Kyselina Tranexamová

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Kyselina tranexamová: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: kyselina tranexamová

ATX kód: B02AA02

Účinná látka: kyselina tranexamová (kyselina tranexamová)

Výrobca: Armavir biofactory, FKP (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.11.2018

Ceny v lekárňach: od 554 rubľov.

Kúpiť

Kyselina tranexamová je liek s antifibrinolytickým účinkom používaný na krvácanie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - roztok na intravenózne (intravenózne) podanie: priehľadný alebo takmer priehľadný, od bezfarebného po zelenožltý (5 ml v sklenených ampulkách; v papierovej škatuľke 1, 2, 10, 20, 50 alebo 100 plastových podnosov alebo kontúrovaných). bunkové balenia obsahujúce 5 ampuliek a návod na použitie kyseliny tranexamovej).

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: kyselina tranexamová - 50 mg;
pomocná zložka: voda na injekciu - do 1 ml.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Kyselina tranexamová je antifibrinolytické činidlo, kompetitívny inhibítor aktivácie plazminogénu a jeho následnej transformácie na plazmínproteázu (ak je použitá vo vysokých koncentráciách, je nekompetitívna).

Má lokálny a systémový hemostatický účinok na krvácanie, ktoré je spojené so zvýšením fibrinolýzy (s patologickými stavmi krvných doštičiek, menorágia). Látka má tiež antialergický a protizápalový účinok, ktorý je zabezpečený potlačením tvorby kinínov a iných aktívnych peptidov, ktoré sa podieľajú na zápalových a alergických reakciách.

Počas experimentálnych štúdií sa potvrdilo, že kyselina tranexamová má svoju vlastnú analgetickú aktivitu, navyše je zaznamenaný jej zosilňujúci účinok vo vzťahu k analgetickej aktivite opioidných analgetík.

Kyselina tranexamová v koncentrácii 1 mg / ml krvi nezhromažďuje krvné doštičky; pri koncentrácii do 10 mg / ml krvi neovplyvňuje počet krvných doštičiek, čas zrážania krvi ani rôzne faktory zrážania v celej / citovanej krvi u zdravých pacientov. Na druhej strane látka v koncentrácii 1 mg / ml a 10 mg / ml krvi predlžuje trombínový čas.

Farmakokinetika

Látka v tkanivách je distribuovaná relatívne rovnomerne (s výnimkou mozgovomiechového moku, v ktorom je koncentrácia 10% plazmy).

Kyselina tranexamová:

preniká placentárnou bariérou; po podaní lieku tehotnej žene v dávke 10 mg / kg môže byť jeho koncentrácia v pupočníkovej krvi pomerne vysoká, asi 0,03 mg / ml fetálneho séra;
prechádza hematoencefalickou bariérou;
vylučuje sa do materského mlieka počas laktácie (dosahuje približne 1% plazmatickej koncentrácie v krvi matky);
nachádza sa v semene, zatiaľ čo dochádza k poklesu fibrinolytickej aktivity, avšak liečivo neovplyvňuje migračnú pohyblivosť spermií;
difunduje cez synoviálne membrány a rýchlo do kĺbovej tekutiny (koncentrácia v kĺbovej tekutine zodpovedá séru); biologický T _1/2 (polčas) z kĺbovej tekutiny je približne 3 hodiny.

Počiatočné V _d (distribučný objem) - 9-12 litrov.

Viaže sa na plazmatické bielkoviny (profibrinolyzín) až na úrovni 3%.

V krvi sú približne 3% spojené s bielkovinami (plazminogénmi).

Antifibrinolytická koncentrácia kyseliny tranexamovej v rôznych tkanivách sa udržuje po dobu 17 hodín, v plazme - až 7-8 hodín.

Látka sa mierne metabolizuje. AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) má trojfázovú formu, T _1/2 v terminálnej fáze je 2 hodiny. Celkový renálny klírens zodpovedá plazme (7 l / h).

