Aminofylín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Aminofylín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: aminofylín

ATX kód: R03DA05

Účinná látka: aminofylín (aminofylín)

Výrobca: Krakow Pharmaceutical Plant (Poľsko), Remedica Ltd (Cyprus), Borisov Plant of Medical Products, JSC (Bieloruská republika)

Popis a foto aktualizované: 27.08.2019

Aminofylín je antiastmatický prostriedok, spazmolytický, bronchodilatačný a vazodilatačný.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy uvoľňovania:

tablety (10 ks v balení);
roztok na intravenózne podanie, 2,4% (v ampulkách po 5 alebo 10 ml, 10 ampuliek v obrysovom balení, 1 alebo 2 balenia v kartónovej škatuli);
rektálne čapíky (6 ks v blistri, 2 balenia v kartónovej škatuli).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie aminofylínu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aminofylín je bronchodilatátor, PDE (fosfodiesteráza) inhibítor. Látka je etyléndiamínová soľ teofylínu, ktorá uľahčuje rozpustnosť a pomáha zvyšovať absorpciu.

Pôsobí bronchodilatačne, čo je s najväčšou pravdepodobnosťou spôsobené priamym relaxačným účinkom na hladké svalstvo ciev pľúc a dýchacích ciest. Existuje predpoklad, že tento účinok je spojený so selektívnym potlačením aktivity špecifických PDE. To vedie k zvýšeniu intracelulárnej koncentrácie cAMP (cyklický adenozínmonofosfát). Na základe uskutočnených štúdií sa zistilo, že hlavná úloha pravdepodobne patrí izoenzýmom typu III a IV. Keď je aktivita týchto izoenzýmov potlačená, môžu sa vyskytnúť niektoré vedľajšie reakcie aminofylínu (teofylínu), vrátane zvracania, tachykardie a arteriálnej hypotenzie. Látka blokuje purínové (adenozínové) receptory, čo môže byť jeden z faktorov ovplyvňujúcich priedušky.

Znižuje hyperreaktivitu dýchacích ciest, ktorá je spojená s neskorou fázou reakcie v dôsledku vdýchnutia alergénov. Existujú dôkazy, že aminofylín v periférnej krvi zvyšuje aktivitu a počet T-supresorov.

Látka stimuluje dýchacie centrum a kontrakciu bránice, zvyšuje mukociliárny klírens, zlepšuje funkciu medzikostálnych a dýchacích svalov a alveolárnu ventiláciu. Tieto účinky spoločne vedú k zníženiu frekvencie a závažnosti epizód apnoe. Vďaka normalizácii dýchacích funkcií je krv nasýtená kyslíkom a koncentrácia oxidu uhličitého klesá. V podmienkach hypokaliémie zvyšuje ventiláciu.

Aminofylín má stimulačný účinok na činnosť srdca, zvyšuje silu a srdcovú frekvenciu, koronárny prietok krvi a potrebu kyslíka v myokarde. Súčasne dochádza k zníženiu tónu krvných ciev (hlavne ciev mozgu, obličiek a kože).

Má periférny venodilatačný účinok, znižuje tlak v pľúcnom obehu a pľúcny vaskulárny odpor. Vo vysokých dávkach pôsobí epileptogénne.

Ďalšie účinky aminofylínu:

expanzia extrahepatálnych žlčových ciest;
stabilizácia membrány žírnych buniek, inhibícia uvoľňovania mediátorov alergických reakcií;
zvýšený prietok krvi obličkami (má miernu močopudnú vlastnosť);
inhibícia agregácie krvných doštičiek, zvýšenie odolnosti erytrocytov proti deformácii (zlepšenie reologických vlastností krvi), zníženie tvorby trombov a normalizácia mikrocirkulácie;
zvýšená kyslosť žalúdočnej šťavy (tokolytický účinok).

Farmakokinetika

Aminofylín v tele sa metabolizuje pri fyziologických hodnotách pH s uvoľňovaním voľného teofylínu. Bronchodilatačný účinok sa vyvíja pri plazmatických koncentráciách teofylínu v rozmedzí 0,01 - 0,02 mg / ml. Koncentrácia viac ako 20 mg / ml sa považuje za toxickú. Pri nižšej koncentrácii (0,005–0,01 mg / ml) sa dosiahne vzrušujúci účinok na dýchacie centrum.

Úroveň väzby teofylínu na plazmatické bielkoviny je približne 40%. U dospelých je toto číslo ~ 60%, u novorodencov a pacientov s cirhózou pečene ~ 36%. Preniká cez placentárnu bariéru (sérová koncentrácia v krvi plodu mierne prevyšuje koncentráciu matky). Látka sa vylučuje do materského mlieka.

Metabolizmus teofylínu sa vyskytuje v pečeni. Na procese sa podieľa niekoľko izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀, najdôležitejší je CYP1A2. Výsledkom je kyselina 1-metyl-močová, kyselina 1,3-dimetyl-močová a 3-metylxantín. K vylučovaniu týchto metabolitov dochádza v moči. U dospelých sa 10% látky vylučuje nezmenené. U novorodencov sa z dôvodu nezrelosti ciest jeho ďalšieho metabolizmu väčšina vylučuje vo forme kofeínu, 50% - v nezmenenej podobe.

