Listenon - Návod Na Použitie, Recenzie, Analógy, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Počúvajte

Listenon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lysthenon

ATX kód: M03AB01

Účinná látka: suxametóniumchlorid (suxametóniumchlorid)

Výrobca: Nycomed Austria, GmbH (Rakúsko)

Popis a foto aktualizované: 13.06.2018

Ceny v lekárňach: od 134 rubľov.

Kúpiť

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie Listenon

Listenón je liek so svalovým relaxačným účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Listenonu je roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie: bezfarebný, priehľadný (v kartónovej škatuli 1 paleta s 5 ampulkami bezfarebného skla, každá po 5 ml).

Zloženie 5 ml roztoku:

účinná látka: suxametóniumchlorid - 100 mg (dihydrát suxametóniumchloridu - 110 mg);
pomocné zložky: chlorid sodný - 22,5 mg; voda na injekciu - do 5 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Listenón je depolarizačný svalový relaxant. Blokovaním vedenia impulzu k terminálnym postsynaptickým platničkám motorických nervov spôsobuje reverzibilné krátkodobé ochrnutie kostrových svalov. Suxametónium sa viaže na n-cholínergické receptory. Na rozdiel od acetylcholínu má jeho účinok za následok dlhšiu depolarizáciu.

Stimulácia nie je možná, pokiaľ suxametónium zostáva naviazané na receptor. V tomto ohľade je membránová depolarizácia možná až po oddelení receptora od suxametónia. Rozdiel medzi Listenonom a účinkom nedepolarizujúcich svalových relaxancií je rýchly rozvoj účinku (do 60 sekúnd) a jeho krátke trvanie - 2–6 minút. To zaisťuje, že svalová relaxácia je vysoko zvládnuteľná v súlade s požiadavkami chirurgického zákroku, a taktiež sa zabráni nadmernému trvaniu jeho pôsobenia.

Postupnosť svalovej relaxácie: kruhový sval oka, žuvacie svaly, svaly končatín, brušná stena, hltan, bránica.

Farmakokinetika

Listenón po intravenóznom podaní má účinok za 30 - 60 sekúnd; trvanie účinku je približne 2–6 minút.

Účinok liečiva, keď sa podáva intramuskulárne, sa rozvinie po 75 sekundách. Jeho trvanie je: pre dospelých - 3 minúty, pre deti - 3,5 minúty, pre novorodencov - 4 minúty.

Krátke trvanie účinku Listenonu je spojené s rýchlou inaktiváciou suxametónia plazmatickou cholínesterázou: po podaní sa väčšina dávky inaktivuje okamžite, predtým, ako sa dostane na koncové platničky motorických nervov. Látka sa hydrolyzuje za vzniku sukcinyl monocholínu a cholínu (polčas v plazme je menej ako 60 sekúnd). Sukcinyl monocholín je jedným z nedepolarizujúcich svalových relaxancií, jeho aktivita v porovnaní s východiskovou látkou je 20 - 50-krát nižšia. Rýchlosť metabolizmu sa ďalej spomaľuje. Sukcinylmonocholín sa rozkladá na aktívne (cholín) a neaktívne (kyselina jantárová) metabolity.

Rýchlosť vylučovania závisí od hydrolýzy suxametónia plazmatickou cholínesterázou. Približne 10% látky sa vylučuje nezmenené obličkami.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov sa Listenone používa výlučne v celkovej anestézii v nasledujúcich prípadoch:

intubácia priedušnice (na uvoľnenie kostrových svalov);
terapia elektrickými impulzmi (na zníženie závažnosti záchvatov);
chirurgické zákroky za prítomnosti vysokého rizika regurgitácie (nepriechodnosť čriev, urgentný cisársky rez, akútne brucho, urgentné operácie s neuvoľneným žalúdkom).

