Oseltamivir

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Oseltamivir: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Oseltamivir

ATX kód: J05AH02

Účinná látka: oseltamivir (Oseltamivir)

Výrobca: Izvarino Pharma, LLC (Rusko); Ozon Pharm, OOO (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 23.10.2019

Ceny v lekárňach: od 652 rubľov.

Kúpiť

Oseltamivir je perorálne antivírusové činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme kapsúl: tvrdá želatínová, nepriehľadná; v závislosti od výrobcu - veľkosť č. 4 (dávka 30 mg), č. 3 (dávka 45 mg) a č. 1 (dávka 75 mg), telo a viečko - od takmer bielej alebo bielej po bielu so žltým odtieňom; obsah kapsúl je zhutnená prášková hmota alebo prášok takmer bielej alebo bielej až bielej farby so žltým odtieňom; buď veľkosť č. 2 (dávka 30 a 45 mg), telo a čiapka - žltá (dávka 30 mg) alebo tmavošedá (dávka 45 mg) alebo č. 0 (dávka 75 mg), telo bledosivá a žltá čiapočka; obsah kapsúl je zmes granúl a prášku bielej alebo bielej farby so žltým odtieňom s možným zhutnením do hrudiek v tvare kapsuly, ktoré sa po stlačení ľahko rozpadnú (v závislosti od výrobcu: 5, 7, 10, 14 alebo 15 kusov v blistrovom páse,v kartónovej škatuli 1, 6 alebo 9 balení po 10 ks alebo 1, 2, 4 alebo 6 balení po 15 ks alebo 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10 balení po 5, 7, 10 alebo 14 ks.;; 10, 20, 30, 40, 50 alebo 100 kusov v nádobe z polyetyléntereftalátu, v kartónovej škatuli 1 nádoba. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Oseltamiviru).

Zloženie pre 1 kapsulu:

účinná látka: oseltamivirfosfát - 39,41; 59,12 alebo 98,53 mg, čo zodpovedá oseltamiviru v množstve 30, 45 a 75 mg, v uvedenom poradí;
ďalšie zložky (v závislosti od výrobcu): predželatínovaný kukuričný škrob, povidón K25 alebo K30, kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy, stearylfumarát sodný, mastenec;
obal kapsuly: oxid titaničitý, želatína; navyše v závislosti od výrobcu - chinolínové žlté farbivo a oranžové žlté farbivo (dávka č. 2 30 mg a dávka č. 0 75 mg), farbivo oxid železitý čierny oxid (dávka č. 2 45 mg a dávka č.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Oseltamivir patrí k proliečivám, jeho aktívny metabolit, oseltamivirkarboxylát (OC), je účinným a selektívnym inhibítorom neuraminidázy vírusov chrípky A a B. Neuraminidáza je enzým, ktorý katalyzuje proces uvoľňovania produkovaných vírusových častíc z infikovaných buniek a ich následný vstup do neinfikovaných buniek epitelu. spôsoby a ďalšia distribúcia v tele. Činidlo blokuje rast vírusu chrípky in vitro a inhibuje replikáciu vírusu, ako aj jeho patogenitu in vivo, čím znižuje uvoľňovanie vírusov chrípky A a B do životného prostredia z tela. Obsah OC potrebná k potlačeniu 50% neuraminidázy (IC ₅₀alebo koncentrácia polovičnej maximálnej inhibície) je: pre vírus chrípky A - 0,1 - 1,3 nM, pre vírus chrípky B - 2,6 nM. Medián IC ₅₀ hodnoty sú o niečo vyššie, vírusu chrípky typu B pri 8,5 nM.

V priebehu vykonaných štúdií nepreukázal oseltamivir žiadny účinok na produkciu protilátok proti chrípke vrátane tvorby protilátok v reakcii na podanie inaktivovanej vakcíny proti chrípke.

