Aktilize - Návod Na Použitie, Indikácie, Dávky, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Aktilizovať

Inštrukcie na používanie:

1. 1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. 2. Indikácie pre použitie
3. 3. Kontraindikácie
4. 4. Spôsob aplikácie a dávkovanie
5. 5. Vedľajšie účinky
6. 6. Špeciálne pokyny
7. 7. Liekové interakcie
8. 8. Analógy
9. 9. Podmienky skladovania
10. 10. Podmienky výdaja z lekární

Ceny v lekárňach online:

od 23 987 rub.

Kúpiť

Aktilize - trombolytický, rekombinantný aktivátor plazminogénu ľudského tkaniva; glykoproteín, ktorý priamo aktivuje premenu plazminogénu na plazmín.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - lyofilizát na prípravu infúzneho roztoku: biela alebo bledožltá hmota (50 mg lyofilizátu a 50 ml rozpúšťadla v injekčných liekovkách z bezfarebného skla, v papierovej škatuľke, 1 injekčná liekovka s lyofilizátom doplnená 1 injekčnou liekovkou s rozpúšťadlom).

1 fľaša Aktilize obsahuje:

• Účinná látka: altepláza - 50 mg (v 1 ml hotového roztoku 1 mg);
• Pomocné zložky: L-arginín, polysorbát 80, kyselina fosforečná, gentamicín (zvyšky po výrobnom procese).

Rozpúšťadlo: voda na injekciu - 50 ml.

Indikácie pre použitie

Použitie lieku Aktilize je indikované pri trombolytickej liečbe nasledujúcich chorôb / stavov:

• Akútny infarkt myokardu;
• Masívny tromboembolizmus pľúcnej artérie sprevádzaný nestabilnou hemodynamikou;
• Akútne obdobie ischemickej cievnej mozgovej príhody.

Kontraindikácie

• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Deti a dospievajúci do 18 rokov;
• Precitlivenosť na zložky lieku.

Kontraindikácie pre pacientov so zvýšeným rizikom krvácania:

• Hemoragická diatéza;
• Rozsiahle krvácanie, vrátane predchádzajúcich 6 mesiacov;
• Aneuryzma, novotvary a iné patologické stavy centrálneho nervového systému v histórii, vrátane chirurgických zákrokov na mozgu alebo mieche;
• Podozrenie na hemoragickú mŕtvicu;
• Intrakraniálne (vrátane subarachnoidálneho) krvácania vrátane anamnézy;
• Závažná nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
• Súbežná liečba warfarínom a inými perorálnymi antikoagulanciami;
• Ťažká trauma, rozsiahly chirurgický zákrok v období predchádzajúcich desiatich dní vrátane všetkých poranení na pozadí vývoja infarktu myokardu;
• Nedávna punkcia nestlačiteľných krvných ciev (vrátane podkľúčovej alebo krčnej žily)
• Traumatická alebo dlhotrvajúca (viac ako 2 minúty) kardiopulmonálna resuscitácia;
• Traumatické poranenie mozgu, nedávno utrpené;
• Pôrod počas predchádzajúcich 10 dní;
• Závažné patologické stavy pečene, ako je cirhóza pečene, zlyhanie pečene, aktívna hepatitída, portálna hypertenzia (vrátane kŕčových žíl pažeráka);
• Akútna pankreatitída;
• Perikarditída, bakteriálna endokarditída;
• Peptický vred a dvanástnikový vred diagnostikovaný za posledné 3 mesiace;
• Novotvary s rizikom krvácania;
• Poruchy vývoja žíl a tepien, aneuryzmy tepien.

Ďalšie kontraindikácie pre použitie lieku Aktilize pri akútnom infarkte myokardu a pľúcnej embólii:

• Anamnéza hemoragickej alebo neznámej mozgovej príhody;
• Prechodné ischemické ataky alebo ischemická cievna mozgová príhoda za posledných 6 mesiacov (bez započítania prvých 4,5 hodín od súčasnej akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody).

