Rifampicín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Rifampicín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: rifampicín

ATX kód: J04AB02

Účinná látka: rifampicín (rifampicín)

Výrobca: Virend International, LLC (Rusko), Belmedpreparaty, RUP (Bieloruská republika), Pharmasintez, JSC (Rusko), Valenta Pharm, PJSC (Rusko), Severnaya Zvezda, JSC (Rusko), Krasfarma, JSC (Rusko), Sandzhivani Paranteral Limited (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 03.10.2019

Ceny v lekárňach: od 399 rubľov.

Kúpiť

Rifampicín je polosyntetické antibiotikum s antituberkulózou a širokým spektrom antibakteriálneho účinku.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy rifampicínu:

lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku: prášková hygroskopická hmota hnedočervenej farby (v ampulkách: každá po 150 ml, v kartónovej škatuli 5 alebo 10 ks. spolu s nožom na ampulky; 5 ks. v tvarovaných plastových táckach, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 palety alebo v kartónovej škatuli 20, 25, 50, 100, 200 paliet; 5 ks. V blistri, v kartónovom zväzku 1 alebo 2 balenia alebo v kartónovej škatuli 20, 25, 50, 100, 200 balení; v injekčných liekovkách: 150, 300 alebo 600 mg, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 10 ks; každá 450 mg, v kartónovej škatuli 1, 10, 50 alebo 100 ks; 150 alebo 300 mg každá, v kartónovej škatuli s rozpúšťadlom (5 ml v ampulkách); každá 600 mg v kartónovej škatuľke 1 fľaša obsahujúca rozpúšťadlo (5 alebo 10 ml každá v ampulkách); 150, 300, 450 alebo 600 mg každá: 5 ks v plastovom obryse. paleta,v kartónovej škatuli 1 alebo 2, v škatuli - 10, 20 paliet; 5 ks v obryse acheikova balenia, v kartónovej škatuli 1 alebo 2, v škatuli - 10 alebo 20 balení; 600 mg v papierovej škatuľke s 50, 100 alebo 500 injekčnými liekovkami);
kapsuly: tvrdá želatínová oranžovočervená (č. 1) alebo červená (č. 0), vo vnútri kapsúl červenohnedý alebo červený prášok s bielymi škvrnami (po 150 mg: 20 alebo 30 ks. v nádobách z tmavého skla, nádobkách z polyméru. alebo injekčné liekovky v kartónovej škatuli, 1 nádoba, plechovka alebo fľaša; každá po 150 alebo 300 mg: v plastovom vrecku 500, 1 000, 2 000 alebo 5 000 kusov, v polyetylénovej nádobe 1 balenie; 10 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 2, 3, 5, 10 balení alebo v kartónovej škatuli 150 balení so 150 mg kapsulami; 100 alebo 1000 ks v balení).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie rifampicínu.

Lyofilizát obsahuje:

účinná látka: rifampicín, v 1 fľaši - 150 mg, 300 mg, 450 mg alebo 600 mg, v 1 ampulke - 150 mg;
pomocné zložky: siričitan sodný, kyselina askorbová, hydroxid sodný.

Kapsula obsahuje:

účinná látka: rifampicín, v 1 kapsule - 150 mg alebo 300 mg;
pomocné zložky: primogel (sodná soľ karboxymetylškrobu), mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, koloidný oxid kremičitý (aerosil triedy A-300), zásaditý uhličitan horečnatý, stearan horečnatý;
telo a vrchnák kapsuly: želatína, laurylsulfát sodný, farbivo Ponso 4R E 124, oxid titaničitý, čistená voda;
dodatočne ako súčasť škrupiny: č. 1 - oranžové žlté farbivo (E 110); Č. 0 - farbivo azorubín (E 122).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Rifampicín je polosyntetické antibiotikum so širokým spektrom účinku; patrí k mnohým antituberkulóznym liekom prvej voľby.

Ak sa použije v nízkych koncentráciách, má baktericídny účinok na Legionella pneumophila, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis, Brucella spp., Rickettsia typhi, vo vysokých koncentráciách - na niektoré gramnegatívne mikroorganizmy.

Látka sa vyznačuje vysokou aktivitou proti Staphylococcus spp. (vrátane kmeňov tvoriacich penicilinázu a mnohých kmeňov rezistentných na meticilín), Clostridium spp., Streptococcus spp., Bacillus anthracis, ako aj gramnegatívne koky (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis).