Účastníci klinických štúdií uskutočňovaných v období sezónnej chrípkovej infekcie začali dostávať oseltamivir najneskôr 40 hodín po objavení sa prvých príznakov ochorenia. 97% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 3% vírusom chrípky B. Liek znížil čas prejavov chrípkovej infekcie o 32 hodín. U pacientov liečených oseltamivirom s potvrdenou diagnózou chrípky bola závažnosť ochorenia vyjadrená ako plocha pod krivkou kumulatívneho indexu symptómov o 38% nižšia v porovnaní s pacientmi užívajúcimi placebo. U mladých ľudí, ktorí nemali sprievodné ochorenia, liek poskytoval zníženie výskytu komplikácií chrípky (sinusitída, zápal stredného ucha, zápal priedušiek, zápal pľúc) vyžadujúcich predpisovanie antibiotík v priemere o 50%. Našlo sa,že liečivo tiež viedlo k skráteniu obdobia izolácie vírusu z tela a zmenšeniu oblasti pod krivkou titrov-čas vírusu.

Pri liečbe starších a senilných pacientov liekom bolo podľa získaných údajov užívanie lieku v dávke 75 mg 2-krát denne počas 5 dní sprevádzané klinicky významným znížením mediánu času prejavov chrípkovej infekcie, čo zodpovedalo času u mladších pacientov, avšak rozdiely sa nezistili. mal štatistickú významnosť.

Na základe inej štúdie užívali osoby staršie ako 13 rokov, pacienti s chrípkou, ktorí mali sprievodné chronické lézie kardiovaskulárneho a / alebo dýchacieho systému, oseltamivir v rovnakom dávkovacom režime alebo s placebom. V skupine s oseltamivirom a placebom neboli žiadne rozdiely v mediáne obdobia pred znížením príznakov chrípky, avšak obdobie horúčky pri užívaní lieku sa znížilo asi o 1 deň a počet pacientov, ktorí vírus vylučovali v 2. a 4. deň, sa významne znížil.

Uskutočnila sa dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia zameraná na liečbu chrípky u detí vo veku 1–12 rokov s telesnou teplotou nad 37,8 ° C a kašľom alebo nádchou počas obdobia obehu. 67% pacientov bolo infikovaných vírusom chrípky A a 33% chrípkou B. V prípade použitia Oseltamiviru, najneskôr do 48 hodín po objavení sa prvých príznakov infekcie, sa trvanie ochorenia, definované ako čas do ústupu príznakov lézie a návratu do normálnej činnosti, v porovnaní s placebom znížil takmer o 2 dni (o 35,8 hodiny). V skupine detí užívajúcich liek sa výskyt akútneho zápalu stredného ucha znížil o 40%.

V inej štúdii u detí vo veku 6–12 rokov s bronchiálnou astmou liečba chrípky oseltamivirom významne neznížila strednú dobu trvania ochorenia. Avšak posledný, šiesty deň užívania lieku sa nútený výdychový objem za 1 sekundu (OFB ₁) zvýšil o 10,8% v porovnaní so 4,7% u detí, ktoré dostávali placebo.

Účinnosť Oseltamiviru na prevenciu chrípky u dospelých a dospievajúcich s prírodnou chrípkovou infekciou bola stanovená v 3 samostatných štúdiách fázy III. Počas obdobia užívania lieku ochorelo na chrípku asi 1% pacientov, tiež sa významne znížila frekvencia vylučovania vírusu a zabránilo sa prenosu vírusu z jedného člena rodiny na druhého. U pacientov, ktorí boli v kontakte s chorým členom rodiny, ktorí začali užívať liek do 2 dní po objavení sa príznakov chrípky u členov rodiny a pokračovali v jeho užívaní 7 dní, sa výskyt chrípky znížil o 92%.

U neočkovaných a všeobecne zdravých osôb vo veku 18 - 65 rokov viedlo užívanie oseltamiviru počas 42 dní počas chrípkovej epidémie k 76% zníženiu výskytu.

U starších a senilných pacientov, ktorí zostali v domoch s opatrovateľskou službou (počet zaočkovaných pred infekčnou sezónou bol 80%), liek znížil výskyt chrípky o 92%, zatiaľ čo frekvencia chrípkových komplikácií vo forme sínusitídy, bronchitídy a zápalu pľúc klesla o 86%. Preventívny kurz bol 42 dní.

