Thiopental Sodný - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tiopental sodný

Thiopental sodný: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena rub v lekárňach

Latinský názov: Thiopental Sodium

ATX kód: N01AF03

Účinná látka: tiopental sodný (tiopental sodný)

Výrobca: JSC SINTEZ (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.10.2018

Prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie Thiopental sodný

Thiopental sodný je anestetické neinhalačné činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma sodnej soli tiopentalu - prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie: hygroskopická, farebná - biela alebo takmer biela alebo od žltkastobielej po svetlozelenožltú (0,5 g v 10 alebo 20 ml injekčných liekovkách, 1 g v každej injekčné liekovky s objemom 20 ml, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 10 fliaš; balenie pre nemocnice - 50 fliaš v kartónovej škatuli).

Účinná látka: tiopental sodný, v jednej fľaši - 0,5 alebo 1 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Tiopental sodný - derivát kyseliny tiobarbiturovej, neinhalačné činidlo na celkovú anestéziu, ultrakrátke pôsobenie. Má výrazný hypnotický, slabý analgetický účinok a mierne relaxuje.

Spomaľuje čas otvorenia kanálov závislých od GABA (kyselina gama-aminomaslová) na postsynaptickej membráne neurónov v mozgu, spôsobuje hyperpolarizáciu membrány a predlžuje čas vstupu iónov chlóru do nervovej bunky. Potláča excitačný účinok aminokyselín (glutamát a aspartát).

Vo vysokých dávkach priamo aktivuje receptory GABA, vďaka čomu má stimulačný účinok na GABA.

Zvyšuje prah neuronálnej excitability, blokuje vedenie a šírenie konvulzívnych impulzov v mozgu, v dôsledku čoho má tiež antikonvulzívne vlastnosti.

Potláča polysynaptické reflexy a spomaľuje vedenie interneurónov miechy, čo prispieva k uvoľneniu svalov.

Znižuje využitie kyslíka a glukózy v mozgu, ako aj intenzitu metabolických procesov v mozgu.

Hypnotický účinok Thiopentalu sodného sa prejavuje urýchlením procesu zaspávania a zmenou štruktúry spánku.

Liek má schopnosť závisieť od dávky inhibovať dýchacie centrum a znižovať jeho citlivosť na oxid uhličitý. Má tiež kardiodepresívny účinok závislý od dávky, konkrétne znižuje minútový a zdvihový objem krvi a znižuje krvný tlak. Zvyšuje kapacitu venózneho systému, znižuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie a prietok krvi v pečeni.

Liek má vzrušujúci účinok na nervus vagus (nervus vagus), môže spôsobiť nadmerné vylučovanie hlienu a laryngospazmus.

Celková anestézia nastáva do 30-40 sekúnd po intravenóznom podaní Thiopentalu sodného, po 8-10 minútach - po rektálnom podaní. Po jednej dávke je anestézia 10–30 minút, končiac trochou ospalosti a retrográdnej amnézie. Analgetický účinok lieku končí, keď sa pacient prebudí.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní tiopental sodný rýchlo preniká do mozgu, pečene, obličiek, tukového tkaniva a kostrových svalov. Maximálna koncentrácia v mozgu dosiahne do 30 sekúnd, vo svaloch - do 15-30 minút. V tukových zásobách je koncentrácia 6–12-krát vyššia ako v krvnej plazme.

Liečivo sa vyznačuje relatívne vysokou väzbou na plazmatické bielkoviny - 76–86%. Distribučný objem je 1,7–2,5 l / kg, u tehotných žien - 4,1 l / kg, u obéznych pacientov - 7,9 l / kg.

Tiopental sodný prechádza placentárnou bariérou. Vylučuje sa do materského mlieka.

Metabolický proces sa vyskytuje hlavne v pečeni, v dôsledku čoho sa tvoria neaktívne metabolity. Nevýznamná časť liečiva je inaktivovaná v obličkách a mozgu, asi 3 - 5% podanej dávky je odsírených na pentobarbital.

Polčas u dospelých je: v distribučnej fáze - 5 - 9 minút, vo fáze vylučovania - 3 - 8 hodín. Čas sa môže zvýšiť na 10 - 12 hodín, u tehotných žien - do 26,1 hodiny, u pacientov so sprievodnou obezitou - do 27,5 hodiny. Polčas rozpadu u detí je 6,1 hodiny.

Klírens liečiva je 1,6-4,3 ml / kg / minútu, počas tehotenstva - 286 ml / minútu.

Tiopental sodný sa vylučuje hlavne obličkami glomerulárnou filtráciou.

V prípade opakovaného použitia lieku je zaznamenaná kumulácia, ktorá súvisí s jej schopnosťou akumulovať sa v tukovom tkanive.

