Sulperazon - Návod Na Použitie Antibiotika, Cena, Analógy, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Sulperazon

Sulperazon: návod na použitie a recenzie

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Farmakologické vlastnosti
3. 3. Indikácie pre použitie
4. 4. Kontraindikácie
5. 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. 6. Vedľajšie účinky
7. 7. Predávkovanie
8. 8. Špeciálne pokyny
9. 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. 10. Za porušenie funkcie pečene
11. 11. Liekové interakcie
12. 12. Analógy
13. 13. Podmienky skladovania
14. 14. Podmienky výdaja z lekární
15. 15. Recenzie
16. 16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sulperason

ATX kód: J01DD62

Účinná látka: cefoperazón + sulbaktám (cefoperazón + sulbaktám)

Výrobca: Pfizer Ilachlari Ltd Sti (Turecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 14.08.2019

Sulperazon je antibakteriálny liek. Vzťahuje sa na cefalosporíny tretej generácie s inhibítormi beta-laktamázy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Antibiotikum Sulperazon je dostupné vo forme prášku na prípravu roztoku na intramuskulárne a intravenózne podanie: biele alebo takmer biele, s mierne žltkastým nádychom (po 2 g v priehľadných bezfarebných sklenených fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Zloženie pre 1 fľašu:

• cefoperazón (ako sodná soľ cefoperazónu) - 1 g;
• sulbaktám (ako sodná soľ sulbaktámu) - 1 g.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Antibakteriálnou zložkou Sulperazonu je cefoperazón, ktorý patrí do cefalosporínov tretej generácie. Je aktívny proti citlivým mikroorganizmom počas obdobia ich aktívnej reprodukcie potlačením biosyntézy mukopeptidu bunkovej steny.

Sulbaktám nemá klinicky významnú antibakteriálnu aktivitu, s výnimkou Acinetobacter a Neisseriaceae. Ukázalo sa však, že je ireverzibilným inhibítorom väčšiny hlavných beta-laktamáz, ktoré sú produkované mikroorganizmami rezistentnými na betalaktámové antibiotiká. Schopnosť sulbaktámu zabrániť deštrukcii cefalosporínov a penicilínov rezistentnými mikroorganizmami bola dokázaná štúdiami rezistentných kmeňov, pri ktorých táto látka preukázala výrazný synergizmus s cefalosporínmi a penicilínmi. Sulbaktám tiež interaguje s určitými proteínmi viažucimi penicilín, čo vysvetľuje výraznejší účinok sulperazónu na citlivé kmene v porovnaní s použitím sulbaktámu a cefoperazónu v pomere 1: 1 v agare alebo médiu.

Pri stanovení MIC metódou diskovej difúzie je vhodnejšie použiť disk obsahujúci 75 μg cefoperazónu a 30 μg sulbaktámu. Pri použití týchto diskov sa odporúčajú tieto pokyny na kontrolu kvality:

• pre Staphylococcus aureus je priemer zóny 23 - 30;
• pre kontrolný kmeň Acinetobacter spp. - 26‒32;
• pre Escherichia coli - 27-33;
• pre Pseudomonas aeruginosa - 22.-28.

Farmakokinetika

Po intravenóznom podaní 2 g liečiva (1 g cefoperazónu a 1 g sulbaktámu) boli maximálne koncentrácie cefoperazónu 236,8 respektíve 130,2 μg / ml a dosiahli sa do 5 minút. To naznačuje vyšší distribučný objem sulbaktámu (rozsah 18 - 27,6 l) v porovnaní s objemom cefoperazónu (rozsah 10,2 - 11,3 l).

Ak sa sulperazon v dávke 1,5 g (vrátane 1 g cefoperazónu a 0,5 g sulbaktámu) podával intramuskulárne, zaznamenali sa maximálne koncentrácie týchto látok v krvnom sére v období od 15 minút do 2 hodín po podaní. Maximálne sérové hladiny cefoperazónu boli 64,2 a 19 μg / ml.

