Acetazolamid

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Acetazolamid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: acetazolamid

ATX kód: S01EC01

Účinná látka: acetazolamid (acetazolamid)

Výrobca: LLC "OZON" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2020-11-06

Ceny v lekárňach: od 185 rubľov.

Kúpiť

Acetazolamid je diuretikum používané na edematózny syndróm, zvýšený vnútroočný tlak (IOP) a nadmernú tvorbu mozgovomiechového moku.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet: biele alebo takmer biele, okrúhle, ploché valce, s ryhou a skosením (10, 12, 24 alebo 30 kusov v blistrovom páse, v papierovej škatuľke 1, 2, 3, 4, 5 alebo 10. balenia; 10, 12, 20, 24, 30, 40, 50 alebo 100 kusov v plechovke z polypropylénu alebo polyetyléntereftalátu, v kartónovej škatuli 1 plechovka a návod na použitie acetazolamidu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: acetazolamid - 250 mg;
ďalšie zložky: sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, povidón-K25, koloidný oxid kremičitý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Účinná látka acetazolamidu patrí k systémovým inhibítorom karboanhydrázy (CA), enzýmu, ktorý sa podieľa na hydratácii oxidu uhličitého a dehydratácii kyseliny uhličitej. Liečivo vykazuje slabú diuretickú aktivitu a inhibíciou CA znižuje tvorbu bikarbonátových iónov, čo ďalej znižuje pohyb sodíka do buniek. Účinnosť acetazolamidu závisí od miesta aplikácie molekuly: erytrocyty, ciliárne telo oka, proximálny nefrón, choroidný plexus mozgu.

Liečivo sa používa na liečbu intrakraniálnej hypertenzie a likorodynamických porúch, pretože pomáha znižovať nadmernú produkciu mozgovomiechového moku na úrovni vaskulárnych plexusov mozgu. Inhibícia CA v ependymocytoch choroidného plexu znižuje nadmerný negatívny náboj v bunkách ependymálnej vrstvy a znižuje gradientovú filtráciu plazmy do mozgových komôr.

Slabý diuretický účinok acetazolamidu sa používa pri liečbe edémového syndrómu. V dôsledku potlačenia aktivity CA v proximálnom nefróne sa pozoruje pokles produkcie kyseliny uhličitej a oslabenie reabsorpcie tubulov hydrogenuhličitanov a sodíkových iónov epitelom, čo v konečnom dôsledku vedie k významnému zvýšeniu uvoľňovania vody.

Diuretikum môže spôsobiť metabolickú acidózu v dôsledku zvýšeného vylučovania uhľovodíkov. Acetazolamid poskytuje obličkám vylučovanie horčíka, vápniku, fosforečnanov, čo tiež zvyšuje riziko metabolických porúch. Počas 3-denného liečebného cyklu bez prerušenia sa reabsorpcia sodíkových iónov kompenzačne aktivuje v distálnych tubuloch nefrónu, čo oslabuje diuretický účinok liečiva. Preto stráca 3 dni po začiatku príjmu svoje močopudné vlastnosti. Po niekoľkých dňoch prerušenia liečby sa aktivita CA proximálneho nefrónu normalizuje a v dôsledku toho sa po obnovení acetazolamidu obnoví jeho diuretický účinok.

Acetazolamid sa tiež používa na liečbu glaukómu. V procese sekrécie komorovej vody v oku sa hydrouhličitanové ióny (HCO ₃ ^-) intenzívne pohybujú z cytoplazmy pigmentovaných buniek do zadnej komory, aby doplnili gradient pozitívnych iónov spôsobený aktívnym pohybom iónov sodíka. Blokovaním produkcie kyseliny uhličitej znižujú inhibítory CA tvorbu HCO ₃ ^-… Pri absencii dostatočného množstva týchto aniónov sa zvyšuje pozitívny iónový gradient, čo vedie k zníženiu produkcie komorovej vody. Inhibícia CA v mihalniciach redukuje tvorbu komorovej vody v prednej očnej komore a vo výsledku znižuje VOT. Vývoj tolerancie v tomto zmysle sa nezaznamenáva. Po užití acetazolamidu začne oftalmotonus klesať po 40 - 60 minútach, maximálny účinok sa zaznamená po 3 - 5 hodinách, hodnoty VOT pod počiatočnou úrovňou (asi 40 - 60%) sa stanovia po dobu 6 - 12 hodín.

Pretože potlačenie CA v nervových bunkách mozgu spomaľuje patologickú excitabilitu, používa sa pri liečbe epilepsie ako adjuvans acetazolamid.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa acetazolamid rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT), maximálna koncentrácia 12 - 27 μg / ml sa zaznamená po 1 - 3 hodinách. Od okamihu podania sa látka stanoví v minimálnych koncentráciách v krvi po dobu 24 hodín.

