Strofantin K

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: Strophanthin K

ATX kód: C01AC

Účinná látka: strophanthin-K (Strophanthin-K)

Výrobca: JSC "Galichpharm" (Ukrajina)

Popis a aktualizácia fotografií: 15.01.2020

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie Strofantin K

Strofantín K je bylinný liek na liečbu srdcového zlyhania rôznej etiológie, ktorý má kardiotonický a antiarytmický účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - roztok na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: číra tekutina od bezfarebného po mierne nažltlý (po 1 ml v ampulkách z bezfarebného priehľadného skla, v papierovej škatuľke s vlnitou vložkou, 10 ampuliek s ampulkou) vertikutátor; 1 ml v ampulkách z bezfarebného priehľadného skla, v blistrovom páse s 10 ampulkami, v kartónovej škatuli 1 balenie ampuliek a vertikutátor ampuliek. Vertikutátor nie je súčasťou balenia, ak sa používajú ampulky s bodkou / krúžkom na zlomenie. Každé balenie obsahuje návod na použitie Strofantinu K).

Zloženie pre 1 ml roztoku:

účinná látka: strophanthin K - 0,25 mg;
pomocné zložky: etylalkohol 96% - 0,02 ml; voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Strophanthus K je zmes srdcových glykozidov extrahovaných zo semien tropickej liany Strophanthus Kombe Oliver, ako je K-strophantosid, K-strophanthin-β atď. Patrí do skupiny polárnych (hydrofilných) srdcových glykozidov, málo rozpustných v lipidy a zle sa vstrebávajú z tráviaceho traktu.

Semená Strophanth Combe obsahujú deriváty strophantidínu - glykozidy kardiotonického účinku (napríklad kardenolidy). Hlavné sú: K-strophantosid ~ 2%, K-strophanthin-β ~ 0,6%, cymarín ~ 0,3%, cymarol ~ 0,28%. Semená navyše obsahujú helvetikozid, glukogelvetikozoid, glykocymarol, emikmarín, periplocymarín a mastný olej.

Strofantín K je krátkodobo pôsobiaci srdcový glykozid. Blokuje transport sodno-draselnej adenozíntrifosfatázy (Na ⁺ / K ⁺ -ATP-ase), v dôsledku čoho sa zvyšuje obsah sodíkových iónov v kardiomyocytoch, čím podporuje otvorenie vápnikových kanálov a vstup vápenatých iónov do kardiomyocytov. Prebytok sodíkových iónov urýchľuje uvoľňovanie vápnikových iónov zo sarkoplazmatického retikula, čo zvyšuje jeho intracelulárnu hladinu a blokuje komplex troponínu, ktorý inhibuje vzájomné pôsobenie aktínu a myozínu.

Strofantín K potencuje silu a rýchlosť kontrakcie srdcového svalu spôsobom odlišným od mechanizmu Frank-Starling, ktorý nezávisí od stupňa preťahovania myokardu. Systola je skrátená a stáva sa energeticky úspornou, zvyšuje sa mozgová príhoda a nepatrný objem krvi v dôsledku zvýšenia kontraktility myokardu. Koncový systolický a koncový diastolický objem sa zmenšuje, čím sa zvyšuje tonus srdcového svalu, čo vedie k zmenšeniu jeho veľkosti a v dôsledku toho k zníženiu potreby kyslíka v srdci.