Indikácie pre použitie

Thiopental sodný sa používa ako všeobecné anestetikum na krátkodobé chirurgické zákroky, ako aj na indukciu a základnú celkovú anestéziu (po ktorej nasleduje použitie svalových relaxancií a analgetík).

Okrem toho sa liek môže použiť v nasledujúcich prípadoch:

status epilepticus;
veľké epileptické záchvaty (grand mal);
zvýšený intrakraniálny tlak;
syntéza a analýza drog v psychiatrii;
prevencia hypoxie mozgu (s karotickou endarterektómiou, mimotelovým obehom, neurochirurgickými operáciami na mozgových cievach).

Kontraindikácie

choroby, ktoré sú kontraindikáciou pre celkovú anestéziu;
astmatický stav;
šok;
malígna hypertenzia;
porfýria, vrátane akútnej prerušovanej (vrátane anamnézy pacienta alebo jeho najbližšej rodiny);
intoxikácia liekmi na celkovú anestéziu, práškami na spanie, narkotickými analgetikami alebo etanolom;
obdobie laktácie;
precitlivenosť na liek.

Thiopental sodný sa má používať opatrne v nasledujúcich prípadoch: detstvo, obezita, tehotenstvo, zápalové ochorenia nosohltanu, febrilný syndróm, chronická obštrukčná choroba pľúc, bronchiálna astma, svalová dystrofia, myotónia, kachexia, myasthenia gravis, myxedém, Addisonova choroba, hypovolémia, anémia, diabetes mellitus, arteriálna hypotenzia, závažné kardiovaskulárne zlyhanie, závažné porušenie kontraktilných funkcií myokardu, kolaps, zlyhanie pečene a / alebo obličiek, nadmerná premedikácia.

Pokyny na použitie tiopentalu sodného: spôsob a dávkovanie

Thiopental sodný sa podáva pomaly (aby sa zabránilo zrúteniu) intravenózne.

Dospelým sa ukazuje použitie 2–2,5% roztoku, menej často - 5% (v tomto prípade sa používa technika frakčného podávania), oslabeným starším pacientom a deťom sa podáva injekcia s 1% roztokom.

Roztok sa pripraví v sterilnej injekčnej vode bezprostredne pred podaním. Predbežná liečba sa vykonáva metacínom alebo atropínom.

Na zavedenie dospelých do celkovej anestézie sa najskôr podáva skúšobná dávka 25–75 mg. Po 60 sekundách sa podáva hlavná dávka - 200 - 400 mg (50 - 100 mg v intervaloch 30 - 40 sekúnd, kým sa nedosiahne požadovaný účinok, alebo jedenkrát rýchlosťou 3 - 5 mg / kg telesnej hmotnosti). Odporúčaná dávka na udržanie anestézie je 50–100 mg.

Dávkovacie režimy pre dospelých pre iné indikácie:

kŕče (na ich zastavenie): 75–125 mg intravenózne počas 10 minút;
kŕče s lokálnou anestézou (na ich zastavenie): 125–250 mg počas 10 minút;
cerebrálna hypoxia: 1,5–3,5 mg / kg po dobu 1 minúty až do dočasného zastavenia krvného obehu;
analýza liečiva: 100 mg počas 1 minúty. Pacientovi sa ponúka pomalé počítanie od 100 do 1. Bezprostredne pred zaspaním sa podávanie lieku zastaví, pretože pacient musí byť v polobdelom stave, aby si udržal schopnosť odpovedať na otázky.

Maximálna jednotlivá dávka Thiopentalu sodného pre dospelých je 1 000 mg (50 ml 2% roztoku).

Pacientom s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu <10 ml / min) sa podáva 75% priemernej dávky pre dospelého pacienta.

Odporúčaná rýchlosť vstrekovania roztoku nie je vyššia ako 1 ml za minútu. Na začiatku sa zvyčajne vstrekuje 1-2 ml, po 20 - 30 sekundách - zvyšok.

U detí sa liek podáva intravenózne prúdom po dobu 3 - 5 minút, raz v dávke 3 - 5 mg / kg.

Odporúčané dávky pred inhalačnou anestézou bez predchádzajúcej premedikácie: novorodenci - 3 - 4 mg / kg, deti od 1 do 12 mesiacov - 5 - 8 mg / kg, deti od 1 do 12 rokov - 5 - 6 mg / kg.

Dávka pre deti s hmotnosťou 30 - 50 kg v celkovej anestézii je 4 - 5 mg / kg. Udržiavacia dávka je 25 až 50 mg.

Deťom s poškodenou funkciou obličiek (klírens kreatinínu <10 ml / min) sa podáva 75% priemernej pediatrickej dávky.

