Ranexa

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ranexa: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ranexa

ATX kód: C01EB18

Účinná látka: ranolazín (Ranolazine)

Výrobca: DSM Pharmaceuticals Inc. (DSM Pharmaceuticals Inc.) (USA, Taliansko); Menarini-Von Heyden, GmbH (Nemecko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 12.04.2019

Ceny v lekárňach: od 2959 rubľov.

Kúpiť

Filmom obalené tablety s riadeným uvoľňovaním, Ranexa

Ranexa je antianginózne činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Ranexa sa uvoľňuje vo forme tabliet s predĺženým účinkom, filmom obalené: oválne, bikonvexné, svetlooranžové (500 mg) alebo bledožlté (1 000 mg); vyrazené na jednej strane zodpovedajúce dávke: 500 mg - „500“alebo „GSI 500“; 1 000 mg - „1000“alebo „GSI 1000“[balenie: 500 mg tablety - 10 ks. v obrysovom balení acheikova (blister), v kartónovej škatuli 3, 6 alebo 10 balení, 15 ks. v obrysovom balení acheikova (blister), v kartónovej škatuli 2 balenia, 20 ks. v obrysovom balení acheikova (blister), v kartónovej škatuli 3 alebo 5 balení; tablety 1000 mg - 10 ks. v obrysovom balení acheikova (blister), v kartónovej škatuli 3, 6 alebo 10 balení, 15 ks. v obrysovom balení acheikova (blister), v kartónovej škatuli 2 alebo 4 balenia. Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Ranexy].

1 tableta obsahuje:

účinná látka: ranolazín - 500 alebo 1000 mg;
ďalšie zložky: kopolymér kyseliny metakrylovej a etylakrylátu (1 ÷ 1), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, hypromelóza, hydroxid sodný;
filmový obal: 500 mg - Opadray II oranžová 85F93265 [čiastočne hydrolyzovaný polyvinylalkohol, makrogol 3350, oxid titaničitý, mastenec, karnaubský vosk (stopové množstvá), železné farbivá, žltý oxid (E172) a červený oxid (E172)]; 1 000 mg - Opadray II žltý 33G92144 [hypromelóza 6cP, oxid titaničitý, monohydrát laktózy, makrogol 3350, karnaubský vosk (stopové množstvá), triacetín, žltý oxid železitý (E172)].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ranolazín má zložitý mechanizmus účinku, zatiaľ iba čiastočne. Antianginózny účinok je založený na schopnosti účinnej látky potlačiť neskorý tok sodíkových iónov do buniek srdcového svalu, čo spôsobuje zníženie intracelulárnej akumulácie sodíka a vedie k zníženiu nadbytku intracelulárnych iónov vápnika. Výsledkom tohto procesu je zníženie intracelulárnej iónovej nerovnováhy pozorovanej počas ischémie. Pokles prebytočného intracelulárneho vápnika podporuje relaxáciu myokardu a zase znižuje diastolické napätie steny komory. Klinicky je potlačenie neskorého prúdu sodíka ranolazínom potvrdené významným skrátením QTc intervalu - upravenou hodnotou QT zohľadňujúcou srdcovú frekvenciu (HR),a pozitívny účinok na diastolickú relaxáciu zistený v otvorenej štúdii u jedincov so syndrómom dlhého QT (pacienti so syndrómom LQT-3 a mutáciami SCN5A ΔKPQ). Tieto účinky lieku sú nezávislé od zmien krvného tlaku (BP), srdcového rytmu alebo vazodilatácie.

V priebehu klinických štúdií bola preukázaná bezpečnosť a účinnosť ranolazínu u pacientov so stabilnou angínou pectoris ako monoterapiou, ako aj pri kombinovanej liečbe v prípade nedostatočnej účinnosti iných antianginóznych liekov.