Okrem vyššie uvedených kontraindikácií sa Actilize pri akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhode nemôže použiť v nasledujúcich prípadoch:

• Slabá závažnosť príznakov akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhody na začiatku infúzie alebo rýchle zlepšenie stavu pacienta;
• Nedostatok presných údajov o čase nástupu ochorenia, období viac ako 4,5 hodiny od okamihu prvých príznakov ischemickej cievnej mozgovej príhody do začiatku infúzie;
• Závažná, klinicky dokázaná mozgová príhoda, napríklad ak je skóre NIHSS (stupnica závažnosti cievnej mozgovej príhody National Institutes of Health) väčšie ako 25 alebo sa získa zodpovedajúce CT vyšetrenie alebo nukleárna magnetická rezonancia;
• Vážne poranenie hlavy alebo mozgová príhoda v predchádzajúcich troch mesiacoch;
• Kŕče na začiatku mŕtvice;
• Výskyt predchádzajúcej cievnej mozgovej príhody pri cukrovke;
• Užívanie heparínu do 48 hodín pred prvými príznakmi mozgovej príhody so zvýšeným časom aktivovaného parciálneho tromboplastínu (APTT) v danom čase;
• Počet krvných doštičiek je menej ako 100 000 na μl;
• Systolický krvný tlak (TK) je nad 185 mm Hg. alebo diastolický krvný tlak nad 110 mm Hg, alebo ak je to potrebné, použitie intenzívnej antihypertenznej liečby (intravenózne podanie liekov) na zníženie tlaku na tieto hranice;
• Koncentrácia glukózy v krvi je pod 3 alebo nad 20 mmol / l.

S opatrnosťou, iba na základe predbežného posúdenia stupňa zamýšľaného prínosu liečby a rizika krvácania, má byť Aktilize predpísaný pacientom po nedávnom malom zásahu ihlou na biopsiu alebo punkciu veľkých ciev, masáži srdca počas resuscitácie vykonávanej intramuskulárnou (i / m) injekciou; pri akýchkoľvek ochoreniach (ktoré nie sú uvedené v zozname kontraindikácií) spojené so zvýšeným rizikom krvácania; v prípade súčasného podávania perorálnych antikoagulancií je použitie lieku indikované, iba ak antikoagulačný účinok podľa laboratórnych testov nie je klinicky významný.

Pri akútnom infarkte myokardu a akútnej pľúcnej embólii je potrebné postupovať opatrne pri liečbe pacientov so systolickým krvným tlakom nad 160 mm Hg. Čl. a starších pacientov, pretože môžu mať zvýšené riziko intrakraniálneho krvácania.

Pretože pravdepodobnosť pozitívneho klinického účinku tejto terapie u starších pacientov je pomerne vysoká, napriek uvedeným negatívnym vedľajším účinkom, je potrebné starostlivo porovnať zamýšľané prínosy a riziká.

Pri akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhode je použitie lieku Aktilize sprevádzané zvýšenou hrozbou intrakraniálneho krvácania, pretože sa vyskytuje hlavne v nekrotickej oblasti. V tejto súvislosti je potrebné dodatočne vziať do úvahy prítomnosť nasledujúcich znakov u pacientov:

• Patológie spojené s vysokým rizikom krvácania;
• Drobné asymptomatické mozgové aneuryzmy;
• Oneskorenie začatia liečby;
• Predchádzajúca liečba kyselinou acetylsalicylovou alebo inými protidoštičkovými látkami / liekmi zvyšuje riziko intracerebrálneho krvácania, najmä v neskorších štádiách začatia liečby (dávka alteplázy nemá byť vyššia ako 0,9 mg na 1 kg hmotnosti pacienta denne);
• Starší vek je viac ako 80 rokov, zvyšuje sa riziko cerebrálneho krvácania a klesá celkový prínos liečby.

Liečba alteplázou je nemožná 4,5 hodiny po objavení sa príznakov ochorenia, pretože to vedie k zníženiu pozitívneho účinku, zvýšeniu úmrtnosti na pozadí predbežnej liečby kyselinou acetylsalicylovou a riziku krvácania.

Spôsob podávania a dávkovanie

Lyofilizát je určený na prípravu infúzneho roztoku rozpustením obsahu 1 fľaše (50 mg) liečiva v 1 fľaši (50 ml) rozpúšťadla.

Miešajte až do úplného rozpustenia. Postupujte opatrne, aby nedošlo k silnému miešaniu, aby sa zabránilo tvorbe peny. Kvapalina by mala mať číru, bezfarebnú, bledožltú štruktúru bez akýchkoľvek častíc.

Na ďalšie zriedenie sa môže použiť 0,9% roztok chloridu sodného.

Minimálna koncentrácia alteplázy v infúznom roztoku by mala byť 0,2 mg / ml.

Pôvodne získaný roztok nemožno ďalej riediť infúznym roztokom na báze uhľohydrátov alebo vodou na injekciu, ani ho nemiešať s inými liekmi v systéme na intravenózne podanie.

S užívaním lieku Aktilize by sa malo začať, keď sa objavia prvé príznaky ochorenia.

