Morfín Hydrochlorid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Morfín hydrochlorid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: morfín hydrochlorid

ATX kód: N02AA01

Účinná látka: morfín hydrochlorid (morfín hydrochlorid)

Výrobca: Federálny štátny unitárny podnik „Moskovský endokrinný závod“(Rusko); RUE "Belmedpreparaty" (Bieloruská republika)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-09-10

Morfín hydrochlorid je analgetikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme injekčného roztoku, priehľadného, bezfarebného alebo s bledožltým odtieňom [1 ml v ampulke, v obale s bunkovým obrysom 5 ampuliek, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia a návode na použitie morfín hydrochloridu, v kartónovej škatuli 34 balení - pre nemocnice; 1 cm ³ (1 ml) v tube na injekčnú striekačku, v škatuli s 20, 50 alebo 100 tubami na injekčné striekačky].

1 ml prípravku obsahuje:

účinná látka: morfín hydrochlorid - 10 mg;
ďalšie zložky: voda na injekciu, 0,1 M roztok kyseliny chlorovodíkovej.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Morfín hydrochlorid je agonista opioidných receptorov. Vďaka svojim inherentným farmakologickým vlastnostiam liek zaisťuje dosiahnutie zvýšenia prahu citlivosti na bolesť stimulmi rôznych spôsobov, podporuje inhibíciu podmienených reflexov, vykazuje euforizujúce a mierne hypnotické účinky, vzrušuje centrum zvracania a zvyšuje tonus nervových centier vagus. Podporuje útlak dýchacieho centra, zúženie zrenice v dôsledku aktivácie centra okulomotorického nervu, zvýšeného tonusu priedušiek a hladkého svalstva zvieračov vnútorných orgánov (žlčové cesty, črevá, močový mechúr). Spôsobuje zvýšenie kontraktilnej aktivity myometria, oslabenie peristaltiky čriev a spomalenie sekrečnej funkcie gastrointestinálneho traktu (GIT).

Morfín hydrochlorid mierne znižuje bazálny metabolizmus a telesnú teplotu, stimuluje produkciu antidiuretického hormónu (ADH). Vedie k rozšíreniu periférnych ciev a uvoľňovaniu histamínu, môže vyvolať hypotenziu, začervenanie kože a albumínovú membránu očí, zvýšené potenie. Morfín poskytuje zvýšenie účinku na centrálny nervový systém (CNS) sedatív, hypnotík, antihistaminík s centrálnou zložkou účinku, liekov na anestéziu, antipsychotík, anxiolytík a antidepresív. Vedie k závislosti a drogovej (opioidnej) závislosti - morfinizmu.

Morfín hydrochlorid vykazuje rýchle analgetické účinky. Pri epidurálnom podaní liečiva sa segmentálna analgézia vytvára v dôsledku blokovania opioidných receptorov lokalizovaných v dorzálnom rohu miechy, ktorá sa podieľa na nocicepcii, na pozadí extrémne nízkeho obsahu liečiva vo všeobecnom obehovom systéme. Kvôli nízkej lipofilite účinnej látky jej akumulácia v mozgovomiechovom moku zvyšuje predĺženie trvania analgézie a šírenie jej zóny pôsobenia v rostrálnom smere spolu s prietokom mozgovomiechového moku. Pri jednom epidurálnom podaní účinok trvá až 24 hodín.

V dôsledku intramuskulárnych (i / m) injekcií roztoku v dávke 10 mg sa účinok pozoruje po 10 - 30 minútach a maximum dosahuje po 30 - 60 minútach a trvá 4 - 5 hodín. Pri intravenóznom (iv) podaní sa maximálny účinok pozoruje po 20 minút a tiež trvá 4 - 5 hodín. Po perorálnom podaní morfínu sa účinok dosiahne za 20 - 30 minút, pri subkutánnej (subkutánnej) injekcii - po 10 - 20 minútach a trvá 3 - 5 hodín alebo viac. Po opakovanom subkutánnom podaní môže dôjsť k rýchlemu rozvoju morfinizmu; v prípade pravidelného perorálneho podávania terapeutickej dávky sa drogová závislosť formuje o niečo pomalšie (po 2 - 14 dňoch od začiatku podávania). Abstinenčný syndróm sa môže objaviť niekoľko hodín po ukončení dlhej liečby a dosiahnuť maximum po 36-72 hodinách.