Vylučovanie sa vykonáva obličkami (hlavnou cestou je glomerulárna filtrácia), viac ako 95% - po dobu 12 hodín nezmenené. Po intravenóznom podaní 10 mg / kg kyseliny tranexamovej sa asi 90% látky vylúči do 24 hodín (glomerulárnou filtráciou). Boli identifikované dva metabolity: deaminované a N-acetylované deriváty.

U pacientov s poškodením funkcie obličiek existuje riziko akumulácie liečiva.

Indikácie pre použitie

krvácanie spôsobené generalizovanou / lokálnou fibrinolýzou vrátane metrorágie a menorágie, krvácanie po operácii na močovom mechúre a prostate, gastrointestinálne krvácanie (liečba);
krvácanie spojené s chirurgickými zákrokmi v nosovej dutine, hltane a ústach (tonzilektómia, adenoidektómia, extrakcia zubov), brušné, hrudné a iné veľké chirurgické zákroky (vrátane chirurgických zákrokov na srdci), gynekologické zákroky (liečba a prevencia));
pôrodnícke a gynekologické krvácanie (liečba);
krvácanie spôsobené použitím fibrinolytických liekov (liečba).

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné chronické zlyhanie obličiek (u pacientov s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie <30 mg / ml / 1,73 m ²), ktoré súvisí s rizikom akumulácie látky;
arteriálna / venózna trombóza vrátane zaťaženej anamnézy (u pacientov s hlbokou žilovou trombózou nôh, pľúcnou embóliou, trombózou intrakraniálnych ciev atď.) v prípadoch, keď nie je možné kombinovať použitie s antikoagulanciami;
fibrinolýza spojená s konzumáciou koagulopatia (u pacientov s hypokoagulačným štádiom syndrómu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie);
porušenie farebného videnia (získané);
zaťažená anamnéza záchvatov;
subarachnoidálne krvácanie, ktoré súvisí s rizikom vzniku mozgového edému, srdcového infarktu a mozgovej ischémie;
vek do 16 rokov - pri liečbe menorágie, do 1 roka - vo všetkých ostatných prípadoch;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (kyselina tranexamová je predpísaná pod lekárskym dohľadom):

prítomnosť vysokého rizika trombózy (u pacientov s tromboembolickými príhodami v anamnéze, so zaťaženou rodinnou anamnézou tromboembolických chorôb, overená diagnóza trombofílie);
hematúria spojená s ochoreniami obličkového parenchýmu, krvácanie z horných močových ciest, ktoré je spojené s rizikom sekundárnej mechanickej upchatia močových ciest krvnou zrazeninou s následným rozvojom anúrie;
kombinované použitie s perorálnymi kontraceptívami, ktoré je spojené s vysokým rizikom arteriálnej trombózy a venóznych tromboembolických komplikácií;
kombinované použitie s liečivami na zrážanie krvi faktormi II, VII, IX a X v kombinácii (protrombínový komplex) alebo anti-inhibičný koagulačný komplex;
kombinované použitie s antikoagulanciami;
tehotenstvo a dojcenie.

Kyselina tranexamová, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Kyselina tranexamová sa vstrekuje intravenózne kvapkami alebo tryskami pomaly rýchlosťou 50 mg / min. Je potrebné vyhnúť sa rýchlemu podaniu lieku.

Dávkovací režim u dospelých pacientov (liek sa podáva od okamihu, keď dôjde ku krvácaniu, kým sa nezastaví):

krvácanie po operácii na močovom mechúre a prostate: 1 000 mg 3-krát denne;
menorágia a metrorágia, gastrointestinálne krvácanie, krvácanie spojené s lokálnou fibrinolýzou: 500 mg 2-3 krát denne;
krvácanie spojené s užívaním fibrinolytických liekov: 10 mg / kg každých 6-8 hodín;
krvácanie spojené s generalizovanou fibrinolýzou, pôrodnícko-gynekologické krvácanie: 15 mg / kg každých 6-8 hodín.