Diuretikum sa distribuuje hlavne v krvnej plazme, erytrocytoch, obličkách a v menšej miere v centrálnom nervovom systéme (CNS), svaloch, pečeni, očnej buľve. Liečivo prechádza placentou, v malom množstve sa vylučuje do materského mlieka.

Acetazolamid sa nehromadí v tkanivách a neprechádza metabolickou premenou v tele. Vylučované nezmenené močom. Po perorálnom podaní sa približne 90% dávky vylúči obličkami do 24 hodín.

Indikácie pre použitie

akútny záchvat glaukómu (na úľavu), predoperačná príprava; glaukóm charakterizovaný ťažkým pretrvávajúcim priebehom (pri komplexnej liečbe);
syndróm mierneho / stredne ťažkého edému (v kombinácii s alkalózou);
intrakraniálna hypertenzia po operácii bypassu komôr, benígna intrakraniálna hypertenzia, dynamika mozgovomiechového moku (ako súčasť kombinovanej liečby);
epilepsia (ako prostriedok na ďalšiu liečbu antiepileptikami);
akútna forma výškovej choroby (s cieľom skrátiť aklimatizačné obdobie).

Kontraindikácie

Absolútne:

chronické zlyhanie obličiek (CRF) v neskorom štádiu, s klírensom kreatinínu (CC) pod 10 ml / min;
urémia;
akútne zlyhanie obličiek;
zlyhanie pečene;
metabolická acidóza;
refraktérna hypokaliémia / hyponatrémia;
Addisonova choroba;
hypokorticizmus;
dekompenzovaná forma diabetes mellitus;
chronický glaukóm s uzavretým uhlom v prípade dlhodobej liečby (znížený IOP môže maskovať zhoršujúci sa glaukóm a viesť k organickému uzavretiu uhla);
vek do 3 rokov;
I trimester tehotenstva, obdobie laktácie;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku, ako aj na iné sulfónamidy.

Relatívne (používajte acetazolamid s mimoriadnou opatrnosťou):

emfyzém pľúc a pľúcna embólia (na pozadí stavov, ktoré sa vyskytujú pri zhoršenej alveolárnej ventilácii, sa zvyšuje riziko acidózy);
edém renálneho a / alebo hepatálneho pôvodu;
zhoršená funkcia pečene;
porušenie rovnováhy vody a elektrolytov;
diabetes mellitus (zvyšuje sa riziko hyperglykémie);
existuje riziko upchatia močových ciest;
starší vek;
II - III trimestri tehotenstva;
kombinované použitie s kyselinou acetylsalicylovou v denných dávkach viac ako 300 mg (pretože pri tejto kombinácii sú hlásené tachypnoe, anorexia, letargia, kóma a smrť).

Acetazolamid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety acetazolamidu sa užívajú perorálne, presne podľa pokynov ošetrujúceho lekára.

Odporúčaný režim dávkovania na základe indikácií:

glaukóm (ako súčasť komplexnej liečby): dospelí - na pozadí glaukómu s otvoreným uhlom 1–4krát / deň, 250 mg (1 tableta), užívanie v dávkach nad 1 000 mg (4 tablety) nezvyšuje terapeutický účinok; so sekundárnym glaukómom, každé 4 hodiny počas dňa, 250 mg, niekedy je možné dosiahnuť terapeutický účinok po užití 2-krát denne, 250 mg; pri akútnych záchvatoch 4 krát / deň, 250 mg; deti - na liečbu záchvatov glaukómu v dennej dávke 10-15 mg / kg v 3-4 dávkach; po 5 dňoch kurzu by ste mali urobiť prestávku po dobu 2 dní, v prípade dlhodobej terapie je potrebné užívať draselné prípravky, dodržiavanie diéty šetriacej draslík; pripraviť sa na operáciu deň pred a ráno po operácii - 250-500 mg;
edematózny syndróm: na začiatku kurzu - 250 mg ráno, maximálny diuretický účinok sa dosiahne pri použití acetazolamidu 1 krát / deň každý druhý deň alebo 2 po sebe nasledujúce dni s jednodňovým intervalom; so znížením predtým zaznamenaného terapeutického účinku sa má liečba prerušiť na 1 deň, aby sa obnovila aktivita CA v obličkách; užívanie lieku nevylučuje potrebu obmedziť spotrebu chloridu sodného, dodržiavanie odpočinku v posteli a užívanie ďalších predpísaných liekov;
intrakraniálna hypertenzia, likvorodynamické poruchy: pri dávke 250 mg / deň alebo každých 8–12 hodín pri 125–250 mg, na dosiahnutie maximálneho účinku - pri dávke 750 mg / deň; na dosiahnutie optimálneho terapeutického účinku je možné predpísať denný príjem bez prerušenia;
epilepsia: dospelí - 1 krát / deň pri 250 - 500 mg po dobu 3 dní, potom prestávka po dobu 1 dňa, v prípade použitia acetazolamidu v kombinácii s inými antikonvulzívami by mala byť jeho začiatočná dávka 250 mg / deň, v prípade potreby je možné ďalšie postupné zvyšovanie dávky; deti - 8-30 mg / kg / deň v 1-4 dávkach; pre dospelých by maximálna denná dávka nemala presiahnuť 1 000 mg, pre deti - 750 mg;
akútna výšková choroba: 24–48 hodín pred výstupom, 500–1 000 mg / deň, s rýchlou zmenou výškových pásiem - 1 000 mg / deň; ak sa príznaky ochorenia objavia znova, liečba má pokračovať ďalších 48 hodín alebo viac.