Zistilo sa, že na pozadí používania Ranexy (v porovnaní s placebom) sa frekvencia záchvatov angíny týždenne významne znížila, čo znížilo potrebu užívania krátkodobo pôsobiaceho nitroglycerínu. Počas obdobia liečby nebol zaznamenaný vývoj tolerancie k lieku, po jeho náhlom vysadení nedošlo ani k zvýšeniu frekvencie záchvatov angíny.

Účinná látka, ak sa užívala dvakrát denne v dávke 500 - 1 000 mg, mala oproti placebu významnú výhodu v porovnaní s predĺžením času pred nástupom záchvatu angíny pectoris a pred začiatkom útlmu segmentu ST o 1 mm. Preukázalo sa, že ranolazín zlepšuje toleranciu záťaže. Pre Ranexu bol stanovený vzťah medzi dávkou a účinkom, pretože na pozadí jeho podávania vo vyššej dávke bol antianginálny účinok liečiva intenzívnejší, ako keď sa používal v nižšej dávke.

Keď sa Ranexa pridávala v denných dávkach 1 500 alebo 2 000 mg rozdelených do 2 dávok k liečbe atenololom (50 mg / deň), amlodipínom (5 mg / deň) alebo diltiazemom (180 mg / deň) počas 12 týždňov, zistilo sa, že účinnosť ranolazínu je lepšia ako placebo (o 24 s vyššie) po celú dobu záťaže pre obe dávky lieku. Zároveň neexistovali žiadne rozdiely v trvaní týchto dávok medzi týmito dvoma dávkami.

U pacientov liečených ranolazínom počas elektrokardiografie (EKG) závisia od dávky a plazmatickej hladiny látky v krvi predĺženie QTc intervalu (približne 6 ms pri použití 2-krát / deň v dávke 1 000 mg), pokles amplitúdy vlny T a u niektorých V prípadoch, dvojhrbé vlny T. Tieto účinky, ktoré sa nachádzajú na EKG, sú spôsobené potlačením rýchlosti rýchlo sa usmerňujúceho draslíkového prúdu liečivom, ako aj inhibíciou neskorého sodíkového prúdu, čo v prvom prípade predstavuje rozšírenie komorového akčného potenciálu a v druhom prípade jeho skrátenie.

Populačná analýza súhrnných údajov od pacientov so stabilnou angínou pectoris a zdravých dobrovoľníkov preukázala, že medikamentózna terapia spôsobila zvýšenie QTc v porovnaní s počiatočnou hladinou asi o 2,4 ms pri plazmatickej koncentrácii ranolazínu 1 000 ng / ml. Miera predĺženia QTc bola vyššia v prípade klinicky významnej hepatálnej insuficiencie.

Pacienti užívajúci Ranexu mali významne nižší výskyt arytmií v porovnaní s placebom, vrátane ventrikulárnej tachykardie piruetového typu ≥ 8 kontrakcií na epizódu.

Keď sa ranolazín podával samotný alebo v kombinácii s inými antianginóznymi látkami, pozoroval sa mierny pokles srdcovej frekvencie (<2 tepy / min) a pokles systolického krvného tlaku (<3 mm Hg).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní ranolazínu v krvnej plazme sa jeho maximálna koncentrácia (C _max) zvyčajne pozoruje po 2–6 hodinách. Pri použití Ranexy 2-krát denne sa rovnovážna koncentrácia (Css) obvykle dosiahne do 3 dní. Po užití tabliet s okamžitým uvoľňovaním môže byť priemerná absolútna biologická dostupnosť 35 - 50% s vysokou úrovňou individuálnej variability.

So zvýšením dávky účinnej látky z 500 na 1 000 mg 2-krát denne bolo v rovnovážnom stave zaznamenané 2,5 až 3-násobné zvýšenie plochy pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC). U zdravých dobrovoľníkov užívajúcich Ranexu 2-krát / deň v dávke 500 mg v rovnovážnom stave bola priemerná C _max približne 1770 ng / ml, priemerná AUC _0-12 približne 13 700 ng × h / ml. Rýchlosť a úplnosť absorpcie ranolazínu nezáviseli od príjmu potravy.