Negatívny dromotropný účinok je vyjadrený vo vývoji refraktérnosti atrioventrikulárneho (AV) uzla, čo umožňuje použitie tohto srdcového glykozidu pri supraventrikulárnej paroxysmálnej tachykardii a tachyarytmiách. U pacientov s fibriláciou predsiení liek spomaľuje srdcovú frekvenciu (srdcovú frekvenciu), predlžuje diastolu, zlepšuje systémovú a intrakardiálnu hemodynamiku. Pokles srdcového rytmu nastáva v dôsledku priameho a nepriameho účinku na reguláciu srdcového rytmu. Strofantín K je priamy vazokonstriktor u pacientov s normálnou kontraktilitou alebo s nadmerným napínaním myokardu, ak sa neprejaví pozitívny inotropný účinok srdcových glykozidov. U pacientov s CHF (chronickým srdcovým zlyhaním) sa vazodilatačný účinok lieku dosahuje nepriamo,znížením venózneho tlaku a zvýšením vylučovania moču, čo zmierňuje opuchy a dýchavičnosť. Príjem strophanthinu-K v toxických a subtoxických dávkach poskytuje jeho pozitívny batmotropný účinok. Negatívny chronotropný účinok sa prejavuje v nepodstatnej miere.

Pri intravenóznom podaní začína pôsobenie strofantínu K po 10 minútach a maximálny účinok sa dosahuje po 15 - 30 minútach.

Farmakokinetika

Kumulatívny účinok strophanthinu K. neexistuje.

Látka je distribuovaná v tkanivách a orgánoch relatívne rovnomerne; o niečo vyšší stupeň koncentrácie je zaznamenaný v pankrease, parenchýme nadobličiek, pečeni, obličkách; ~ 1% podanej dávky sa nachádza v srdcovom svale.

Strophanthin K sa viaže na plazmatické bielkoviny na úrovni 5%.

Látka nepodlieha metabolizmu, vylučuje sa nezmenená obličkami. 85 až 90% liečiva sa vylúči do 1 dňa. Plazmatická koncentrácia v krvi klesá po 8 hodinách o 50%, úplná eliminácia z tela nastáva po 1-3 dňoch.

Indikácie pre použitie

Indikácie pre Strofantin K sú:

chronické a akútne srdcové zlyhanie II funkčnej triedy podľa klasifikácie New York Heart Association (NYHA) za prítomnosti klinických prejavov a III - IV funkčnej triedy - ako súčasť komplexnej terapie;
paroxysmálny a chronický priebeh fibrilácie predsiení a flutter predsiení v tachysystolickej forme, najmä ak sú kombinované s CHF.

Kontraindikácie

Absolútne:

WPW syndróm (Wolff - Parkinson - Whiteov syndróm);
glykozidová intoxikácia;
AV blokáda 2. stupňa;
prerušovaný AV blok alebo úplný sinoatriálny blok;
tehotenstvo a obdobie dojčenia;
precitlivenosť na zložky strofantínu K.

Glykozid sa má používať opatrne pri srdcových patológiách: AV blokáda 1. stupňa, SSS (syndróm chorého sínusu) bez umelého kardiostimulátora, pravdepodobnosť nestabilného vedenia pozdĺž AV uzla, anamnéza indikácií syndrómu Morgagni-Adams-Stokes, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, izolovaná mitrálna stenóza so znížením srdcového rytmu, srdcová astma u pacientov s mitrálnou stenózou (ak neexistuje tachysystolická forma fibrilácie predsiení), akútny infarkt myokardu, nestabilná angina pectoris, arteriovenózny bypass, hypoxia, konstrikčná amykarditída, zlyhanie srdca s reštriktívnym diastolickým ochorením srdca, konstrikčná perikarditída, srdcová tamponáda), predčasné srdcové rytmy, závažná dilatácia srdcových dutín, cor pulmonale,predsieňový extrasystol (je možný jeho prechod na fibriláciu predsiení); u pacientov s nasledujúcimi poruchami elektrolytov: hypomagneziémia, hypokaliémia, hyperkalcémia, hypernatriémia; s hypotyreoidizmom, alkalózou, myokarditídou, zlyhaním funkcie obličiek a / alebo pečene, tyreotoxikózou, ako aj v starobe.

Strofantin K, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok strofantínu K je určený na intravenózne alebo intramuskulárne podanie. Liečivo sa používa výlučne v núdzových situáciách, keď je použitie srdcových glykozidov vnútri nemožné.

