Nimotop

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nimotop: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nimotop

ATX kód: C08CA06

Účinná látka: nimodipín (Nimodipín)

Výrobca: Bayer, AG (Bayer, AG) (Nemecko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.09.2019

Nimotop je liek, ktorý ovplyvňuje mozgové cievy.

Uvoľnenie formy a zloženia

Nimotop je dostupný v nasledujúcich dávkových formách:

Filmom obalené tablety: žlté, bikonvexné, okrúhle, s vyrytým nápisom „SK“na jednej strane a krížom Bayer na druhej strane (10 ks. V blistroch, 3 alebo 10 blistrov v kartónovej škatuli);
Infúzny roztok: priehľadný, mierne nažltlý (50 ml vo fľašiach z tmavého skla, 1 alebo 5 fľaštičiek v kartónovej škatuli, so spojovacou trubičkou).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Nimotopu.

Zloženie 1 tablety:

Účinná látka: nimodipín - 30 mg;
Pomocné zložky: kukuričný škrob - 37,5 mg, mikrokryštalická celulóza - 142,5 mg, krospovidón - 44,4 mg, povidón - 75 mg, stearan horečnatý - 0,6 mg;
Obal filmu: hypromelóza - 5,4 mg, žltý oxid železitý - 0,54 mg, makrogol - 1,8 mg, oxid titaničitý - 1,26 mg.

Zloženie 1 fľaše infúzneho roztoku obsahuje:

Účinná látka: nimodipín - 10 mg;
Pomocné zložky: 96% etanol - 10 000 mg, makrogol 400 - 8500 mg, bezvodá kyselina citrónová - 15 mg, citrát sodný - 100 mg, voda na injekciu - 31,225 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinnou látkou lieku Nimotop je nimodipín, blokátor kalciových kanálov s vysoko selektívnym antispazmickým účinkom na mozgové cievy. Schopný predchádzať alebo eliminovať vazokonstrikciu spôsobenú rôznymi vazoaktívnymi látkami (vrátane serotonínu, prostaglandínov a histamínu). Má psycho- a neurotropnú aktivitu.

Pri akútnych poruchách cerebrálnej cirkulácie nimodipín rozširuje cievy mozgu, v dôsledku čoho sa zlepšuje cerebrálna cirkulácia. Zvýšenie prekrvenia je spravidla výraznejšie v poškodených oblastiach mozgu a oblastiach, ktoré nedostávali dostatočné množstvo krvi. Nimotop významne znižuje výskyt ischemického poškodenia mozgu a úmrtnosti u pacientov so subarachnoidálnym krvácaním.

Nimodipín účinkuje na receptory krvných ciev mozgu spojené s vápnikovými kanálmi, stabilizuje funkciu nervových buniek a má na ne ochranný účinok, zlepšuje toleranciu ischémie nervovými bunkami a zlepšuje prietok krvi do mozgu. Súčasne to nespôsobuje vývoj syndrómu kradnutia.

Nimotop má pozitívny vplyv na poruchy koncentrácie a pamäti u pacientov s poškodenou funkciou mozgu. Pomáha zlepšovať výsledky psychometrických funkčných testov, reakcií na osobnosť a správanie.

Farmakokinetika

Po užití tabliet Nimotop dovnútra sa liek takmer úplne vstrebáva. Nimodipín a jeho primárne metabolity sa nachádzajú v krvnej plazme po 10 - 15 minútach. U mladých pacientov je po jednorazovej dávke 30 a 60 mg maximálna koncentrácia 16 ± 8 ng / ml, respektíve 31 ± 12 ng / ml. Pri opakovanom podávaní lieku (30 mg trikrát denne) sa maximálna koncentrácia u starších pacientov dosiahne po 0,6 - 1,6 hodinách a je 7,3 - 43,2 ng / ml. Nárast maximálnej koncentrácie a plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času závisí od dávky.

