Lokren - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Locren

Lokren: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lokren

ATX kód: C07AB05

Účinná látka: betaxolol (betaxolol)

Výrobca: Sanofi-Winthrop Industry (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 645 rubľov.

Kúpiť

Lokren je selektívny beta ₁ -adrenergný blokátor.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle bikonvexné, biele, s vyrytým „KE 20“na jednej strane a deliacou čiarou na druhej strane (14 ks. V blistroch, 1 blister v kartónovej škatuli).

Účinnou látkou lieku Lokren je betaxolol hydrochlorid v 1 tablete - 20 mg.

Pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý.

Zloženie filmu: makrogol 400, hypromelóza, oxid titaničitý (E171).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou Lokrenu je betaxolol, selektívny blokátor beta ₁ -adrenoreceptora, ktorý má tri farmakologické vlastnosti: kardioselektívny blokujúci účinok beta ₁ -adrenoreceptorov, nedostatok čiastočnej agonistickej (vnútornej sympatomimetickej) aktivity, slabý stabilizačný účinok na membránu (podobný účinku lokálnych anestetík a chinidínu), ak sa užíva v nadmernom množstve. terapeutické.

Je potrebné mať na pamäti, že selektívny účinok Lokrenu na β ₁ -adrenergné receptory nie je absolútny. Pri použití vo vysokých dávkach, betaxolol môže mať vplyv na p ₂ adrenergných receptorov umiestnených hlavne v hladkého svalstva ciev a priedušiek, ale tento účinok je oveľa slabší ako u neselektívnych beta-blokátorov.

Aktivita betaxololu blokujúca β ₁ -adrenoreceptor sa prejavuje nasledujúcimi farmakodynamickými účinkami:

pokles systolického a diastolického krvného tlaku v pokoji a počas cvičenia;
pokles srdcového rytmu v pokoji a počas cvičenia (v dôsledku blokády β-adrenergných receptorov v sínusovom uzle, čo vedie k spomaleniu automatizmu sínusového uzla v dôsledku skutočnosti, že betaxololu chýba vnútorná sympatomimetická aktivita);
zníženie reflexu ortostatickej tachykardie;
znížený srdcový výdaj v pokoji a počas cvičenia (v dôsledku kompetitívneho antagonizmu s katecholamínmi v periférnych adrenergných nervových zakončeniach).

Vďaka opísaným účinkom Lokren znižuje stres na srdce v pokoji a pri fyzickej námahe.

Mechanizmus antihypertenzného účinku lieku nebol úplne stanovený. Predpokladá sa, že táto vlastnosť je spôsobená schopnosťou znižovať srdcový výdaj a eliminovať spazmus periférnych artérií (v dôsledku centrálneho pôsobenia, ktoré vedie k zníženiu sympatických impulzov do periférie, do ciev, ako aj z dôvodu inhibície aktivity renínu).

Pri dlhodobom užívaní betaxololu sa závažnosť antihypertenzného účinku neznižuje. Ak sa Lokren užíva raz denne v rozmedzí dávok 5–40 mg, hypotenzný účinok sa objaví rovnako po 3-4 hodinách a po 24 hodinách (pred užitím ďalšej dávky). Pri použití Lokrenu v dávkach 5 mg a 10 mg je hypotenzný účinok 50%, respektíve 80%, účinku pozorovaného pri dávke 20 mg. Takže pri užívaní lieku v dávkach od 5 do 20 mg sa pozoruje účinok závislý od dávky, zatiaľ čo v prípade zvýšenia dávky z 10 na 20 mg je zvýšenie účinku nevýznamné, rovnako ako pri zvýšení dávky z 20 na 40 mg. Maximálny antihypertenzný účinok sa objaví po 1-2 týždňoch liečby.

Na rozdiel od hypotenzného účinku, keď sa dávka zvýši z 10 na 40 mg, účinok zníženia srdcovej frekvencie sa nezvyšuje.

Lokren môže tiež spomaliť vedenie atrioventrikulárneho (AV) uzla.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa betaxolol rýchlo a úplne (100%) vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Maximálna koncentrácia v plazme dosiahne po 2-4 hodinách. Má minimálny účinok pri prvom prechode pečeňou.