Metódy intravenózneho podania lieku:

injekcia (Strofantín K je predbežne zriedený 10–20 ml 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztokom dextrózy / glukózy): injektuje sa intravenózne pomaly, počas 5–6 minút, pretože rýchlejšie zavedenie môže spôsobiť šok;
infúzia (predtým sa Strofantin K zriedi v 100 ml 0,9% roztoku NaCl alebo 5% roztoku dextrózy / glukózy.): injikuje sa intravenózne, pri tejto forme podania sa toxický účinok vyvíja menej často.

Pre dospelých pacientov sú maximálne dávky strophanthinu K na intravenózne podanie: jedna - 2 ampulky (2 ml), denne - 4 ampulky (4 ml).

Ak sa roztok z niekoľkých dôvodov nedá vpichnúť do žily, odporúča sa vpichnúť ho do svalu. Za týmto účelom sa za účelom zníženia ostrej bolesti pri i / m podaní rovnakou ihlou vstrekne 5 ml 2% roztoku prokaínu (novokaín), po ktorom nasleduje požadovaná dávka roztoku Strofantin K, predtým zriedeného v 1 ml 2% roztoku prokaínu (novokaín). … Dávky na intramuskulárne injekcie sú 1,5-krát vyššie ako dávky na intravenózne podanie.

Denné dávky (saturačné dávky pri použití 0,025% roztoku strofantínu K) pre pediatrických pacientov, v závislosti od veku:

novorodenci (do 30 dní): 0,06–0,07 ml / kg;
dojčatá a deti od 1 mesiaca do 3 rokov: 0,04–0,05 ml / kg;
deti od 4 do 6 rokov: 0,4-0,5 ml;
deti a dospievajúci od 7 do 14 rokov: 0,5-1 ml.

Dávka pre deti strophanthin K údržba je ¹ / ₂ - ¹ / ₃ nakladacieho dávky.

Vedľajšie účinky

CVS (kardiovaskulárny systém): bradykardia, AV blokáda, extrasystola, ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna paroxysmálna tachykardia;
Gastrointestinálny trakt (gastrointestinálny trakt): znížená chuť do jedla, hnačka, nevoľnosť, vracanie;
CNS (centrálny nervový systém): závraty, bolesti hlavy, únava, poruchy spánku, zmeny vnímania farieb, ospalosť, psychóza, depresia, zmätenosť;
ďalšie reakcie: precitlivenosť, žihľavka, gynekomastia, trombocytopénia, trombocytopenická purpura, petechie, krvácanie z nosa; s i / m injekciou - bolestivosť v mieste vpichu.

Predávkovanie

Príznaky predávkovania Strophanthinom K:

z CVS: arytmie, vrátane bradykardie, AV bloku, ventrikulárnej paroxysmálnej tachykardie, ventrikulárnej fibrilácie, ventrikulárneho extrasystolu (bigeminia, polytopický extrasystol), nodálnej tachykardie, sinoatriálneho bloku, fibrilácie predsiení a flutteru;
z tráviaceho traktu: nevoľnosť, vracanie, anorexia, hnačky;
zo strany centrálneho nervového systému a zmyslových orgánov: zvýšená únava, bolesti hlavy, závraty; zriedka - znížená zraková ostrosť, zafarbenie okolitých predmetov v zelenej a žltej farbe, skotóm, blikanie mušiek pred očami, makro- a mikropsia; extrémne zriedka - synkopa, zmätenosť.

Ak sa objavia akékoľvek príznaky intoxikácie, Strofantin K zruší alebo zníži nasledujúce dávky a predĺži časové intervaly medzi injekciami roztoku.

V prípade potreby sa odporúča podať antidotá, napríklad Unithiol (dimerkaptopropánsulfonát sodný) a symptomatická liečba (antiarytmiká, draselné prípravky, m-anticholinergiká).