Vedľajšie účinky

na strane kardiovaskulárneho systému: arytmia, znížený krvný tlak, tachykardia, kolaps;
z nervového systému: letargia, závraty, bolesti hlavy, ataxia, zášklby svalov, zvýšený tonus nervu vagus, epileptické záchvaty, ospalosť v pooperačnom období, anterográdna amnézia, úzkosť; v zriedkavých prípadoch - obrna radiálneho nervu, pooperačná delirická psychóza (agitácia, zmätenosť, úzkosť, halucinácie, úzkosť, bolesti chrbta, syndróm nepokojných nôh);
na strane dýchacieho systému: nadmerné vylučovanie bronchiálneho hlienu, kýchanie, kašeľ, dýchavičnosť, apnoe, bronchospazmus, laryngospazmus, depresia dýchacieho centra, hypoventilácia pľúc;
z tráviaceho systému: bolesti brucha, nevoľnosť, zvracanie a hypersalivácia v pooperačnom období;
alergické reakcie: rinitída, vyrážka, žihľavka, svrbenie, návaly kože, anafylaktický šok; v zriedkavých prípadoch - hemolytická anémia so zhoršenou funkciou obličiek (strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, nezvyčajná slabosť, bledosť kože, horúčka, bolesti žalúdka, nôh a krížov);
lokálne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu, podráždenie tkaniva v mieste vpichu (olupovanie a začervenanie kože), vaskulárny kŕč a trombóza v mieste vpichu, tromboflebitída (pri zavedení roztokov s vysokou koncentráciou tiopentalu sodného), poškodenie nervov vhodných pre miesto vpichu, nekróza;
iné: čkanie.

Predávkovanie

Predávkovanie liekom sa môže prejaviť nasledujúcimi príznakmi (s toxickým účinkom od prvých sekúnd): výrazným poklesom krvného tlaku, tachykardiou, poruchami vody a elektrolytov, laryngospazmom, respiračnou depresiou (až do apnoe), svalovou hyperreaktivitou, kŕčmi, depresiou centrálneho nervového systému (CNS)), postanestetické delírium. Pri podaní veľmi vysokej dávky je možný obehový kolaps, pľúcny edém a zástava srdca.

Protilátkou na tiopental sodný je bemegrid. Vymenovanie sprievodných porúch: laryngospazmus - 100% kyslík pod tlakom a svalové relaxanciá; zastavenie dýchania - 100% kyslík a umelá ventilácia pľúc; výrazné zníženie krvného tlaku alebo kolaps - roztoky nahrádzajúce plazmu, vazopresívne látky a / alebo lieky s pozitívnym inotropným účinkom; kŕče - diazepam. Ak je terapia neúčinná, predpisujú sa svalové relaxanciá a vykonáva sa umelá pľúcna ventilácia.

špeciálne pokyny

Tiopental sodný patrí do zoznamu účinných látok č. 1 Stáleho výboru pre kontrolu liečiv Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie.

Thiopental sodný používajú anesteziológovia-resuscitátori iba v špecializovaných lekárskych zariadeniach vybavených prístrojmi a prostriedkami nevyhnutnými na udržanie srdcovej činnosti a zabezpečenie priechodnosti dýchacích ciest vrátane umelej pľúcnej ventilácie.

Čas na dosiahnutie a udržanie celkovej anestézie požadovanej hĺbky a času závisí nielen od množstva liečiva, ale aj od individuálnej citlivosti pacienta na tiopental sodný.

Roztok sa podáva iba intravenózne. V prípade náhodnej intraarteriálnej injekcie dôjde k okamžitému spazmu cievy sprevádzanému zhoršeným krvným obehom ďalej od miesta vpichu, čo môže viesť k trombóze hlavnej cievy, následnému rozvoju nekrózy a gangréne. Prvým znakom intraarteriálneho podania lieku u pacientov pri vedomí je sťažnosť na pálenie pozdĺž tepny, u pacientov v anestézii - tmavá farba kože, škvrnitá cyanóza alebo prechodné blanšírovanie. V tomto prípade je indikované zastavenie podávania Thiopentalu sodného, zavedenie roztoku heparínu do miesta lézie ďalšou antikoagulačnou liečbou, podanie roztoku glukokortikosteroidov s následnou systémovou terapiou, blokáda brachiálneho plexu alebo sympatická blokáda (intraarteriálne podanie prokaínu).

Ak sa liek náhodou dostane pod kožu, je možné chemické podráždenie tkanív, čo je spojené s vysokou hodnotou pH roztoku. Pre rýchlu resorpciu infiltrátu sa odporúča podať lokálne anestetikum a zahriať ho, aby sa aktivoval miestny obeh.

Pacienti so zápalovými ochoreniami horných dýchacích ciest si musia zabezpečiť priechodnosť až po tracheálnu intubáciu.

