Triaxon

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Triaxon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Triaxón

ATX kód: J01DD04

Účinná látka: ceftriaxón (Ceftriaxone)

Výrobca: Aurobindo Pharma Ltd. (Aurobindo Pharma Ltd.) (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.02.2020

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie Triaxone

Triaxon je cefalosporínové antibiotikum na parenterálne použitie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme prášku na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: kryštalické, biele alebo biele so žltooranžovým odtieňom (0,25; 0,5 alebo 1 g v priehľadnej injekčnej liekovke. sklo uzavreté gumovou zátkou, zvlnené hliníkovým uzáverom a uzavretým plastovým vekom; v kartónovej škatuli 1 alebo 5 fliaš a návod na použitie Triaxonu, v kartónovej škatuli 20 alebo 50 fliaš).

1 injekčná liekovka s liekom obsahuje sodnú soľ ceftriaxónu v množstve 0,25; 0,5 alebo 1 g (na sušinu).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ceftriaxón je širokospektrálne antibiotikum cefalosporín tretej generácie na parenterálne podávanie. Účinná látka vykazuje baktericídny účinok, blokuje syntézu bunkovej membrány, in vitro inhibuje rast veľkého množstva grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií. Preukazuje rezistenciu na β-laktamázy (penicilináza a cefalosporináza produkované väčšinou grampozitívnych a gramnegatívnych mikroorganizmov).

In vitro a v skutočnej klinickej praxi má triaxón spravidla baktericídny účinok proti nasledujúcim mikróbom:

grampozitívne: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus V (Str.agalactiae), Streptococcus bovis, Streptococcus viridans, Streptococcus A (Str.pyogenes), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; meticilín-rezistentný Staphylococcus spp. vykazuje rezistenciu na cefalosporíny vrátane ceftriaxónu; tiež rezistentný na triaxón, väčšinu kmeňov enterokokov (Streptococcus faecalis);
gramnegatívne: Escherichia coli, Enterobacter spp. (niektoré kmene sú imunné), Branhamella catarrhalis, Alcaligenes spp., Aeromonas spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (vrátane Kl. pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Morganella morganii, Moraxella spp., Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Providencia spp., Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa (niektoré kmene spp.) (vrátane S. marcescens), Shigella spp., Salmonella spp. (vrátane S. typhi), Yersinia spp. (vrátane Y. enterocolitica), Vibrio spp. (vrátane V. cholerae); mnoho kmeňov vyššie uvedených mikroorganizmov, ktoré sa stabilne množia v prítomnosti antibiotík, ako sú penicilíny, cefalosporíny prvej generácie a aminoglykozidy,sú citlivé na ceftriaxón; in vitro a pri pokusoch na zvieratách sa zistilo, že Treponema pallidum je citlivý na ceftriaxón; podľa klinických údajov vykazuje Triaxon vysokú účinnosť pri primárnom a sekundárnom syfilise;
anaeróby: Clostridium spp. (vrátane CI. difficile), Bacteroides spp. (vrátane jednotlivých kmeňov B. fragilis), Fusobacterium spp. (okrem F. varium, F. mostiferum), Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.; jednotlivé kmene mnohých Bacteroides spp. (B. fragilis), produkujúci β-laktamázu, je imúnny voči ceftriaxónu; na stanovenie citlivosti je potrebné použiť disky obsahujúce ceftriaxón, pretože je známe, že niektoré kmene patogénov in vitro môžu byť rezistentné na klasické cefalosporíny.

Farmakokinetika

Pri parenterálnom podaní triaxónu účinná látka dobre preniká do telesných tekutín a tkanív. U zdravých dospelých jedincov je polčas (T _1/2) liečiva približne 8 hodín. Hodnoty plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) v sére pre intravenózne a intramuskulárne podanie sú rovnaké, to znamená pre intravenózne podanie. Po zavedení injekcií triaxónu je biologická dostupnosť ceftriaxónu 100%. Pri intravenóznom použití látka rýchlo preniká do intersticiálnej tekutiny a udržuje si tam 24 hodín svoju baktericídnu aktivitu proti patogénom citlivým na ňu.

