Levetiracetam Canon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Levetiracetam Canon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Levetiracetam Canon

ATX kód: N03AX14

Účinná látka: levetiracetam (levetiracetam)

Výrobca: Kanonpharma Production, CJSC (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 295 rubľov.

Kúpiť

Filmom obalené tablety, levetiracetam Canon

Levetiracetam Canon je antiepileptikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle (v dávke 250 mg) alebo oválne (v dávke 500 a 1000 mg), bikonvexné, s rizikom, modrý filmový obal, takmer biele jadro v priereze (250 mg tablety - o 10 ks. V blistrových obrysových baleniach, v kartónovom zväzku 1, 3 alebo 6 balení; 15 ks. V blistrových obrysových baleniach, v kartónovom zväzku 2 alebo 4 balenia; tablety 500 a 1000 mg - 10 ks. V blistrových obrysových baleniach, v kartónovej škatuli s 1, 3 alebo 6 baleniami; každé balenie obsahuje aj návod na použitie lieku Levetiracetam Canon).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: levetiracetam - 250, 500 alebo 1000 mg;
pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy, manitol, stearát vápenatý, koloidný oxid kremičitý, povidón;
obal filmu: Opadray II modrý [oxid titaničitý, makrogol (polyetylénglykol), mastenec, polyvinylalkohol, hliníkový lak na báze očarujúceho červeného farbiva, hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Levetiracetam Canon je levetiracetam, derivát pyrolidónu (S-enantiomér a-etyl-2-oxo-1-pyrolidín-acetamidu), ktorý nie je chemicky podobný tradičným antiepileptikám. Mechanizmus jeho účinku nie je úplne pochopený, ale bolo presne stanovené, že sa líši od mechanizmov účinku známych antiepileptík. V experimentoch in vivo a in vitro sa zistilo, že levetiracetam neovplyvňuje základné vlastnosti buniek a normálny prenos. Pokusy in vitro preukázali účinok liečiva na intraneuronálnu koncentráciu vápnikových iónov v dôsledku čiastočnej inhibície prúdu vápnikových iónov cez kanály typu N a zníženia uvoľňovania vápnika z intraneuronálnych zásob. Levetiracetam tiež čiastočne obnovuje prúdy kanálmi závislými od glycínu,ako aj iónové kanály receptorov GABA (kyselina gama-aminomaslová).

Jedným z predpokladaných mechanizmov účinku lieku je dokázaná väzba synaptických vezikúl SV2A na glykoproteín, ktorý sa nachádza v šedej hmote miechy a mozgu. Predpokladá sa, že týmto spôsobom nastáva antikonvulzívny účinok, ktorý sa prejavuje pôsobením proti hypersynchronizácii nervovej aktivity. Okrem toho levetiracetam účinkuje na glycínové receptory a receptory GABA a moduluje ich prostredníctvom rôznych endogénnych látok.

Levetiracetam Canon neovplyvňuje normálny neurotransmisiu, ale potláča excitáciu glutamátových receptorov a epileptiformné výboje neurónov spôsobené agonistom GABA bikuculínom.

Zistilo sa, že levetiracetam je účinný proti fokálnym aj generalizovaným epileptickým záchvatom [fotoparoxysmálna reakcia (FPR) alebo epileptiformné prejavy].

Farmakokinetika

Levetiracetam sa úplne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Dobre sa rozpúšťa vo vode, preniká do tkanív a tekutín. Absorpcia je lineárna, takže plazmatickú koncentráciu liečiva možno predpovedať v závislosti od použitej dávky, vyjadrenej v mg / kg telesnej hmotnosti. Dávka a načasovanie jedla neovplyvňujú rozsah absorpcie.

Levetiracetam sa vyznačuje veľmi vysokou biologickou dostupnosťou - približne 100%.

Maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) po užití dávky 100 mg sa dosiahne do 1,3 hodiny a je 31 μg / ml pri jednej dávke, 43 μg / ml - pri viacerých dávkach (2 krát denne). Rovnovážna koncentrácia sa pozoruje po dvoch dňoch pri použití Levetiracetamu Canon dvakrát denne.