Rifampicín má vo vysokých koncentráciách účinok na grampozitívne baktérie. Ukazuje aktivitu proti intracelulárnym / extracelulárnym mikroorganizmom. Selektívne inhibuje DNA polymerázu (ribonukleové kyseliny) citlivých mikroorganizmov závislú od DNA (deoxyribonukleovej kyseliny).

V prípade monoterapie je výber baktérií rezistentných na rifampicín zaznamenaný pomerne rýchlo. Skrížená rezistencia s inými antibakteriálnymi liekmi (okrem iných rifamycínov) sa nevyvíja.

Farmakokinetika

Absorpcia rifampicínu pri perorálnom podaní je rýchla, pri súčasnom použití s jedlom sa absorpcia liečiva zníži. Ak sa 600 mg užíva na prázdny žalúdok, C _max (maximálna koncentrácia látky) v krvi je 10 μg / ml, čas na jeho dosiahnutie je od 2 do 3 hodín. Viaže sa na plazmatické bielkoviny v rozmedzí od 84 do 91%. Látka sa rýchlo distribuuje do tkanív a orgánov (najvyššia koncentrácia sa zaznamenáva v obličkách a pečeni), preniká do kostného tkaniva, koncentrácia v slinách je 20% plazmatickej koncentrácie. Zdanlivá V _d (objem distribúcie) u dospelých a detí, je 1,6 a 1,1 l / kg, v danom poradí.

Pri _maxime s intravenóznym odkvapkávaním sa pozoruje ku koncu infúzie. Koncentrácia na terapeutickej úrovni sa udržiava po dobu 8 - 12 hodín vo vzťahu k vysoko citlivým patogénom - do 24 hodín. Spojenie s proteínmi krvnej plazmy je od 80 do 90%. Rifampicín dobre preniká do telesných tekutín a tkanív a v terapeutických koncentráciách sa nachádza v pleurálnom exsudáte (hromadí sa medzi membránami obklopujúcimi pľúca, v tekutine bohatej na bielkoviny), spúte, kostnom tkanive, obsahu dutín (dutiny v pľúcach, ktoré sa tvoria v dôsledku nekrózy tkanív).). Najvyššie koncentrácie rifampicínu sa nachádzajú v obličkách a pečeni.

Látka preniká cez hematoencefalickú bariéru iba v prípade zápalu mozgových blán. Zaznamenáva sa penetrácia rifampicínu placentou (plazmatická koncentrácia plodu je 33% koncentrácie matky) a vylučovanie do materského mlieka (deti kŕmené materským mliekom dostávajú až 1% terapeutickej dávky lieku).

Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni za tvorby metabolitu 25-0-deacetylrifampicínu, ktorý vykazuje farmakologickú aktivitu. Je to autoinduktor (pomáha urýchliť metabolizmus v pečeni), v dôsledku čoho sa systémový klírens po opakovanom podaní zvyšuje zo 6 l / h (po prvej aplikácii) na 9 l / h. 80% dávky sa vylučuje žlčou ako metabolit, 20% - obličkami.

V prípade zhoršenej funkcie vylučovania obličiek sa hodnota T _1/2 (polčas) zvyšuje iba v prípadoch, keď sa používajú dávky vyššie ako 600 mg. Vylučuje sa počas hemodialýzy a peritoneálnej dialýzy.

Pri poruche funkcie pečene sa pozoruje zvýšenie plazmatickej koncentrácie látky a zvýšenie T1 _{/ 2}. Rezistencia na rifampicín sa vyvíja rýchlo. Skrížená rezistencia s inými antibiotikami sa nepozoruje (okrem rifamycínu).

Indikácie pre použitie

Použitie rifampicínu je indikované ako súčasť antimikrobiálnej kombinovanej liečby:

tuberkulóza - všetky formy a lokalizácie;
liečba infekčných chorôb spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo, ale odolnými voči iným antibiotikám (po vylúčení diagnózy malomocenstvo a tuberkulóza);
brucelóza v kombinácii s doxycyklínom (antibiotikum zo skupiny tetracyklínov);
multibacilárne typy malomocenstva (so súčasným užívaním dapsonu a klofazimínu).

Rifampicínové kapsuly sa navyše predpisujú nosičom Neisseria meningitidis a po blízkom kontakte s pacientmi s meningokokovou meningitídou na prevenciu ochorenia.