Liečivo je približne 62% viazané na plazmatické bielkoviny, väčšinou s kyslými alfa-1 glykoproteínmi, a v malej miere s albumínom. Priemerný distribučný objem v rovnovážnom stave (Vss) je asi 180 litrov.

Ranolazín sa rýchlo a takmer úplne metabolizuje v pečeni, hlavne O-demetyláciou a N-dealkyláciou. Za biotransformáciu liečiva je zodpovedný hlavne izoenzým CYP3A4 a čiastočne - CYP2D6. Pri nedostatočnej aktivite posledne menovaného je pri užívaní dávky Ranexy 500 mg dvakrát denne hodnota AUC vyššia ako u osôb s normálnou rýchlosťou metabolizmu o 62%. Pri dávke Ranexy 1 000 mg dvakrát denne je podobný rozdiel 25%.

Obličkami a črevami sa menej ako 5% podanej dávky vylúči v nezmenenej podobe. Klírens závisí od plazmatickej koncentrácie ranolazínu, s jeho zvyšovaním klesá. V rovnovážnom stave je polčas (T _1/2) po perorálnom podaní Ranexy približne 7 hodín.

U pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (CHF) funkčných tried III - IV podľa klasifikácie New York Heart Association (NYHA) je zvýšenie plazmatického obsahu ranolazínu približne 1,3-násobné.

Pohlavie nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetické parametre Ranexy.

Zistilo sa, že u jedincov s telesnou hmotnosťou 40 kg sa účinok ranolazínu zvýšil 1,4-krát v porovnaní s účinkom u jedincov s telesnou hmotnosťou 70 kg.

Indikácie pre použitie

Ranexa sa odporúča na liečbu stabilnej anginy pectoris.

Liečivo sa používa ako súčasť kombinovanej liečby na symptomatickú liečbu stabilnej námahovej angíny pectoris s nedostatočnou účinnosťou a / alebo neznášanlivosťou na antianginózne liečivá prvej línie vrátane takých, ako sú blokátory pomalého vápnikového kanála a / alebo beta-blokátory.

Kontraindikácie

Absolútne:

zlyhanie pečene strednej alebo závažnej závažnosti;
závažné zlyhanie obličiek;
tehotenstvo a dojčenie;
vek do 18 rokov;
syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, dedičná intolerancia laktózy, nedostatok laktázy - pre dávku Ranexy 1 000 mg (obal tablety obsahuje laktózu);
kombinovaná liečba antiarytmikami triedy IA (chinidín) alebo triedy III (sotalol, dofetilid) okrem amiodarónu; so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (posakonazol, ketokonazol, itrakonazol, inhibítory HIV proteázy, telitromycín, klaritromycín, nefazodón);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívne (pri používaní Ranexy je potrebná opatrnosť, kvôli možnému zvýšeniu jej účinku a zhoršeniu rizika vedľajších účinkov závislých od dávky; za prítomnosti viacerých z nasledujúcich faktorov je potrebné pravidelne monitorovať stav pacienta na včasné zistenie nežiaducich účinkov, aby bolo možné následne znížiť dávku alebo v prípade potreby vysadiť liek):

porucha funkcie obličiek miernej / strednej závažnosti;
mierne zlyhanie pečene;
diagnostikované získané predĺženie QT intervalu; anamnéza vrodeného syndrómu dlhého QT intervalu alebo rodinná anamnéza;
CHF (NYHA funkčné triedy III - IV);
slabá aktivita izoenzýmu CYP2D6;
telesná hmotnosť menej ako 60 kg;
vek nad 65 rokov;
kombinovaná liečba so stredne pôsobiacimi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (erytromycín, flukonazol, diltiazem); induktory aktivity izoenzýmu CYP3A4 (fenobarbital, fenytoín, karbamazepín, rifampicín, ľubovník bodkovaný); inhibítory P-glykoproteínu (P-gp) (cyklosporín, verapamil).