U detí je farmakokinetika levetiracetamu lineárna v rozmedzí denných dávok od 20 do 60 mg / kg. Cmax sa dosiahne za 0,5 - 1 hodinu.

Levetiracetam a jeho hlavný metabolit sa viažu na plazmatické bielkoviny najviac o 10%. Distribučný objem (Vd) je približne 0,5–0,7 l / kg.

Metabolizuje sa hlavne enzymatickou hydrolýzou acetamidovej skupiny. Primárny farmakologicky neaktívny metabolit (ucb L057) sa tvorí bez účasti pečeňového cytochrómu P ₄₅₀.

Levetiracetam Canon neovplyvňuje enzymatickú aktivitu hepatocytov.

Štúdie in vitro nepreukázali inhibíciu hlavných foriem cytochrómu P ₄₅₀ (CYP 3A4, 1A2, 2D6, 2C19, 2E1, 2C9, 2A6) levetiracetamom a jeho hlavným metabolitom, ako aj aktivitu epoxidhydroxylázy a glukuronyltransferázy (UGT1A1, UGT1A6). Okrem toho sa podľa štúdií in vitro zistilo, že levetiracetam neovplyvňuje glukuronidáciu kyseliny valproovej.

Polčas (T _1/2) z krvnej plazmy dospelého pacienta je 7 ± 1 h a nezávisí od režimu dávkovania a spôsobu podávania lieku. U starších pacientov sa však zvyšuje na 10 - 11 hodín, čo súvisí s funkčným poškodením obličiek súvisiacim s vekom.

Celkový klírens je v priemere 0,96 ml / min / kg. Vylučuje sa hlavne obličkami (95%). Renálny klírens levetiracetamu je 0,6 respektíve 4,2 ml / min / kg jeho metabolitu.

V prípade zhoršenej funkcie obličiek klírens levetiracetamu a jeho primárneho metabolitu koreluje s klírensom kreatinínu (CC), a preto je pri výbere optimálnej dávky potrebné brať do úvahy CC. U dospelých pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek je T _1/2 25 hodín medzi dialýzou, 3,1 hodiny počas dialýzy. Počas 4-hodinovej dialýzy sa z tela vylúči až 51% liečiva.

Pri miernych a stredne závažných poruchách funkcie pečene nie sú pozorované významné zmeny klírensu levetiracetamu. U väčšiny pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene a súčasným zlyhaním obličiek klesá klírens levetiracetamu o viac ako 50%.

U detí je T _1/2 po jednorazovej dávke 20 mg / kg 5 - 6 hodín. Celkový klírens je v priamej úmere s telesnou hmotnosťou a je približne o 40% vyšší ako u dospelých.

Indikácie pre použitie

Ako monoterapia sa Levetiracetam Canon používa na parciálne záchvaty (vrátane sekundárnej generalizácie) v prípade novodiagnostikovanej epilepsie u dospelých a dospievajúcich od 16 rokov.

Ako súčasť komplexnej terapie je liek predpísaný pre nasledujúce choroby / stavy:

primárne generalizované konvulzívne (tonicko-klonické) záchvaty pri idiopatickej generalizovanej epilepsii u dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov;
myoklonické záchvaty pri juvenilnej myoklonickej epilepsii u dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov;
parciálne záchvaty (vrátane tých so sekundárnou generalizáciou) s epilepsiou u dospelých a detí od 6 rokov.

Kontraindikácie

Absolútne:

obdobie dojčenia;
telesná hmotnosť menej ako 20 kg;
deti do 6 rokov - s čiastočnými záchvatmi na pozadí epilepsie;
deti do 12 rokov - s myoklonickými záchvatmi na pozadí juvenilnej myoklonickej epilepsie, ako aj s primárnymi generalizovanými konvulzívnymi (tonicko-klonickými) záchvatmi na pozadí idiopatickej generalizovanej epilepsie;
deti do 16 rokov - s čiastočnými záchvatmi na pozadí novodiagnostikovanej epilepsie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku liečiva alebo iné deriváty pyrolidónu.