Nimodipín má účinok prvého prechodu pečeňou (85–95%), preto je jeho absolútna biologická dostupnosť asi 5–15%.

Pri kontinuálnej infúzii Nimotopu rýchlosťou 0,03 mg / kg / h je priemerná stabilná plazmatická koncentrácia nifedipínu 17,6–26,6 ng / ml. Po intravenóznej bolusovej infúzii nastáva dvojfázové zníženie plazmatickej hladiny liečiva: 1 - po 5 - 10 minútach, 2 - po približne 60 minútach. Distribučný objem je 0,9 - 1,6 l / kg, celkový klírens je 0,6 - 1,9 l / h / kg.

Nifedipín sa vyznačuje intenzívnou väzbou na plazmatické bielkoviny (97–99%). Preniká cez placentárnu bariéru do materského mlieka. Zároveň v materskom mlieku koncentrácie nimodipínu a jeho metabolitov významne prevyšujú plazmatické koncentrácie.

Pri perorálnom podaní Nimotopu je koncentrácia liečiva v mozgovomiechovom moku asi 0,5% plazmatickej hladiny.

Nimodipín sa metabolizuje hlavne dehydrogenáciou dihydropyridínového kruhu a oxidačnou degradáciou esterov. V krvi sa nachádzajú tri hlavné metabolity, ktoré nemajú klinicky významnú farmakologickú aktivitu.

Účinok nimodipínu na aktivitu pečeňových enzýmov sa neskúmal. Liečivo sa vylučuje: obličkami - 50%, žlčou - 30%.

Počiatočná fáza polčasu pre filmom obalené tablety je 1,1 - 1,7 hodiny, konečná fáza je 5 - 10 hodín.

Indikácie pre použitie

Ischemické neurologické poruchy spôsobené kŕčom mozgových ciev na pozadí subarachnoidálneho krvácania spojeného s prasknutím aneuryzmy (na liečbu a prevenciu);
Závažné funkčné poruchy mozgu u starších pacientov, prejavujúce sa vo forme zníženej koncentrácie pozornosti a pamäti, emočnej nestability (pilulky).

Kontraindikácie

Absolútne:

Vek do 18 rokov;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Ďalšie kontraindikácie pri používaní tabliet Nimotop sú:

Závažné funkčné poruchy pečene (napríklad cirhóza pečene);
Súčasné použitie s rifampicínom alebo antiepileptikami (fenytoín, fenobarbital, karbamazepín);
Gravidita a laktácia.

Relatívne (Nimotop sa má používať opatrne pri výskyte nasledujúcich ochorení / stavov):

Arteriálna hypotenzia (so systolickým tlakom menej ako 100 ml Hg);
Nestabilná angina pectoris alebo obdobie prvých 4 týždňov po akútnom infarkte myokardu (pred predpísaním lieku je potrebné uviesť do súladu výhody liečby s možným rizikom zníženia perfúzie koronárnych artérií a ischémie myokardu);
Starší vek v kombinácii s ťažkým poškodením funkcie obličiek (s glomerulárnou filtráciou menej ako 20 ml za minútu (pre tablety));
Alkoholizmus s poškodením metabolizmu alkoholu, ochorením pečene, epilepsiou, obdobím tehotenstva a laktácie (pre infúzny roztok kvôli prítomnosti 23,7 obj.% Etanolu v lieku);
Závažná bradykardia, ischémia myokardu, závažné zlyhanie srdca, zvýšený intrakraniálny tlak, generalizovaný mozgový edém, zlyhanie pečene a obličiek (na infúzny roztok).

Starší pacienti so závažným srdcovým zlyhaním, ktorí užívajú Nimotop na liečbu funkčných porúch mozgu, musia byť pravidelne vyšetrovaní.

Nimotop, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tabletky

Tablety Nimotop sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, prehltnúť celé a zapiť malým množstvom tekutiny. Intervaly medzi jednotlivými dávkami by mali byť minimálne 4 hodiny.