Kontraindikácie

Absolútne:

penetrujúce rany oka sprevádzané zvýšeným vnútroočným tlakom;
sklon k malígnej hypertermii;
hyperkaliémia a stavy, ktoré zvyšujú jej riziko (závažné zlyhanie obličiek, suplementácia draslíka) v dôsledku možnej hyperkalemickej zástavy srdca;
poruchy nervovosvalového vedenia spojené s myotóniou, poliomyelitídou, amyotrofickou laterálnou sklerózou, roztrúsenou sklerózou, všetkými formami svalovej dystrofie, ťažkou myasténiou gravis;
predĺžená imobilizácia;
ťažké brušné infekcie, sepsa;
ťažké popáleniny, viacnásobné poranenia;
zvýšený intrakraniálny tlak;
vrodený nedostatok cholínesterázy;
porušenie inervácie, vedúce k sekundárnej svalovej atrofii (priečny syndróm);
obdobie laktácie;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (Listenón je predpísaný pod lekárskym dohľadom):

ochorenie srdca;
hypermagneziémia;
podchladenie;
hypokaliémia;
hypokalciémia;
pľúcna choroba;
stavy vyskytujúce sa so znížením aktivity cholínesterázy;
tehotenstvo.

Návod na použitie Listenonu: spôsob a dávkovanie

Intravenózne podanie

Listenón sa podáva intravenózne počas celkovej anestézie - jednou pomalou injekciou po dobu 10 - 30 sekúnd.

Schéma aplikácie:

dospelí a deti staršie ako 12 rokov: tracheálna intubácia - jednorazová dávka 1–1,5 mg / kg (nie viac ako 150 mg); elektroimpulzová terapia (prevencia komplikácií - záchvaty, odtrhnutie svalov / šliach) - 0,5-0,7 mg / kg;
deti vo veku 1 - 12 rokov: 1 mg / kg;
deti do 1 roka: 1 - 2 mg / kg. Novorodenci kvôli väčšiemu distribučnému objemu vyžadujú veľkú dávku suxametónia v mg / kg.

Dávka Listenonu u obéznych pacientov by sa mala vypočítať na základe ideálnej telesnej hmotnosti, nie skutočnej telesnej hmotnosti.

Liek sa nemá podávať ako dlhodobá infúzia.

Kompatibilné s krvou, 0,9% roztok chloridu sodného, 6% roztok dextránu, Ringerov roztok, 5% roztok dextrózy, 5% roztok fruktózy. Neodporúča sa miešať s inými látkami / roztokmi Listenon.

Intramuskulárna injekcia

Listamón sa podáva intramuskulárne v prípade zlého prístupu k povrchovým žilám (najmä u detí) alebo v núdzových situáciách, keď je potrebná rýchla endotracheálna intubácia.

Odporúčaný dávkovací režim pre všetky vekové skupiny pacientov je 3 - 4 mg / kg (maximálne 150 mg).

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01%, vrátane ojedinelých správ - veľmi zriedkavé):