Relatívne (tablety Levetiracetam Canon sa užívajú opatrne, po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika):

zlyhanie obličiek (CC menej ako 50 ml / min);
ochorenie pečene v štádiu dekompenzácie;
depresia, samovražedné správanie;
pokročilý vek (nad 65 rokov);
súčasné užívanie sulfónamidov, nesteroidných protizápalových liekov, metotrexátu, probenecidu.

Levetiracetam Canon, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Levetiracetam Canon sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé a zapijú sa dostatočným množstvom vody. Na čase jedla nezáleží.

Monoterapia

Ako monopreparát pre dospelých a dospievajúcich od 16 rokov je Levetiracetam Canon predpísaný v počiatočnej dávke 250 mg dvakrát denne.

Ak je to potrebné, po 2 týždňoch sa dávka zvýši na 500 mg dvakrát denne. Ak účinok nie je dostatočný, naďalej sa zvyšuje, až po maximálnu prípustnú dennú dávku 3 000 mg, rozdelenú do 2 dávok 1 500 mg.

Komplexná terapia

Dospelým a dospievajúcim od 16 rokov s telesnou hmotnosťou viac ako 50 kg na začiatku liečby sa predpisuje 500 mg dvakrát denne. Ak je účinok nedostatočný, ale za predpokladu, že je liek dobre znášaný, dávka sa zvýši na maximálnu dennú dávku 3 000 mg rozdelenú do 2 dávok. Dávka sa zvyšuje v intervaloch 2-4 týždňov o 500 mg dvakrát denne.

Liečba detí starších ako 6 rokov sa začína dennou dávkou 20 mg / kg v 2 rozdelených dávkach. Ak je to potrebné, denná dávka sa naďalej zvyšuje o 20 mg / kg v intervaloch 2 týždňov, až po maximálnu prípustnú dávku 60 mg / kg / deň (rozdelená do 2 dávok). V prípade zlej znášanlivosti lieku sa dávka zníži. Levetiracetam Canon sa odporúča deťom predpisovať v minimálnej účinnej dávke.

Pre deti do 16 rokov s hmotnosťou viac ako 50 kg sa liek podáva ako pre dospelých.

Špeciálne skupiny pacientov

Pri zlyhaní obličiek sa dávka levetiracetamu Canon upravuje v závislosti od QC.

U mužov možno CC vypočítať na základe koncentrácie kreatinínu v sére pomocou nasledujúceho vzorca:

CC (ml / min) = (140 - vek) × telesná hmotnosť (kg) / 72 × sérové CC (mg / dl).

U žien sa CC určuje vynásobením hodnoty získanej podľa opísaného vzorca koeficientom 0,85.

Odporúčané dávky lieku Canon Levetiracetam pre dospelých:

CC 50–79 ml / min: 500–1 000 mg dvakrát denne;
CC 30-49 ml / min: 250–750 mg dvakrát denne;
CC <30 ml / min: 250-500 mg dvakrát denne;
dialýza: prvý deň liečby - 750 mg, potom - 500 - 1 000 mg jedenkrát denne + ďalšia dávka 250 - 500 mg po dialýze.

Odporúčané dávky lieku Canon Levetiracetam pre deti:

CC 50–79 ml / min: 10–20 mg / kg denne;
CC 30-49 ml / min: 5–15 mg / kg denne;
CC <30 ml / min: 5-10 mg / kg denne;
dialýza: prvý deň liečby - 15 mg / kg, potom - 10–20 mg / kg jedenkrát denne + ďalšia dávka 5–10 mg / kg po dialýze.

