidu dusnatého (NO) z nervových zakončení corpus cavernosum, ktorý aktivuje enzým guanylátcyklázu. To vedie k zvýšeniu koncentrácie v kavernóznych telieskach cGMP - cyklický guanozínmonofosfát. Vďaka tomu sa hladké svaly kavernóznych teliesok uvoľňujú, čo zvyšuje prietok krvi do penisu. Obsah cGMP je regulovaný jednak syntézou guanylátcyklázy, jednak štiepením cGMP hydrolýzou fosfodiesterázami (PDE). Najznámejším PDE je fosfodiesteráza typu 5 (PDE5), ktorá má špecifické vlastnosti pre cGMP.

Vardenafil blokuje PDE5, ktorý je zodpovedný za štiepenie cGMP, čím zosilňuje lokálne pôsobenie endogénneho oxidu dusnatého v kavernóznych telieskach počas sexuálnej stimulácie. Zvýšenie hladiny cGMP spôsobené inhibíciou PDE5 spôsobuje relaxáciu hladkého svalstva kavernóznych teliesok a zvýšenie prietoku krvi k nim. Levitra je tak schopná zvýšiť prirodzenú reakciu na sexuálnu stimuláciu.

Vardenafil je silný inhibítor PDE5 s vysokou úrovňou selektivity (inhibičná koncentrácia vo vzťahu k PDE5 je v priemere 0,7 nM). Látka vykazuje inhibičné vlastnosti voči PDE5 vo väčšej miere ako k iným známym PDE (1 000-krát viac ako k PDE-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 300-krát viac ako k PDE11, 130-krát viac ako pre PDE1 a 15-krát viac ako pre PDE6).

Užívanie Levitry v dávke 20 mg je schopné vyvolať stav erekcie (dostatočný na zabezpečenie prieniku) do 15 minút. Reakcia na liek sa úplne prejaví po 25 minútach.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa vardenafil absorbuje vysokou rýchlosťou. Ak sa užíva pred jedlom, prvý vrchol maximálnej koncentrácie látky sa niekedy dosiahne po 15 minútach, ale u 90% pacientov sa maximálna hladina zaznamená v priemere po 60 minútach (rozsah je od 30 do 120 minút).

Účinok „prvého prechodu“pečeňou je značný, takže absolútna biologická dostupnosť je približne 15%. Pri použití lieku v terapeutických dávkach (5–20 mg) sa plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) a maximálna koncentrácia zvyšujú úmerne s užitou dávkou.

Pri súčasnom podaní vardenafilu s jedlom, ktoré obsahuje veľké množstvo tuku (57% a viac), sa rýchlosť absorpcie znižuje a maximálna hladina látky v krvi sa dosiahne najmenej po 60 minútach. Samotná maximálna koncentrácia zároveň klesá v priemere o približne 20% bez výraznej zmeny v ukazovateli AUC. Ak sa užíva s normálnym jedlom obsahujúcim nie viac ako 30% tuku, farmakokinetické parametre vardenafilu (maximálna koncentrácia a čas na jeho dosiahnutie, AUC) sa nemenia. Z toho vyplýva, že Levitra sa môže predpisovať bez ohľadu na príjem potravy.

V priemere je distribučný objem vardenafilu pri stabilnom stave farmakokinetických parametrov 208 litrov, čo naznačuje dobrú distribúciu látky v tkanivách. Vardenafil a jeho hlavný metabolit (M1) sa vo veľkej miere viažu na proteíny krvnej plazmy (asi 95%) a táto vlastnosť patrí do kategórie reverzibilných a nie je určená celkovou koncentráciou liečiva.

90 minút po užití Levitry sa v semene zdravých pacientov stanoví nie viac ako 0,00012% podanej dávky vardenafilu.