Odporúčaný dávkovací režim:

• Infarkt myokardu, s liečbou začatou do 6 hodín po objavení sa príznakov: režim zrýchlenej liečby - intravenózna injekcia v dávke 15 mg, potom infúzia 30 minút v dávke 50 mg, nasledujúcich 60 minút - 35 mg, celková maximálna dávka je 100 mg. Pacienti s hmotnosťou do 65 kg: intravenózna injekcia - 15 mg, potom intravenózna infúzia - rýchlosťou 0,75 mg na 1 kg hmotnosti (nie viac ako 50 mg) počas 30 minút, v priebehu nasledujúcich 60 minút sa pacientovi podáva dávka 0,5 mg na 1 kg (nie viac ako 35 mg);
• Infarkt myokardu na začiatku liečby medzi 6 a 12 hodinami po objavení sa príznakov: trojhodinový dávkovací režim - 10 mg intravenózne podanie, potom 50 mg intravenózne odkvapkávanie po dobu 60 minút, potom 10 mg každých ďalších 30 minút až do dosiahnutia maximálnej celkovej dávky 100 mg. U pacientov s hmotnosťou do 65 kg je dávka predpísaná v dávke 1,5 mg na 1 kg hmotnosti pacienta;
• Pľúcna embólia: najskôr do 1 - 2 minút intravenózne podanie - 10 mg, potom intravenózne odkvapkávanie počas 120 minút - 90 mg, celková dávka 100 mg. U pacienta s hmotnosťou do 65 kg - nie viac ako 1,5 mg na 1 kg;
• Akútne obdobie ischemickej cievnej mozgovej príhody (počas prvých 4,5 hodín by sa liečba mala začať čo najskôr po objavení sa prvých príznakov): v dávke 0,9 mg na 1 kg hmotnosti pacienta (nie viac ako 90 mg), z toho 10% - v / prúdom, potom sa vstrekne zvyšok liečiva / kvapkaním 60 minút. Čím skôr sa začne liečba v stanovenom časovom období, tým je pravdepodobnejší priaznivý výsledok liečby.

U pacientov s infarktom myokardu s eleváciou ST segmentu sa podľa medzinárodných odporúčaní zobrazuje antitrombotická adjuvantná liečba.

Po zavedení lieku Aktilize môže byť u pacientov vyžadovaná pomocná liečba pľúcnej embólie vo forme infúzie heparínu, ak je APTT menej ako dvakrát vyššia ako vrodená hyperplázia nadobličiek (ANH).

Počas prvých 24 hodín po začiatku liečby ischemickej cievnej mozgovej príhody sa treba vyhnúť adjuvantnej liečbe kyselinou acetylsalicylovou alebo intravenóznym heparínom.

Vedľajšie účinky

Najbežnejším vedľajším účinkom pri používaní Actilize na infarkt myokardu, pľúcnu embóliu alebo akútnu ischemickú cievnu mozgovú príhodu je krvácanie, ktoré vedie k zníženiu hemoglobínu. Môže sa vyskytnúť v ktorejkoľvek dutine alebo časti tela a spôsobiť život ohrozujúcu situáciu, dokonca smrteľnú.

Krvácanie môže byť vonkajšie (z nosa, miest vpichu, poškodenie krvných ciev) a vnútorné (krvácanie v ktorejkoľvek dutine alebo časti tela).

Neurologické príznaky intrakraniálneho krvácania zahŕňajú ospalosť, afáziu, hemiparézu, kŕče.

Okrem toho môže použitie lieku na infarkt myokardu, pľúcnu embóliu alebo akútne obdobie ischemickej cievnej mozgovej príhody spôsobiť nasledujúce nežiaduce javy:

• Imunitný systém: anafylaktoidné reakcie; prípadne - zníženie krvného tlaku, bronchospazmus, žihľavka, angioedém, vyrážka, iné reakcie z precitlivenosti, šok;
• Kardiovaskulárny systém: krvácanie (vo forme hematómu), perikardiálne krvácanie, embólia, krvácanie do parenchymálnych orgánov (intrahepatálne krvácanie, pľúcne krvácanie);
• Nervový systém: intrakraniálne krvácanie - cerebrálny hematóm, cerebrálne krvácanie, hemoragická mŕtvica, intrakraniálny hematóm, hemoragická transformácia mŕtvice, subarachnoidálne krvácanie;
• Orgán videnia: krvácanie do sietnice;
• Tráviaci systém: nevoľnosť, vracanie, krvácanie z ďasien, krvavé zvracanie, krvácanie z úst, krvácanie zo žalúdočných vredov, krvácanie zo žalúdka, krvácanie z konečníka, meléna, retroperitoneálne krvácanie (retroperitoneálny hematóm);
• Dýchací systém: hemoptýza, krvácanie z hrdla alebo nosa;
• Močový systém: krvácanie z močových ciest, hematúria;
• Dermatologické reakcie: ekchymóza;
• Lokálne reakcie: krvácanie v mieste vpichu, hematóm, krvácanie v mieste vpichu;
• Ostatné: zvýšenie telesnej teploty, zníženie krvného tlaku, tuková embólia, potreba transfúzií.