Pri miernej až stredne závažnej dysfunkcii pečene nie je potrebná úprava dávky. U pacientov s dekompenzovanou poruchou funkcie pečene a renálnou insuficienciou s CC <60 ml / min sa odporúča znížiť dennú dávku o 50%.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky (podľa frekvencie vývoja sú klasifikované nasledovne: veľmi často -> 10% prípadov, často -> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%, veľmi zriedkavo - <0,01%):

z nervového systému a psychiky: veľmi často - bolesť hlavy, ospalosť, astenický syndróm; často - výkyvy nálady, nepokoj, závraty, podráždenosť, nervozita, depresie, nerovnováha, nespavosť, úzkosť, poruchy myslenia, vertigo, tras, poruchy osobnosti, nepriateľstvo / agresivita, záchvaty; zriedka - poruchy správania, poruchy pamäti, amnézia, zmätenosť, znížená koncentrácia, halucinácie, emočná labilita, psychotické poruchy, ataxia, samovražedné úmysly, pokusy o samovraždu; zriedka - poruchy myslenia, porucha osobnosti, hyperkinéza, dyskinéza, choreoatetóza, samovražda;
z tráviaceho systému: často - nevoľnosť, bolesti brucha, vracanie, anorexia, dyspepsia, hnačky, zvýšená telesná hmotnosť; zriedka - zmeny v testoch funkcie pečene, pankreatitída; zriedka - strata hmotnosti, hepatitída, zlyhanie pečene;
z dýchacieho systému: často - zvýšený kašeľ;
na strane orgánov videnia: zriedka - porušenie akomodácie, diplopia;
na časti kože: často - kožná vyrážka, zriedka - svrbenie, ekzém, alopécia (v niektorých prípadoch sa pozorovala obnova vlasov po zrušení Levetiracetam Canon); zriedka - multiformný erytém, Stevens-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza;
laboratórne údaje: zriedka - leukopénia, trombocytopénia; zriedka - neutropénia, pancytopénia (niekedy s depresiou funkcie kostnej drene);
iné: svalová slabosť, myalgia, sklon k poraneniam, nazofaryngitída, infekcie.

U detí sú možné tieto poruchy: poruchy správania, emočná labilita, výkyvy nálady, agresivita, nepokoj, letargia, zvracanie.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania levetiracetamom sú agresivita, nepokoj, ospalosť, depresia pri vedomí, kóma, respiračná depresia.

V akútnom období vyvolajte zvracanie, opláchnite žalúdok, vezmite aktívne uhlie. Špecifické antidotum pre látku nie je známe. Liečba je symptomatická a vykonáva sa v nemocnici. Na odstránenie lieku z tela sa používa hemodialýza (účinnosť dialýzy na odstránenie levetiracetamu je 60%, jeho primárneho metabolitu je 74%).

špeciálne pokyny

V prípade ochorenia obličiek a dekompenzovaného ochorenia pečene sa pred začatím liečby odporúča vykonať vyšetrenie funkcie obličiek. Ak je to kvôli stavu pacienta, terapeutická schéma sa opraví.

Existujú správy o prípadoch samovražedných úmyslov a pokusov, preto by mali byť pacienti informovaní o potrebe konzultácie s lekárom, ak sa objavia akékoľvek príznaky rozvoja depresie alebo samovražedných úmyslov.

Pri prechode pacienta na liečivo Levetiracetam Canon sa odporúča postupné vysadzovanie iných antiepileptík.

Levetiracetam Canon nie je možné zrušiť náhle. Ak sa má liečba prerušiť, jedna dávka sa má postupne znižovať: pre dospelých - o 500 mg každé 2–4 týždne, pre deti - nie viac ako 10 mg / kg každé 2 týždne.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok lieku na ľudské kognitívne a psychomotorické funkcie sa neskúmal. Vzhľadom na pravdepodobnosť vzniku reakcií z centrálneho nervového systému sa však počas liečby oplatí odmietnuť viesť auto a vykonávať potenciálne nebezpečnú prácu, ktorá si vyžaduje rýchlosť reakcií a zvýšenú pozornosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Adekvátne a starostlivo kontrolované štúdie o účinku levetiracetamu na graviditu sa neuskutočnili, a preto sa počas gravidity môže levetiracetam Canon používať iba vo výnimočných prípadoch, keď očakávaný prínos rozhodne preváži všetky možné riziká.

Fyziologické zmeny v ženskom tele počas tehotenstva môžu ovplyvniť plazmatickú koncentráciu levetiracetamu. Zvyčajne sa pozoruje pokles jeho hladiny, najmä v treťom trimestri (až o 60% základnej koncentrácie pozorovanej pred tehotenstvom).