Terapia patológií spôsobených otravou srdcovými glykozidmi:

srdcové arytmie: užívanie antiarytmických liekov I. triedy (napríklad lidokaín, fenytoín);
hypokaliémia: intravenózne kvapkanie po dobu 3 hodín zavedenie roztoku chloridu draselného - 6-8 g / deň (v množstve 1-1,5 g chloridu draselného na 0,5 l 5% roztoku dextrózy / glukózy) a inzulínu - 6 –8 JEDNOTIEK;
závažná bradykardia, AV blok: m-anticholinergiká (napríklad atropín sulfát). Zavedenie beta-adrenergných agonistov je nebezpečné, pretože môžu zvýšiť arytmogénny účinok srdcových glykozidov;
úplná priečna blokáda so syndrómom Morgagni-Adams-Stokes: dočasný kardiostimulátor (elektrokardiostimulácia).

špeciálne pokyny

Strofantín K sa používa s maximálnou opatrnosťou podľa indikácií na tyreotoxikózu a predsieňový extrasystol.

Pretože terapeutický index látky je veľmi nízky, počas jej používania je dôležité zabezpečiť individuálny výber dávky a starostlivé lekárske sledovanie pacienta počas liečby.

Aby sa zabránilo intoxikácii glykozidom u pacientov so zníženou funkciou vylučovania obličiek, dávka strofantínu K sa upravuje smerom nadol.

Pravdepodobnosť predávkovania sa zvyšuje u pacientov s hypokaliémiou, hyperkalcémiou, hypernatriémiou, hypomagneziémiou, cor pulmonale, silnou dilatáciou srdcových komôr, alkalózou a vo vyššom veku. V prípade porušenia AV vedenia je potrebná osobitná starostlivosť a je potrebné elektrokardiografické sledovanie stavu pacienta.

Závažná mitrálna stenóza, normo- alebo bradykardia prispievajú k rozvoju CHF v dôsledku zníženia diastolickej náplne ľavej komory. Strofantín K zvyšuje kontraktilitu pravej komory, čo spôsobuje ďalšie zvýšenie tlaku v systéme pľúcnej artérie, čo môže mať za následok pľúcny edém alebo zhoršenie zlyhania ľavej komory. Pacientom s mitrálnou stenózou sa predpisujú srdcové glykozidy za predpokladu, že je prítomné zlyhanie pravej komory alebo fibrilácia predsiení. U pacientov s Wolff-Parkinson-Whiteovým syndrómom Strofantín K znížením AV vedenia podporuje vedenie impulzov ďalšími cestami obchádzajúcimi AV uzol, čím vyvoláva záchvaty paroxysmálnej tachykardie. Jednou z metód kontroly digitalizácie je sledovanie plazmatického obsahu srdcových glykozidov.

Rýchle intravenózne podanie roztoku môže vyvolať ventrikulárnu tachykardiu, bradyarytmiu, AV blokádu a zástavu srdca. Na vrchole účinku strofantínu K je možný vývoj extrasystolu, niekedy vo forme bigeminy. Aby sa zabránilo tejto reakcii, odporúča sa dávka rozdeliť na 2–3 intravenózne podania alebo prvá dávka sa podáva intramuskulárne.

Ak boli pacientovi predtým predpísané iné srdcové glykozidy, pred intravenóznym podaním Strofantinu K je potrebná prestávka od 5 do 24 dní, v závislosti od závažnosti kumulatívnych charakteristík predchádzajúcej látky.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas obdobia používania Strofantinu K je potrebné upustiť od potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií, vrátane vedenia vozidiel.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Strofantín K je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a dojčenia kvôli chýbajúcim údajom o účinnosti a bezpečnosti jeho použitia u týchto skupín pacientov.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa liek používa podľa indikácií, v dávke, ktorá závisí od veku a telesnej hmotnosti dieťaťa.

S poškodenou funkciou obličiek

Na liečbu pacientov s renálnou insuficienciou sa má strofantín K používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

Na liečbu pacientov s poruchou funkcie pečene sa má Strofantin K používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Pre starších ľudí je Strofantin K predpísaný s opatrnosťou.