V prípade subarachnoidálneho krvácania spôsobeného prasknutím aneuryzmy sa tablety užívajú po 5 - 14 dňoch intravenóznej liečby infúznym roztokom. Odporúčaná jednotlivá dávka sú 2 tablety (60 mg), frekvencia podávania je 6-krát denne. Trvanie kurzu je 7 dní.

Pri funkčných poruchách mozgu sa starším pacientom odporúča užívať 1 tabletu 3-krát denne.

Infúzny roztok

Na začiatku liečby sa Nimotop vo forme intravenóznej infúzie podáva počas 2 hodín v dávke 1 mg (5 ml) za hodinu, približne 0,015 mg / kg za hodinu. Po 2 hodinách, pri dobrej znášanlivosti (predovšetkým pri absencii znateľného poklesu krvného tlaku), sa dávka zdvojnásobí. Počiatočná dávka pre pacientov s hmotnosťou do 70 kg alebo labilným krvným tlakom by mala byť 0,5 mg za hodinu.

Infúzny roztok Nimotop sa používa na kontinuálnu intravenóznu infúziu cez centrálny katéter s použitím trojkanálového kohútika a infúznej pumpy súčasne s jedným z týchto roztokov, ako sú: 5% dextróza, 0,9% chlorid sodný, roztok dextránu 40, Ringerov roztok s horčíkom, Ringerov roztok alebo roztok 6% hydroxyetylovaného škrobu v pomere asi 1: 4 (roztok Nimotop / iný roztok). Ako sprievodná infúzia sa môže použiť aj manitol, krv alebo ľudský albumín.

Roztok sa nesmie miešať s inými liekmi alebo pridávať do infúznej nádoby. V podávaní Nimotopu sa odporúča pokračovať počas anestézie, angiografie a chirurgického zákroku.

Pri ischemických neurologických poruchách spôsobených vazospazmom v dôsledku subarachnoidálneho krvácania sa infúzna terapia začína čo najskôr a uskutočňuje sa 5-14 dní, potom sa prechádza na užívanie lieku vo vnútri.

Na profylaxiu sa má infúzny roztok začať používať najneskôr 4 dni po krvácaní. Liečba pokračuje po celú dobu maximálneho rizika vzniku vazospazmu (10 - 14 dní po subarachnoidálnom krvácaní). Na konci kurzu by liečba mala pokračovať zavedením Nimotopu dovnútra.

Ak sa počas používania lieku na terapeutické alebo profylaktické účely uskutoční chirurgická liečba krvácania, malo by pokračovať intravenózne podávanie Nimotopu najmenej 5 dní po operácii.

Pri chirurgickom zákroku sa môže do mozgových cisterien vstreknúť čerstvo pripravený infúzny roztok zahriaty na priemernú telesnú teplotu (1 ml Nimotopu a 19 ml Ringerovho roztoku). V prípade nežiaducich reakcií na prebiehajúcu liečbu je potrebné znížiť dávku alebo prerušiť podávanie lieku.

Infúzny roztok Nimotopu je citlivý na svetlo, preto by sa malo zabrániť priamemu slnečnému žiareniu. Z tohto dôvodu sa odporúča použitie sklenených injekčných striekačiek a spojovacích hadičiek v hnedej, čiernej, červenej alebo žltej farbe. Je tiež vhodné zabaliť hadičku a infúznu pumpu nepriehľadným papierom. Za rozptýleného denného alebo umelého svetla sa môže Nimotop používať 10 hodín bez vykonania zvláštnych ochranných opatrení.

Účinná látka lieku Nimotop, nimodipín, je absorbovaná polyvinylchloridom, a preto sa na jej parenterálne podanie môžu použiť iba systémy s polyetylénovými tubami.