Profylaktický účinok lieku bol študovaný u detí vo veku 1–12 rokov, ktoré dostávali oseltamivirfosfát v práškovej forme na prípravu suspenzie na perorálne podávanie v dávke 30–75 mg jedenkrát denne počas 10 dní. U detí, ktoré boli v kontakte s chorým členom rodiny s prírodnou chrípkovou infekciou, sa výskyt laboratórne potvrdenej chrípky znížil na 4% v porovnaní s 21% v skupine s placebom.

Za prítomnosti oslabenej imunity na pozadí sezónnej chrípkovej infekcie viedlo profylaktické podávanie lieku k zníženiu výskytu chrípky s klinickými príznakmi na 0,4% v porovnaní s 3% v skupine s placebom.

V klinických štúdiách rezistencie na lieky u všetkých nosičov vírusu rezistentného na OK bol prenos prechodný, neovplyvňoval elimináciu vírusu a neviedol k zhoršeniu klinického stavu. Počas obdobia používania oseltamiviru na sezónnu profylaxiu (42 dní), postexpozičnú profylaxiu (7 dní) a počas kontaktov s pacientom v rodine (10 dní) pri absencii zhoršenej funkcie imunitného systému neboli zaznamenané žiadne prípady liekovej rezistencie.

Prirodzene sa vyskytujúce mutácie vírusov chrípky A a B boli identifikované u jedincov, ktorí neužívali oseltamivir, so zníženou citlivosťou na liečivo. Substitučná mutácia H275Y spôsobujúca rezistenciu bola identifikovaná u viac ako 99% kmeňov vírusu H1N1 z roku 2008, ktoré cirkulujú v Európe. Pôvodca chrípky H1N1 (prasacia chrípka) z roku 2009 bol vo väčšine prípadov citlivý na oseltamivir. Kmene rezistentné na lieky boli identifikované u jedincov s normálnou a oslabenou funkciou imunitného systému, ktorí dostávali liek. Výskyt týchto vírusov a stupeň zníženia citlivosti na oseltamivir sa môžu líšiť podľa regiónu a sezóny. Rezistencia na liek sa zistila u pacientov s pandemickou chrípkou H1N1, ktorí užívali liek na liečbu aj prevenciu.

Miera detekcie rezistencie môže byť vyššia u mladších pacientov a osôb so zníženou imunitou. Laboratórne kmene chrípkových vírusov a chrípkových patogénov rezistentné na oseltamivir od pacientov liečených týmto liekom nesú mutácie enzýmu N1 a N2 neuraminidázy. Mutácie vyvolávajúce rezistenciu sú pre neuraminidázu často špecifické pre podtyp.

Rozhodnutie, či použiť oseltamivir, si vyžaduje zohľadnenie sezónnej citlivosti vírusu na liek (najnovšie informácie nájdete na webových stránkach WHO).

Farmakokinetika

Účinná látka liečiva sa ľahko vstrebáva v gastrointestinálnom trakte (GIT) pôsobením intestinálnych a pečeňových esteráz a vo veľkej miere sa premieňa na aktívny metabolit (OC). Plazmatické hladiny TC sa stanovia do 30 minút a sú viac ako 20-krát vyššie ako koncentrácia proliečiva. Doba dosiahnutia maximálnej koncentrácie (C _max) OC je 2–3 hodiny. Do systémového obehu vstupuje najmenej 75% perorálne podanej dávky vo forme aktívneho metabolitu a menej ako 5% vo forme oseltamivirfosfátu.

Plazmatické koncentrácie pôvodného liečiva aj OC sú úmerné dávke a nezávisia od príjmu potravy. Distribučný objem v rovnovážnom stave (V _ss) je 23 litrov (pre OC).

Podľa výsledkov predklinických štúdií na zvieratách bol po perorálnom podaní liečiva zistený jeho aktívny metabolit v koncentráciách poskytujúcich antivírusový účinok vo všetkých hlavných ložiskách infekcie - nosovej sliznici, strednom uchu, priedušnici, prieduškách a pľúcach.

Spojenie s plazmatickými proteínmi je v poriadku - 3% a proliečivá - 42%, čo nestačí na významné liekové interakcie.

