Strofantin K
Latinský názov: Strophanthin K
ATX kód: C01AC
Účinná látka: strophanthin-K (Strophanthin-K)
Výrobca: JSC "Galichpharm" (Ukrajina)
Popis a aktualizácia fotografií: 15.01.2020
Strofantín K je bylinný liek na liečbu srdcového zlyhania rôznej etiológie, ktorý má kardiotonický a antiarytmický účinok.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávková forma - roztok na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: číra tekutina od bezfarebného po mierne nažltlý (po 1 ml v ampulkách z bezfarebného priehľadného skla, v papierovej škatuľke s vlnitou vložkou, 10 ampuliek s ampulkou) vertikutátor; 1 ml v ampulkách z bezfarebného priehľadného skla, v blistrovom páse s 10 ampulkami, v kartónovej škatuli 1 balenie ampuliek a vertikutátor ampuliek. Vertikutátor nie je súčasťou balenia, ak sa používajú ampulky s bodkou / krúžkom na zlomenie. Každé balenie obsahuje návod na použitie Strofantinu K).
Zloženie pre 1 ml roztoku:
- účinná látka: strophanthin K - 0,25 mg;
- pomocné zložky: etylalkohol 96% - 0,02 ml; voda na injekciu - do 1 ml.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Strophanthus K je zmes srdcových glykozidov extrahovaných zo semien tropickej liany Strophanthus Kombe Oliver, ako je K-strophantosid, K-strophanthin-β atď. Patrí do skupiny polárnych (hydrofilných) srdcových glykozidov, málo rozpustných v lipidy a zle sa vstrebávajú z tráviaceho traktu.
Semená Strophanth Combe obsahujú deriváty strophantidínu - glykozidy kardiotonického účinku (napríklad kardenolidy). Hlavné sú: K-strophantosid ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0,6%, cymarín ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. Semená navyše obsahujú helvetikozid, glukogelvetikozoid, glykocymarol, emikmarín, periplocymarín a mastný olej.
Strofantín K je krátkodobo pôsobiaci srdcový glykozid. Blokuje transport sodno-draselnej adenozíntrifosfatázy (Na + / K + -ATP-ase), v dôsledku čoho sa zvyšuje obsah sodíkových iónov v kardiomyocytoch, čím podporuje otvorenie vápnikových kanálov a vstup vápenatých iónov do kardiomyocytov. Prebytok sodíkových iónov urýchľuje uvoľňovanie vápnikových iónov zo sarkoplazmatického retikula, čo zvyšuje jeho intracelulárnu hladinu a blokuje komplex troponínu, ktorý inhibuje vzájomné pôsobenie aktínu a myozínu.
Strofantín K potencuje silu a rýchlosť kontrakcie srdcového svalu spôsobom odlišným od mechanizmu Frank-Starling, ktorý nezávisí od stupňa preťahovania myokardu. Systola je skrátená a stáva sa energeticky úspornou, zvyšuje sa mozgová príhoda a nepatrný objem krvi v dôsledku zvýšenia kontraktility myokardu. Koncový systolický a koncový diastolický objem sa zmenšuje, čím sa zvyšuje tonus srdcového svalu, čo vedie k zmenšeniu jeho veľkosti a v dôsledku toho k zníženiu potreby kyslíka v srdci.