Vedľajšie účinky

Pri liečbe ischemických neurologických porúch počas používania Nimotopu sa môžu vyvinúť nasledujúce poruchy (≥ 1/10 - veľmi často; od ≥ 1/100 do <1/10 - často; od ≥ 1/1000 do <1/100 - zriedka; od ≥ 1/10 000 až <1/1000 - zriedka; <1/10 000 - veľmi zriedkavo):

Tráviaci systém: zriedka - nevoľnosť; zriedka - črevná obštrukcia;
Kardiovaskulárny systém: zriedka - zníženie krvného tlaku, tachykardia, vazodilatácia; zriedka - bradykardia;
Nervový systém: zriedka - bolesť hlavy;
Hepatobiliárny systém: zriedka - prechodné zvýšenie hladiny pečeňových enzýmov;
Imunitný systém: zriedka - vyrážka, alergické reakcie;
Hematopoetické systémy: zriedka - trombocytopénia;
Lokálne reakcie (s intravenóznym podaním): zriedkavo - reakcie v mieste infúzie alebo vpichu, tromboflebitída v mieste vpichu.

Pri používaní Nimotopu u starších pacientov počas liečby závažných mozgových dysfunkcií sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky:

Nervový systém: zriedka - vertigo, bolesť hlavy, hyperkinéza, závrat, tremor;
Tráviaci systém: zriedka - hnačka, zápcha, plynatosť;
Kardiovaskulárny systém: zriedka - vazodilatácia, zníženie krvného tlaku; zriedka - pocit búšenia srdca, mdloby, tachykardia, edém;
Imunitný systém: zriedka - vyrážka, alergické reakcie.

Predávkovanie

Bez ohľadu na liekovú formu sa predávkovanie Nimotopom môže prejaviť ako výrazné zníženie krvného tlaku, tachykardia alebo bradykardia. Pri užívaní lieku v tabletách sú možné aj bolesti v epigastrickej oblasti, zvracanie, príznaky zhoršenej činnosti centrálneho nervového systému.

Liek je zrušený. Ak je predávkovanie tabletami Nimotopu spôsobené, je potrebné vykonať výplach žalúdka a zapiť aktívne uhlie. Liečba je symptomatická. Pri výraznom poklese krvného tlaku sa intravenózne podáva dopamín alebo norepinefrín. Špecifické antidotum pre tento liek nebolo stanovené.

špeciálne pokyny

Vymenovanie Nimotopu starším pacientom s veľkým počtom sprievodných ochorení, závažnými kardiovaskulárnymi ochoreniami a závažným zlyhaním obličiek (s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie menej ako 20 ml za minútu) by malo byť obzvlášť starostlivo odôvodnené. Títo pacienti počas liečby a po jej ukončení vyžadujú pravidelný lekársky dohľad.

Pri závažných funkčných poruchách pečene, najmä pri cirhóze pečene, sa zvyšuje biologická dostupnosť Nimotopu. Vo výsledku je možné zhoršiť vedľajšie účinky lieku, vrátane vývoja hypotenzného účinku. V takom prípade by sa na základe stupňa zníženia krvného tlaku mala znížiť dávka liečiva. V prípade potreby sa terapia preruší.

V niektorých prípadoch boli počas oplodnenia in vitro na pozadí použitia Nimotopu pozorované reverzibilné chemické zmeny v hlave spermií, ktoré môžu viesť k poškodeniu funkcie spermií.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby môže byť znížená schopnosť viesť vozidlá v dôsledku výskytu závratov a zníženia krvného tlaku.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Tablety Nimotop sú kontraindikované na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Infúzny roztok u gravidných / dojčiacich žien sa môže použiť, ak sú očakávané prínosy liečby vyššie ako potenciálne riziká.

Použitie v detstve

Nimotop sa nepoužíva v pediatrickej praxi (do 18 rokov).

S poškodenou funkciou obličiek

Pri poruche funkcie obličiek sa má infúzny roztok používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

V tabletách je Nimotop kontraindikovaný u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene (napríklad s cirhózou pečene).