Pri intravenóznej injekcii Thiopentalu sodného musia deti alebo dospievajúci mladší ako 18 rokov starostlivo sledovať ich stav, aby bolo možné včas identifikovať príznaky možného zníženia krvného tlaku, hemolýzy, útlmu dýchania, extravazácie.

Podkožný opuch je známkou extravazácie.

U pacientov užívajúcich digoxín alebo diuretiká a u pacientov, ktorí dostávali morfín počas premedikácie, ako aj po podaní diazepamu alebo atropínu, sa má dávka Thiopentalu sodného znížiť.

Premedikáciu je možné uskutočniť ktorýmkoľvek z bežných liekov, s výnimkou derivátov fenotiazínu.

Pri dlhodobej anestézii, keď je hypnotický účinok tiopentalu sodného podporený použitím inhalačných anestetík a / alebo intravenóznym podaním dlhodobo pôsobiacich anestetík, by dávka tiopentalu sodného nemala prekročiť 1 000 mg, čo súvisí s rizikom kumulatívneho účinku.

U pacientov zneužívajúcich alkohol je anestetický účinok lieku nespoľahlivý.

Za predpokladu, že sa vykonáva umelá ventilácia, je možné použiť tiopental sodný v kombinácii so svalovými relaxanciami.

Liečivo zvyšuje tonus nervus vagus; preto je pred jeho použitím indikovaná adekvátna dávka atropínu. Ihneď po začiatku celkovej anestézie musia byť zabezpečené dýchacie cesty. Rozvoj závislosti je možný.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Thiopental neovplyvňuje tón maternice počas tehotenstva. Po podaní dosiahne maximálna koncentrácia v pupočnej šnúre do 2 - 3 minút. Maximálna povolená dávka je 250 mg. Liek môže u novorodencov utlmiť centrálny nervový systém.

Počas tehotenstva sa sodná soľ Thiopentalu používa iba v osobitných prípadoch, keď očakávaný prínos preváži potenciálne riziká.

Počas laktácie je použitie anestetika kontraindikované.

Použitie v detstve

V detstve sa liek používa s opatrnosťou a iba vo forme 1% roztoku.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacientom so zníženou funkciou obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml / min) je predpísaných 75% zvyčajnej dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Podľa pokynov sa má Thiopental sodný používať s opatrnosťou pri zlyhaní pečene.

Použitie u starších ľudí

Oslabeným starším pacientom sa injekčne podáva 1% roztok liečiva.

Liekové interakcie

Thiopental sodný znižuje účinok antikoncepčných prostriedkov, nepriamych antikoagulancií (derivátov kumarínu), glukokortikosteroidov, griseofulvínu. Posilňuje účinok liekov, ktoré podporujú rozvoj hypotermie a toxických účinkov metotrexátu.

Farmaceuticky nekompatibilné s narkotickými analgetikami (kodeín, morfín), svalovými relaxanciami (suxametónium, tubokurarín), anxiolytikami (trankvilizéry), antibiotikami (amikacín, benzylpenicilín, cefapirín), kyselinou askorbovou, epitopolymerínom, chloramfenolamínmi efedrín, atropín. Nemiešajte tiopental sodný v tej istej injekčnej striekačke alebo nepodávajte injekciu rovnakou ihlou s kyslými roztokmi.

Účinok tiopentalu sodného je oslabený niektorými antidepresívami, analeptikami a aminofylínom, zosilnený blokátormi H ₁ -histamínu a liekmi blokujúcimi tubulárnu sekréciu (napríklad probenecid).

Pri súčasnom užívaní diazoxidu sa zvyšuje riziko zníženia krvného tlaku.

Ketamín predlžuje čas zotavenia po zotavení z celkovej anestézie, zvyšuje riziko útlmu dýchania a znižuje krvný tlak.

Ak sa tiopental sodný kombinuje s antihypertenzívami, diuretikami alebo blokátormi ganglií, zvyšuje sa hypotenzívny účinok.

Síran horečnatý zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém.

Pri kombinovanom použití etanolu alebo liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, sa farmakologické účinky vzájomne posilňujú. Možno výrazný útlm centrálneho nervového systému a dýchacích funkcií, zvýšenie hypotenzného účinku a stupňa anestézie.

Tiopental sodný antagonizuje bemegrid.

Analógy

Thiopental je analógom tiopentalu sodného.

Podmienky skladovania

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C, mimo dosahu detí, suchú a chránenú pred svetlom.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na tiopental sodný

Ak sa liek podáva správne a v primeranej dávke, nemali by po jeho použití nastať komplikácie po operácii. Zriedkavé negatívne recenzie na sodnú soľ tiopentalu sa týkajú vývoja vedľajších účinkov. Odborníci zároveň spravidla nespájajú ich výskyt s použitím tohto anestetika a odvolávajú sa na ďalšie dôvody.