Negatívny dromotropný účinok je vyjadrený vo vývoji refraktérnosti atrioventrikulárneho (AV) uzla, čo umožňuje použitie tohto srdcového glykozidu pri supraventrikulárnej paroxysmálnej tachykardii a tachyarytmiách. U pacientov s fibriláciou predsiení liek spomaľuje srdcovú frekvenciu (srdcovú frekvenciu), predlžuje diastolu, zlepšuje systémovú a intrakardiálnu hemodynamiku. Pokles srdcového rytmu nastáva v dôsledku priameho a nepriameho účinku na reguláciu srdcového rytmu. Strofantín K je priamy vazokonstriktor u pacientov s normálnou kontraktilitou alebo s nadmerným napínaním myokardu, ak sa neprejaví pozitívny inotropný účinok srdcových glykozidov. U pacientov s CHF (chronickým srdcovým zlyhaním) sa vazodilatačný účinok lieku dosahuje nepriamo,znížením venózneho tlaku a zvýšením vylučovania moču, čo zmierňuje opuchy a dýchavičnosť. Príjem strophanthinu-K v toxických a subtoxických dávkach poskytuje jeho pozitívny batmotropný účinok. Negatívny chronotropný účinok sa prejavuje v nepodstatnej miere.
Pri intravenóznom podaní začína pôsobenie strofantínu K po 10 minútach a maximálny účinok sa dosahuje po 15 - 30 minútach.
Farmakokinetika
Kumulatívny účinok strophanthinu K. neexistuje.
Látka je distribuovaná v tkanivách a orgánoch relatívne rovnomerne; o niečo vyšší stupeň koncentrácie je zaznamenaný v pankrease, parenchýme nadobličiek, pečeni, obličkách; ~ 1% podanej dávky sa nachádza v srdcovom svale.
Strophanthin K sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 5%.
Látka nepodlieha metabolizmu, vylučuje sa nezmenená obličkami. 85 až 90% liečiva sa vylúči do 1 dňa. Plazmatická koncentrácia v krvi klesá po 8 hodinách o 50%, úplná eliminácia z tela nastáva po 1-3 dňoch.
Indikácie pre použitie
Indikácie pre Strofantin K sú:
- chronické a akútne srdcové zlyhanie II funkčnej triedy podľa klasifikácie New York Heart Association (NYHA) za prítomnosti klinických prejavov a III - IV funkčnej triedy - ako súčasť komplexnej terapie;
- paroxysmálny a chronický priebeh fibrilácie predsiení a flutter predsiení v tachysystolickej forme, najmä ak sú kombinované s CHF.
Kontraindikácie
Absolútne:
- WPW syndróm (Wolff - Parkinson - Whiteov syndróm);
- glykozidová intoxikácia;
- AV blokáda 2. stupňa;
- prerušovaný AV blok alebo úplný sinoatriálny blok;
- tehotenstvo a obdobie dojčenia;
- precitlivenosť na zložky strofantínu K.
Glykozid sa má používať opatrne pri srdcových patológiách: AV blokáda 1. stupňa, SSS (syndróm chorého sínusu) bez umelého kardiostimulátora, pravdepodobnosť nestabilného vedenia pozdĺž AV uzla, anamnéza indikácií syndrómu Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, izolovaná mitrálna stenóza so znížením srdcového rytmu, srdcová astma u pacientov s mitrálnou stenózou (ak neexistuje tachysystolická forma fibrilácie predsiení), akútny infarkt myokardu, nestabilná angina pectoris, arteriovenózny bypass, hypoxia, konstrikčná amykarditída, zlyhanie srdca s reštriktívnym diastolickým ochorením srdca, konstrikčná perikarditída, srdcová tamponáda), predčasné srdcové rytmy, závažná dilatácia srdcových dutín, cor pulmonale,predsieňový extrasystol (je možný jeho prechod na fibriláciu predsiení); u pacientov s nasledujúcimi poruchami elektrolytov: hypomagneziémia, hypokaliémia, hyperkalcémia, hypernatriémia; s hypotyreoidizmom, alkalózou, myokarditídou, zlyhaním funkcie obličiek a / alebo pečene, tyreotoxikózou, ako aj v starobe.
Strofantin K, návod na použitie: spôsob a dávkovanie
Roztok strofantínu K je určený na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Liečivo sa používa výlučne v núdzových situáciách, keď je použitie srdcových glykozidov vnútri nemožné.