Vyznačuje sa vysokou biologickou dostupnosťou - asi 85%, čo vysvetľuje nepodstatné rozdiely v jeho plazmatických koncentráciách u rôznych pacientov alebo u jedného pacienta s predĺženou liečbou.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny asi z 50%. Distribučný objem je ~ 6 l / kg. Zle preniká cez hematoencefalické a placentárne bariéry. V malej miere sa vylučuje do materského mlieka. Vyznačuje sa miernou rozpustnosťou v tukoch.

Betaxolol sa metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity. Vylučuje sa hlavne (> 80%) vo forme metabolitov v nezmenenej podobe - nie viac ako 15%.

Polčas (T _½) je 15–20 hodín. V prípade zhoršenej funkcie pečene sa klírens nemení, ale T _{½ sa} zvyšuje o 33%. V prípade zhoršenej funkcie obličiek sa T _½ predĺži dvakrát.

Betaxolol sa nevylučuje z tela počas hemodialýzy.

Indikácie pre použitie

Monoterapia a kombinovaná liečba arteriálnej hypertenzie;
Prevencia záchvatov angíny pri námahe (pri monoterapii alebo kombinovanej liečbe).

Kontraindikácie

Kardiogénny šok;
Akútne zlyhanie srdca
Kardiomegália (pri absencii príznakov srdcového zlyhania);
Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (pri neúčinnej liečbe inotropnými liekmi, diuretikami, inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín a inými vazodilatanciami);
Atrioventrikulárny (AV) blok II a III stupňa (bez umelého kardiostimulátora);
Syndróm chorého sínusu (SSS) vrátane sinoatriálneho bloku;
Arteriálna hypotenzia (systolický krvný tlak (TK) menej ako 100 mm Hg);
Závažná bradykardia (srdcová frekvencia (HR) menej ako 45 - 50 úderov za minútu);
Monoterapia pre Prinzmetal anginu pectoris;
Ťažká forma vyhladzujúcich patológií periférnych artérií a Raynaudovej choroby;
Ťažká forma chronickej obštrukčnej choroby pľúc a bronchiálnej astmy;
Metabolická acidóza;
Feochromocytóm pri absencii súčasného použitia alfa-blokátorov;
Súčasné použitie so sultopridom, floktafenínom, inhibítormi monoaminooxidázy;
Intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
Vek do 18 rokov;
Dojčenie obdobie;
Anafylaktické reakcie v anamnéze;
Precitlivenosť na zložky lieku.

Podľa pokynov sa liek Lokren odporúča predpisovať opatrne pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním v štádiu kompenzácie, AV blokádou 1. stupňa, miernymi formami obliterujúcich ochorení periférnych tepien a Raynaudovým syndrómom, Prinzmetalovou angínou (iba v kombinácii s vazodilatanciami), bronchiálnou astmou a chronickou obštrukčnou chorobou pľúc. s priemernou závažnosťou ochorenia pacienti s liečeným feochromocytómom, zlyhaním pečene a / alebo obličiek, diabetes mellitus, psoriázou, počas desenzibilizujúcej liečby a pri liečbe starších pacientov.

Lokren sa neodporúča predpisovať počas tehotenstva, pokiaľ očakávaný prínos liečby pre matku nepreváži potenciálnu hrozbu pre zdravie plodu.

Návod na použitie Lokrenu: metóda a dávkovanie

Tablety Lokren sa užívajú perorálne, bez žuvania, s malým množstvom tekutiny.

Odporúčané denné dávkovanie pre každú klinickú indikáciu: 10 mg alebo ½ tablety. Ak nie je možné po 7 - 14 dňoch od začiatku liečby použiť cieľovú hodnotu krvného tlaku, je potrebné dávku Lokrenu zvýšiť na 20 mg.

Predpísanie dennej dávky zvyčajne nepresahuje 20 mg, maximum je 40 mg denne.

Pacienti s renálnou insuficienciou by mali byť predpisovaní s prihliadnutím na funkčný stav obličiek. Pri klírense kreatinínu (CC) viac ako 20 ml / min sa liek Lokren predpisuje v odporúčanej dávke, ale na začiatku liečby (prvých 4 - 7 dní) sa má pravidelne vykonávať klinické sledovanie, kým hladina koncentrácie betaxololu v krvi nedosiahne rovnováhu.