Ranexa, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Ranex sa užívajú perorálne, prehĺtajú sa celé, bez toho, aby sa lámali, drvili alebo žuvali, zapili sa dostatočným množstvom tekutiny. Liečivo sa môže používať bez ohľadu na príjem potravy, pretože tento neovplyvňuje biologickú dostupnosť ranolazínu.

Na začiatku liečby sa odporúča užívať Ranex 500 mg 2-krát denne, 2-4 týždne po začiatku liečby, ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 1 000 mg 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 2 000 mg.

V prípade vývoja vedľajších účinkov spôsobených príjmom lieku, ako sú nevoľnosť, vracanie, závraty, je potrebné znížiť jednu dávku na 500 mg. Ak po znížení dávky nie je možné zastaviť nežiaduce príznaky, je potrebné liečbu prerušiť.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce reakcie zaznamenané počas liečby Ranexou (spravidla sú mierne alebo stredne závažné a vyskytujú sa hlavne počas prvých 2 týždňov liečby):

nervový systém: často - bolesť hlavy, závrat; zriedka - ospalosť, letargia, hypestézia, tras, mdloby, posturálne závraty; zriedka - parosmia, poruchy chôdze, zhoršená koordinácia pohybov, zmätenosť, amnézia, strata vedomia;
kardiovaskulárny systém: zriedka - sčervenanie tváre, výrazné zníženie krvného tlaku; zriedka - studené končatiny, ortostatická hypotenzia;
psychika: zriedka - nespavosť, úzkosť, halucinácie, zakalenie vedomia; zriedka - dezorientácia;
dýchací systém, hrudník a mediastinálne orgány: zriedka - kašeľ, dýchavičnosť, krvácanie z nosa; zriedka - pocit stláčania v krku;
metabolizmus a výživa: zriedka - strata chuti do jedla, dehydratácia, anorexia; zriedka, hyponatrémia;
orgán zraku: zriedka - rozmazané videnie, diplopia, poruchy videnia;
poruchy sluchu a labyrintu: zriedka - tinnitus, vertigo; zriedka - strata sluchu;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, zápcha, vracanie; zriedka - suchosť ústnej sliznice, plynatosť, dyspepsia, nepríjemné pocity v žalúdku, bolesti brucha; zriedka - orálna hypoestézia, erozívna duodenitída, pankreatitída;
muskuloskeletálny systém: zriedka - opuch kĺbov, svalové kŕče, bolesti končatín; zriedka - svalová slabosť;
pokožka a podkožný tuk: zriedka - hyperhidróza, svrbenie; zriedka - studený pot, žihľavka, kožná vyrážka, alergická dermatitída, angioedém;
všeobecné poruchy: často - asténia; zriedka - zvýšená únava, periférny edém;
reprodukčný systém: zriedka - erektilná dysfunkcia;
močový systém: zriedka - hematúria, chromatúria, dyzúria; zriedka - retencia moču, akútne zlyhanie obličiek;
iné: zriedka - zvýšenie plazmatickej hladiny kreatinínu v krvi, zníženie telesnej hmotnosti, zvýšenie obsahu močoviny v krvnej plazme, trombocytóza, leukocytóza, predĺženie korigovaného QTc intervalu; zriedka - zvýšená aktivita pečeňových enzýmov.

U osôb so zvýšeným rizikom vedľajších účinkov, vrátane pacientov s diabetes mellitus, obštrukčnými chorobami dýchacích ciest, funkčnou triedou CHF I - II podľa NYHA, bola počas liečby inými antianginóznymi liekmi zaznamenaná rovnaká frekvencia nežiaducich reakcií.

Predávkovanie

Medzi príznaky predávkovania ranolazínom môžu patriť nasledujúce reakcie, ktoré sa zhoršujú zvyšovaním dávky Ranexy: diplopia, nevoľnosť, vracanie, závraty, letargia, mdloby.

