Meropeném
Meropeném: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Meropenem
ATX kód: J01DH02
Účinná látka: meropeném (Meropenem)
Výrobca: Elfa NPC (Rusko); S. P. Doručené (SP Doručené) (India); Rafarma (Rusko); Syntéza (Rusko); Sandoz Private (India); Kraspharma (Rusko); Galpha Laboratories (India); Khimfarm (Kazachstan); M. J. Biopharm Pvt. Ltd. divízia spoločnosti M. J. Group (India)
Popis a foto aktualizované: 30.11.2018
Ceny v lekárňach: od 301 rubľov.
Kúpiť
Meropeném je antibiotikum karbapeném.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - prášok na prípravu roztoku na intravenózne (iv) podanie: biela alebo biela so žltkastým odtieňom (0,5 g každá v injekčných liekovkách z bezfarebného skla s objemom 10 alebo 20 ml, každá po 1 g v bezfarebných sklenených injekčných liekovkách s objemom 30 ml); v kartónovej škatuli 1 fľaša a návod na použitie Meropenemu).
Zloženie prášku v 1 fľaši:
- účinná látka: meropeném (vo forme trihydrátu) - 0,5 alebo 1 g;
- pomocná zložka: uhličitan sodný.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Účinná látka liečiva, meropeném, je antibiotikum zo skupiny karbapenémov, ktoré má baktericídny účinok (inhibuje syntézu bakteriálnej bunkovej steny).
Na rozdiel od imipenému nie je meropeném dehydropeptidázou-1 v renálnych tubuloch zničený, preto nevyžaduje súčasné použitie cilastatínu, špecifického inhibítora dehydropeptidázy-1. Vďaka tejto vlastnosti sa počas liečby liekom nevytvárajú nefrotoxické produkty rozpadu.
Liečivo je rezistentné voči pôsobeniu väčšiny beta-laktamáz. Jeho bakteriostatické a baktericídne koncentrácie sú takmer rovnaké.
Meropeném má vysokú afinitu k proteínom, ktoré sa viažu na penicilín. Na povrchu cytoplazmatickej membrány interaguje s receptormi, ktoré sú špecifickými proteínmi viažucimi penicilín. Potláča transpeptidázu. Inhibuje syntézu peptidoglykánovej vrstvy bunkovej steny. Podporuje uvoľňovanie autolytických enzýmov z bunkovej steny, vďaka čomu je baktéria následne poškodená a usmrtená.
Meropeném má široké spektrum antibakteriálneho účinku proti nasledujúcim mikroorganizmom:
- gramnegatívne aeróby: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria meningitidis, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae (neprodukujúca penicilináza a produkujúca penicilináza);
- grampozitívne aeróby: Staphylococcus aureus [produkujúci penicilinázu a penicilinázu (citlivý na meticilín)], Streptococcus spp. skupina viridanov, Streptococcus pneumoniae (iba citlivý na penicilín), Streptococcus agalactiae, Enterococcus faecalis (vrátane kmeňov rezistentných na vankomycín), Streptococcus pyogenes;
- anaeróbne baktérie: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp.
Meropeném je in vitro účinný aj proti nasledujúcim mikroorganizmom, jeho klinická účinnosť pri ochoreniach spôsobených týmito patogénmi však nebola dokázaná:
- gramnegatívne aeróby: Haemophilus influenzae (kmene rezistentné na ampicilín, neprodukujúce penicilinázu), Campylobacter jejuni, Aeromonas hydrophila, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus, Acinetobacter spp., Serbs. vulgaris., Sh. oxytoca, Hafnia alvei, Citrobacter freundii, Salmonella spp., Moraxella catarrhalis (neprodukujúca penicilináza a produkujúca penicilinázu);
- grampozitívne aeróby: Staphylococcus epidermidis [neprodukujúci penicilinázu a produkujúci penicilinázu (citlivý na meticilín)];
- anaeróbne baktérie: Clostridium difficile, Bacteroides ovatus, Prevotella bivia, Porphyromonas asaccharolytica, Bacteroides uniformis, Clostridium perfringens, Prevotella intermedia, Propionibacterium acnes, Bacteroidesleason distis, Bacteroides uvatus.
Farmakokinetika
Po intravenóznom podaní meropenému v dávke 250 mg počas 30 minút je maximálna koncentrácia (C max) 11 μg / ml, v dávke 500 mg - 23 μg / ml, v dávke 1000 mg - 49 μg / ml. Neexistuje absolútna farmakokinetická proporcionálna závislosť Cmax a AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) od podanej dávky. Keď sa dávka zvýši z 250 na 2 000 mg, klírens sa zníži z 287 na 205 ml / min.
Po 5-minútovej intravenóznej bolusovej injekcii meropenému v dávke 500 mg je C max 52 μg / ml, v dávke 1 000 mg - 112 μg / ml.