Kontraindikácie

Absolútne pre obe dávkové formy lieku:

pľúcne srdcové zlyhanie II - III stupňa;
chronické zlyhanie obličiek;
nedávna infekčná hepatitída (menej ako 1 rok), žltačka;
obdobie tehotenstva (okrem prípadov, keď je terapia nevyhnutná zo zdravotných dôvodov);
obdobie dojčenia;
vek detí do 12 mesiacov;
precitlivenosť na rifampicín, iné rifamycíny alebo na niektorú zo zložiek lieku.

Rifampicín vo forme lyofilizátu na prípravu infúzií sa používa s opatrnosťou u podvyživených pacientov, keď sa liečba rifampicínom obnoví po prestávke, u pacientov náchylných na nadmerné požívanie alkoholu a pri anamnéze ochorenia pečene.

Rifampicín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku

Hotový lyofilizátový roztok je určený na intravenózne odkvapkávanie rýchlosťou 60–80 kvapiek za minútu.

Roztok na intravenózne podanie sa pripraví rozpustením lyofilizátu vo vode na injekciu v pomere: pre 150 mg liečiva - 2,5 ml vody na injekciu. Po úplnom rozpustení lyofilizátu sa roztok zmieša so 125 ml 5% roztoku dextrózy.

Intravenózne podanie rifampicínu je predpísané na rýchle vytvorenie vysokých koncentrácií v zameraní infekcie a v krvi u pacientov s rýchlo progresívnymi a rozšírenými formami deštruktívnej pľúcnej tuberkulózy, ťažkými purulentno-septickými procesmi, pre ktoré je perorálne podávanie lieku ťažké alebo zle tolerované.

Odporúčané dávkovanie:

tuberkulóza v kombinácii s izoniazidom, etambutolom, pyrazinamidom, streptomycínom (antituberkulózne lieky): dospelí - 450 mg denne s telesnou hmotnosťou do 50 kg, 600 mg denne s hmotnosťou od 50 kg; deti - dávka sa stanoví v množstve 10–20 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa denne. Dĺžka liečby závisí od individuálnej tolerancie a môže byť 1 mesiac alebo viac. Po stabilizácii stavu pacienta je pacient prevedený na príjem Rifampicínu vo vnútri, ktorý môže trvať až 12 mesiacov. Maximálna denná dávka je 600 mg;
lepromatózna, hraničná lepromatózna alebo hraničná forma lepry: dospelí - 600 mg raz mesačne v kombinácii s klofazimínom a dapsónom, minimálny priebeh liečby je 24 mesiacov;
tuberkulózny alebo hraničný tuberkulózny typ malomocenstva: 600 mg raz mesačne v kombinácii s dapsonom, trvanie liečby - 6 mesiacov;
infekčné patológie spôsobené mikroorganizmami citlivými na rifampicín (pri súčasnom použití iných antimikrobiálnych látok): dospelí - 600–1200 mg denne, deti - v množstve 10–20 mg na 1 kg hmotnosti za deň, predpísaná dávka sa vydelí 2–3 úvod. Priebeh liečby je 7-14 dní, nastavuje sa individuálne v závislosti od klinického účinku;
brucelóza: dospelí - 900 mg denne v kombinácii s doxycyklínom, doba liečby - 1,5 mesiaca.

Pri neporušenej funkcii pečene a poškodenej funkcii vylučovania obličiek je potrebná úprava dávky pri stavoch vyžadujúcich viac ako 600 mg denne.

Kapsuly

Kapsuly rifampicínu sa užívajú perorálne 0,5 hodiny pred jedlom.

Odporúčané dávkovanie:

tuberkulóza (v kombinácii s najmenej jedným z antituberkulóznych liekov - streptomycín, izoniazid, etambutol, pyrazinamid): dospelí pacienti s telesnou hmotnosťou do 50 kg - každý 450 mg, s telesnou hmotnosťou 50 kg a viac - 600 mg denne; deti - v množstve 10–20 mg na 1 kg hmotnosti dieťaťa denne. Liečba sa uskutočňuje prvé dva mesiace v kombinácii s izoniazidom, streptomycínom alebo pyrazínamidom a etambutolom, potom 7 mesiacov v kombinácii s izoniazidom. Celková doba liečby tuberkulóznej meningitídy, diseminovanej tuberkulózy, lézií chrbtice s neurologickými prejavmi, tuberkulózy v kombinácii s infekciou HIV s denným príjmom lieku je 9 mesiacov. Denná dávka nie je vyššia ako 600 mg;
pľúcna tuberkulóza s mykobaktériami v spúte: dospelí s telesnou hmotnosťou nižšou ako 50 kg - 450 mg, 50 kg a vyššou - 600 mg denne; deti - 10–20 mg na 1 kg hmotnosti za deň. Liečba je predpísaná podľa jednej zo schém s trvaním 6 mesiacov. Počas prvých dvoch mesiacov v kombinácii s izoniazidom, streptomycínom alebo pyrazínamidom a etambutolom, potom 4 mesiace v kombinácii s izoniazidom, ktorý sa užíva každý deň alebo (podľa inej schémy) 2-3 krát týždenne. Pri výbere ďalšieho liečebného režimu pacient užíva trikrát týždenne izoniazid, pyrazínamid a etambutol alebo streptomycín po dobu 6 mesiacov užívania rifampicínu;
multibacilárne typy lepry (lepromatózne, hraničné, hraničné lepromatózne): dospelí - 600 mg raz mesačne v kombinácii s denným príjmom 100 mg dapsónu a 50 mg klofazimínu, navyše k 300 mg klofazimínu jedenkrát mesačne; deti - 10 mg na 1 kg raz mesačne v kombinácii s užívaním dapsonu v dávke 1 - 2 mg na 1 kg denne (denne), 50 mg klofazimínu (každý druhý deň) a navyše 200 mg klofazimínu raz mesačne. Trvanie liečby je 24 mesiacov alebo viac;
Tuberkulózny a hranično-tuberkulidový typ malomocenstva: Rifampicín sa užíva raz mesačne. Dospelí - každý 600 mg (so 100 mg dapsonu denne); deti - 10 mg na 1 kg hmotnosti (dapson - 1-2 mg na 1 kg denne). Priebeh liečby je 6 mesiacov;
infekčné choroby: dospelí - 600-1200 mg, deti - 10-20 mg na 1 kg denne, dávka je rozdelená na 2 dávky;
brucelóza: 900 mg 1-krát denne (ráno pred jedlom), v kombinácii s doxycyklínom. Dĺžka liečby je 1,5 mesiaca;
prevencia meningokokovej meningitídy: dospelí - 600 mg, deti - 10 mg na 1 kg, novorodenci - 5 mg na 1 kg dva dni každých 12 hodín.

Úprava dávky u pacientov so zhoršenou funkciou vylučovania obličiek a s intaktnou funkciou pečene sa vyžaduje iba pri patologických stavoch s dávkou liečby vyššou ako 600 mg denne.

Odporúča sa užívať lieky proti tuberkulóze pod dohľadom zdravotníckeho personálu.

Vedľajšie účinky

nervový systém: bolesť hlavy, dezorientácia, ataxia, znížená zraková ostrosť;
tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla alebo anorexia, hnačky, pseudomembranózna kolitída, hepatitída, erozívna gastritída, hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov v krvnom sére;
močový systém: intersticiálna nefritída;
alergické reakcie: žihľavka, horúčka, angioedém (Quinckeho edém), bronchospazmus, eozinofília, artralgia;
iné: myasthenia gravis (svalová slabosť), dysmenorea, leukopénia, indukcia porfýrie; prípadne (na pozadí nepravidelného príjmu rifampicínu alebo obnovenia liečby po prestávke) - kožné reakcie, trombocytopenická purpura, akútne zlyhanie obličiek, hemolytická anémia, syndróm podobný chrípke, ktorý môže sprevádzať bolesť hlavy, horúčka, zimnica, závraty, myalgia.

Okrem toho môže použitie lyofilizátu spôsobiť nefronekrózu, exacerbáciu dny, hyperurikémiu pri dlhodobom intravenóznom podaní - rozvoj flebitídy.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: zmätenosť, pľúcny edém, kŕče.

Terapia: je indikovaná symptomatická, vynútená diuréza.

špeciálne pokyny

Aby sa zabránilo rozvoju rezistencie mikroorganizmov na rifampicín, má sa liek predpisovať ako súčasť kombinovanej liečby s inými liekmi s antimikrobiálnym účinkom.

Pacient by mal byť upozornený na účinok lieku, ktorý ovplyvňuje sfarbenie kože, potu, spúta, moču, slznej tekutiny, mäkkých kontaktných šošoviek, výkalov - získava oranžovo-červený odtieň.

Intravenózne podanie roztoku liečiva sa má uskutočňovať pod kontrolou krvného tlaku.

Ak sa pri prerušovanom liečebnom režime objavia príznaky syndrómu podobného chrípke, pacient by mal byť prevedený na denný príjem lieku. Prechod začína vymenovaním 75 - 150 mg rifampicínu denne a v priebehu 3-4 dní sa privedie na terapeutickú dávku.