Farmakokinetika

Distribučný objem účinnej látky je 4 l / kg. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie látky (C _max) pri intravenóznom podaní je 20 minút, pri intramuskulárnej injekcii - 30–60 minút, pri subkutánnej injekcii - 50–90 minút. Približne 30–35% liečiva vytvára väzbu s proteínmi krvnej plazmy. Morfín hydrochlorid preniká cez hematoencefalickú bariéru (BBB) a placenta, môže vyvolať depresiu dýchacieho centra u plodu, je detekovaná v materskom mlieku.

Produktmi metabolickej premeny účinnej látky sú hlavne glukuronidy a sírany, polčas (T _1/2) je 2 - 3 hodiny. Asi 85% látky sa vylučuje obličkami, z tohto množstva asi 9 - 12% - po dobu 24 hodín nezmenené, 80 % - vo forme glukuronidov. Zvyšok liečiva, čo je 7-10%, sa vylučuje žlčou.

Indikácie pre použitie

Morfín hydrochlorid sa odporúča používať ako anestetikum pri syndróme silnej bolesti na pozadí nasledujúcich chorôb / stavov:

trauma;
predoperačné, operačné a pooperačné obdobia;
závažné záchvaty anginy pectoris;
infarkt myokardu;
zhubné novotvary;
ďalšie stavy sprevádzané silnou bolesťou.

Liek je tiež indikovaný (v závislosti od výrobcu) na použitie v nasledujúcich prípadoch:

spinálna anestézia počas pôrodu;
celková alebo lokálna anestézia (vrátane premedikácie) ako ďalší liek;
pľúcny edém na pozadí akútneho zlyhania ľavej komory (LV), ako doplnková liečba.

Kontraindikácie

Absolútne (pre všetkých výrobcov):

stavy sprevádzané respiračnou depresiou alebo ťažkou depresiou centrálneho nervového systému;
trauma hlavy;
zvýšený intrakraniálny tlak;
paralytický ileus;
bronchiálna astma a chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD);
precitlivenosť na opiáty.

Ďalšie absolútne kontraindikácie, v závislosti od výrobcu:

konvulzívne stavy;
akútne alkoholové stavy a alkoholická psychóza;
srdcové arytmie, srdcové zlyhanie spojené s chronickým ochorením pľúc;
stavy po chirurgických zákrokoch na žlčových cestách;
feochromocytóm (v dôsledku zvýšeného rizika vzniku vazokonstrikčného účinku spôsobeného uvoľňovaním histamínov);
nediagnostikované akútne chirurgické ochorenia brušných orgánov;
kóma;
vek do 1 roka alebo do 18 rokov.

Nepoužívajte roztok hydrochloridu morfínu v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) ani do 14 dní po ukončení jeho podávania z dôvodu možných závažných nežiaducich reakcií z dýchacích a vazomotorických centier.

Relatívne (hydrochlorid morfínu sa musí používať s mimoriadnou opatrnosťou):

nedostatočnosť nadobličkovej kôry;
ochorenie pečene a / alebo obličiek;
všeobecné vyčerpanie;
starší vek;
tehotenstvo a dojčenie (iba ak je to nevyhnutne potrebné);
indikácia anamnézy drogovej závislosti.

Ďalšie relatívne kontraindikácie, v závislosti od výrobcu:

emočná labilita, samovražedné sklony;
bolesť brucha neznámeho pôvodu;
kŕče;
epileptický syndróm;
chirurgická liečba gastrointestinálneho traktu, močového systému;
cholelitiáza;
obdobie po operácii na žlčových cestách;
závažné zápalové ochorenie čriev;
arytmia;
pľúcne zlyhanie srdca pri chronických ochoreniach pľúc;
striktúry močovej trubice, hyperplázia prostaty;
hypotyreóza.