Infúzny roztok sa má používať opatrne pri ochoreniach pečene, zlyhaní pečene a alkoholizme.

Použitie u starších ľudí

Nimotop vo forme tabliet sa má predpisovať opatrne starším pacientom, ak majú závažnú obličkovú dysfunkciu (rýchlosť glomerulárnej filtrácie <20 ml / min) alebo závažné srdcové zlyhanie, a tiež ak je im liek predpisovaný v súvislosti s mozgovými dysfunkciami. Počas liečby by mali byť títo pacienti pravidelne vyšetrovaní.

Liekové interakcie

Pri súčasnom užívaní Nimotopu s určitými liekmi sa môžu vyskytnúť nasledujúce účinky:

Nortriptylín (dlhodobé kombinované použitie): mierny pokles koncentrácie nimodipínu v krvnej plazme bez zmeny koncentrácie nortriptylínu;
Rifampicín: urýchlenie metabolizmu a zníženie účinnosti nimodipínu;
Fluoxetín (dlhodobé kombinované použitie): významné zvýšenie koncentrácie nimodipínu v krvnej plazme (zvyčajne o 50%) so značným znížením koncentrácie fluoxetínu a nezmeneným obsahom aktívneho metabolitu fluoxetínu (norfluoxetínu);
Lieky, ktoré inhibujú alebo indukujú aktivitu pečeňových enzýmov: zmeny v koncentrácii nimodipínu v plazme;
Antiepileptiká, ktoré indukujú izoenzým CYP3A4 (fenytoín, fenobarbital, karbamazepín): významné zníženie biologickej dostupnosti nimodipínu (kombinácia liekov je kontraindikovaná);
Diuretiká, beta-blokátory, inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín, blokátory receptorov AT1, iné antagonisty vápnika, alfa-blokátory, metyldopa, inhibítory fosfodiesterázy: zníženie krvného tlaku (vyžaduje dôkladné sledovanie);
Lieky, ktoré indukujú aktivitu izoenzýmu CYP3A4 (makrolidy (napr. Erytromycín), azolové antimykotiká (napr. Ketokonazol), inhibítory HIV proteázy (napr. Ritonavir), antidepresíva nefazodón a fluoxetín, koncentrácia dalfopristínu / kyseliny chinopristínovej, c nimodipín v plazme (odporúča sa znížiť jeho dávku a sledovať krvný tlak);
Zidovudín (intravenózne podanie): významné zvýšenie jeho AUC (celková koncentrácia liečiva v krvnej plazme) a zníženie jeho distribučného objemu a klírensu;
Vápnikové prípravky: zníženie účinnosti nimodipínu;
Potenciálne nefrotoxické lieky (napríklad aminoglykozidy, cefalosporíny, furosemid): porucha funkcie obličiek (pri súčasnom použití, ako aj pri predpisovaní Nimotopu pacientom so zlyhaním obličiek, je potrebné starostlivé sledovanie stavu; s rozvojom funkčných porúch obličiek sa liečba zruší);
Grapefruitový džús: zvýšená plazmatická koncentrácia nimodipínu.

Analógy

Analógy Nimotopu sú: Breinal, Dilceren, Nimodipin, Nimopin.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom a suchom mieste mimo dosahu detí pri teplotách do 30 ° C.

Čas použiteľnosti:

Tablety - 5 rokov;
Infúzny roztok - 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Nimotop

Recenzie o Nimotope sú väčšinou pozitívne: liek je účinný, ak sa používa podľa indikácií, je dobre znášaný. Z vedľajších účinkov sa najčastejšie spomína pocit tepla, začervenanie kože, pokles krvného tlaku.

Cena za Nimotop v lekárňach

Približné ceny lieku Nimotop: filmom obalené tablety 30 mg - 1240 rubľov. na balenie po 100 ks., infúzny roztok 0,2 mg / ml - 2967–3316 rubľov. na balenie 5 fliaš.