Ak je syndróm podobný chrípke komplikovaný dýchavičnosťou, hemolytickou anémiou, trombocytopéniou, bronchospazmom, zlyhaním obličiek, šokom Rifampicín sa zruší.

Liečba má byť sprevádzaná monitorovaním funkcie obličiek, ak je to potrebné, je indikované ďalšie použitie glukokortikosteroidov.

Počas obdobia liečby rifampicínom majú pacienti v plodnom veku používať spoľahlivé metódy antikoncepcie (perorálne hormonálne lieky na perorálne podávanie s ďalším používaním bariérovej antikoncepcie).

Rifampicín sa má predpisovať počas tehotenstva (najmä v prvom trimestri) iba v osobitných prípadoch, keď očakávaný prínos liečby pre matku preváži potenciálne nebezpečenstvo pre plod. Užívanie lieku v posledných týždňoch tehotenstva môže spôsobiť krvácanie po pôrode u matky a novorodenca, na liečbu je predpísaný vitamín K.

Kvôli riziku rezistencie na rifampicín musí byť profylaktický príjem kapsúl s nosičmi bacilov meningokoka sprevádzaný pravidelným monitorovaním stavu pacienta, aby bolo možné včas odhaliť príznaky ochorenia.

Pri dlhodobej liečbe by mal pacient systematicky sledovať funkciu pečene a parametre periférnej krvi. Na pozadí rifampicínu nemožno použiť mikrobiologické metódy na stanovenie vitamínu B12 a kyseliny listovej v krvnom sére.

Použitie dapsonu v kombinovanej liečbe je indikované iba u pacientov starších ako 18 rokov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby sa pacientom odporúča, aby sa zdržali vedenia vozidiel, zložitých mechanizmov a zapojenia sa do potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a vysokú koncentráciu pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: Rifampicín sa môže používať výlučne zo zdravotných dôvodov;
obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná.

Použitie v detstve

Rifampicín sa neodporúča pacientom mladším ako 12 mesiacov. U novorodencov a predčasne narodených detí môže byť liek predpísaný lekárom iba v nevyhnutných prípadoch.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri chronickom zlyhaní obličiek je rifampicín kontraindikovaný.

Pre porušenie funkcie pečene

Rifampicín je kontraindikovaný u pacientov so žltačkou, ako aj u pacientov, ktorí nedávno (menej ako rok) mali infekčnú hepatitídu.

Liek vo forme lyofilizátu so zaťaženou anamnézou ochorenia pečene sa má používať opatrne.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní s rifampicínom sa znižujú perorálne hypoglykemické látky, nepriame antikoagulanciá, hormonálna antikoncepcia, antiarytmiká (pyrmenol, chinidín, disopyramid, tokain, mexiletín), srdcové glykozidy, glukokortikosteroidy, fenytodiex, dapsalinón. teofylín, cyklosporín, ketokonazol, chloramfenikol, itrakonazol, cimetidín, betablokátory, azatioprín, blokátory pomalého vápnikového kanálu, enalapril.

Kombinovaná liečba s izoniazidom a / alebo pyrazínamidom prispieva k častejšiemu rozvoju závažnej dysfunkcie pečene ako monoterapia rifampicínom u pacientov s ochorením pečene v anamnéze.

Pri súčasnej liečbe statíny znižujú svoju koncentráciu v krvi, čo spôsobuje zníženie účinku znižujúceho hladinu cholesterolu.

Biologická dostupnosť rifampicínu klesá, keď sa kapsuly kombinujú s antacidami, opiátmi, anticholinergikami a ketokonazolom.

Lieky na báze kyseliny para-aminosalicylovej obsahujúce bentonit môžu interferovať s absorpciou lieku, preto sa majú užívať iba 4 hodiny po užití kapsúl.

Analógy

Analógy rifampicínu sú: rifampicín-fereín, rifampín, Makox, R-Tsin, rifacín, Rimpin, rifampicín-binergia, Eremfat.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplotách do 25 ° C.

Chráňte lyofilizát pred svetlom.

Čas použiteľnosti: lyofilizát - 2 roky, kapsuly - 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie rifampicínu

Recenzie o rifampicíne sú prevažne pozitívne. Za výhody sa považuje široká škála aplikácií a prijateľné náklady. Existujú správy o vývoji nežiaducich reakcií.