Asi 2% dávky sa viažu na plazmatické bielkoviny.
Meropeném preniká dobre do väčšiny telesných tekutín a tkanív (vrátane mozgovomiechového moku pacientov s bakteriálnou meningitídou) a dosahuje vyššie koncentrácie, ako sú potrebné na potlačenie väčšiny baktérií (baktericídne koncentrácie sa vytvárajú 0,5 - 1,5 hodiny po začiatku podávania meropenému). V malom množstve prechádza do materského mlieka. Nehromadí sa v tele.
Podstupuje mierny metabolizmus v pečeni za tvorby jedného farmakologicky neaktívneho metabolitu.
Polčas (T ½) je 1 hodina, u detí do 2 rokov - 1,5 - 2,3 hodiny.
U detí a dospelých pri použití lieku v rozmedzí dávok od 10 do 40 mg / kg existuje lineárna závislosť od farmakokinetických parametrov.
Približne 70% liečiva sa vylučuje nezmenené obličkami do 12 hodín. Koncentrácia meropenému v moči nad 10 μg / ml sa stanoví do 5 hodín po podaní 500 mg.
Pri zlyhaní obličiek koreluje klírens meropenému s klírensom kreatinínu (CC).
U starších pacientov koreluje pokles klírensu meropenému s vekom súvisiacim poklesom CC. T ½ je 1,5 hodiny. Liečivo sa vylučuje počas hemodialýzy.
Indikácie pre použitie
Meropeném je predpísaný na liečbu nasledujúcich infekčných a zápalových ochorení spôsobených citlivými mikroorganizmami (vrátane niekoľkých):
- bakteriálna meningitída;
- infekcie močových ciest (vrátane pyelonefritídy a pyelitídy);
- infekcie dolných dýchacích ciest (vrátane zápalu pľúc, vrátane nemocníc);
- intraabdominálne infekcie (vrátane peritonitídy, pelvioperitonitídy a komplikovanej apendicitídy);
- infekcie panvových orgánov (vrátane endometritídy);
- infekcie kože a mäkkých tkanív (vrátane sekundárne infikovaných dermatóz, impetigo a erysipelas);
- septikémia;
- podozrenie na infekciu u dospelých s febrilnými epizódami s neutropéniou (empirická liečba).
V závislosti na klinickej situácii sa môže meropeném použiť ako monopreparát alebo ako súčasť kombinovanej liečby v kombinácii s inými antibakteriálnymi, protiplesňovými a antivírusovými látkami.
Kontraindikácie
Absolútne:
- vek detí do 3 mesiacov;
- obdobie laktácie;
- závažná precitlivenosť (závažné kožné reakcie alebo anafylaktické reakcie) na akékoľvek antibiotikum s betalaktámovou štruktúrou (napríklad na penicilíny, cefalosporíny);
- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na iné látky zo skupiny karbapenémov.
S opatrnosťou, po dôkladnom vyhodnotení prínosov a rizík, je antibiotikum Meropenem predpísané v nasledujúcich prípadoch:
- kolitída;
- znížený prah kŕčovitej pripravenosti;
- súčasné užívanie nefrotoxických liekov;
- tehotenstvo;
- anamnéza reakcií z precitlivenosti na betalaktámové antibiotiká.
Meropeném, návod na použitie: metóda a dávkovanie
Meropeném sa podáva intravenózne: ako bolusová injekcia najmenej 5 minút alebo ako infúzia 15-30 minút.
Pred použitím sa z prášku pripraví roztok. Pri bolusovej injekcii sa liečivo rozpustí v sterilnej injekčnej vode (250 mg - 5 ml), koncentrácia roztoku je v tomto prípade 50 mg / ml. Na infúziu sa liečivo rozpustí v 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku dextrózy, koncentrácia roztoku by v tomto prípade mala byť od 1 do 20 mg / ml.
Lekár stanoví dávku meropenému a trvanie liečby individuálne v závislosti od stavu pacienta a závažnosti infekčného procesu.
Odporúčané dávky pre dospelých:
- zápal pľúc, infekcie močových ciest, mäkkých tkanív a kože, infekčné a zápalové ochorenia panvových orgánov: 500 mg každých 8 hodín;
- meningitída: 2 000 mg každých 8 hodín;
- nemocničný zápal pľúc, zápal pobrušnice, septikémia, podozrenie na bakteriálnu infekciu u pacientov s neutropéniou: 1 000 mg každých 8 hodín.
Bezpečnosť použitia lieku ako bolusovej injekcie v dávke 2 000 mg u dospelých nie je dobre známa.
Starší ľudia s normálnou funkciou obličiek alebo s CC> 50 ml / min nemusia upravovať liečebný režim.