Oseltamivirfosfát sa transformuje na aktívny metabolit za účasti esteráz, ktoré sa nachádzajú hlavne v pečeni. Ani východiskové činidlo, ani TC nie sú inhibítormi alebo substrátmi izozýmov systému cytochrómu P ₄₅₀.

Viac ako 90% liečiva vo forme aktívneho metabolitu sa vylučuje hlavne obličkami. OA nepodlieha ďalšej transformácii a je takmer úplne (> 99%) vylučovaný obličkami glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou. Rýchlosť glomerulárnej filtrácie je 7,5 l / h a renálny klírens je 18,8 l / h, čo naznačuje, že liečivo sa vylučuje aj tubulárnou sekréciou. Polčas rozpadu (T _1/2) aktívneho metabolitu je 6 - 10 hodín. Menej ako 20% perorálne podaného liečiva sa vylúči stolicou.

Podľa farmakokinetických štúdií u detí vo veku od 1 do 16 rokov bola rýchlosť eliminácie oseltamivirkarboxylátu, upravená podľa telesnej hmotnosti, u malých detí vyššia ako u dospelých, čo poskytlo nižšie hodnoty plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) látky vo vzťahu ku konkrétnej dávke.

Použitie lieku v dávke 2 mg / kg alebo podanie jednorazových dávok 30 alebo 45 mg v súlade s odporúčaniami pre dávkovanie u detí uvedenými v časti „Spôsob podávania a dávkovania“vedie k podobnej hodnote AUC OC zaznamenanej u dospelých po jednorazovom použití 75 mg kapsuly (čo zodpovedá priemeru 1 mg / kg). U dospievajúcich starších ako 12 rokov sú farmakokinetické parametre antivírusovej látky rovnaké ako u dospelých.

U pacientov s rôznym stupňom renálnej dysfunkcie je pri použití lieku 5 dní v dávke 100 mg dvakrát denne AUC hodnota aktívneho metabolitu nepriamo úmerná zníženiu funkcie obličiek. U osôb s terminálnym zlyhaním obličiek (s hodnotou CC 10 ml / min a menej), ktorí nepodstupujú dialýzu, sa farmakokinetika oseltamiviru neskúmala, preto je liek kontraindikovaný u pacientov z tejto rizikovej skupiny.

Podľa výsledkov predklinických a klinických štúdií sa nezistilo signifikantné zvýšenie AUC oseltamiviru pri miernom / stredne závažnom poškodení funkcie pečene. U pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene sa farmakokinetika a bezpečnosť lieku neskúmali.

U pacientov vo veku 65–78 rokov bola AUC aktívneho metabolitu liečiva v rovnovážnom stave o 25–35% vyššia ako u mladších ľudí užívajúcich podobné dávky oseltamiviru. U starších pacientov sa hodnoty T _1/2 liečiva významne nelíšili od hodnôt u mladých dospelých pacientov.

Indikácie pre použitie

liečba chrípky u detí starších ako 1 rok, dospievajúcich a dospelých;
prevencia chrípky u detí starších ako 1 rok;
prevencia chrípky u dospievajúcich starších ako 12 rokov a dospelých, ktorí sú vystavení zvýšenému riziku infekcie vírusom (vrátane oslabených pacientov, veľkých výrobných tímov a vojenských jednotiek).

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 1 roka;
zlyhanie obličiek v terminálnom štádiu [s klírensom kreatinínu (CC) 10 ml / min a menej];
závažné zlyhanie pečene;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zo zložiek lieku.

Oseltamivir sa má brať počas tehotenstva a laktácie s mimoriadnou opatrnosťou.

Oseltamivir, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Kapsule Oseltamivir sa užívajú perorálne, s jedlom alebo bez jedla (užívanie antivírusových látok s jedlom môže zlepšiť toleranciu).