Cefoperazón aj sulbaktám sú dobre distribuované v rôznych tkanivách a tekutinách a zisťujú sa v žlči, žlčníku, maternici, vajíčkovodoch, vaječníkoch, slepom čreve, koži atď. Približne 25% dávky cefoperazónu a 84% dávky sulbaktámu podávaného ako kombinovaný liek Sulperazon, vylučovaný močom. Väčšina zvyšného požitého cefoperazónu sa vylučuje žlčou. Keď sa cefoperazón viaže na plazmatické bielkoviny, nevytláča bilirubín. Polčas cefoperazónu je 1,7 hodiny a sulbaktámu asi 1 hodina. Existuje lineárna závislosť koncentrácií aktívnych zložiek v krvnom sére od podanej dávky. Nie sú informácie o prítomnosti akýchkoľvek farmakokinetických interakcií medzi cefoperazónom a sulbaktámom po zavedení sulperazónu. Pri opakovanom použití neboli pozorované klinicky významné zmeny vo farmakokinetike oboch látok. Ak sa liek podáva každých 8–12 hodín, nedochádza ku kumulácii cefoperazónu a sulbaktámu.

Vďaka aktívnemu vylučovaniu cefoperazónu žlčou sa jeho polčas zvyčajne predlžuje a vylučovanie liečiva močom sa zvyšuje u pacientov s obštrukciou žlčových ciest a / alebo s ochorením pečene. Aj pri závažných pečeňových dysfunkciách v žlči sa určuje terapeutická koncentrácia cefoperazónu a polčas sa zvyšuje najviac 2–4-krát.

U pacientov s rôznym stupňom renálnej dysfunkcie užívajúcich Sulperazon existuje vysoká korelácia medzi vypočítaným klírensom kreatinínu a celkovým klírensom sulbaktámu v tele. U pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek sa zistilo významné predĺženie polčasu sulbaktámu (v rôznych štúdiách približne 6,9 a 9,7 hodín). Hemodialýza vedie k významným zmenám v distribučnom objeme, celkovom klírense a polčase sulbaktámu.

Farmakokinetika sulperazónu sa študovala u starších pacientov s dysfunkciami pečene a zlyhaním obličiek. Na rozdiel od zdravých dobrovoľníkov preukázali zvýšenie distribučného objemu, zníženie klírensu a predĺženie polčasu cefoperazónu aj sulbaktámu. Farmakokinetika cefoperazónu koreluje so stupňom dysfunkcie pečene a farmakokinetika sulbaktámu - so stupňom renálnej dysfunkcie.

Štúdie vykonané u detí neodhalili klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike aktívnych zložiek Sulperazonu v porovnaní s týmito ukazovateľmi u dospelých pacientov. Približný polčas cefoperazónu u detí je 1,44–1,88 hodiny a pre sulbaktám 0,91–1,42 hodiny.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Sulperazon používa na infekčné a zápalové ochorenia spôsobené mikroorganizmami citlivými na cefoperazón a / alebo sulbaktám:

• infekcie dýchacieho systému;
• infekcie mäkkých tkanív a kože;
• intraabdominálne infekcie (vrátane cholecystitídy, peritonitídy a cholangitídy);
• infekcie močového systému;
• infekcie kĺbov a kostí;
• zápal mozgových blán;
• zápalové ochorenia panvových orgánov (vrátane endometritídy);
• sepsa.

Kontraindikácie

Antibiotikum Sulperazon je kontraindikované na použitie u pacientov alergických na cefoperazón, sulbaktám, iné cefalosporíny a penicilíny.

Návod na použitie Sulperazonu: spôsob a dávkovanie

Sulperazon sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne.

Na prípravu roztoku na intravenóznu injekciu sa 2 g prášku zriedia v 6,7 ml rozpúšťadla a vstrekujú sa 3 alebo viac minút.

Na prípravu roztoku na intravenóznu infúziu na počiatočné rozpustenie sa zmiešajú 2 g prášku a 6,7 ml rozpúšťadla a výsledný roztok sa zriedi na 20 ml. Trvanie infúzie je 15-60 minút.