Morfín hydrochlorid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok hydrochloridu morfínu v ampulkách sa vstrekuje s / c, i / v, i / m, epidurálne (v závislosti od výrobcu). Dávky lieku sa určujú individuálne, berúc do úvahy stav a vek pacienta.

Dávkovací režim pre dospelých

Dospelí sú predpisovaní s / c, spravidla 1 ml roztoku, epidurálne - 0,2-0,5 ml liečiva zriedeného v izotonickom roztoku chloridu sodného v dávke 10 ml. Analgetický účinok sa vyvíja 10–15 minút po podaní a dosahuje maximum po 1–2 hodinách. Pri subkutánnych injekciách pre dospelých je najvyššia jednotlivá dávka 10 mg, denná dávka 50 mg.

V prípade výskytu edému sa subkutánne podávanie hydrochloridu morfínu neodporúča. Ak je pacientovi predpísané intravenózne podanie liečiva, musí sa 1 ml liečiva zriediť v 10 ml 0,9% roztoku chloridu sodného. Výsledný roztok sa vstrekuje intravenózne pomaly, frakčne v 5-minútových intervaloch 3 až 5 ml, až kým sa bolestivý syndróm úplne nezmierni.

Dávkovací režim pre deti

Pre deti sa morfín hydrochlorid podáva parenterálne, niekedy v kombinácii s perorálnym morfínom v dávkach od 0,05 do 0,2 mg / kg na dávku.

Liek sa odporúča podávať subkutánne v dávke 0,1–0,2 mg / kg, ak je to potrebné, každých 4–6 hodín, ale celková denná dávka pre deti od narodenia do 2 rokov by nemala presiahnuť 15 mg, pre deti nad 2 roky rokov - 1,5 mg / kg.

Intravenózny hydrochlorid morfínu sa podáva veľmi pomaly: deti do 2 rokov - 0,05–0,1 mg / kg, v procese neustálej intravenóznej infúzie v dávke 0,01–0,015 mg / kg / h; deti staršie ako 2 roky - 0,05–0,2 mg / kg, s konštantnou infúziou - 0,02–0,05 mg / kg / h.

Na účely premedikácie sa má morfín hydrochlorid podávať intramuskulárne v dávke 0,05–0,1 mg / kg. Ako súčasť celkovej anestézie je predpísané intravenózne podanie 0,1–0,5 mg / kg. Celková celková dávka pre deti od 0 do 2 rokov by nemala byť vyššia ako 15 mg, staršia ako 2 roky - nie viac ako 50 mg.

Na epidurálne podanie sa odporúča používať morfín hydrochlorid v dávkach 0,05–0,1 mg / kg, predtým zriedených v izotonickom roztoku chloridu sodného v dávke 2–4 ml - pre deti do 2 rokov, v dávke 4–10 ml - nad 2 roky. … Anestézia je zaznamenaná po 15–20 minútach a dosahuje maximum po 60 minútach, trvanie účinku je 12 hodín alebo viac.