Ak má pacient v akomkoľvek veku problémy s prehĺtaním celej kapsuly, môže sa otvoriť jedna alebo viac kapsúl potrebných pre 1 dávku a obsah sa opatrne naleje do malej nádoby a potom sa zriedi v malom množstve (nie viac ako 1 čajová lyžička) vhodného sladeného produktu, aby sa skryl. horká chuť. Na tieto účely môže byť vhodný med, stolový alebo svetlohnedý cukor rozpustený vo vode, kondenzované mlieko s cukrom, sladký dezert, jogurt alebo jablková omáčka, čokoládový sirup s cukrom alebo bez cukru. Výsledná zmes musí byť opatrne presunutá a potom spotrebovaná celá. Suspenzia sa musí užiť okamžite po príprave. Ak v nádobe zostane trochu zmesi, treba ju opláchnuť malým množstvom vody a zvyšok produktu vypiť. Tento postup sa musí vykonať pred každou dávkou Oseltamiviru. Pred prípravou suspenzie sa musíte ubezpečiť, že ste použili správnu dávku v súlade s nižšie uvedenými odporúčaniami.

Terapia

Je potrebné začať užívať Oseltamivir najneskôr 2 dni po objavení sa príznakov infekcie, priebeh liečby je 5 dní.

Odporúčané jednotlivé dávky lieku, v závislosti od veku pacienta, frekvencie podávania - 2 krát denne:

deti od 8 rokov alebo staršie alebo s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg (ak nie sú ťažkosti s prehĺtaním kapsuly), dospievajúci a dospelí: každé 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg); zvýšenie dennej dávky o viac ako 150 mg nezlepšuje účinok;
deti od 1 do 8 rokov: majú sa použiť kapsuly s 30 a 45 mg alebo suspenzia pripravená v čase: s hmotnosťou viac ako 40 kg - 75 mg; od 23 do 40 kg - 60 mg; od 15 do 23 kg - 45 mg; 15 kg alebo menej - 30 mg.

Prevencia

Je potrebné začať užívať Oseltamivir najneskôr do 2 dní po kontakte s pacientom.

Odporúčaný dávkovací režim:

dospievajúci od 12 rokov a dospelí: 1krát denne, 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg) počas 10 dní po kontakte s pacientom; počas epidémie sezónnej chrípky - 75 mg raz denne počas 42 dní; preventívny účinok sa pozoruje počas celého obdobia užívania lieku;
deti od 8 do 12 rokov alebo s telesnou hmotnosťou vyššou ako 40 kg (pri absencii problémov s prehĺtaním kapsuly): jedenkrát denne, 75 mg (1 kapsula 75 mg alebo 1 kapsula 30 mg + 1 kapsula 45 mg), kurz - 10 dní;
deti od 1 do 8 rokov: používajte kapsuly s obsahom 30 a 45 mg alebo suspenziu pripravenú okamžite; s hmotnosťou viac ako 40 kg - 75 mg; od 23 do 40 kg - 60 mg; od 15 do 23 kg - 45 mg; 15 kg alebo menej - 30 mg; v závislosti od výrobcu - frekvencia príjmu je 2 krát denne po dobu 5 dní alebo 1 krát denne po dobu 10 dní.

U osôb so zníženou imunitou vo veku nad 1 rok sa Oseltamivir odporúča užívať na sezónnu profylaxiu chrípky počas 12 týždňov, nie je potrebná zmena dávky.

Vedľajšie účinky

V priebehu štúdií o liečbe a prevencii chrípky u dospievajúcich a dospelých boli najčastejšie pozorovanými nežiaducimi účinkami lieku bolesť hlavy, nevoľnosť, zvracanie, navyše na prevenciu - bolesť (rozdiel oproti placebu bol ≥ 1%). Spravidla sa tieto poruchy počas liečby rozvinuli prvý / druhý deň kurzu a zmizli samy o sebe do 2 dní. Zvracanie bolo najčastejšie zaznamenané u detí. Vo väčšine prípadov si tieto reakcie nevyžadovali prerušenie liečby Oseltamivirom.

Vedľajšie účinky zaznamenané v priebehu štúdií u dospievajúcich a dospelých s frekvenciou ≥ 1% pri použití lieku na prevenciu a liečbu chrípkovej infekcie:

Gastrointestinálny trakt: liečba - bolesti brucha, hnačky; prevencia - dyspepsia, bolesť v hornej časti brucha, hnačka;
infekcie a invázie: liečba - sinusitída, herpes simplex, bronchitída; prevencia - infekcie horných dýchacích ciest, nazofaryngitída, chrípková infekcia;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: liečba - upchatý nos, kašeľ; prevencia - upchatý nos, výtok z nosa, kašeľ, tonzilitída;
nervový systém: liečba / prevencia - nespavosť;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: prevencia - dysmenorea;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: prevencia - myalgia, artralgia, bolesti chrbta;
všeobecné poruchy: liečba - závraty vrátane vertiga; prevencia - pyrexia, únava, závraty, chrípkové ochorenia, bolesti končatín.