Ak vynecháte ďalšiu dávku acetazolamidu, nemali by ste zvyšovať dávku pri nasledujúcej dávke ako obvykle.

Vedľajšie účinky

imunitný systém: s neznámou frekvenciou - anafylaktické reakcie;
krvný a lymfatický systém: zriedka - leukopénia, aplastická anémia, trombocytopenická purpura, trombocytopénia, agranulocytóza, myelosupresia, pancytopénia;
nervový systém: často - závrat, parestézia, najmä pocit mravčenia v končatinách; zriedka - bolesť hlavy, návaly horúčavy; extrémne zriedka - ospalosť, kŕče, periférna paréza; s neznámou frekvenciou - ataxia;
duševné poruchy: zriedka - podráždenosť, depresia; s neznámou frekvenciou - agitácia, dezorientácia, zmätenosť;
metabolizmus a výživa: často - porucha chuti, porucha chuti do jedla, metabolická acidóza, vrátane sprievodných porúch elektrolytov (spravidla sa vylučujú, keď je predpísaný hydrogenuhličitan sodný); zriedka - smäd; zriedka - glukozúria; s neznámou frekvenciou - hyponatrémia, hypokaliémia;
poruchy labyrintu a orgán sluchu: zriedka - zvonenie v ušiach a porucha sluchu;
orgán zraku: zriedka - prechodná krátkozrakosť (zastaví sa znížením dávky alebo vysadením acetazolamidu);
hepatobiliárny systém: zriedka - cholestatická žltačka, dysfunkcia pečene, fulminantná nekróza pečene, hepatitída; s neznámou frekvenciou - pečeňová kolika, zlyhanie pečene;
zažívací trakt: zriedka - nevoľnosť, hnačka, vracanie, melena; s neznámou frekvenciou - sucho v ústach, dysgeúzia;
pohlavné orgány a mliečna žľaza: zriedka - znížené libido;
obličky a močové cesty: s neznámou frekvenciou - kryštalúria, výskyt kameňov v obličkách, polyúria, obličková a močovodová kolika, hematúria, poškodenie obličiek, zlyhanie obličiek;
pokožka a podkožie: zriedka - fotosenzibilizácia; s neznámou frekvenciou - žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, toxická epidermálna nekrolýza;
porušenia v mieste vpichu a všeobecné poruchy: často - únava; zriedka - slabosť, horúčka;
muskuloskeletálne a spojivové tkanivo: s neznámou frekvenciou - artralgia.

Predávkovanie

Možné príznaky predávkovania acetazolamidom môžu byť metabolická acidóza, poruchy rovnováhy vody a elektrolytov a poruchy centrálneho nervového systému.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum, odporúča sa symptomatická a podporná liečba. Je potrebné monitorovať plazmatické hladiny elektrolytov v krvi, najmä sodíka a draslíka, ako aj pH krvi. Po zistení metabolickej acidózy je predpísaný hydrogenuhličitan sodný. Acetazolamid sa vylučuje počas hemodialýzy.

špeciálne pokyny

Ak je potrebné používať acetazolamid dlhší čas, pred podaním by sa mal vykonať kompletný krvný obraz, aby sa určil počet leukocytov, erytrocytov, krvných doštičiek. Počas liečby sa tiež odporúča pravidelne monitorovať krvný obraz a hladinu sérových elektrolytov v krvi.

Ak sa na pozadí liečby pozoruje vývoj toxických kožných reakcií a / alebo pokles počtu krvných teliesok, musíte okamžite prestať užívať liek. Ak máte akékoľvek kožné vyrážky, musíte sa poradiť s lekárom.

Zvýšenie dávky acetazolamidu nespôsobuje zvýšenie diuretického účinku, ale môže vyvolať zvýšenie nežiaducich vedľajších reakcií (závraty a / alebo parestézie). Užívanie lieku vo vysokých dávkach v mnohých prípadoch spôsobuje zníženie vylučovania moču.