Pri zlyhaní pečene nie je potrebné upravovať dávkovací režim.
U pacientov s poškodením funkcie obličiek sa dávka meropenému upravuje v závislosti od CC. Ak je CC 26-50 ml / min, zvyčajná dávka je predpísaná podľa indikácií, ale podávanie sa vykonáva v intervaloch 12 hodín. Ak je CC 10-25 ml / min, štandardná dávka sa zníži dvakrát a injikuje sa v intervaloch 12 hodín. Ak je CC <10 ml / min. obvyklá dávka sa zníži dvakrát a liek sa podáva v intervaloch 24 hodín. Po hemodialýze sa odporúča zaviesť ďalšiu dávku na obnovenie účinnej plazmatickej koncentrácie liečiva. Nie sú skúsenosti s používaním meropenému u pacientov podstupujúcich peritoneálnu dialýzu.
Deti vo veku od 3 mesiacov do 12 rokov (s telesnou hmotnosťou 50 kg sú predpísané dávky podobné dávkam pre dospelých pacientov.
Pri meningitíde je odporúčaná dávka pre deti 40 mg / kg každých 8 hodín.
Bezpečnosť použitia lieku ako bolusovej injekcie v dávke 40 mg / kg u detí nebola dostatočne študovaná.
Vedľajšie účinky
- z tráviaceho systému: hnačka, zápcha, bolesť v epigastrickej oblasti, anorexia, nevoľnosť, vracanie, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, laktátdehydrogenáza a alkalická fosfatáza, žltačka, hyperbilirubinémia, cholestatická hepatitída; zriedka - orálna kandidóza, pseudomembranózna kolitída;
- z nervového systému: nespavosť, ospalosť, porucha vedomia, nepokoj, závraty, zvýšená excitabilita, halucinácie, úzkosť, parestézia, bolesti hlavy, depresia, kŕče, epileptiformné záchvaty;
- na strane kardiovaskulárneho systému: pokles alebo zvýšenie krvného tlaku, rozvoj alebo zhoršenie srdcového zlyhania, bradykardia, tachykardia, mdloby, tromboembolizmus vetiev pľúcnej tepny, infarkt myokardu, zástava srdca;
- na strane močového systému: edém, dyzúria, hematúria, porucha funkcie obličiek (zvýšená koncentrácia močoviny v plazme, hyperkreatininémia);
- alergické reakcie: žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie kože, angioedém, exsudatívny multiformný erytém, anafylaktický šok, malígny exsudatívny erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm);
- lokálne reakcie: bolestivosť v mieste vpichu, flebitída, zápal, tromboflebitída;
- laboratórne parametre: leukopénia, neutropénia, eozinofília; zriedka - zníženie parciálneho tromboplastínového času, reverzibilná trombocytopénia, hypokaliémia, agranulocytóza, leukocytóza;
- ďalšie: dyspnoe, hypervolémia, anémia, falošne pozitívne priame / nepriame Coombsove testy, vaginálna kandidóza.
Predávkovanie
Predávkovanie je možné hlavne u pacientov s funkčným poškodením obličiek.
Liečba je symptomatická. Ak je to potrebné, vykoná sa hemodialýza na odstránenie lieku z tela.
špeciálne pokyny
Pri monoterapii liekom, o ktorom je známe alebo existuje podozrenie na závažnú infekciu dolných dýchacích ciest spôsobenú Pseudomonas aeruginosa, sa odporúča pravidelne stanovovať citlivosť patogénu na meropeném.
U pacientov s precitlivenosťou na penicilíny, karbapenémy alebo iné betalaktámové antibiotiká v anamnéze sa môže vyvinúť precitlivenosť na meropeném.
Existujú laboratórne a klinické dôkazy o alergických krížových reakciách medzi inými karbapenémami a betalaktámovými antibiotikami, penicilínmi a cefalosporínmi. U pacientov užívajúcich meropeném boli hlásené prípady závažných reakcií z precitlivenosti vrátane smrteľných. Pred predpísaním lieku by mal lekár starostlivo preštudovať anamnézu pacienta, venovať osobitnú pozornosť prítomnosti reakcií z precitlivenosti na betalaktámové antibiotiká. Ak je ochorenie v anamnéze, malo by sa antibiotikum používať opatrne. Ak sa počas liečby meropenémom vyskytne alergická reakcia, je potrebné liečbu prerušiť a zahájiť vhodnú liečbu.
Používanie antibiotika sa neodporúča pri infekciách spôsobených stafylokokom rezistentným na meticilín.
U pacientov liečených karbapenémmi vrátane meropenému boli hlásené zriedkavé prípady záchvatov. Liek sa má používať opatrne u pacientov so zníženým prahom pre vznik záchvatov.