V tomto stave sa odporúča symptomatická liečba. Do 30 minút po užití Ranexy sa odporúča vykonať výplach žalúdka a použiť enterosorbent - aktívne uhlie. Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

U pacientov s telesnou hmotnosťou nižšou ako 60 kg alebo so stredne ťažkým / ťažkým CHF (funkčné triedy NYHA III - IV) sa má dávka Ranexy vyberať opatrne kvôli zvýšenému riziku vedľajších účinkov.

Na základe populačnej analýzy združených údajov zo štúdie pacientov a zdravých dobrovoľníkov možno závislosť trvania QTc intervalu od plazmatickej hladiny odhadnúť na 2,4 ms na 1 000 ng / ml, čo je približne ekvivalentné zvýšeniu z 2 na 7 ms pre rozsah hladín v krvná plazma zodpovedajúca prijatej dávke ranolazínu 500 - 1 000 mg 2-krát denne. Preto je potrebná opatrnosť pri liečbe osôb s anamnézou vrodeného predĺženia syndrómu QT intervalu, predĺžením tohto intervalu v rodinnej anamnéze, diagnostikovaným získaným predĺžením QT intervalu alebo u pacientov súbežne liečených liekmi ovplyvňujúcimi dĺžku QT intervalu.

Hrozba zvýšenia koncentrácie liečiva a zvýšenia frekvencie výskytu nežiaducich reakcií sa zvyšuje aj pri nedostatočnej aktivite izoenzýmu CYP2D6 (pomalý metabolizmus) v porovnaní s normálnou schopnosťou metabolizovať tento izoenzým. Pacienti s pomalým metabolizmom alebo so neznámym metabolickým stavom izoenzýmu CYP2D6 majú byť liečení Ranexou opatrne. U osôb so zisteným (napríklad genotypizáciou) alebo predtým známym intenzívnym metabolickým stavom vyššie uvedeného izoenzýmu sa liek musí používať s mimoriadnou opatrnosťou za prítomnosti kombinácie viacerých vyššie uvedených rizikových faktorov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Štúdie účinku antianginózneho lieku Ranex na schopnosť viesť vozidlá a riadiť ďalšie zložité mechanizmy sa neuskutočnili. Avšak vzhľadom na to, že počas liečby sa môžu vyskytnúť vedľajšie účinky, ako sú závraty, diplopia, rozmazané videnie, zhoršená koordinácia pohybov a zmätenosť, je nutná opatrnosť pri vykonávaní akýchkoľvek potenciálne nebezpečných druhov práce (vrátane vedenia vozidla).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii údaje o použití ranolazínu u gravidných žien. Penetrácia lieku do materského mlieka sa neskúmala. Výsledkom je, že počas tehotenstva a laktácie je Ranexa kontraindikovaná.

Použitie v detstve

U pacientov mladších ako 18 rokov je liek kontraindikovaný kvôli chýbajúcim štúdiám bezpečnostného profilu Ranexy u detí a dospievajúcich.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov s miernou, stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie obličiek bola hodnota AUC ranolazínu približne 1,7–2krát vyššia ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek. Pri súčasnom zlyhaní obličiek miernej (CC 30-60 ml / min) a závažnej (CC <30 ml / min) závažnosti sa predĺženie trvania prítomnosti liečiva v plazme odhalilo 1,2-krát, respektíve 1,3-1,8-krát … Pri ťažkej obličkovej dysfunkcii sa tiež AUC aktívnych metabolitov účinnej látky zvýšila päťkrát. Účinok dialýzy na farmakokinetické parametre ranolazínu sa nehodnotil.