Ak je CC menej ako 20 ml / min, počiatočná denná dávka je 5 mg vrátane hemodialýzy. Na dosiahnutie klinickej účinnosti je povolené zvyšovať dávku každé 1-2 týždne dvakrát, nie však viac ako 20 mg denne.

Pri zlyhaní pečene je Lokren predpísaný v obvyklej dávke, je však potrebné starostlivé klinické sledovanie pacienta.

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém: často - bradykardia (vrátane ťažkej formy), znížená teplota kože horných a dolných končatín; zriedka - rozvoj alebo zhoršenie príznakov srdcového zlyhania (opuchy nôh, členkov, nôh), prejavy angiospazmu: zvýšené poruchy periférneho obehu (prerušovaná klaudikácia), Raynaudov syndróm, zvýšená frekvencia záchvatov angíny, spomalenie vodivosti AV, silný pokles krvného tlaku;
Nervový systém: často - nespavosť, bolesti hlavy, závraty, asténia; zriedka depresia; veľmi zriedka - nočné mory, halucinácie, parestézia, zmätenosť;
Tráviaci systém: často - nevoľnosť, zvracanie, gastralgia, hnačka;
Orgán videnia: zriedka - znížený vnútroočný tlak, suché oči; veľmi zriedka - zhoršenie zraku;
Metabolizmus: veľmi zriedka - hyperglykémia, hypoglykémia;
Dýchací systém: zriedka - bronchospazmus;
Laboratórne ukazovatele: zriedka - výskyt antinukleárnych protilátok, vo výnimočných prípadoch sprevádzaný prechodnými klinickými príznakmi syndrómu podobného lupusu;
Dermatologické reakcie: zriedka - kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, zhoršenie psoriázy alebo vyrážka podobná psoriáze;
Sexuálne orgány: často - impotencia;
Účinok na plod: hypoglykémia, spomalenie rastu plodu, bradykardia;
Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka;
Ostatné: abstinenčný syndróm (zvýšený krvný tlak, zvýšená frekvencia alebo zvýšené záchvaty angíny).

Predávkovanie

Možné príznaky predávkovania: závraty, výrazné zníženie krvného tlaku, AV blokáda, arytmie, závažná bradykardia, komorové predčasné rytmy, zlyhanie srdca, mdloby, cyanóza nechtov a dlaní, ťažkosti s dýchaním, bronchospazmus, kŕče.

Opatrenia prvej pomoci: výplach žalúdka a príjem adsorpčných látok. Pri bradykardii sa odporúča intravenózne podanie atropínu v dávke 1–2 mg, potom sa v prípade potreby uskutoční pomalá infúzia izoprenalínu (v dávke 0,025 mg) alebo dobutamínu (0,0025–0,01 mg / kg / min). V niektorých prípadoch je potrebná dočasná inštalácia umelého kardiostimulátora. Pri nadmernom poklese krvného tlaku je indikované intravenózne podanie vazopresorických liekov a roztokov nahradzujúcich plazmu. Ak sa vyskytne bronchospazmus, predpisujú sa bronchodilatanciá vrátane beta ₂ -adrenomimetík a / alebo aminofylínu.

Novorodenci, ktorých matky užívali Lokren počas tehotenstva, sú hospitalizovaní na jednotke intenzívnej starostlivosti pre prípad srdcového zlyhania (dekompenzácia), sú predpísané izoprenalín a dobutamín (zvyčajne vo vysokých dávkach dlhodobo) a je zabezpečený starostlivý lekársky dohľad.

špeciálne pokyny

Zrušenie alebo zmena dávky Lokrenu by sa mala robiť až po konzultácii s lekárom, a to postupne, aby nedošlo k dočasnému zhoršeniu činnosti srdca v podobe zvýšenia frekvencie záchvatov angíny. Zníženie dávky sa dosiahne do 2 týždňov súčasným nasadením protianginóznej substitučnej liečby. Náhle prerušenie liečby u pacientov s ochorením koronárnych artérií môže spôsobiť vážne poruchy srdcového rytmu, infarkt myokardu alebo zástavu srdca.