Ako rozpúšťadlo sa môžu použiť nasledujúce roztoky: izotonický roztok chloridu sodného, sterilná voda na injekciu, 5% roztok dextrózy vo vode, soľný roztok alebo 0,225% roztok chloridu sodného. Ringerov laktátový roztok sa môže použiť na prípravu infúzneho roztoku, nemôže sa však použiť na počiatočné rozpustenie. Za týmto účelom sa prášok sulperazónu najskôr zmieša s vodou na injekciu a potom sa zriedi Ringerovým laktátovým roztokom v pomere 2 ml (4 ml) pôvodného roztoku k 50 ml (100 ml) laktátového Ringerovho roztoku.

Roztok na intramuskulárne podanie sa tiež pripravuje v dvoch fázach. Najskôr sa prášok rozpustí vo vode na injekciu a potom sa zmieša s 2% roztokom lidokaínu. Celkový objem rozpúšťadla je 6,7 ml.

Dospelým pacientom sa predpisujú 2 - 4 g sulperazónu denne. Denná dávka je rozdelená na dve rovnaké časti a podáva sa každých 12 hodín. V prípade pretrvávajúcich alebo závažných infekcií je možné zvýšiť dávku na 8 g denne, zatiaľ čo pacienti, ktorí dostávajú liek v pomere 1: 1 (4 g cefoperazónu a 4 g sulbaktámu), môžu vyžadovať ďalšie podávanie cefoperazónu. Maximálna dávka sulbaktámu je 4 g denne.

Pre deti je Sulperazon predpísaný v dávke 40–80 mg / kg telesnej hmotnosti denne. Odporúčaná dávka je rozdelená na 2 - 4 rovnaké časti a podáva sa každých 6 - 12 hodín. Pri odolnosti proti liečbe a závažným infekciám je možné zvýšiť dávku na 160 mg / kg telesnej hmotnosti denne. Novorodencom v prvom týždni života sa injekčne podáva Sulperazon každých 12 hodín. Maximálna dávka sulbaktámu u detí je 80 mg / kg telesnej hmotnosti denne.

Pri výraznom poškodení funkcie obličiek (klírens kreatinínu 15 - 30 ml / min) by maximálna dávka sulbaktámu nemala prekročiť 2 g denne (1 g každých 12 hodín) a pri klírense kreatinínu menej ako 15 ml / min - 1 g denne (do 0,5 g každých 12 hodín).

Vedľajšie účinky

• tráviaci systém: zvracanie, nevoľnosť, pseudomembranózna kolitída, hnačka;
• močový systém: hematúria;
• hematopoetický systém: znížený hematokrit a hemoglobín, leukopénia, hypoprotrombinémia, prechodná eozinofília, trombocytopénia; pri dlhodobom používaní - reverzibilná neutropénia;
• alergické reakcie: svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm, makulopapulárna vyrážka, žihľavka, anafylaktický šok (u pacientov s alergiou v anamnéze je riziko vzniku takýchto reakcií vyššie);
• laboratórne ukazovatele: zvýšené ukazovatele funkcie pečene (prechodné); pri použití Fehlingovho alebo Benediktovho roztoku - falošne pozitívna reakcia na glukózu v moči; ojedinelé prípady - pozitívny Coombsov test;
• lokálne reakcie: po intramuskulárnej injekcii - pálenie a prechodná bolesť v mieste vpichu; s intravenóznym podaním - flebitída v mieste infúzie;
• ďalšie reakcie: horúčka, vaskulitída, bolesť hlavy, zimnica.

Predávkovanie

Informácie o akútnom predávkovaní sulbaktámom a cefoperazónom pri použití u ľudí sú v súčasnosti obmedzené. Pri užívaní príliš veľkých dávok sulperazónu možno predpokladať vývoj nežiaducich vedľajších účinkov, ktoré uvádza výrobca v opise lieku. Je tiež potrebné mať na pamäti, že vysoké hladiny betalaktámových antibiotík v mozgovomiechovom moku môžu vyvolať neurologické poruchy vrátane záchvatov. V prípade predávkovania je Sulperazon predpísaný symptomatická liečba. Účinnosť hemodialýzy pri eliminácii zložiek liečiva sa preukázala najmä u pacientov s renálnou dysfunkciou.