muskuloskeletálny systém: veľmi často - svalové fascikulácie, myalgia (v dôsledku svalových fascikulácií sa často vyskytuje v ramennom pletive, krku, hrudníku a chrbte, najmä u pacientov stredného veku); zriedka - menší trizmus (dá sa znížiť propofolom alebo nedepolarizujúcim svalovým relaxanciom v malej dávke); zriedka - svalové kontrakcie namiesto relaxácie (často sa pozorujú na pozadí dystrofickej myotónie / vrodenej myotónie), predĺžená paralýza; veľmi zriedka - akútna rabdomyolýza, ktorá sa vyskytuje pri stanovených / neidentifikovaných poruchách nervovosvalového vedenia;
imunitný systém: často - alergické reakcie (vo forme ostrého začervenania kože, žihľavky); zriedka - bronchospazmus; veľmi zriedka - anafylaktický šok, vyskytujúci sa s náhlym začervenaním kože, s / bez poklesu krvného tlaku a bronchospazmu;
dýchací systém: zriedka - predĺžené apnoe (na pozadí narušenej aktivity cholínesterázy v plazme), laryngospazmus; veľmi zriedkavo - pľúcny / hrtanový edém, neskoré respiračné zlyhanie (na pozadí porúch nervovosvalového prenosu);
krvný a lymfatický systém: veľmi často - zvýšená koncentrácia draslíka v sére (najčastejšie dochádza k miernemu zvýšeniu o 0,05 mmol / l), myoglobinémia (zistená u detí v 20% prípadov, menej často u dospelých; vývoj poruchy nezávisí od dávky a môže sa vyvinúť so / bez svalových fascikulácií); veľmi zriedka - fibrilácia komôr a zástava srdca (spojená s hyperkaliémiou);
metabolizmus a výživa: veľmi zriedkavo - hyperkaliémia (môže byť život ohrozujúca), porfýria, malígna hypertermia so svalovou rigiditou alebo bez nej (kŕč žuvacích svalov), hemoglobinúria, zvýšená koncentrácia CO ₂ na konci výdychu, silná acidóza, zvýšená telesná teplota, kardiovaskulárne -vaskulárne komplikácie (vo forme tachyarytmií, nestabilného krvného tlaku);
orgán zraku: často - zvýšený vnútroočný tlak;
nervový systém: často - zvýšený intrakraniálny tlak;
tráviaci systém: často - zvýšené slinenie, zvýšený intragastrický tlak (riziko regurgitácie sa pozoruje u tehotných pacientov, ako aj na pozadí atónie žalúdka / čreva, hiátovej hernie, ascitu, brušných nádorov);
kardiovaskulárny systém: veľmi často - arytmie, mierna bradykardia; často - pokles / zvýšenie krvného tlaku; zriedka - tachykardia; veľmi zriedkavo - ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárne arytmie, zástava srdca, hyperkalcémia (najmä u detí s nezisteným ochorením kostrového svalstva), zlyhanie srdca;
obličky a močové cesty: zriedka - zvýšená aktivita kreatínfosfokinázy a myoglobinúrie (hlavne u detí na pozadí kombinovaného užívania s halotánom); veľmi zriedkavo - myoglobinúria, ktorá vedie k zlyhaniu obličiek (hlavne u pacientov s diagnostikovanou alebo latentnou svalovou dystrofiou);
pokožka a podkožie: často - začervenanie kože (spojené s uvoľňovaním histamínu).

Predávkovanie

Hlavné príznaky: dlhodobá blokáda nervovosvalového prenosu, pokračujúca po ukončení operácie a anestézii. Prejavuje sa to vo forme svalovej slabosti, zníženého inspiračného objemu, respiračných rezerv alebo apnoe.

Terapia: udržiavanie primeraného dýchania a priechodnosti dýchacích ciest, kým sa svalový tonus úplne neobnoví.

špeciálne pokyny

Listenón vedie k rozvoju paralýzy dýchacích svalov bez ovplyvnenia vedomia pacienta. Počas celkovej anestézie by mal liek podávať iba skúsený anesteziológ, ktorý má prístup k prostriedkom na mechanickú ventiláciu, tracheálnu intubáciu a v prípade potreby resuscitáciu.

Parasympatické účinky listenónu sa môžu líšiť (asystola, bradykardia, hypersalivácia, hypotenzia). Ich vývoju možno často zabrániť / zmierniť pomocou atropínu.

Nežiaduce reakcie na srdce sa vo väčšine prípadov vyskytujú u detí (na začiatku bradykardie, potom je možná tachykardia, ventrikulárny extrasystol a nahradenie junkčného rytmu). Úmrtia u detí a dospievajúcich boli hlásené v dôsledku rezistencie na resuscitačnú liečbu. V niektorých prípadoch boli u pacientov zaznamenané nerozpoznané poruchy nervosvalového prenosu.

Listenón sa nemá podávať ako kontinuálna infúzia.

Suxametóniumchlorid sa počas hydrolýzy inaktivuje pseudocholínesterázou alebo plazmatickou cholínesterázou; preto trvanie účinku Listenonu závisí v prvom rade od aktivity týchto enzýmov.

Pri nedostatku cholínesterázy / pseudocholínesterázy sa môže účinok lieku výrazne zvýšiť. Nedostatok cholínesterázy možno pozorovať z vrodených dôvodov alebo sa môže vyskytnúť na pozadí závažnej hepatálnej dysfunkcie, hypotyreózy, konečného zlyhania obličiek alebo závažných ochorení rôznej etiológie (kachexia, zhubné nádory), popálenín alebo užívania určitých liekov.