Na začiatku liečby sa má pacientom monitorovať denný krvný tlak a srdcová frekvencia, potom najmenej raz za 3-4 mesiace. Okrem toho raz za 4-5 mesiacov u pacientov s diabetes mellitus je potrebné skontrolovať hladinu koncentrácie glukózy v krvi a u starších pacientov funkciu obličiek.

Pacienti by mali byť školení v samočinnom výpočte srdcového rytmu a nezabudnite, že v prípade srdcového rytmu pod 50 úderov za minútu by ste mali okamžite vyhľadať lekára.

Neúčinnosť použitia betablokátorov sa zaznamenáva u 1/5 pacientov s angínou pectoris v dôsledku ťažkej koronárnej aterosklerózy s nízkym prahom ischémie (so srdcovou frekvenciou menej ako 100 úderov za minútu na začiatku vývoja anginálneho záchvatu) a zvýšeným endodiastolickým tlakom ľavej komory, ktorý narúša tok subendokardu.

Pri bežnom štúdiu titrov antinukleárnych protilátok v krvi alebo hladiny koncentrácie normetanefrínu, kyseliny vanilín-mandľovej a katecholamínov v krvi a moči by sa mal príjem Lokrenu dočasne prerušiť.

Užívanie klonidínu je možné zastaviť až po zrušení Lokrenu, po niekoľkých dňoch.

Predpísanie lieku pacientom s bronchiálnou astmou a chronickou obštrukčnou chorobou pľúc je možné so strednou závažnosťou ochorenia a po zhodnotení funkcie dýchania. Liečba sa má začať malými dávkami, beta ₁ -selektivita betaxololu vám umožňuje zastaviť vznikajúce záchvaty bronchiálnej astmy užívaním beta ₂ -adrenomimetík.

Liečba terapeuticky kontrolovaného srdcového zlyhania by sa mala uskutočňovať pod prísnym lekárskym dohľadom, počnúc nízkymi dávkami. Pri zachovaní chronického srdcového zlyhania v kompenzovanom stave je možné postupné zvyšovanie dávky.

Pri bradykardii s pokojovým srdcovým rytmom pod 50-55 úderov za minútu je potrebné znížiť dávku Lokrenu.

Je potrebné pozorné sledovanie vrátane kontroly elektrokardiogramu pacienta s AV blokádou 1. stupňa.

Použitie Lokrenu na Prinzmetalovu angínu môže spôsobiť zvýšenie záchvatov angíny, preto sa liek odporúča predpisovať iba na liečbu miernej patológie alebo zmiešanej angíny v kombinácii s vazodilatanciami.

V prípade zhoršenia periférnej cirkulácie môže užívanie betaxololu zhoršiť stav pacienta.

Vymenovanie Lokrenu za arteriálnu hypertenziu na pozadí feochromocytómu si vyžaduje súčasné použitie alfa-blokátorov a kontrolu krvného tlaku.

Liečba starších pacientov začína vymenovaním nízkej dávky pod prísnym dohľadom lekára.

Úprava dávkovania u pacientov s renálnou insuficienciou závisí od CC alebo úrovne koncentrácie kreatinínu v krvnej plazme.

Lokren sa má brať opatrne u pacientov s diabetes mellitus, najmä na začiatku liečby, pretože sa môžu znížiť závažnosť príznakov hypoglykémie. Pacient musí pravidelne monitorovať koncentráciu glukózy v krvi.

Pôsobenie betablokátorov zhoršuje priebeh psoriázy.

Pri liečbe pacientov náchylných na anafylaktické reakcie, najmä na pozadí floktafenínu alebo desenzibilizácie, je potrebné vziať do úvahy vlastnosť Lokrenu zvyšovať citlivosť na alergény a závažnosť anafylaktických reakcií. Použitie adrenalínu (adrenalínu) na liečbu anafylaktických reakcií nie je vždy klinicky účinné.