Liekové interakcie

barbituráty (fenobarbital atď.): znižujú kardiotonický účinok srdcových glykozidov;
sympatomimetiká, metylxantíny, rezerpín a tricyklické antidepresíva: pri použití so Strofantinom K zvyšujú riziko arytmií;
chinidín, metyldopa, amiodarón, kaptopril, antagonisty vápnika, erytromycín a tetracyklín: zvyšujú plazmatickú hladinu strofantínu K v krvi;
síran horečnatý: zvyšuje pravdepodobnosť spomalenia vedenia impulzov a výskytu AV blokády srdca;
diuretiká (hlavne tiazidové a karboanhydrázové inhibítory), kortikosteroidy (glukokortikosteroidy), kortikotropínové prípravky (adrenokortikotropný hormón), inzulín, karbenoxolón, vápnikové prípravky, preháňadlá, benzylpenicilín, amfotericín B, salicyláty: zvyšujú pravdepodobnosť otravy srdcovými glykozidmi;
antiarytmiká, betablokátory, verapamil: môžu nielen zvyšovať závažnosť poklesu AV vedenia (negatívny dromotropný účinok), ale tiež zvyšovať negatívnu chronotropnú aktivitu Strofantínu K (zníženie srdcovej frekvencie);
rifampicín, fenytoín, fenobarbital, fenylbutazón, iné induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov, ako aj cytostatiká a neomycín: znižujú obsah strofantínu K v krvnej plazme;
mineralokortikoidy, inhibítory karboanhydrázy: kvôli rozvoju hypokaliémie môžu spôsobiť intoxikáciu glykozidmi. Pri ich súčasnom použití so srdcovými glykozidmi je potrebné pravidelné sledovanie koncentrácie draslíka v krvnej plazme;
prípravky draselných solí: v kombinácii so srdcovými glykozidmi sa nemôžu použiť, ak sa pod ich vplyvom rozvinú poruchy vedenia, potvrdené EKG (elektrokardiogramom). V kombinácii s prípravkami digitalis sa na prevenciu srdcových arytmií často predpisujú draselné soli;
anticholínesterázové lieky: používané súčasne so srdcovými glykozidmi zvyšujú bradykardiu;
kyselina edetová: znižuje účinnosť srdcových glykozidov aj ich toxicitu;
trifosadenín (adenozíntrifosfát sodný): zlepšuje metabolizmus, zvyšuje riziko vedľajších účinkov (vrátane arytmogénnych účinkov). Použitie v spojení so srdcovými glykozidmi je kontraindikované;
hypervitaminóza vitamínu D: zvyšuje účinok srdcových glykozidov v dôsledku vývoja hyperkalcémie;
paracetamol: môže inhibovať renálnu elimináciu srdcových glykozidov;
diuretiká a kortikosteroidy: zvyšujú pravdepodobnosť vzniku hypomagneziémie a hypokaliémie;
Inhibítory ATP (angiotenzín-konvertujúci enzým), blokátory receptorov angiotenzínu II: znižujú pravdepodobnosť hypomagneziémie a hypokaliémie.

Analógy

Analógmi strofantínu K sú digoxín, digoxín Grindeks, Korglikard, Korglikon, tinktúra z konvalinky, strofantín-G, celanid atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Strofantine K

Dnes neexistujú prakticky žiadne recenzie o Strofantíne K. od pacientov.

Odborníci, ktorí skúmajú srdcové glykozidy, varujú pred ich účinkom na všetky základné funkcie srdca, a preto odporúčajú drogu používať s mimoriadnou opatrnosťou. Charakteristickým znakom glykozidov je špecifický účinok na myokard: v malých dávkach zvyšujú kontrakciu srdcového svalu, vo veľkých dávkach brzdia činnosť srdca a môžu spôsobiť zástavu srdca.