Významná individuálna variabilita rýchlosti pečeňového metabolizmu teofylínu je príčinou výrazných rozdielov v hodnotách klírensu, T _1/2 (polčas), plazmatickej koncentrácie. Na metabolizmus v pečeni majú vplyv tieto faktory: vek, závislosť od fajčenia tabaku, príjem potravy a súčasné užívanie liekov.

U nefajčiarov s bronchiálnou astmou bez významných patologických zmien v iných systémoch a orgánoch je T _1/2 teofylínu 6-12 hodín, u fajčiarov - od 4 do 5 hodín, u detí - od 1 do 5 hodín, u novorodencov a predčasne narodených detí - do 10–45 hodín. U starších pacientov a pacientov so srdcovým zlyhaním alebo ochorením pečene sa zvyšuje hodnota T _1/2 teofylínu.

Pri srdcovom zlyhávaní, chronickom alkoholizme, dysfunkcii pečene, pľúcnom edéme, chronickej obštrukčnej chorobe pľúc klesá klírens.

Etyléndiamín nemá žiadny vplyv na farmakokinetické parametre teofylínu.

Indikácie pre použitie

Injekčný roztok aminofylínu sa používa ako monoterapia alebo ako ďalšie činidlo v kombinovanej liečbe pri liečbe nasledujúcich chorôb:

Apnoe novorodencov;
Status asthmaticus;
Ischemické poruchy mozgovej cirkulácie;
Edematózny syndróm obličkového pôvodu;
Zlyhanie ľavej komory sprevádzané poruchou dýchania typu Cheyne-Stokes a bronchospazmom;
Akútne a chronické srdcové zlyhanie.

Čapíky a tablety Aminofylín je predpísaný na liečbu:

Spánkové apnoe;
Hypertenzia v pľúcnom obehu;
Broncho-obštrukčný syndróm rôzneho pôvodu, vrátane bronchiálnej astmy, chronickej obštrukčnej choroby pľúc;
Chronické a akútne srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby).

Kontraindikácie

Použitie aminofylínu je kontraindikované:

S ťažkou arteriálnou hyper- alebo hypotenziou;
S tachyarytmiami;
Na pozadí žalúdočného vredu a dvanástnikového vredu v akútnej fáze;
S prekyslenou gastritídou;
Na pozadí závažného porušenia funkcie pečene a obličiek;
S epilepsiou;
S hemoragickou mozgovou príhodou;
S krvácaním do sietnice;
Súčasne s efedrínom u detí;
V prípade precitlivenosti na zložky lieku, ako aj na iné deriváty xantínu: kofeín, pentoxifylín, teobromín.

Pri liečbe novorodeneckého apnoe sa liek podáva nazogastrickou sondou.

Vymenovanie roztoku aminofylínu deťom do 3 rokov, predĺžené perorálne formy - do 12 rokov je kontraindikované. Liek vo forme rektálnych čapíkov nie je predpísaný pre deti.

Relatívne kontraindikácie (aminofylín sa používa opatrne, pod lekárskym dohľadom):

poškodenie obličiek a pečene;
tehotenstvo a dojčenie;
starší vek.

Aminofylín, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Dávkovací režim aminofylínu stanoví lekár individuálne, v závislosti od veku, indikácií, klinickej situácie, schémy a spôsobov podávania, ako aj od závislosti od nikotínu.

Intravenózny aminofylín sa podáva pomaly (2 ml / minútu) 1 - 3 krát denne v množstve 4 - 6 mg / kg.

Pri perorálnom podaní je počiatočná dávka 1 tableta denne rozdelená na 2 časti (interval medzi dávkami - 12 hodín). Dávka sa zvyšuje každé 3 dni, kým sa nedosiahne optimálny terapeutický účinok. Znížené dávky sa používajú na pozadí chronického srdcového a pečeňového zlyhania, akútneho zápalu pľúc, vírusových infekcií, ako aj u starších ľudí.

Dospelým sa rektálne predpisuje 1 čapík až 2-krát denne, deťom v dávke 7 mg / kg jedenkrát, maximálne 15 mg / kg denne.

Vedľajšie účinky

Užívanie aminofylínu môže viesť k rozvoju porúch v niektorých systémoch tela, ktoré sa prejavujú vo väčšine prípadov ako:

Tachykardia, palpitácie, arytmie, kardialgia, znížený krvný tlak, zvýšená frekvencia záchvatov angíny;
Nespavosť, závraty, úzkosť, podráždenosť, bolesti hlavy, nepokoj, tremor;
Svrbenie kože, kožné vyrážky, horúčka;
Vracanie, gastralgia, hnačka, nevoľnosť, pálenie záhy, gastroezofageálny reflux, exacerbácia peptického vredu;
Zvýšený výdaj moču, bolesť na hrudníku, návaly horúčavy, tachypnoe, hematúria, albuminúria, hypoglykémia, zvýšené potenie.