Pri chirurgickom zákroku v celkovej anestézii je potrebné informovať anestéziológa o príjme betablokátorov pacientom. Ak je potrebné Lokren zrušiť, odporúča sa to urobiť postupne a dokončiť príjem lieku 48 hodín pred začiatkom anestézie.

V prípade urgentného chirurgického zákroku, nemožnosti zrušiť betaxolol alebo chirurgického zákroku u pacientov s koronárnou nedostatočnosťou, je pacientovi predpísaná vhodná premedikácia atropínom bez prerušenia príjmu betaxololu. Celková anestézia v tejto kategórii pacientov by mala zahŕňať látky s miernou depresiou myokardu. Počas operácie je potrebné kompenzovať stratu krvi a brať do úvahy riziko anafylaktických reakcií.

Beta-blokátory môžu maskovať príznaky tyreotoxikózy.

Počas obdobia liečby je použitie alkoholických nápojov kontraindikované.

Pacienti s kontaktnými šošovkami by mali brať do úvahy možné zníženie produkcie slznej tekutiny počas používania Lokrenu.

Klinický účinok betablokátorov u fajčiacich pacientov je nižší.

Betaxolol počas dopingových kontrolných testov u športovcov môže spôsobiť pozitívnu reakciu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Vzhľadom na riziko vzniku Lokrenových vedľajších účinkov vo forme slabosti a závratov je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V experimentálnych štúdiách sa teratogénny účinok betaxololu neodhalil. Doteraz neboli hlásené žiadne prípady teratogénnych účinkov na ľudí. Zistilo sa však, že betablokátory spravidla znižujú prietok krvi placentou, a preto môžu ovplyvňovať vývoj plodu. V tejto súvislosti je potrebné sledovať prietok krvi v placente a maternici, sledovať vnútromaternicový vývoj a rast plodu. V prípade nežiaducich udalostí sú predpísané alternatívne terapeutické opatrenia.

Novorodenci, ktorých matky užívali Lokren pred pôrodom, by mali byť starostlivo vyšetrení. V prvých 3 - 5 dňoch života sa u dieťaťa môžu vyskytnúť príznaky bradykardie a hypoglykémie, pretože účinok lieku môže pretrvávať niekoľko dní. V novorodeneckom a postnatálnom období je u novorodencov zvýšené riziko respiračných a srdcových komplikácií. V prípade rozvoja srdcového zlyhania je indikovaná hospitalizácia dieťaťa na jednotke intenzívnej starostlivosti. Z dôvodu rizika akútneho pľúcneho edému sa treba vyhnúť použitiu plazmatických náhrad. Tiež sú známe prípady rozvoja bradykardie, hypoglykémie a zlyhania dýchania. Z tohto dôvodu by malo byť novonarodené dieťa počas prvých 3 - 5 dní pod prísnym lekárskym dohľadom vrátane sledovania srdcovej frekvencie a koncentrácie glukózy v krvi.

Vzhľadom na vyššie uvedené sa má Lokren počas tehotenstva používať iba vo výnimočných prípadoch, ak je očakávaný prínos rozhodne vyšší ako potenciálne riziká pre plod.

Betaxolol sa vylučuje do materského mlieka. Pravdepodobnosť vzniku bradykardie a hypoglykémie u dojčiat sa neskúmala, preto sa z bezpečnostných dôvodov odporúča počas liečby prerušiť kŕmenie.

Použitie v detstve

Z dôvodu nedostatku údajov potvrdzujúcich bezpečnosť a účinnosť betaxololu v pediatrii nie je liek Lokren predpisovaný pacientom mladším ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Lokren sa má používať s opatrnosťou pri liečbe pacientov so súčasným zlyhaním obličiek: s klírensom kreatinínu> 20 ml / min - pozorne sledujte prvé 4 dni po užití lieku, s klírensom kreatinínu <20 ml / min a / alebo hemodialýzou - upravte dávku betaxololu.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri liečbe pacientov so súčasným poškodením funkcie pečene sa má Lokren používať opatrne, je potrebné zabezpečiť dôkladné sledovanie na začiatku liečby.

Použitie u starších ľudí

Lokren sa má používať opatrne u starších pacientov: začnite liečbu malou dávkou a pod dohľadom lekára.