Metódy intravenózneho podania lieku:
- injekcia (Strofantín K je predbežne zriedený 10-20 ml 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztokom dextrózy / glukózy): injektuje sa intravenózne pomaly, počas 5-6 minút, pretože rýchlejšie zavedenie môže spôsobiť šok;
- infúzia (predtým sa Strofantin K zriedi v 100 ml 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztoku dextrózy / glukózy.): injikuje sa intravenózne, pri tejto forme podania sa toxický účinok vyvíja menej často.
Pre dospelých pacientov sú maximálne dávky strophanthinu K na intravenózne podanie: jedna - 2 ampulky (2 ml), denne - 4 ampulky (4 ml).
Ak sa roztok z niekoľkých dôvodov nedá vpichnúť do žily, odporúča sa vpichnúť ho do svalu. Za týmto účelom sa za účelom zníženia ostrej bolesti pri i / m podaní rovnakou ihlou vstrekne 5 ml 2% roztoku prokaínu (novokaín), po ktorom nasleduje požadovaná dávka roztoku Strofantin K, predtým zriedeného v 1 ml 2% roztoku prokaínu (novokaín). … Dávky na intramuskulárne injekcie sú 1,5-krát vyššie ako dávky na intravenózne podanie.
Denné dávky (saturačné dávky pri použití 0,025% roztoku strofantínu K) pre pediatrických pacientov, v závislosti od veku:
- novorodenci (do 30 dní): 0,06-0,07 ml / kg;
- dojčatá a deti od 1 mesiaca do 3 rokov: 0,04-0,05 ml / kg;
- deti od 4 do 6 rokov: 0,4-0,5 ml;
- deti a dospievajúci od 7 do 14 rokov: 0,5-1 ml.
Dávka pre deti strophanthin K údržba je 1 / 2 - 1 / 3 nakladacieho dávky.
Vedľajšie účinky
- CVS (kardiovaskulárny systém): bradykardia, AV blokáda, extrasystola, ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna paroxysmálna tachykardia;
- Gastrointestinálny trakt (gastrointestinálny trakt): znížená chuť do jedla, hnačka, nevoľnosť, vracanie;
- CNS (centrálny nervový systém): závraty, bolesti hlavy, únava, poruchy spánku, zmeny vnímania farieb, ospalosť, psychóza, depresia, zmätenosť;
- ďalšie reakcie: precitlivenosť, žihľavka, gynekomastia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, petechie, krvácanie z nosa; s i / m injekciou - bolestivosť v mieste vpichu.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania Strophanthinom K:
- z CVS: arytmie, vrátane bradykardie, AV bloku, ventrikulárnej paroxysmálnej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie, ventrikulárneho extrasystolu (bigeminia, polytopický extrasystol), nodálnej tachykardie, sinoatriálneho bloku, fibrilácie predsiení a flutteru;
- z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačky;
- zo strany centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: zvýšená únava, bolesti hlavy, závraty; zriedka - znížená zraková ostrosť, zafarbenie okolitých predmetov v zelenej a žltej farbe, skotóm, blikanie mušiek pred očami, makro- a mikropsia; extrémne zriedka - synkopa, zmätenosť.
Ak sa objavia akékoľvek príznaky intoxikácie, Strofantin K zruší alebo zníži nasledujúce dávky a predĺži časové intervaly medzi injekciami roztoku.
V prípade potreby sa odporúča podať antidotá, napríklad Unithiol (dimerkaptopropánsulfonát sodný) a symptomatická liečba (antiarytmiká, draselné prípravky, m-anticholinergiká).
Terapia patológií spôsobených otravou srdcovými glykozidmi:
- srdcové arytmie: užívanie antiarytmických liekov I. triedy (napríklad lidokaín, fenytoín);
- hypokaliémia: intravenózne kvapkanie po dobu 3 hodín zavedenie roztoku chloridu draselného - 6-8 g / deň (v množstve 1-1,5 g chloridu draselného na 0,5 l 5% roztoku dextrózy / glukózy) a inzulínu - 6 -8 JEDNOTIEK;
- závažná bradykardia, AV blok: m-anticholinergiká (napríklad atropín sulfát). Zavedenie beta-adrenergných agonistov je nebezpečné, pretože môžu zvýšiť arytmogénny účinok srdcových glykozidov;
- úplná priečna blokáda so syndrómom Morgagni-Adams-Stokes: dočasný kardiostimulátor (elektrokardiostimulácia).