Pri rektálnom podaní aminofylínu sa môže vyvinúť proktitída a podráždenie sliznice konečníka.

Pri dlhodobej liečbe môže dôjsť k zníženiu chuti do jedla.

Závažnosť vedľajších účinkov závisí od použitého dávkovania.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: ventrikulárne arytmie, nespavosť, fotofóbia, úzkosť, generalizované kŕče, tachypnoe, bolesť v epigastriu, anorexia, hnačky, vracanie, nevoľnosť, gastrointestinálne krvácanie, tachykardia, sčervenanie tváre.

Terapia: zrušenie aminofylínu, stimulácia vylučovania látky z tela (predpísať výplach žalúdka, nútená diuréza, hemosorpcia, sorpcia plazmy, peritoneálna dialýza, hemodialýza); symptomatická liečba.

špeciálne pokyny

Pri súčasnom použití s antikoagulanciami, ako aj s inými derivátmi purínu alebo teofylínu je potrebná opatrnosť.

Počas liečby sa neodporúča konzumovať veľké množstvo kofeínových nápojov alebo jedál.

Je potrebné sa vyhnúť kombinovanému použitiu s betablokátormi a roztokom glukózy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Aminofylín počas tehotenstva / laktácie sa môže použiť iba v prípadoch, keď očakávaný prínos liečby preváži možné riziko.

Teofylín prechádza placentárnou bariérou. Liečba aminofylínom u tehotných žien môže viesť k potenciálne škodlivým plazmatickým koncentráciám teofylínu a kofeínu v krvi novorodenca. Je potrebné monitorovať stav novorodencov, ktorých matky dostávali aminofylín počas tehotenstva (najmä počas tretieho trimestra), aby sa zvládli možné príznaky intoxikácie teofylínom.

Teofylín sa vylučuje do materského mlieka. Užívanie lieku dojčiacou matkou môže spôsobiť podráždenie dieťaťa.

Použitie v detstve

Je kontraindikované predpisovať injekcie aminofylínu deťom mladším ako 3 roky, predĺženými perorálnymi formami - až 12 rokov. Vo forme rektálnych čapíkov nie je liek predpísaný pre deti.

S poškodenou funkciou obličiek

závažná renálna dysfunkcia: terapia je kontraindikovaná;
porucha funkcie obličiek: Aminofylín sa má používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

závažná dysfunkcia pečene: terapia je kontraindikovaná;
porucha funkcie pečene: Aminofylín sa má používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Starší pacienti Aminofylín je predpísaný pod lekárskym dohľadom. Môže byť potrebné zníženie dávky.

Liekové interakcie

Účinok liekov / látok na intenzitu účinku aminofylínu:

pokles (v dôsledku zvýšeného klírensu aminofylínu): fenobarbital, rifampicín, izoniazid, karbamazepín, sulfinpyrazóny, fenytoín; intenzita klesá aj u fajčiacich pacientov;
zvýšenie (v dôsledku zníženia klírensu aminofylínu): antibiotiká z makrolidovej skupiny, linkomycín, chinolóny, alopurinol, betablokátory, cimetidín, disulfiram, fluvoxamín, hormonálne kontraceptíva na perorálne podávanie, izoprenalín, viloxazín; intenzita sa tiež zvyšuje pri súčasnom použití s očkovaním proti chrípke.

Ďalšie možné interakcie:

beta-blokátory, lítiové prípravky: vzájomné zníženie účinku;
sympatomimetiká: vzájomné vylepšenie činnosti;
enterosorbenty, lieky s antidiarrheálnym účinkom: znížená absorpcia aminofylínu;
Deriváty xantínu: vzájomnej dynamizovania hypokaliémia v dôsledku pôsobenia beta ₂ adrenoreceptorov stimulanty, diuretikami a kortikosteroidmi;
kyslé roztoky: farmaceutická nekompatibilita.

Analógy

Aminofylínové analógy sú:

Podľa účinnej látky - Eufillin a Aminophyllin-Eskom;
Mechanizmom účinku - Theobiolong, Teotard, Teopek, Theobromine, Diprofillin, Neo-Teofedrin.

Podmienky skladovania

Liečivo vo forme injekčného roztoku sa uchováva 3 roky pri teplote 5-20 ° C a pre tablety 5 rokov pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na aminofylín

Neexistujú žiadne recenzie o aminofylíne, čo je spôsobené nedostatkom lieku v lekárňach.

Cena za aminofylín v lekárňach

Cena aminofylínu nie je známa, pretože nie je k dispozícii v lekárňových reťazcoch.

Analóg lieku - Euphyllin, jeho cena je: tablety 150 mg (v balení po 30 ks) - 11–21 rubľov, roztok na intramuskulárne podanie 24 mg / ml (v balení 10 ampuliek po 10 ml) - 41–52 rubľov.