U starších pacientov sa bezpečnostný profil pri liečbe / prevencii chrípky klinicky nelíšil od bezpečnostného profilu u mladších pacientov. U jedincov s oslabenou imunitou bol bezpečnostný profil v súlade s bezpečnostným profilom opísaným v štúdiách s liekom na prevenciu chrípky.

Nežiaduce účinky pozorované v štúdiách používania oseltamiviru u detí s frekvenciou ≥ 1% pri liečbe chrípky (n = 858) alebo s frekvenciou ≥ 5% pri prevencii chrípkovej infekcie (n = 148):

Gastrointestinálny trakt: liečba - nevoľnosť, bolesti brucha (vrátane bolesti v hornej časti), hnačky;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: liečba - epistaxa, astma (vrátane obdobia exacerbácie); prevencia - upchatý nos, kašeľ;
infekcie a invázie: liečba - sinusitída, zápal stredného ucha, zápal priedušiek, zápal pľúc;
orgán poruchy sluchu a labyrintu: liečba - bolesť v uchu, poškodenie bubienka;
pokožka a podkožné tkanivá: ošetrenie - dermatitída, vrátane alergických a atopických;
orgán zraku: liečba - konjunktivitída, vrátane bolesti očí, výtoku z očí, začervenania očí;
krvný a lymfatický systém: liečba - lymfadenopatia.

Nežiaduce reakcie pozorované pri užívaní lieku počas sledovania po uvedení na trh (frekvencia nežiaducich účinkov a príčinná súvislosť s používaním oseltamiviru neboli stanovené, pretože skutočná veľkosť populácie nie je známa z dôvodu dobrovoľnosti hlásených správ):

pečeň a žlčové cesty: zvýšená aktivita pečeňových enzýmov u osôb s príznakmi podobnými chrípke, užívanie lieku, žltačka, hepatitída, zlyhanie pečene, fulminantná hepatitída (vrátane úmrtia);
Gastrointestinálny trakt: gastrointestinálne krvácanie, ku ktorému dôjde po užití lieku (súvislosť medzi objavením sa hemoragickej kolitídy a použitím oseltamiviru nemožno úplne vylúčiť, pretože tieto javy sa vyskytli po vysadení lieku aj po uzdravení pacienta);
koža a podkožné tkanivá: reakcie z precitlivenosti vrátane kožnej vyrážky, dermatitídy, žihľavky, ekzému, Stevens-Johnsonovho syndrómu, exsudatívneho multiformného erytému, toxickej epidermálnej nekrolýzy, alergií, Quinckeho edému, anafylaktických a anafylaktoidných reakcií;
kardiovaskulárny systém: arytmia;
orgán zraku: zhoršenie zraku;
neuropsychická sféra: abnormálne správanie, halucinácie, bludy a iné neurologické príznaky a zmeny správania spojené s chrípkovou infekciou, v niektorých prípadoch so smrteľnými následkami; tieto účinky sa môžu vyvinúť jednak s výskytom encefalitídy alebo encefalopatie, jednak bez výskytu týchto komplikácií; pri liečbe chrípky liekom, hlavne u detí a dospievajúcich, boli zaznamenané kŕče a delírium vrátane nočných môr, agitácie, úzkosti, delíria, halucinácií, dezorientácie v čase a priestore, poruchy vedomia, zriedkavo sa vyskytujúce pri život ohrozujúcej činnosti; s vývojom týchto javov nebola úloha oseltamiviru stanovená, pretože také neuropsychiatrické poruchy boli zaznamenané aj u pacientov s chrípkou, ktorí oseltamivir neužívali.