Ak sa Levetiracetam Canon používa počas tehotenstva, žena by mala byť pod zvláštnym lekárskym dohľadom. V takom prípade je potrebné vziať do úvahy zhoršenie priebehu ochorenia, ktoré môže spôsobiť prerušenie antiepileptickej liečby, čo má negatívne následky pre matku aj plod.

Ženy v reprodukčnom veku musia počas liečby používať spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Liek prechádza do materského mlieka. Ak je liečba nevyhnutná počas laktácie, malo by sa od dojčenia upustiť.

Použitie v detstve

Vekové obmedzenia (liek by sa nemal používať na liečbu pacientov do stanoveného veku):

čiastočné záchvaty na pozadí epilepsie - až 6 rokov;
myoklonické záchvaty na pozadí juvenilnej myoklonickej epilepsie, ako aj primárne generalizované konvulzívne (tonicko-klonické) záchvaty na pozadí idiopatickej generalizovanej epilepsie - do 12 rokov;
parciálne záchvaty pri novodiagnostikovanej epilepsii - do 16 rokov.

Dostupné údaje o použití Levetiracetamu Canon u detí nenaznačujú jeho negatívny vplyv na vývoj a pubertu. Avšak doteraz nie sú známe dlhodobé účinky účinku terapie na funkciu endokrinných žliaz, rast, sexuálny vývoj, plodnosť, intelektuálny vývoj a schopnosť učiť sa.

S poškodenou funkciou obličiek

Levetiracetam Canon sa má používať opatrne pri renálnej insuficiencii s CC menej ako 50 ml / min. Je nutná oprava dávkovacieho režimu.

Pre porušenie funkcie pečene

Levetiracetam Canon sa má používať s opatrnosťou pri liečbe pacientov s ochorením pečene v štádiu dekompenzácie. Je nutná oprava dávkovacieho režimu.

Použitie u starších ľudí

Levetiracetam Canon sa používa s opatrnosťou pri liečbe pacientov vo veku 65 rokov a starších.

Liekové interakcie

Levetiracetam neinteraguje s antiepileptikami, ako sú fenobarbital, kyselina valproová, gabapentín, lamotrigín, karbamazepín, fenytoín, primidón.

Levetiracetam v dennej dávke 1 000 mg neovplyvňuje farmakokinetické parametre perorálnych kontraceptív - levonorgestrel a etinylestradiol, v dennej dávke 2 000 mg nemení farmakokinetiku warfarínu a digoxínu. Tieto lieky nemenia farmakokinetiku levetiracetamu.

Pri súčasnom použití topiramátu sa zvyšuje riziko vzniku anorexie.

U detí užívajúcich antikonvulzíva, ktoré sú induktormi mikrozomálnej oxidácie v pečeni, je klírens levetiracetamu o 20% vyšší ako u detí, ktoré neužívajú induktory mikrozomálnej oxidácie. V prípade súčasného použitia probenecidu v dávke 500 mg 4-krát denne sa pozoroval pokles renálnej sekrécie primárneho metabolitu levetiracetamu.

Nie sú k dispozícii údaje o interakciách s alkoholom.

Analógy

Analógmi lieku Levetiracetam Canon sú Algerica, Benzonal, Valparin, Gabapentin, Zenitetam, Zonegran, Carbamazepine, Keppra, Konvulex, Lamictal, Lyrica, Neurontin, Pregabalin, Seizar, Tegretol, Topamax, Faykompil a ďalšie.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C na suchom a tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na levetiracetam Canon

Recenzie o lieku Levetiracetam Canon sú väčšinou pozitívne: liek účinne zabraňuje záchvatom. Pacienti hlásia signifikantne lepšiu znášanlivosť levetiracetamu v porovnaní s kyselinou valproovou.

Negatívne správy obsahujú sťažnosti na vývoj nežiaducich reakcií, z ktorých najbežnejšie sú ospalosť, slabosť a závrat.