Vardenafil sa metabolizuje hlavne pečeňovými enzýmami za účasti systému cytochrómu CYP3A4, ako aj izoforiem CYP2C9 a CYP3A5. V priemere je polčas aktívnej zložky Levitry 4 - 5 hodín a hlavný metabolit M1, ktorý sa tvorí počas desetylácie piperazínovej časti molekuly, je asi 4 hodiny. V krvi sa glukuronid stanovuje vo forme konjugátu (kyselina glukurónová), ktorý je súčasťou metabolitu M1. Obsah zvyškovej (neglukurónovej) časti metabolitu M1 dosahuje 26% z celkového obsahu vardenafilu. Profil selektivity pre fosfodiesterázu vo vardenafile je podobný profilu selektivity pre M1. Schopnosť metabolitu inhibovať PDE5 in vitro je 28% v porovnaní s aktívnou zložkou Levitry, čo zodpovedá 7% účinnosti lieku.

Celkový klírens vardenafilu je 56 l / h a konečný polčas dosahuje 4 - 5 hodín. Po perorálnom podaní sa látka vo forme metabolitov vylučuje hlavne gastrointestinálnym traktom (91–95%), v menšej miere obličkami (2–6% podanej dávky).

U zdravých starších mužov (nad 65 rokov) v porovnaní s mladšími pacientmi (do 45 rokov) klesá hepatálny klírens vardenafilu. V priemere sa u starších pacientov liečených Levitrou zvyšuje AUC o 52%. U mladých a starých pacientov však neboli zaznamenané žiadne rozdiely v bezpečnosti a účinnosti lieku.

U pacientov s miernou renálnou dysfunkciou (CC viac ako 50–80 ml / min) a stredne závažnou (CC viac ako 30–50 ml / min) závažnosťou sú farmakokinetické parametre vardenafilu prakticky podobné ako u zdravých mužov. Pri závažnej renálnej dysfunkcii (CC menej ako 30 ml / min) sa priemerná AUC zvyšuje o 21% a maximálna koncentrácia vardenafilu v krvi klesá o 23%. Nezistili sa žiadne známky signifikantného vzťahu medzi obsahom aktívnej zložky Levitry v plazme a klírensom kreatinínu. U pacientov podstupujúcich hemodialýzu nie je farmakokinetika vardenafilu dobre známa.

U pacientov s miernou až stredne ťažkou dysfunkciou pečene sa klírens vardenafilu znižuje priamo úmerne so stupňom pečeňovej dysfunkcie. Pri miernom zlyhaní pečene (trieda A podľa Childovej-Pughovej stupnice) dochádza k zvýšeniu AUC a maximálnej koncentrácie o 1,2-násobok (AUC - o 17%, maximálna koncentrácia - o 22%) a k miernemu stupňu (stupeň B podľa stupnice Child - Pugh) - 2,6 (160%) a 2,3 (130%) -krát. U pacientov so závažnou dysfunkciou pečene (trieda C podľa Childovej-Pughovej stupnice) nebola farmakokinetika vardenafilu dostatočne študovaná.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Levitra používa na erektilnú dysfunkciu, neschopnosť muža dosiahnuť a udržať erekciu potrebnú pre sexuálne vzťahy.

Kontraindikácie

Kombinácia s indinavirom, ritonavirom a inými inhibítormi HIV proteázy;
Súčasný príjem donorov oxidu dusnatého alebo dusičnanov;
Vek do 16 rokov;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Levitra nie je určená na použitie u žien.

S opatrnosťou sa odporúča používať u pacientov s anatomicky deformovaným penisom (Peyronieho choroba, kavernózna fibróza, zakrivenie), vrodeným predĺžením QT intervalu, patológiami predisponujúcimi k priapizmu (mnohopočetný myelóm, kosáčiková anémia, leukémia), ťažkou poruchou funkcie pečene, konečným štádiom ochorenia obličiek. arteriálna hypotenzia (systolický tlak v pokoji menej ako 90 mm Hg), nedávny infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda, nestabilná angina pectoris, degeneratívne dedičné ochorenia sietnice (vrátane retinitis pigmentosa), exacerbácia peptického vredového ochorenia, tendencia ku krvácaniu, idiopatická hypertrofická alebo subaortálna stenóza.