Predávkovanie

Spravidla v priebehu klinických štúdií a po uvedení lieku na trh predávkovanie antivírusovou látkou nespôsobilo žiadne nežiaduce reakcie. V iných prípadoch boli príznaky predávkovania v súlade s vyššie uvedenými vedľajšími účinkami.

špeciálne pokyny

Hrozba neuropsychiatrických porúch u ľudí užívajúcich oseltamivir neprevyšuje u pacientov s chrípkou, ktorí neužívajú antivírusové lieky. Je potrebné starostlivo sledovať stav a správanie pacientov, najmä detí a dospievajúcich, aby sa zistili príznaky abnormálneho správania a včasne vyhodnotilo riziko ďalšieho užívania lieku na pozadí vývoja týchto porúch.

Účinnosť lieku na akékoľvek lézie spôsobené inými patogénmi ako sú vírusy chrípky A a B nebola stanovená.

Antivírusové činidlo Oseltamivir nemožno použiť ako náhradu očkovania.

Oseltamivir sa má likvidovať vždy, keď je to možné, pomocou špeciálnych systémov určených na spracovanie liečiva. Liek sa nesmie likvidovať spolu s domovým odpadom alebo odpadovou vodou.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Účinok lieku na schopnosť viesť vozidlo a ovládať ďalšie zložité zariadenia sa neskúmal. Vzhľadom na jeho bezpečnostný profil sa však takýto dopad zdá nepravdepodobný.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Prísne kontrolované a adekvátne štúdie o použití Oseltamiviru počas tehotenstva sa neuskutočnili. Podľa výsledkov pozorovacích a postmarketingových štúdií boli však zaznamenané výhody odporúčaného štandardného dávkovacieho režimu pre tehotné ženy. Údaje z farmakokinetickej analýzy preukázali nižšiu expozíciu (asi o 30% počas všetkých trimestrov gravidity) aktívnemu metabolitu u tejto skupiny pacientov. Vypočítaná expozícia však bola vyššia ako inhibičné hladiny (IC ₉₅) a terapeutické hodnoty pre rad chrípkových kmeňov. Počas profylaxie alebo liečby liekom sa neodporúča meniť dávkovací režim u tehotných žien.

V predklinických štúdiách sa nezistili žiadne priame ani nepriame negatívne účinky lieku na graviditu, embryofetálny alebo postnatálny vývoj. Pri predpisovaní Oseltamiviru počas tehotenstva je potrebné vziať do úvahy priebeh tehotenstva, údaje o bezpečnosti, ako aj patogenitu kmeňa vírusu chrípky, ktorý koluje v tejto sezóne.

Počas predklinických štúdií sa zistilo, že oseltamivir a jeho aktívny metabolit sa vylučujú do mlieka dojčiacich potkanov. Podľa obmedzených údajov sa liek vylučuje aj do ľudského materského mlieka a nachádza sa v krvi dojčaťa v subterapeutických koncentráciách.

Počas tehotenstva a laktácie sa má antivírusové činidlo Oseltamivir používať iba vtedy, ak očakávaný prínos pre matku preváži možné riziko pre plod a dieťa.

Použitie v detstve

Oseltamivir je kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti s CC nad 60 ml / min nemusia meniť dávku Oseltamiviru. Pri CC 30-60 ml / min by sa dávka liečiva mala znížiť na 30 mg, frekvencia užívania na účely terapie - 2 krát denne po dobu 5 dní, na účely profylaxie - 1 krát denne.

U pacientov s CC 10-30 ml / min sa liek užíva v dávke 30 mg, frekvencia užívania na účely terapie je 1 krát denne po dobu 5 dní, na účely prevencie - 1 krát denne každý druhý deň.

Osoby na nepretržitej hemodialýze majú dovolené užívať liek v počiatočnej dávke 30 mg pred dialýzou (na účely liečby - ak sa príznaky chrípky vyskytnú do 48 hodín medzi dialýzou). Na udržanie plazmatickej koncentrácie oseltamiviru na terapeutickej úrovni sa má liek používať v dávke 30 mg na liečbu - po každej dialýze, na profylaxiu - po každom nepárnom sedení.

U osôb na peritoneálnej dialýze sa má Oseltamivir používať v úvodnej dávke 30 mg pred dialýzou, potom 30 mg na liečbu - každých 5 dní, na profylaxiu - každých 7 dní.