U novorodencov mladších ako 8 dní a u starších pacientov starších ako 75 rokov je priemerný T _1/2 liečiva približne 2-krát vyšší ako u zdravých dospelých dobrovoľníkov. Pod vplyvom črevnej flóry sa hlavná látka premieňa na neaktívny metabolit.

U dospelých sa 50–60% ceftriaxónu vylučuje v nezmenenej forme močom a 40–50% žlčou. U novorodencov sa v priemere 70% podanej dávky vylúči obličkami. U dospelých s funkčnými poruchami pečene alebo obličiek sa farmakokinetika ceftriaxónu prakticky nemení a T _1/2 sa mierne zvyšuje. V prípade porušenia funkcie obličiek sa zvyšuje vylučovanie liečiva žlčou a v prípade patológie pečene - močom.

Ceftriaxón sa vyznačuje reverzibilnou väzbou na albumín. Stupeň tejto väzby je navyše nepriamo úmerný hladine účinnej látky, napríklad keď je jej sérová koncentrácia v krvi nižšia ako 100 mg / l, viaže sa na proteíny o 95% a pri koncentrácii 300 mg / l - iba o 85%. V dôsledku nižšieho obsahu albumínu v intersticiálnej tekutine hladina ceftriaxónu v ňom prevyšuje hladinu v sére.

U detí vrátane novorodencov so zápalom mozgových blán preniká ceftriaxón do mozgovomiechového moku. Na pozadí bakteriálnej meningitídy difunduje približne 17% sérovej koncentrácie liečiva do mozgovomiechového moku, čo je približne 4-krát viac ako v prípade aseptickej meningitídy. 24 hodín po intravenóznom podaní liečiva v dávke 50-100 mg / kg jeho obsah v mozgovomiechovom moku presahuje 1,4 mg / l. 2–25 hodín po podaní v dávke 50 mg / kg u pacientov s meningitídou dospelých bol obsah ceftriaxónu mnohonásobne vyšší ako minimálna inhibičná dávka potrebná na inhibíciu mikroorganizmov, ktoré najčastejšie spôsobujú meningitídu.

Indikácie pre použitie

Triaxon sa odporúča na liečbu infekcií spôsobených patogénmi citlivými na ceftriaxón:

zápal mozgových blán;
infekcie dýchacích ciest, najmä zápal pľúc a infekcie orgánov ORL;
infekcie brušnej dutiny - ochorenia žlčových ciest a gastrointestinálneho traktu (GIT) zápalovej povahy, zápal pobrušnice;
sepsa;
infekcie obličiek a močových ciest;
genitálne infekcie vrátane kvapavky;
infekcie kĺbov, kostí, kože, spojivového tkaniva;
infekčné lézie u pacientov so zníženou imunitou.

Antibiotikum Triaxon je tiež indikované na prevenciu rozvoja infekcií v pooperačnom období.

Kontraindikácie

I trimester tehotenstva, obdobie laktácie;
precitlivenosť na cefalosporíny a penicilíny.

Triaxon, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok pripravený z liečiva sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne.

Odporúčané denné dávky Triaxonu (frekvencia podávania 1-krát denne):

dospelí a dospievajúci starší ako 12 rokov: 1 000–2 000 mg ceftriaxónu každých 24 hodín; v závažných prípadoch alebo pri infekciách spôsobených stredne citlivými patogénnymi mikroorganizmami možno dávku zvýšiť na 4 000 mg;
novorodenci mladší ako 14 dní: 20 - 50 mg / kg; kvôli nezrelosti enzýmového systému novorodencov by sa nemala prekročiť dávka 50 mg / kg;
deti do 12 rokov vrátane novorodencov vo veku 14 dní: 20–75 mg / kg; s telesnou hmotnosťou 50 kg a viac používajte dávky odporúčané pre dospelých; dávky presahujúce 50 mg / kg sa musia podávať ako intravenózna infúzia najmenej 30 minút.