Ranexa je kontraindikovaná u pacientov so závažným zlyhaním obličiek. Pri miernej až stredne ťažkej (CC 30–80 ml / min) renálnej dysfunkcii je liečba možná iba pri starostlivej titrácii dávky ranolazínu. Počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať činnosť obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Jednotlivci s ťažkou hepatálnou insuficienciou (viac ako 9 bodov na stupnici Child-Pugh) nemajú skúsenosti s ranolazínom. Ak majú pacienti miernu závažnosť (5 - 6 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha), hepatálna insuficiencia, hodnota AUC lieku sa nemení, ale s miernym stupňom (7 - 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha) sa zvyšuje 1,8-násobne. Rovnako u pacientov z tejto skupiny je zvýšenie QT intervalu výraznejšie.

Liečba Ranexou je kontraindikovaná u pacientov so závažnou a stredne ťažkou hepatálnou insuficienciou. V prípade miernej dysfunkcie pečene sa odporúča opatrná a starostlivá titrácia dávky lieku.

Použitie u starších ľudí

Vek pacientov nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku Ranexy. Súčasne u starších pacientov môže dôjsť v dôsledku vekom podmieneného poklesu funkcie obličiek k zvýšeniu účinku ranolazínu a v dôsledku toho k častejšiemu rozvoju vedľajších účinkov. Starší ľudia potrebujú individuálny výber dávky lieku.

Liekové interakcie

ketokonazol, posakonazol, itrakonazol, vorikonazol, inhibítory HIV proteázy, nefazodón, telitromycín, klaritromycín, ako aj grapefruitový džús (silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4): zvyšujú plazmatickú koncentráciu ranolazínu, pretože ide o substrát cytochrómu závislý od CYP3A účinky (nevoľnosť, závraty); tieto kombinácie sú kontraindikované;
diltiazem (v dennej dávke 180 - 360 mg), flukonazol, erytromycín a ďalšie stredne silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4: dochádza k dávkovo závislému zvýšeniu priemernej plazmatickej Css ranolazínu (v kombinácii s diltiazemom - 1,5 - 2,4-krát); odporúča sa starostlivý výber dávky Ranexy, v prípade potreby môže byť potrebné jej zníženie;
karbamazepín, fenytoín, rifampicín, fenobarbital, ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) a ďalšie induktory izoenzýmu CYP3A4: je možné zníženie účinnosti Ranexy; keď sa kombinuje s rifampicínom (600 mg 1-krát denne), plazmatická hodnota Css ranolazínu klesá asi o 95%; súčasné užívanie ranolazínu s týmito prostriedkami sa neodporúča;
inhibítory izoenzýmu CYP2D6 (paroxetín): dochádza k zvýšeniu plazmatickej hladiny ranolazínu v krvi, pretože ten je čiastočne metabolizovaný izoenzýmom CYP2D6; keď sa kombinuje s ranolazínom v dávke 1 000 mg 2-krát / deň s paroxetínom v dávke 20 mg 1-krát / deň, zvyšuje sa Css ranolazínu priemerne 1,2-krát; zmeny dávky nie sú potrebné; s vymenovaním silného inhibítora izoenzýmu CYP2D6 súčasne s Ranexou 2-krát / deň v dávke 500 mg sa môže AUC ranolazínu zvýšiť asi o 62%;
metoprolol, flekainid, propafenón, antipsychotiká, tricyklické antidepresíva (substráty izoenzýmu CYP2D6): zaznamená sa 1,8-násobné zvýšenie koncentrácie metoprololu v krvi, ak sa kombinuje s ranolazinom (slabým inhibítorom izoenzýmu CYP2D6) v dávke 750 mg dvakrát denne; v kombinácii s Ranexou je pravdepodobné zhoršenie účinku týchto liekov, v dôsledku čoho môže byť potrebné zníženie ich dávok;