Ak má pacient ťažkosti z tráviaceho systému, najmä s kolitídou, je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť vzniku pseudomembranóznej kolitídy, ktorej prvým príznakom môže byť hnačka. Ak sa diagnóza potvrdí, liečba sa má vysadiť a má sa vykonať vhodná terapia.
Počas obdobia používania meropenému je zakázané užívať lieky, ktoré inhibujú črevnú peristaltiku.
Počas antibiotickej liečby je možný vývoj rezistentných patogénov, preto by liečba mala byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním tvorby rezistentných kmeňov.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Vodiči vozidiel a osoby zamestnané v potenciálne nebezpečných odvetviach, ktoré si vyžadujú rýchlosť reakcií a zvýšenú pozornosť, majú byť počas liečby opatrní.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Pre tehotné ženy môže byť antibiotikum Meropenem predpísané iba v prípadoch, keď je očakávaný prínos liečby jednoznačne vyšší ako potenciálne riziká.
Ak je počas laktácie nevyhnutná liečba, odporúča sa zvážiť ukončenie dojčenia.
Použitie v detstve
Meropeném je kontraindikovaný u detí mladších ako 3 mesiace.
Nie sú skúsenosti s používaním lieku u detí s neutropéniou, primárnou a sekundárnou imunodeficienciou. Nie sú skúsenosti s používaním tohto lieku na liečbu detí s poruchami obličiek a pečene.
S poškodenou funkciou obličiek
Pacienti s funkčným poškodením obličiek potrebujú úpravu dávky v závislosti od klírensu kreatinínu.
Pre porušenie funkcie pečene
Ak je poškodená funkcia pečene, nie je potrebné upravovať dávkovací režim. Liečba by sa však mala uskutočňovať za prísneho monitorovania aktivity pečeňových transamináz a koncentrácie bilirubínu.
Použitie u starších ľudí
Starší ľudia s normálnou funkciou obličiek alebo s CC> 50 ml / min nemusia upravovať liečebný režim.
Liekové interakcie
Nemiešajte ani nepridávajte Meropenem k iným liekom.
Meropeném znižuje koncentráciu kyseliny valproovej v plazme, čo môže viesť k zníženiu antikonvulzívneho účinku. Súčasné užívanie týchto liekov sa neodporúča.
Lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu, zvyšujú plazmatickú koncentráciu meropenému a spomaľujú jeho vylučovanie.
Probenecid inhibuje renálne vylučovanie meropenému (kompetíciou o aktívnu tubulárnu sekréciu), čo spôsobuje zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie a predĺženie polčasu. Účinnosť a trvanie účinku meropenému bez probenecidu sú adekvátne, preto sa súčasné užívanie týchto liekov neodporúča.
Antibiotiká môžu zvýšiť antikoagulačný účinok súčasne používaných nepriamych antikoagulancií (vrátane warfarínu). V závislosti od typu infekcie, stavu a veku pacienta sa pravdepodobnosť tohto účinku významne líši, preto je ťažké posúdiť stupeň vplyvu antibakteriálnych látok na zvýšenie INR (International Normalized Ratio). Počas používania meropenému a počas určitej doby po jeho zrušení sa odporúča neustále monitorovať INR.
Analógy
Analógy meropenému sú: Aquapenem, Grimipenem, Dzhenem, Doriprex, Invanz, Merexid, Meronoxol, Meronem, Meropenabol, Nerinam, Propinem, Penemera, Saironem, Tiepenem, Tienam, Tsilapenem, Tsilaspen a ďalšie.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C na suchom a tmavom mieste mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 2 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na meropeném
Podľa recenzií je meropeném silný antibakteriálny prostriedok, ktorý je účinný pri chorobách spôsobených citlivými mikroorganizmami.
Z vedľajších účinkov sú pacienti uvedení hnačka, bolesti brucha a kandidóza ústnej dutiny.
Cena meropenému v lekárňach
V závislosti od regiónu predaja a siete lekární môže byť cena Meropenemu: 1 fľaša s 500 mg - 569-715 rubľov, 1 fľaša s 1000 mg - 575-920 rubľov.
Meropeném: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Meropeném prášok na prig. roztok na intravenóznu injekciu. 500mg 301 RUB Kúpiť |
|
Meropenem 1 g prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie 1 ks. 514 RUB Kúpiť |
|
Meropeném prášok na injekčný roztok na intravenóznu injekciu. 500mg 566 r Kúpiť |
|
Meropeném 0,5 g prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie 1 ks. 566 r Kúpiť |
|
Meropenem 1 g prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie 1 ks. 767 RUB Kúpiť |
|
Meropenem 1 g prášok na prípravu roztoku na intravenózne podanie 1 ks. 873 r Kúpiť |
|
Meropeném prášok na injekčný roztok na intravenóznu injekciu. 1,0 g fl 1186 RUB Kúpiť |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