špeciálne pokyny

S rozvojom alergických reakcií je potrebné Sulperazon zrušiť a predpísať adekvátnu liečbu.

Pri absencii pravidelného sledovania sérovej koncentrácie cefoperazónu by denná dávka sulperazónu nemala prekročiť 2 g.

U pacientov s malabsorpciou, u pacientov, ktorí nedostávajú dostatočnú výživu, a u pacientov užívajúcich antikoagulanciá je potrebné monitorovať protrombínový čas a v prípade nedostatku vitamínu K by sa mal tento vitamín predpisovať dodatočne.

Pri dlhodobej liečbe antibiotikami sa citlivosť na liek môže znížiť.

Pri dlhodobej liečbe, najmä u novorodencov a malých detí, sa odporúča pravidelne monitorovať funkciu obličiek, pečene a krvotvorného systému.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Klinické skúsenosti s používaním Sulperazonu potvrdzujú, že jeho vplyv na schopnosť viesť vozidlá a vykonávať zložité práce nie je pravdepodobný.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Primerané klinické štúdie o použití sulperazónu u gravidných žien sa neuskutočnili. Cefoperazón a sulbaktám prechádzajú placentárnou bariérou a vylučujú sa do materského mlieka. Počas tehotenstva a laktácie sa tento liek používa iba za prísnych indikácií a v prípadoch, keď potenciálny prínos liečby pre matku významne preváži možné negatívne dôsledky pre plod alebo dieťa.

Pre porušenie funkcie pečene

U pacientov so závažným ochorením pečene a obštrukciou žlčových ciest môže byť potrebné upraviť dávkovací režim lieku. U pacientov s poruchami funkcie pečene a sprievodnými poruchami funkcie obličiek je potrebné neustále sledovanie koncentrácie cefoperazónu v krvnom sére a v prípade potreby úprava jeho dávky. Ak sa v takýchto prípadoch pravidelné sledovanie obsahu cefoperazónu v krvnom sére nevykonáva, jeho denná dávka by nemala presiahnuť 2 g.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití s etanolom, ako aj do 5 dní po podaní Sulperazonu sa môžu vyskytnúť reakcie podobné disulfiramu, charakterizované bolesťami hlavy, tachykardiou, potením a návalmi tepla, preto sa počas liečby neodporúča konzumovať alkoholické nápoje. Pacienti na umelej výžive (parenterálnej alebo perorálnej) by sa mali vyhnúť použitiu roztokov obsahujúcich etanol.

Je potrebné dodržiavať čo najväčšie možné intervaly počas dňa medzi podaním aminoglykozidov a Sulperazonu, pretože roztoky týchto liekov sú farmaceuticky nekompatibilné.

Analógy

Analogy Sulperazonu sú: Cefosin, Ceftriaxone, Medaxon, Loprax, Lendacin, Fortum, Azaran, Zedex, Bestum, Tizim, Vicef, Suprax, Ixim, Orzid, Lorazidim, Medocef, Loraxon.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti je 2 roky.

Rekonštituovaný roztok sa môže uchovávať pri izbovej teplote po dobu 24 hodín.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na sulperazón

Dostupné recenzie o sulperazóne neumožňujú jednoznačne posúdiť jeho účinnosť a bezpečnosť používania. Je to pravdepodobne kvôli predpisovaniu lieku ako súčasť liečby infekčných chorôb spôsobených mikroorganizmami rezistentnými na tento liek.

Špecialisti však často používajú Sulperazon pri výbere liečebného postupu a mnohí z nich sú s výsledkami spokojní. V tomto prípade sa odporúča vykonať analýzu na určenie pôvodcu ochorenia a prísne dodržiavať pokyny špecialistu.

Cena Sulperazonu v lekárňach

V priemere je cena sulperazónu v lekárňach 341-352 rubľov.

Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi

Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!