Liekové interakcie

Lokren je kontraindikovaný na použitie súčasne s floktafenínom. V prípade šoku alebo arteriálnej hypotenzie spôsobenej účinkom floktafenínu môže betaxolol znižovať kompenzačné kardiovaskulárne reakcie.

Je zakázané používať liek v kombinácii so sultopridom, pretože v dôsledku ďalšieho zníženia srdcovej frekvencie je narušený automatizmus srdca (vyvíja sa ťažká bradykardia).

Lokren sa neodporúča používať v kombinácii s nasledujúcimi liekmi kvôli riziku nežiaducich interakcií:

amiodarón: možné porušenie kontraktility, automatizmu a vodivosti (potlačenie kompenzačných mechanizmov sympatika);
blokátory pomalých vápnikových kanálov (napríklad verapamil, diltiazem, bepridil): narúša sa AV vedenie a automatizmus (vyvíja sa ťažká bradykardia, zastaví sa sínusový uzol), je možné srdcové zlyhanie (v dôsledku synergických účinkov liekov). Použitie tejto kombinácie je povolené iba za podmienky zabezpečenia starostlivého klinického pozorovania (vrátane monitorovania elektrokardiogramu), najmä na začiatku liečby a u starších pacientov;
srdcové glykozidy: pravdepodobnosť vzniku alebo zhoršenia bradykardie a AV blokády sa zvyšuje, riziko zástavy srdca;
inhibítory monoaminooxidázy: hypotenzívny účinok betaxololu je významne zosilnený (interval medzi ich dávkami by mal byť minimálne 14 dní);
kontrastné látky obsahujúce jód: v prípade prudkého poklesu krvného tlaku alebo rozvoja šoku v dôsledku zavedenia kontrastných látok obsahujúcich jód, betaxolol znižuje kompenzačné kardiovaskulárne reakcie (odporúča sa zrušiť Lokren, pokiaľ je to možné, pred röntgenovým vyšetrením).

Pri súčasnom vymenovaní nasledujúcich liekov je potrebná opatrnosť vzhľadom na pravdepodobnosť vzniku interakčných reakcií:

inhalačné anestetiká obsahujúce halogén: zvyšuje sa ich kardiodepresívny účinok (Lokren by sa nemal rušiť, je však nevyhnutné varovať anestéziológa pred užitím lieku);
baklofén: hypotenzný účinok betaxololu je zosilnený (pri ich súčasnom použití je potrebné monitorovať krvný tlak a v prípade potreby upraviť dávku Lokrenu);
propafenón: kontraktilita, automatizmus a vodivosť sú narušené (sympatické kompenzačné mechanizmy sú potlačené; vyžaduje sa starostlivé klinické sledovanie a kontrola elektrokardiogramu);
centrálne pôsobiace antihypertenzíva (napríklad apraclonidín, moxonidín, alfa-metyldopa, rilmenidín, guanfacín, klonidín): pri súčasnom užívaní liekov sa zvyšuje riziko vzniku bradykardie a porúch AV vedenia, pri náhlom vysadení centrálne pôsobiacich antihypertenzív sa významne zvyšuje krvný tlak (nie antihypertenzívum sa má náhle vysadiť, odporúča sa klinické sledovanie);
inhibítory cholínesterázy (napríklad neostigmín, ambenónium, rivastigmín, galantamín, takrín, donepezil, pyridostigmín): pravdepodobnosť zvýšenia bradykardie v dôsledku zvýšenia aditívnych účinkov (musí sa zabezpečiť neustále klinické sledovanie);
inzulín a perorálne hypoglykemické látky, deriváty sulfonylmočoviny: betaxolol môže maskovať niektoré príznaky hypoglykémie, ako je tachykardia a palpitácie (je potrebné pravidelne monitorovať koncentráciu glukózy v krvi, najmä na začiatku užívania Lokrenu);
lidokaín 10%, ak sa používa intravenózne ako antiarytmikum: betaxolol zvyšuje koncentráciu lidokaínu v krvi, v dôsledku čoho je možné zvýšenie nežiaducich neurologických a kardiovaskulárnych príznakov (odporúča sa dôkladné sledovanie vrátane elektrokardiogramu a hladiny lidokaínu v krvnej plazme počas použitie Lokrenu a po jeho zrušení, ak je to potrebné, úprava dávky lidokaínu);
lieky, ktoré môžu spôsobovať poruchy komorového rytmu (vrátane ventrikulárnej tachykardie piruetového typu), ako sú benzamidy (sulpirid, amisulprid, tiaprid), butyrofenóny (haloperidol, droperidol), sotalol, antiarytmiká triedy IA (disopyramid, hydrochinín), chinidín) a trieda III (dofetilid, amiodarón, ibutilid), niektoré antipsychotiká z fenotiazínovej skupiny (levomepromazín, cyamemazín, chlórpromazín, tioridazín), iné antipsychotiká (pimozid), ako aj niektoré ďalšie lieky, napríklad halofantrín, pentamidín, cisaprín, mizolastín, difemanil, erytromycín, spiramycín alebo vinkamín podávané intravenózne: zvyšuje sa riziko ventrikulárnych arytmií, najmä rozvoja ventrikulárnych tachykardií typu „piruety“(je nevyhnutná kontrola elektrokardiogramu a klinické sledovanie stavu pacienta).