Návod na použitie Levitry: metóda a dávkovanie

Tablety Levitry sa užívajú perorálne s jedlom alebo bez jedla.

Adekvátna účinnosť lieku sa dosahuje pri dostatočnej úrovni sexuálnej stimulácie.

Odporúčané dávkovanie: 10 mg jedenkrát denne, nie viac ako 5 hodín pred sexuálnou aktivitou, zvyčajne 0,5 - 1 hodinu pred pohlavným stykom. Dávka sa môže znížiť na 5 mg alebo zvýšiť, najviac však na 20 mg, v závislosti od individuálnej znášanlivosti a účinnosti lieku.

Dávkovací režim nie je potrebné upravovať pre stredne ťažké alebo mierne poškodenie funkcie obličiek, príjem liekov staršími pacientmi, mierne zlyhanie pečene.

Pacienti so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene majú začať užívať tablety Levitry v dávke 5 mg denne, potom dávku postupne zvyšovať na 10 a 20 mg, pričom treba brať do úvahy účinnosť a znášanlivosť lieku.

Vedľajšie účinky

Pravdepodobnosť možných vedľajších účinkov: ≥10% - často, ≥1% - zriedka, ≥0,1% - <1% - niekedy:

Kardiovaskulárny systém: často - návaly horúčavy (pocit tepla, náhle periodické sčervenanie tváre); niekedy - zvýšený krvný tlak (TK), ortostatická hypotenzia, znížený krvný tlak, ischémia myokardu, angina pectoris;
Nervový systém: často - bolesť hlavy; zriedka - závrat; niekedy - úzkosť, ospalosť, mdloby;
Tráviaci systém: niekedy - nevoľnosť, dyspepsia, poruchy funkčných pečeňových testov (zvýšená alanínaminotransferáza (ALT), aspartátaminotransferáza (AST), gama-glutamyltranspeptidáza (GGTP));
Reprodukčný systém: niekedy - bolestivá erekcia, predĺženie erekcie, priapizmus;
Dýchací systém: niekedy - dýchavičnosť, kongestívna hyperémia nosovej sliznice (nádcha, edém sliznice, výtok z nosa), epistaxa, edém hrtana;
Muskuloskeletálny systém: niekedy - bolesť chrbta, myalgia, zvýšená kreatínfosfokináza (CPK), zvýšený svalový tonus;
Orgán videnia: niekedy - porušenie jasu videnia, zvýšené slzenie, zvýšenie vnútroočného tlaku;
Dermatologické reakcie: niekedy - edém tváre, fotocitlivosť;
Ostatné: niekedy - reakcie z precitlivenosti.

Okrem toho postmarketingové štúdie uvádzajú zriedkavé prípady poškodenia zraku v dôsledku prednej ischemickej neuropatie zrakového nervu až po pretrvávajúcu stratu zraku. Najčastejšie sa tieto stavy vyskytujú, keď majú pacienti sprievodné rizikové faktory, ako je fajčenie, vek nad 50 rokov, anatomický defekt hlavy optického nervu, diabetes mellitus, ischemická choroba srdca, arteriálna hypertenzia, hyperlipidémia. Spojenie medzi vývojom prednej ischemickej neuropatie zrakového nervu a podávaním Levitry nebolo s konečnou platnosťou stanovené.

Predávkovanie

Štúdie vykonané u pacientov, ktorým bola predpísaná Levitra v dávkach 40 mg jedenkrát denne a 80 mg jedenkrát denne počas 4 týždňov, preukázali absenciu významných nežiaducich reakcií počas liečby. Avšak pri použití lieku v dávkovacom režime 40 mg dvakrát denne majú pacienti silnú bolesť v bedrovej chrbtici, ktorá nie je sprevádzaná toxickým účinkom na nervový a svalový systém.

Ako liečba je predpísaná podporná a symptomatická terapia. Pretože vardenafil sa vo veľkej miere viaže na plazmatické bielkoviny a obličkami sa vylučuje iba malé množstvo látky, účinnosť hemodialýzy je zanedbateľná.