verapamil, cyklosporín (inhibítory P-gp): zvyšujú obsah ranolazínu v krvi: pri súčasnom užívaní 120 mg verapamilu 3-krát denne sa Css ranolazínu zvýši 2,2-násobne, čo vedie k starostlivej titrácii alebo v prípade potreby k zníženiu jeho dávky;
Substráty P-gp: je pravdepodobné zvýšenie plazmatickej koncentrácie týchto látok; môže dôjsť k zvýšeniu tkanivovej distribúcie liekov transportovaných P-gp;
cyklofosfamid, bupropión, efavirenz (substráty izoenzýmu CYP2B6): odporúča sa kombinovať s Ranexou, pričom treba postupovať opatrne, pretože nebol vyhodnotený potenciál lieku potláčať CYP2B6;
lovastatín simvastatín, takrolimus, cyklosporín, everolimus, sirolimus (substráty izoenzýmu CYP3A4): je pravdepodobné zvýšenie plazmatickej hladiny týchto látok, pretože ranolazín je členom skupiny slabých inhibítorov izoenzýmu CYP3A4; pri kombinovanom použití lieku Ranexa so substrátmi izoenzýmu CYP3A4 s úzkym terapeutickým rozsahom je potrebné kontrolovať jeho hladinu v krvi a v prípade potreby upraviť jej dávku;
digoxín: existujú informácie o zvýšení jeho obsahu v krvi asi 1,5-násobne, v dôsledku toho by sa mala koncentrácia tejto látky monitorovať na začiatku liečby kombinovanou liečbou a po jej ukončení;
simvastatín: v krvi sa zvyšuje obsah kyseliny simvastatínovej, laktózy simvastatínu v priemere dvakrát, ak sa kombinuje s ranolazínom v dávke 1 000 mg dvakrát denne; izoenzým CYP3A4 významne ovplyvňuje metabolizmus a klírens simvastatínu, užívanie tejto látky vo vysokých dávkach spôsobuje rozvoj rabdomyolýzy, existujú aj popisy prípadov rabdomyolýzy, keď sa kombinuje ranolazín a simvastatín; v kombinovanej liečbe s akoukoľvek dávkou súčasne podávaného ranolazínu by maximálna denná dávka simvastatínu nemala byť vyššia ako 20 mg;
atorvastatín: zvýšenie _Cmax a AUC tejto látky je zaznamenané 1,4-násobne, respektíve 1,3-násobne, keď sa kombinuje v dávke 80 mg 1-krát / deň s ranolazínom v dávke 1 000 mg 2-krát / deň; zmena C _max a AUC metabolitov atorvastatínu je menej ako 35%; môže byť potrebné zníženie dávky atorvastatínu;
iné statíny metabolizované za účasti izoenzýmu CYP3A4 (lovastatín): môže byť potrebné zníženie dávky;
niektoré antihistaminiká (astemizol, terfenadín, mizolastín), niektoré antiarytmiká (prokaínamid, dizopyramid, chinidín), tricyklické antidepresíva (amitriptylín, doxepín, imipramín), erytromycín a ďalšie lieky, ktoré predlžujú interval nečinnosti QT, možno farmakologické ventrikulárne arytmie.

Analógy

Analógmi Ranexy sú Bravadin, Vivaroxan, Ivabradin Canon, Ivabradin Medisorb, Coraksan, Karniland, Preductal OD, Renesin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Ranex

Podľa niekoľkých prehľadov o lieku Ranex, ktoré pacienti zanechali na špecializovaných pracoviskách, sa liek pozitívne osvedčil pri liečbe stabilnej anginy pectoris v monoterapii aj v prípade nedostatočnej účinnosti v kombinácii s inými antianginóznymi liekmi. Pomohlo to znížiť frekvenciu útokov a zlepšiť celkový stav.

Pacienti súčasne zaznamenávajú vývoj nežiaducich vedľajších reakcií, kvôli ktorým v niektorých prípadoch museli opustiť liečbu. Medzi nevýhody Ranexy patrí aj ich vysoká cena.

Cena lieku Ranexa v lekárňach

Cena filmom obalených tabliet s predĺženým uvoľňovaním Ranexy môže byť za balenie obsahujúce 60 kusov: dávka 500 mg - 2 900–3 300 rubľov, dávka 1 000 mg - 3 300–3 700 rubľov.