Vedľajšie účinky

tráviaci systém: častejšie - nevoľnosť, zvracanie (hlavne na začiatku kurzu), zápcha; menej často - sucho v ústach, kŕče hladkých svalov žlčových ciest, gastralgia, anorexia; zriedka - hepatotoxicita so známkami cholestázy, so závažnými zápalovými léziami čreva - paralytický ileus, intestinálna atónia, toxický megakolón;
dýchací systém: častejšie - depresia dýchacieho centra (najmä u novorodencov a detí do 1 roka); menej často - bronchospazmus;
kardiovaskulárny systém: častejšie - tachykardia, znížený krvný tlak (BP); menej často - bradykardia; niekedy - zvýšený krvný tlak;
nervový systém: častejšie - neobvyklá únava, ospalosť, celková slabosť, závraty, mdloby; menej často - mimovoľné zášklby svalov, bolesti hlavy, nervozita, tremor, nespavosť, parestézie, zhoršená koordinácia pohybov rôznych svalových skupín, zvýšený intrakraniálny tlak s rizikom ďalších porúch cerebrálneho obehu, depresia, zmätenosť, zriedkavo - nepokojný spánok, depresia centrálneho nervového systému, v pozadí veľké dávky - svalová rigidita (najmä dýchacia), úzkosť, paradoxné vzrušenie; s neznámou frekvenciou - nočné mory, sedatívny / stimulačný účinok (hlavne u starších pacientov), znížená schopnosť koncentrácie, delírium, kŕče, závislosť;
alergické reakcie: častejšie - sčervenanie tváre, vyrážka na tvári, sipot; menej často - kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, zimnica, edém hrtana, edém tváre, laryngospazmus;
urogenitálny systém: menej často - znížené libido, znížená potencia, spazmus močovodov (časté nutkanie na močenie, ťažkosti a bolesť počas močenia), znížený výdaj moču; s neznámou frekvenciou - spazmus zvierača močového mechúra, zhoršený odtok moču alebo zhoršenie tohto stavu, na pozadí stenózy močovej trubice a hyperplázie prostaty;
miestne reakcie: hyperémia, pálenie v mieste vpichu, edém;
iní: častejšie - dysfónia, zvýšené potenie; menej často - mióza, nystagmus, zhoršená jasnosť vizuálneho vnímania, nepohodlie, eufória; s neznámou frekvenciou - tolerancia, drogová závislosť, hypotermia, abstinenčný syndróm (všeobecná slabosť, kýchanie, zívanie, nádcha, podráždenosť, nervozita, potenie, bolesť svalov, tremor, nevoľnosť a vracanie, hnačka, mydriáza, tachykardia, hypertermia, žalúdočné kŕče, anorexia, bolesť hlavy), syndróm neprimeraného vylučovania ADH.

Predávkovanie

Medzi príznaky akútneho a chronického predávkovania morfíniumchloridom patria: mióza (v prípade výraznej hypoxie je možné rozšírenie zrenice), hypotermia, suchosť sliznice ústnej dutiny, silná slabosť, ospalosť, závraty, nervozita, úzkosť, studený vlhký pot, zníženie krvného tlaku, zmätenosť, bradykardia, ťažkosti s pomalým dýchaním, rigidita svalov, intrakraniálna hypertenzia (až po cerebrovaskulárne príhody), záchvaty, bludná psychóza, halucinácie, v závažných prípadoch - strata vedomia, kóma, zástava dýchania.

Prvá pomoc pri predávkovaní - prijatie opatrení na udržanie srdcovej činnosti a primeranú pľúcnu ventiláciu. Na rýchle obnovenie dýchania je predpísaný intravenózny špecifický antagonista opioidných analgetík - naloxón (Narkan) v dávke 0,4–2 mg, ak po 2–3 minútach nedôjde k žiadnemu účinku, je možné liek znovu podať, najviac však 10 mg denne. Pre deti je začiatočná dávka naloxónu 0,01 mg / kg.

Je potrebné vziať do úvahy možné riziko vysadenia z používania naloxónu a nalorfínu u pacientov závislých od morfínu, v takýchto prípadoch sa odporúča dávka antagonistov postupne zvyšovať.

špeciálne pokyny

Počas liečby je zakázané piť alkohol.

Ak má pacient podstúpiť operáciu srdca alebo iný chirurgický zákrok sprevádzaný silnými bolesťami, malo by sa užívanie morfínhydrochloridu prerušiť 24 hodín pred navrhovanou operáciou. Ak sa v budúcnosti ukáže liečba, potom sa musí zvoliť dávkovací režim v závislosti od závažnosti chirurgického zákroku.

Ak sa počas liečby vyskytne nevoľnosť a zvracanie, liek sa môže použiť v kombinácii s fenotiazínom. Na zníženie vedľajších účinkov morfínu na črevá sa odporúčajú preháňadlá.

Použitie hydrochloridu morfínu na pozadí liečby liekmi, ako sú antidepresíva, anxiolytiká, antipsychotiká, hypnotiká a anestetiká, je povolené iba pod lekárskym dohľadom a v znížených dávkach, kvôli riziku nadmerného útlmu centrálneho nervového systému a potlačenia činnosti dýchacieho centra.