špeciálne pokyny

Vymenovanie Levitry by mal lekár vykonať po vyhodnotení stavu kardiovaskulárneho systému pacienta, pretože počas sexuálnej aktivity sa zvyšuje riziko srdcových komplikácií.

Levitra sa nemá predpisovať mužom so sprievodnými chorobami kardiovaskulárneho systému, pri ktorých je sexuálna aktivita kontraindikovaná.

Užívanie vardenafilu má vazodilatačný účinok a môže spôsobiť mierne alebo mierne zníženie krvného tlaku.

Pri obštrukcii výtokového traktu ľavej komory (vrátane aortálnej stenózy, idiopatickej hypertrofickej subaortálnej stenózy) môže byť pacient citlivý na pôsobenie inhibítora PDE5.

Pacientom s vrodeným predĺžením QT intervalu alebo počas užívania chinidínu, prokaínamidu, amiodarónu, sotalolu a iných antiarytmických liekov triedy IA a III by sa liek nemal predpisovať, pretože užitie čo i len 10 mg lieku spôsobí predĺženie QT intervalu.

Z dôvodu nedostatku informácií o dôsledkoch liečby sa Levitra neodporúča používať na liečbu ťažkej dysfunkcie pečene, konečného štádia ochorenia obličiek (vyžadujúce hemodialýzu), arteriálnej hypotenzie, infarktu myokardu alebo mozgovej príhody, nestabilnej anginy pectoris, dedičnej degeneratívnej patológie sietnice (pigmentovaná retinitída).

V prípade náhlej straty videnia musíte prestať užívať Levitru a okamžite vyhľadať radu svojho lekára.

Kombinácia s alfa-blokátormi môže viesť k rozvoju arteriálnej hypotenzie, pretože oba lieky majú vazodilatačný účinok. Táto kombinácia je prípustná iba pri stabilnom krvnom tlaku na pozadí použitia alfa-blokátorov a pri užívaní Levitry v dávke najviac 5 mg.

Užívanie vardenafilu sa môže zhodovať s užívaním tamsulozínu, iné alfa-blokátory sa nemajú užívať súčasne s týmto liekom.

Ak sa Levitra užíva vo vybranej dávke, liečba alfa-blokátormi by sa mala začať minimálnou dávkou. Postupné zvyšovanie dávky alfa-blokátorov počas liečby inhibítormi PDE5 môže spôsobiť ďalšie zníženie krvného tlaku.

Ak je to potrebné, súčasné podávanie itrakonazolu, ketokonazolu, erytromycínu, dávka vardenafilu by nemala presiahnuť 5 mg, itrakonazolu a ketokonazolu - 200 mg.

V prípade tendencie ku krvácaniu a exacerbácii peptického vredového ochorenia sa odporúča liek užívať po vyhodnotení pomeru očakávaného prínosu a potenciálneho rizika liečby.

Levitra nemá žiadny vplyv na trvanie krvácania ani v monoterapii, ani v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou.

Liek nezvyšuje agregáciu krvných doštičiek, ktorá sa vyvinula pri užívaní iných liekov.

Prekročenie terapeutickej dávky vardenafilu vedie k miernemu zvýšeniu protidoštičkového účinku nitroprusidu sodného, ktorý je donorom oxidu dusnatého.

U pacientov, ktorých činnosť súvisí s priamou kontrolou dopravných prostriedkov a mechanizmov, je pred použitím Levitry potrebné stanoviť stupeň individuálnej reakcie na účinok lieku.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pred začatím riadenia vozidiel alebo práce s pohyblivými mechanizmami by pacienti mali zistiť individuálnu reakciu svojho tela na užitie Levitry.

Liekové interakcie

Na metabolizme vardenafilu sa podieľajú pečeňové enzýmy systému cytochrómu P ₄₅₀ (izoenzýmy CYP3A4, CYP3A5, CYP2C), ktorých inhibítory môžu vo väčšej alebo menšej miere znižovať klírens vardenafilu. Preto je možné v kombinácii s účinnými inhibítormi CYP3A4 (itrakonazol, ketokonazol, indinavir, ritonavir) významne zvýšiť koncentráciu vardenafilu v krvnej plazme.