špeciálne pokyny
Strofantín K sa používa s maximálnou opatrnosťou podľa indikácií na tyreotoxikózu a predsieňový extrasystol.
Pretože terapeutický index látky je veľmi nízky, počas jej používania je dôležité zabezpečiť individuálny výber dávky a starostlivé lekárske sledovanie pacienta počas liečby.
Aby sa zabránilo intoxikácii glykozidom u pacientov so zníženou funkciou vylučovania obličiek, dávka strofantínu K sa upravuje smerom nadol.
Pravdepodobnosť predávkovania sa zvyšuje u pacientov s hypokaliémiou, hyperkalcémiou, hypernatriémiou, hypomagneziémiou, cor pulmonale, silnou dilatáciou srdcových komôr, alkalózou a vo vyššom veku. V prípade porušenia AV vedenia je potrebná osobitná starostlivosť a je potrebné elektrokardiografické sledovanie stavu pacienta.
Závažná mitrálna stenóza, normo- alebo bradykardia prispievajú k rozvoju CHF v dôsledku zníženia diastolickej náplne ľavej komory. Strofantín K zvyšuje kontraktilitu pravej komory, čo spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pľúcnej artérie, čo môže mať za následok pľúcny edém alebo zhoršenie zlyhania ľavej komory. Pacientom s mitrálnou stenózou sa predpisujú srdcové glykozidy za predpokladu, že je prítomné zlyhanie pravej komory alebo fibrilácia predsiení. U pacientov s Wolff-Parkinson-Whiteovým syndrómom Strofantín K znížením AV vedenia podporuje vedenie impulzov ďalšími cestami obchádzajúcimi AV uzol, čím vyvoláva záchvaty paroxysmálnej tachykardie. Jednou z metód kontroly digitalizácie je sledovanie plazmatického obsahu srdcových glykozidov.
Rýchle intravenózne podanie roztoku môže vyvolať ventrikulárnu tachykardiu, bradyarytmiu, AV blokádu a zástavu srdca. Na vrchole účinku strofantínu K je možný vývoj extrasystolu, niekedy vo forme bigeminy. Aby sa zabránilo tejto reakcii, odporúča sa dávka rozdeliť na 2-3 intravenózne podania alebo prvá dávka sa podáva intramuskulárne.
Ak boli pacientovi predtým predpísané iné srdcové glykozidy, pred intravenóznym podaním Strofantinu K je potrebná prestávka od 5 do 24 dní, v závislosti od závažnosti kumulatívnych charakteristík predchádzajúcej látky.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Počas obdobia používania Strofantinu K je potrebné upustiť od potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, vrátane vedenia vozidiel.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Strofantín K je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a dojčenia kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti a bezpečnosti jeho použitia u týchto skupín pacientov.
Použitie v detstve
V pediatrickej praxi sa liek používa podľa indikácií, v dávke, ktorá závisí od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.
S poškodenou funkciou obličiek
Na liečbu pacientov s renálnou insuficienciou sa má strofantín K používať opatrne.
Pre porušenie funkcie pečene
Na liečbu pacientov s poruchou funkcie pečene sa má Strofantin K používať opatrne.
Použitie u starších ľudí
Pre starších ľudí je Strofantin K predpísaný s opatrnosťou.