Je potrebné mať na pamäti, že deti do 2 rokov sú citlivejšie na pôsobenie opioidných analgetík, a preto sa u nich môžu vyvinúť paradoxné reakcie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby sa neodporúča viesť vozidlá a iné potenciálne nebezpečné a zložité mechanizmy a zariadenia.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva, pôrodu a laktácie je použitie hydrochloridu morfínu povolené iba zo zdravotných dôvodov, kvôli zhoršeniu hrozby drogovej závislosti u plodu a novorodenca.

Použitie v detstve

U detí starších ako 1 rok je farmakokinetika morfín hydrochloridu porovnateľná s farmakokinetikou dospelých, po intravenóznom podaní je T _1/2 2 hodiny.

Pre deti (v závislosti od výrobcu) sa liek môže používať odo dňa narodenia, od 12 mesiacov alebo od 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade poškodenia funkcie obličiek je potrebné liekovú terapiu vykonávať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade funkčných porúch pečene sa má hydrochlorid morfínu používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti sú povinní používať morfín hydrochlorid opatrne.

Liekové interakcie

beta-blokátory: je možné zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém;
narkotické analgetiká patriace do skupiny parciálnych agonistov (buprenorfín), agonisty antagonistov opioidných receptorov (butorfanol, nalbufín, tramadol), dopamín: existuje riziko zníženia analgézie a výskytu abstinenčného syndrómu u osôb závislých od opioidov; kombinácia sa neodporúča;
deriváty barbiturátov a fenotiazínu: zvyšuje sa hypotenzný účinok a zvyšuje sa riziko respiračnej depresie;
chlórpromazín: je zaznamenaný nárast sedatívnych, miotických a analgetických účinkov morfínu;
ďalšie opioidné analgetiká: dochádza k depresii dýchania a funkcie centrálneho nervového systému, ako aj k zníženiu krvného tlaku;
zidovudín: dochádza k potlačeniu pečeňového metabolizmu tejto látky a zníženiu jej klírensu, zvyšuje sa nebezpečenstvo vzájomnej intoxikácie liekmi;
naltrexón: nástup abstinenčných príznakov sa pozoruje na pozadí drogovej závislosti (možno ich zaznamenať už 5 minút po podaní lieku a pokračovať po dobu 48 hodín, vyznačujú sa vytrvalosťou a zložitosťou procesu eliminácie);
cimetidín: zvýšená respiračná depresia;
mexiletín: môže dôjsť k porušeniu absorpcie tejto látky;
lieky, ktoré znižujú krvný tlak, vrátane diuretík, blokátory ganglií: zaznamenáva sa zvýšenie hypotenzného účinku týchto liekov;
lieky, ktoré vykazujú anticholínesterázovú aktivitu, antidiareály (vrátane loperamidu): môže sa zvýšiť riziko depresie funkcie centrálneho nervového systému, retencie moču a zápchy, až po črevnú obštrukciu;
metoklopramid: účinok tejto látky je znížený;
aminofylín, sodné soli barbiturátov a fenytoín; acyklovir sodný, fluóruracil, doxorubicín, heparín sodný, furosemid, tetracyklíny, hydrochlorid prometazínu (Diprazine, Pipolfen): bola preukázaná nekompatibilita týchto liekov s morfínom;
bromidy, jodidy, taníny a triesloviny, oxidanty, zásady a látky s alkalickou reakciou: použitie hydrochloridu morfínu je s týmito látkami nekompatibilné, pretože sa v alkalickom prostredí ničí (pri reakcii s oxidantmi vzniká toxickejší metabolit morfínu - dioxymorfín a pri kombinácii s alkáliami sa vyzráža báza morfínu).

Analógy

Analógy hydrochloridu morfínu sú morfínsulfát, morfín, MCT continus, DHA continus, morfín dlhý atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred prienikom svetla, pri teplote nepresahujúcej 20 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie morfín hydrochloridu

Vzhľadom na to, že v súčasnosti neexistujú žiadne recenzie pacientov o morfíniumchloride na lekárskych webových stránkach, nie je možné skutočne posúdiť jeho účinnosť a nevýhody.