Pri súčasnom používaní Levitry:

Cimetidín (nešpecifický inhibítor izoenzýmov systému cytochrómu P ₄₅₀) v dávke 400 mg dvakrát denne neovplyvňuje maximálnu koncentráciu v krvi (C _max) a AUC vardenafilu (20 mg);
Erytromycín (500 mg trikrát denne) štvornásobne zvyšuje AUC vardenafilu užitého v dávke 5 mg a zvyšuje C _max vardenafilu trikrát;
Ketokonazol (200 mg) spôsobuje zvýšenie AUC vardenafilu (v dávke 5 mg) 10-krát a C _max vardenafilu 4-krát;
Indinavir (inhibítor HIV proteázy) v dávke 800 mg 3-krát denne zvyšuje AUC vardenafilu (10 mg) 16-krát a C _max vardenafilu 7-krát (koncentrácia vardenafilu v plazme 24 hodín po podaní klesá na 4% jeho C _max);
Ritonavir v terapeutickej dávke 600 mg 2-krát denne predlžuje T _1/2 vardenafilu (5 mg) na 25,7 hodín, zvyšuje C _max vardenafilu 13-krát a jeho celkovú dennú AUC 49-krát;
Nitroglycerín v dávke 0,4 mg, užitý sublingválne do 24-1 hodín po užití Levitry (10 mg), nezvyšuje jeho hypotenzný účinok;
Maalox (antacidum, hydroxid horečnatý alebo hydroxid hlinitý) neovplyvňuje AUC a _Cmax vardenafilu;
Ranitidín (300 mg denne) a cimetidín (800 mg denne) neovplyvňujú biologickú dostupnosť lieku.

Kombinácia 20 mg vardenafilu a 3,5 mg glyburidu nemá žiadny vzájomný vplyv na AUC a C _max.

Pri kombinácii 20 mg vardenafilu a 25 mg warfarínu nedošlo k žiadnym farmakodynamickým ani farmakokinetickým interakciám.

Súčasné podávanie 20 mg Levitry a 60 alebo 30 mg nifedipínu nespôsobuje významné farmakokinetické interakcie.

Hypotenzívny účinok etanolu užívaného v dávke 500 mg na 1 kg hmotnosti pacienta sa pri použití 20 mg vardenafilu nezvyšuje.

Ak sa Levitra kombinuje s digoxínom, nedochádza k žiadnym liekovým interakciám.

Farmakokinetiku vardenafilu neovplyvňujú inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu, kyselina acetylsalicylová, betablokátory, hypoglykemické lieky (sulfonylmočovina, metformín), diuretiká, slabé inhibítory CYP3A4.

Analógy

Analógy Levitry sú: Levitra ODT, Adamax, Viagra, Jenagra.

Podmienky skladovania

Skladujte v suchu, mimo dosahu detí, pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Levitra

Podľa recenzií sa Levitra etablovala ako účinný liek na liečbu erektilnej dysfunkcie. Pacienti reagujú na liek pozitívne a chvália ho, pričom upozorňujú na možnosť užívania lieku spolu s alkoholickými nápojmi a jeho užívania mužmi vo veku od 18 do 75 rokov, ako aj tými, ktorí trpia kardiovaskulárnymi chorobami.

Lekári považujú Levitru za intenzívny regulátor potencie schopný zvýšiť prirodzenú reakciu na sexuálnu stimuláciu do tej miery, že umožňuje plnohodnotný styk s penetráciou.

Cena Levitry v lekárňach

Približná cena lieku Levitra s dávkou 5 mg je 935-1064 rubľov (za 1 tabletu). Môžete si kúpiť drogu v dávke 10 mg za 1477 - 1507 rubľov (pre 2 tablety) alebo 2788 - 2798 rubľov (pre 4 tablety). Levitra v dávke 20 mg je k dispozícii za cenu 1013–1154 rubľov (za 1 tabletu) alebo 3257–3521 rubľov (za 4 tablety).