Pri použití Lokrenu v kombinácii s nasledujúcimi liekmi je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť interakcií:

nesteroidné protizápalové lieky systémového účinku vrátane selektívnych inhibítorov COX-2: antihypertenzný účinok betaxololu klesá;
meflochín: riziko vzniku bradykardie v dôsledku aditívneho pôsobenia;
alfa-adrenergné blokátory vrátane tých, ktoré sa používajú v urológii (prazosín, alfuzosín, terazosín, doxazosín, tamsulozín), neuroleptiká a tricyklické antidepresíva ako imipramín: zvyšuje sa hypotenzívny účinok betaxololu, zvyšuje sa riziko ortostatickej hypotenzie;
fenytoín (ak sa podáva intravenózne): zvyšuje sa závažnosť kardiodepresívneho účinku, pravdepodobne pokles krvného tlaku;
xantíny: znižuje sa ich klírens (s výnimkou difylínu) a zvyšuje sa plazmatická koncentrácia, najmä u pacientov so pôvodne zvýšeným klírensom teofylínu (napríklad z dôvodu fajčenia);
estrogény, glukokortikosteroidy, tetrakosaktid: antihypertenzný účinok betaxololu je oslabený (v dôsledku zadržiavania sodíka a vody);
nedepolarizujúce svalové relaxanciá: ich účinok je predĺžený;
kumaríny: zvyšuje sa ich antikoagulačný účinok;
nehydrogenované námeľové alkaloidy: zvýšené riziko porúch periférneho obehu;
diuretiká: je možné nadmerné zníženie krvného tlaku;
dipyridamol (ak sa podáva intravenózne), amifostín: antihypertenzný účinok betaxololu je zosilnený;
etanol, hypnotiká a sedatíva: zvyšuje sa depresia centrálneho nervového systému;
alergény používané na imunoterapiu a alergénové extrakty na kožné testy: zvyšuje pravdepodobnosť vzniku závažných systémových alergických reakcií alebo anafylaxie;
blokátory pomalých vápnikových kanálov zo skupiny dihydropyridínov: hypotenzívny účinok sa vzájomne zvyšuje, u pacientov s nekontrolovaným alebo latentným srdcovým zlyhaním sa môže vyvinúť srdcové zlyhanie; Betaxolol môže minimalizovať reflexnú aktiváciu sympatického nervového systému v reakcii na vazodilatáciu spôsobenú pomalými blokátormi kalciových kanálov z dihydropyridínovej skupiny.

Analógy

Lokrenove analógy sú: Betak, Betalmik, Betakor, Betaxolol.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lokren

Recenzie o Lokrene sú pozitívne. Pacienti si uvedomujú účinnosť lieku, ľahké podávanie (1 krát denne) a dobrú znášanlivosť. Predpokladá sa však, že tento liek je vhodnejší pre pacientov mladého a stredného veku, pretože u tejto kategórie pacientov je arteriálna hypertenzia zriedka spojená so srdcovým zlyhaním.