Priebeh liečby je stanovený v závislosti od priebehu ochorenia.

Experimentálne sa zistilo, že medzi ceftriaxónom a aminoglykozidmi je možné pozorovať synergizmus z hľadiska účinku na väčšinu gramnegatívnych baktérií. Nie je možné vopred predvídať zosilnený účinok takého kombinovaného použitia, avšak na pozadí závažných a život ohrozujúcich infekcií (vrátane infekcií spôsobených Pseudomonas aeruginosa) je ich kombinované použitie opodstatnené. Pretože je ale ceftriaxón fyzikálne nekompatibilný s aminoglykozidmi, musia sa tieto látky používať osobitne v predpísaných dávkach!

Odporúčané liečebné postupy v závislosti od indikácií:

bakteriálna meningitída: u detí, vrátane novorodencov, raz denne v počiatočnej dávke 100 mg / kg; maximálna denná dávka je 4 000 mg, ihneď po identifikácii patogénu a zistení jeho citlivosti na Triaxon by sa mala dávka zodpovedajúcim spôsobom znížiť; doba liečby, pri ktorej boli najlepšie výsledky zaznamenané pri liečbe choroby spôsobenej Neisseria meningitides, bola 4 dni, Haemophilus influenzae - 6 dní, Streptococcus pneumoniae - 7 dní, citlivé Enterobacteriaceae - 10-14 dní;
kvapavka, vzrušená kmeňmi produkujúcimi a neprodukujúcimi penicilinázu: jedenkrát v dávke 250 mg / m;
prevencia infekcií v pred- a pooperačnom období: 30–90 minút pred chirurgickým zákrokom, raz v dávke 1 000 až 2 000 mg, v závislosti od stupňa rizika infekcie.

V prípade kombinácie závažného poškodenia funkcie obličiek a pečene je potrebné pravidelne monitorovať sérovú koncentráciu ceftriaxónu v krvi.

Metódy prípravy a použitia roztoku:

i / m zavedenie: liečivo v dávke 1 000 mg sa zriedi v 3,5 ml 1% roztoku lidokaínu, i / m Triaxon injekcie sa injikujú hlboko do gluteusového svalu; roztok obsahujúci lidokaín je zakázané podávať intravenózne;
IV injekcia: Triaxón v dávke 1 000 mg sa zriedi v 10 ml sterilnej destilovanej vody, IV sa vstrekuje pomaly počas 2 až 4 minút;
IV infúzia: Triaxón v dávke 2 000 mg sa rozpustí v približne 40 ml infúzneho roztoku bez vápnikových iónov, ako je 0,9% roztok chloridu sodného; 0,45% roztok chloridu sodného obsahujúci 2,5% glukózy; 5% roztok glukózy; 10% roztok glukózy; 5% roztok fruktózy; roztok dextránu 6%; trvanie intravenóznej infúzie by malo byť najmenej 30 minút.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: stomatitída, glositída, hnačka, nevoľnosť, vracanie; zriedka - prechodné zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, hepatitída, cholestatická žltačka; extrémne zriedkavé - pseudomembranózna kolitída;
hematopoetický systém: zmeny v periférnom krvnom obraze - neutropénia, trombocytopénia, leukopénia, eozinofília, hemolytická anémia;
močový systém: oligúria, intersticiálna nefritída;
nervový systém: závraty, bolesti hlavy;
dermatologické reakcie: svrbenie, kožná vyrážka, žihľavka, alergická dermatitída, mykózy v genitálnej oblasti, multiformný erytém; zriedka - Quinckeho edém;
alergické reakcie: anafylaxia, anafylaktické reakcie;
iné: zimnica, zvýšené hladiny kreatinínu v sére;
lokálne reakcie: po intravenóznom podaní - flebitída (aby sa zabránilo tomuto nežiaducemu účinku, roztok sa má vstreknúť do 2 - 4 minút); po i / m injekciách - bolestivosť v mieste vpichu.

Vyššie opísané vedľajšie účinky Triaxonu zvyčajne vymiznú po ukončení liečby.