Fyziologická inhibícia aktivity cholínesterázy sa pozoruje u nasledujúcich skupín pacientov: novorodencov, žien v neskorom tehotenstve a starších osôb. Významné predĺženie trvania účinku listenónu má klinický význam, hlavne pre pacientov s genetickým nedostatkom plazmatickej cholínesterázy. Títo pacienti musia za určitých okolností zostať niekoľko hodín na mechanickej ventilácii. Opakované podávanie Listenonu, ako aj jeho kontinuálna infúzia, môžu viesť k zmene schopnosti suxametónia indukovať neuromuskulárny blok (požadovaná kumulatívna dávka je 5 - 10 mg / kg).

Zavedenie Listenonu môže byť sprevádzané príjmom významného množstva draslíka vo vnútri bunky. Zvýšenie koncentrácie draslíka v sére môže spôsobiť rozvoj život ohrozujúcej hyperkaliémie s výskytom ventrikulárnej fibrilácie a asystoly. Osobitne sú ohrození pacienti s ťažkými popáleninami, zlyhaním obličiek alebo mnohopočetnými poraneniami.

Po podaní Listenonu sa môžu objaviť dočasné svalové fascikulácie, ktoré vedú k bolesti svalov alebo myalgii. Prekurarizácia (zavedenie nedepolarizujúcich svalových relaxancií v nízkych dávkach) umožňuje znížiť primárne svalové fascikulácie a myalgiu.

Účinky suxametónia môžu byť zosilnené a predĺžené hypotermiou, ktorá je spojená so spomalením fyzikálnych a biochemických membránových procesov. Posilnenie a predĺženie účinku lieku sa pozoruje pri hypermagneziémii a hypokalciémii.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Po podaní Listenonu by ste nemali viesť vozidlá najmenej 24 hodín.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

tehotenstvo: Listenón sa môže používať pod lekárskym dohľadom v prípadoch, keď je očakávaný prínos vyšší ako možné riziko. Je potrebné vziať do úvahy možné predĺženie trvania účinku lieku. Po pôrode sa aktivita cholínesterázy v plazme vráti do normálu asi po 6–8 týždňoch. Roztok nepreniká do placenty;
obdobie laktácie: terapia je kontraindikovaná.

Liekové interakcie

Posilnenie / predĺženie účinku Listenonu podporujú nasledujúce lieky:

inhibítory cholínesterázy (neostigmín metylsulfát), vrátane očných kvapiek obsahujúcich inhibítory cholínesterázy (ekotiopát chlorid, edrofóniumchlorid, pyridostigmín jodid);
antiepileptiká;
lítne soli;
antibiotiká, hlavne aminoglykozidy (neomycín, gentamicín, streptomycín);
prostriedky na inhalačnú anestéziu (sevoflurán, desflurán, enflurán, izoflurán);
estrogény a hormonálna antikoncepcia;
kortikosteroidy;
inhibítory monoaminooxidázy (fenelzín) a niektoré antipsychotiká (perfenazín);
cimetidín, oxytocín;
sympatomimetiká;
lokálne anestetiká (lidokaín, prokaín);
síran horečnatý (infúzia solí horčíka sa má zastaviť 20-30 minút pred podaním Listenonu);
alkohol a drogy, ktoré tlmia centrálny nervový systém;
metoklopramid;
beta-blokátory;
antiarytmické lieky triedy I;
pomalé blokátory kalciových kanálov a slučkové diuretiká.

Zníženie účinku Listenonu sa pozoruje pri kombinovanom použití s atropínom a na pozadí súčasnej plazmy alebo transfúzie celej krvi.

Ďalšie možné interakcie:

srdcové glykozidy: zosilnenie účinku, ktorý môže spôsobiť rozvoj arytmií;
tiopental sodný: nekompatibilita, lieky by sa nemali miešať alebo podávať súčasne.