Liekové interakcie
- barbituráty (fenobarbital atď.): znižujú kardiotonický účinok srdcových glykozidov;
- sympatomimetiká, metylxantíny, rezerpín a tricyklické antidepresíva: pri použití so Strofantinom K zvyšujú riziko arytmií;
- chinidín, metyldopa, amiodarón, kaptopril, antagonisty vápnika, erytromycín a tetracyklín: zvyšujú plazmatickú hladinu strofantínu K v krvi;
- síran horečnatý: zvyšuje pravdepodobnosť spomalenia vedenia impulzov a výskytu AV blokády srdca;
- diuretiká (hlavne tiazidové a karboanhydrázové inhibítory), kortikosteroidy (glukokortikosteroidy), kortikotropínové prípravky (adrenokortikotropný hormón), inzulín, karbenoxolón, vápnikové prípravky, preháňadlá, benzylpenicilín, amfotericín B, salicyláty: zvyšujú pravdepodobnosť otravy srdcovými glykozidmi;
- antiarytmiká, betablokátory, verapamil: môžu nielen zvyšovať závažnosť poklesu AV vedenia (negatívny dromotropný účinok), ale tiež zvyšovať negatívnu chronotropnú aktivitu Strofantínu K (zníženie srdcovej frekvencie);
- rifampicín, fenytoín, fenobarbital, fenylbutazón, iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov, ako aj cytostatiká a neomycín: znižujú obsah strofantínu K v krvnej plazme;
- mineralokortikoidy, inhibítory karboanhydrázy: kvôli rozvoju hypokaliémie môžu spôsobiť intoxikáciu glykozidmi. Pri ich súčasnom použití so srdcovými glykozidmi je potrebné pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnej plazme;
- prípravky draselných solí: v kombinácii so srdcovými glykozidmi sa nemôžu použiť, ak sa pod ich vplyvom rozvinú poruchy vedenia, potvrdené EKG (elektrokardiogramom). V kombinácii s prípravkami digitalis sa na prevenciu srdcových arytmií často predpisujú draselné soli;
- anticholínesterázové lieky: používané súčasne so srdcovými glykozidmi zvyšujú bradykardiu;
- kyselina edetová: znižuje účinnosť srdcových glykozidov aj ich toxicitu;
- trifosadenín (adenozíntrifosfát sodný): zlepšuje metabolizmus, zvyšuje riziko vedľajších účinkov (vrátane arytmogénnych účinkov). Použitie v spojení so srdcovými glykozidmi je kontraindikované;
- hypervitaminóza vitamínu D: zvyšuje účinok srdcových glykozidov v dôsledku vývoja hyperkalcémie;
- paracetamol: môže inhibovať renálnu elimináciu srdcových glykozidov;
- diuretiká a kortikosteroidy: zvyšujú pravdepodobnosť vzniku hypomagneziémie a hypokaliémie;
- Inhibítory ATP (angiotenzín-konvertujúci enzým), blokátory receptorov angiotenzínu II: znižujú pravdepodobnosť hypomagneziémie a hypokaliémie.
Analógy
Analógmi strofantínu K sú digoxín, digoxín Grindeks, Korglikard, Korglikon, tinktúra z konvalinky, strofantín-G, celanid atď.
Podmienky skladovania
Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti je 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Strofantine K
Dnes neexistujú prakticky žiadne recenzie o Strofantíne K. od pacientov.
Odborníci, ktorí skúmajú srdcové glykozidy, varujú pred ich účinkom na všetky základné funkcie srdca, a preto odporúčajú drogu používať s mimoriadnou opatrnosťou. Charakteristickým znakom glykozidov je špecifický účinok na myokard: v malých dávkach zvyšujú kontrakciu srdcového svalu, vo veľkých dávkach brzdia činnosť srdca a môžu spôsobiť zástavu srdca.
Cena za Strofantin K v lekárňach
Droga nie je k dispozícii na predaj, takže cena Strofantinu K nie je známa.
Náklady na skupinový analóg - Strofantin-G, injekčný roztok, 0,025%, na balenie 10 ampuliek po 1 ml je asi 66 rubľov.
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