Predávkovanie

V prípade predávkovania liekom sa odporúča symptomatická liečba. Nadmerne vysoké plazmatické hladiny ceftriaxónu nemožno znížiť hemodialýzou alebo peritoneálnou dialýzou.

špeciálne pokyny

Počas obdobia užívania Triaxonu aj pri podrobnom sledovaní anamnézy existuje pravdepodobnosť anafylaktického šoku, ktorého vývoj si vyžaduje okamžitú vhodnú liečbu (intravenózny adrenalín, glukokortikoidy).

V niektorých prípadoch sa pomocou ultrazvukového vyšetrenia (ultrazvuku) žlčníka zistí prítomnosť tieňa, čo naznačuje ukladanie zrážok. Tento príznak zmizne po ukončení liečby alebo dočasnom odmietnutí podania Triaxonu. Aj pri existujúcom bolestivom syndróme sú takéto zmeny eliminované konzervatívnou terapiou a nevyžadujú chirurgický zákrok.

Pri dlhodobej liečbe sa odporúča pravidelné sledovanie krvného obrazu.

Antibiotikum Triaxon sa má používať iba v nemocničnom prostredí.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

U gravidných žien sa adekvátne a dobre kontrolované štúdie bezpečnosti triaxónu nevykonali.

Je kontraindikované používať liek v prvom trimestri tehotenstva; v druhom a treťom trimestri sa môže použiť iba vtedy, ak očakávaný prínos liečby pre ženu prevýši možnú hrozbu pre plod.

Bolo preukázané, že ceftriaxón v nízkych koncentráciách sa vylučuje do materského mlieka, preto, ak je počas laktácie nevyhnutná liečba triaxónom, nemá sa v dojčení pokračovať.

Použitie v detstve

Podľa štúdií in vitro môže ceftriaxón vytláčať bilirubín spojený so sérovým albumínom, preto sa má triaxón u novorodencov s hyperbilirubinémiou, najmä u predčasne narodených detí, používať iba pod prísnym lekárskym dohľadom.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s funkčným poškodením obličiek na pozadí normálnej aktivity pečene nie je potrebné znižovať dávku Triaxonu. U pacientov s predčasným zlyhaním obličiek (s klírensom kreatinínu nižším ako 10 ml / min) by však maximálna denná dávka lieku nemala presiahnuť 2 000 mg.

Pacienti liečení hemodialýzou nemusia po tomto zákroku meniť dávku ceftriaxónu.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov s funkčným poškodením pečene nie je potrebné upravovať dávku Triaxonu, pokiaľ nedôjde k zlyhaniu obličiek.

Liekové interakcie

iné antibiotiká: Triaxon sa nesmie miešať v jednej infúznej fľaši alebo injekčnej striekačke s týmito látkami kvôli chemickej nezlučiteľnosti;
sulfinpyrazón, nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), salicyláty (lieky znižujúce agregáciu krvných doštičiek): zvyšuje sa riziko krvácania, pretože ceftriaxón, ktorý inhibuje črevnú flóru, blokuje syntézu vitamínu K;
slučkové diuretiká: zvyšuje sa riziko nefrotoxicity;
antikoagulanciá: zvyšuje sa terapeutický účinok týchto liekov.

Analógy

Analógmi triaxónu sú Ceftriaxon, Tornaxon, Torocef, Stericsef, Medaxon, Lendacin, Rocefin, Intrasef, Movigip, Lifaxon atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred prenikaním svetla, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie o triaxone

V súčasnosti neexistujú žiadne recenzie týkajúce sa lieku Triaxon na špecializovaných stránkach, takže nie je možné objektívne posúdiť jeho účinnosť a nevýhody.

Cena za Triaxon v lekárňach

Cena Triaxonu nie je známa, pretože antibiotikum nie je v súčasnosti k dispozícii v sieti lekární. Cena analógu lieku, Ceftriaxonu, vo forme prášku na prípravu roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie, môže byť 18–34 rubľov. pre 1 fľašu obsahujúcu 1 g.