Na pozadí liečby acetazolamidom dlhšie ako 5 dní sa zvyšuje riziko metabolickej acidózy.

Ak dôjde k prechodnému poškodeniu sluchu, musí sa príjem acetazolamidu ukončiť.

Pretože liek alkalizuje moč, je potrebné pred jeho použitím u pacientov s urolitiázou v anamnéze posúdiť vzťah medzi prínosom liečby a rizikom tvorby močových kameňov.

U pacientov užívajúcich antiepileptiká sa zistilo mierne zvýšenie rizika samovražedných myšlienok a prejavov samovražednej aktivity. Mechanizmus tohto javu nebol stanovený, avšak na základe existujúcich údajov nemožno vylúčiť pravdepodobnosť vývoja takýchto účinkov počas liečby drogami. Preto sa pri užívaní acetazolamidu vyžaduje dôkladné sledovanie pacientov, aby sa u nich včas zistili možné príznaky samovražedného myslenia / správania a poskytla sa nevyhnutná lekárska starostlivosť.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na to, že užívanie acetazolamidu, najmä vo veľkých dávkach, môže viesť k ospalosti, únave, ataxii, závratom a dezorientácii, nemali by ste v priebehu liečby viesť vozidlá a iné zložité pohyblivé mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

U gravidných žien sa prísne kontrolované klinické štúdie o užívaní lieku neuskutočnili. Výsledkom je, že v prvom trimestri tehotenstva je užívanie acetazolamidu kontraindikované, v druhom a treťom trimestri je to možné iba v prípadoch, keď očakávaný účinok liečby pre matku prevyšuje možné ohrozenie plodu.

Pretože liek v malom množstve preniká do materského mlieka, je potrebné prerušiť dojčenie, ak je potrebné počas laktácie užívať acetazolamid.

Použitie v detstve

U detí do 3 rokov je liečba acetazolamidom kontraindikovaná.

U detí od 3 rokov a starších sa liek môže používať podľa dávkovacieho režimu.

S poškodenou funkciou obličiek

V prípade závažného chronického zlyhania obličiek (CC menej ako 10 ml / min), urémie alebo akútneho zlyhania obličiek je acetazolamid kontraindikovaný.

Pacienti s edémom obličiek by mali byť liečení opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

V prípade zlyhania pečene je liečba liekom kvôli hrozbe encefalopatie kontraindikovaná.

Pacienti s funkčnými poruchami pečene, vrátane tých, ktorí majú edém pečene, majú používať acetazolamid s opatrnosťou.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti by mali byť liečení acetazolamidom s mimoriadnou opatrnosťou.

Liekové interakcie

atropín, chinidín, amfetamín: zvyšuje sa riziko zvýšených vedľajších reakcií týchto látok;
srdcové glykozidy; lieky, ktoré zvyšujú krvný tlak: je potrebná úprava dávky acetazolamidu;
metylxantíny (aminofylín): zvyšuje sa diuretický účinok acetazolamidu;
kyselina acetylsalicylová: zvyšuje sa riziko zvýšených toxických účinkov na centrálny nervový systém a výskyt metabolickej acidózy;
fenytoín: zvyšuje sa hladina tejto látky v krvi v sére;
hypoglykemické lieky, antagonisty kyseliny listovej, perorálne antikoagulanciá: účinok týchto liekov je zosilnený;
cyklosporín: zvyšuje sa jeho koncentrácia;
efedrín: účinok tejto látky sa zvyšuje;
antiepileptiká: prejavy osteomalácie spôsobené užívaním týchto liekov sa zvyšujú;
kyselinotvorné diuretiká vrátane chloridu amónneho: oslabujú diuretický účinok acetazolamidu;
lítium: zvyšuje sa jeho vylučovanie;
β-blokátory, cholinergné lieky: zvýšený hypotenzívny účinok na VOT;
nedepolarizujúce svalové relaxanciá, karbamazepín: zvyšuje sa obsah týchto liekov v krvnej plazme;
metenamín: antiseptický účinok tohto činidla na močový systém je oslabený;
hydrogenuhličitan sodný: zvyšuje sa riziko obličkových kameňov;
primidón: znižuje sa jeho absorpcia v gastrointestinálnom trakte, čo môže spôsobiť zníženie plazmatickej koncentrácie tejto látky a jej metabolitov a zníženie jej antikonvulzívneho účinku; pri tejto kombinácii je potrebné venovať osobitnú pozornosť.

Analógy

Analógmi acetazolamidu sú Diacarb, Acetazolamide-Acri.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na acetazolamid

V súčasnosti neexistujú žiadne recenzie pacientov týkajúce sa acetazolamidu na špecializovaných stránkach, na základe ktorých by bolo možné objektívne posúdiť jeho účinnosť a nevýhody.