Pacienti so zlyhaním obličiek v terminálnom štádiu [s klírensom kreatinínu (CC) 10 ml / min a menej] sú pri užívaní lieku kontraindikovaní.

Pre porušenie funkcie pečene

Úprava dávky oseltamiviru sa nevyžaduje u pacientov s miernou až stredne závažnou dysfunkciou pečene.

Liek je kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

Vzhľadom na údaje o expozícii lieku a jeho znášanlivosti nie je pri liečbe a prevencii chrípky u starších osôb potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Na základe údajov získaných z farmakologických a farmakokinetických štúdií lieku sú klinicky významné liekové interakcie nepravdepodobné. Interakcie oseltamiviru s liekmi / látkami spojenými s kompetíciou o väzbu na aktívne centrá esteráz, za účasti ktorých sa oseltamivirfosfát metabolizuje na TC, nie sú v literatúre podrobne opísané.

Vzhľadom na nízky stupeň väzby proliečiva a jeho aktívneho derivátu na plazmatické proteíny nemožno predpokladať, že je možná interakcia spôsobená vytesnením liečiv z väzby s proteínmi.

Možné liekové interakcie s inými látkami / prípravkami:

probenecid: v dôsledku zníženia aktívnej tubulárnej sekrécie v obličkách dochádza k priemerne dvojnásobnému zvýšeniu AUC aktívneho metabolitu; zmeny dávky nie sú potrebné;
cimetidín (nešpecifický blokátor izoenzýmov systému cytochrómu P ₄₅₀): táto látka v procese tubulárnej sekrécie konkuruje alkalickým látkam a katiónom, neovplyvňuje plazmatické koncentrácie oseltamiviru a OC;
paracetamol: plazmatické koncentrácie tejto látky, oseltamiviru a jeho metabolitu nie sú nijako ovplyvnené;
amoxicilín: nezistil sa žiadny účinok na obsah oseltamiviru a jeho zložiek v plazme, pretože existuje malá konkurencia na vylučovanie aniónovou tubulárnou sekréciou;
metotrexát, chlórpropamid, butadión (lieky s úzkou šírkou terapeutického účinku): tieto kombinácie vyžadujú osobitnú starostlivosť;
cimetidín, kyselina acetylsalicylová, paracetamol, antacidá (uhličitan vápenatý, hydroxid hlinitý a horečnatý), rimantadín, amantadín, warfarín: pri spoločnom použití sa nezistila žiadna farmakokinetická interakcia s oseltamivirom alebo OC;
sympatomimetiká (pseudoefedrín), β-blokátory (propranolol), inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) (kaptopril, enalapril), blokátory H ₂ antagonistu histamínu (cimetidín, ranitidín), antibiotík (doxycyklín, azitromycín, penicilín, erytromycín, cefalosporíny), xantín (teofylín), tiazidové diuretiká (bendroflumetiazid), opiáty (kodeín), nenarkotické analgetiká (ibuprofén, kyselina acetylsalicylová, paracetamol), inhalačné bronchodilatanciá, glukokortikosteroidy: nezaznamenávajú sa žiadne zmeny vo frekvencii alebo závažnosti nežiaducich účinkov;
perorálne kontraceptíva: nie je dôvod na interakciu.

Analógy

Analógmi oseltamiviru sú Nomides, Oseltamivir-Akrikhin, Influcein, Seltavir, Oseltamivir Avexima, Tamiflu, pôvodný oseltamivir, Flustop atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie Oseltamiviru

V súčasnosti neexistujú žiadne recenzie týkajúce sa Oseltamiviru na lekárskych serveroch, ktoré by nechali odborníci alebo pacienti, na základe ktorých by bolo možné reálne posúdiť jeho účinnosť a nevýhody.

Cena oseltamiviru v lekárňach

O cene Oseltamiviru neexistujú spoľahlivé údaje, pretože liek v súčasnosti nie je k dispozícii v reťazci lekární. Náklady na analóg lieku - Oseltamivir Canon - môžu byť 600-700 rubľov. v balení obsahujúcom 10 kapsúl po 75 mg.