Pri liečbe infarktu myokardu je možné vyvinúť ďalšie nežiaduce účinky z kardiovaskulárneho systému - reperfúzne arytmie: tachykardia, extrasystola, arytmia, fibrilácia predsiení, bradykardia, atrioventrikulárna (AV) blokáda od I. stupňa po úplnú blokádu, ventrikulárna arytmia, ventrikulárna tibachykardia, zástava srdca, smrť.

špeciálne pokyny

Používanie lieku Aktilize sa má uskutočňovať v nemocničnom prostredí za prítomnosti štandardného resuscitačného vybavenia a vhodných liekov pod dohľadom lekára so skúsenosťami s trombolytickou liečbou.

Infúziu musí sprevádzať pravidelné sledovanie tolerancie liečby, najmä pri súčasnom používaní inhibítorov enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE). S rozvojom anafylaktoidnej reakcie sa podávanie lieku zastaví.

Pretože krvácanie je častou komplikáciou liečby, je potrebné sa vyvarovať použitia intramuskulárnych injekcií, rigidných katétrov, neprimeraných manipulácií počas liečby a starostlivo sledovať oblasti možného krvácania.

Výskyt krvácania možno uľahčiť súčasným používaním heparínu. Ak dôjde k krvácaniu pri užívaní heparínu v priebehu nasledujúcich 4 hodín, pacientovi by mal byť predpísaný protamín.

Pri cerebrálnom a inom závažnom krvácaní by sa mala zrušiť fibrinolytická terapia a použitie heparínu. Ak neexistuje konzervatívny účinok na zastavenie krvácania, je indikovaná liečba krvnými prípravkami (kryoprecipitát, čerstvo zmrazená plazma a krvné doštičky).

Diagnóza pľúcnej embólie si vyžaduje objektívne potvrdenie pľúcnou angiografiou alebo pľúcnou tomografiou.

Klinicky bolo dokázané, že pri akútnom infarkte myokardu pomáha použitie Actilize znížiť úmrtnosť počas prvých 30 dní choroby.

Pri liečbe akútneho infarktu myokardu sa riziko krvácania zvyšuje pri súčasnej liečbe antagonistami glykoproteínu IIb / IIIa, tromboembolizmu - pri použití trombolytických látok u pacientov s trombózou ľavého srdca. Reperfúzne arytmie môžu byť spôsobené koronárnou trombolýzou.

Liečba ischemickej cievnej mozgovej príhody v akútnom období by sa mala začať až po vylúčení intrakraniálneho krvácania pomocou počítačovej tomografie alebo magnetickej rezonancie mozgu.

Pri akútnej ischemickej cievnej mozgovej príhode je klinický účinok terapie nižší u pacientov s predchádzajúcou cievnou mozgovou príhodou so sprievodným nekontrolovaným diabetes mellitus.

Neodporúča sa používať Aktilize na cievnu mozgovú príhodu s miernou závažnosťou, pretože potenciálne riziko spojené s užívaním lieku je vyššie ako očakávaný prínos.

Vzhľadom na vysoké riziko intrakraniálneho krvácania a smrti sa neodporúča používať alteplázu pri ťažkej mozgovej príhode.

Obnovenie prietoku krvi do ischemickej oblasti môže spôsobiť mozgový edém v oblasti infarktu. Z dôvodu vysokého rizika krvácania by sa antiagregačné lieky nemali začať podávať do 24 hodín po aplikácii alteplázy.

Liekové interakcie

Lieky, ktoré menia funkciu krvných doštičiek alebo ovplyvňujú zrážanie krvi, môžu zvýšiť riziko krvácania.

Riziko rozvoja anafylaktoidných reakcií sa zvyšuje pri súčasnom používaní ACE inhibítorov s alteplázou.

Analógy

Alteplaza je analógom lieku Aktilize.

Podmienky skladovania

Skladujte na tmavom mieste pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

V chladničke pri teplote 2 - 8 ° C sa môže roztok pripravený na infúziu uchovávať 24 hodín; pri teplotách do 25 ° C - nie viac ako 8 hodín.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Aktilize: ceny v lekárňach online

Názov lieku cena Lekáreň

Actilise 50 mg lyofilizátu na prípravu infúzneho roztoku doplneného rozpúšťadlom 50 ml 1 ks. 23987 RUB Kúpiť

Actilise lyoph. d / inf. 50mg 50ml n1 27393 RUB Kúpiť

Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!