Liečba a prevencia krvácania spojeného s chirurgickým zákrokom u dospelých (kyselina tranexamová sa používa, kým sa krvácanie nezastaví každých 6-8 hodín):

operácie v nosovej dutine, hltane a ústach, gynekologické chirurgické zákroky: 10 - 15 mg / kg;
hrudný, brušný a iné veľké chirurgické zákroky: 15 mg / kg.

Pri vykonávaní srdcových operácií pred začiatkom chirurgického zákroku sa po zavedení anestézie podáva nasycovacia dávka 15 mg / kg, potom počas celej operácie - intravenózna infúzia rýchlosťou 4,5 mg / kg / h; odporúča sa vstreknúť 0,6 mg / kg kyseliny tranexamovej do prístroja srdce a pľúca.

V prípade potreby je indikovaná predĺžená hemostatická terapia (dlhšia ako 48 hodín), užívanie liekov vo forme tabliet.

U detí od 1 roka sú skúsenosti s používaním kyseliny tranexamovej obmedzené. Odporúčaná denná dávka na liečbu krvácania spojeného s lokálnou / generalizovanou fibrinolýzou je 20 mg / kg.

Pacienti s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie vylučovania obličiek si vyžadujú úpravu dávky a frekvenciu podávania lieku. Pri koncentrácii kreatinínu v sére 120–249 μmol / l a rýchlosti glomerulárnej filtrácie 60–89 ml / min / 1,73 ^{m2 sa} kyselina tranexamová podáva v dávke 15 mg / kg dvakrát denne. Pri koncentrácii kreatinínu v sére 250 - 500 μmol / l a rýchlosti glomerulárnej filtrácie 30 - 59 ml / min / 1,73 ^{m2 sa} liečivo podáva v rovnakej dávke jedenkrát denne.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie [> 10% - veľmi časté; (> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1%) - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé]:

tráviaci systém: často - zvracanie, nevoľnosť, hnačka (pri znížení dávky príznaky zmiznú);
nervový systém: zriedka - kŕče, závraty;
imunitný systém: veľmi zriedka - reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaktického šoku;
pokožka: zriedka - alergické kožné reakcie vrátane alergickej dermatitídy;
cievy: zriedka - výrazné zníženie krvného tlaku (spravidla je to spojené s nadmerne rýchlym podaním), tromboembolické komplikácie; veľmi zriedka - venózna / arteriálna trombóza rôznej lokalizácie; s neznámou frekvenciou - mŕtvica, akútny infarkt myokardu, trombóza mozgových a krčných tepien, hlboká žilová trombóza nôh, pľúcna embólia, trombóza renálnych artérií s rozvojom kortikálnej nekrózy a akútneho zlyhania obličiek, trombóza centrálnej tepny a sietnice, koronárna oklúzia aorty;
orgán zraku: zriedka - poruchy videnia vrátane vaskulárnej trombózy sietnice, poruchy vnímania farieb.

Predávkovanie

Prípady predávkovania injekčnou kyselinou tranexamovou neboli opísané. O predávkovaní tabletkovými formuláciami sú obmedzené informácie.

Hlavné príznaky: ortostatický kolaps (vrátane závratov pri pohybe z horizontálnej do vertikálnej polohy), bolesti hlavy, závraty, nevoľnosť, hnačky, vracanie, ortostatická arteriálna hypotenzia. Ak existuje predispozícia, riziko trombózy sa zvyšuje.

Terapia: je indikovaná hospitalizácia. Na zvýšenie vylučovania obličkami sa odporúča orálne alebo parenterálne podanie veľkého množstva tekutiny. Monitorovanie množstva vylúčeného moču, vynútená diuréza. V niektorých prípadoch je potrebná antikoagulačná liečba. Protilátka nie je známa.

špeciálne pokyny

Pred použitím kyseliny tranexamovej a počas liečby je potrebná konzultácia s oftalmológom, aby sa zistila zraková ostrosť, farebné videnie, stav fundusu. V prípade poškodenia zraku sa liek ruší.

U pacientov s hematúriou spôsobenou chorobami renálneho parenchýmu je kyselina tranexamová predpísaná opatrne. Za týchto podmienok sa často zaznamenáva intravaskulárna depozícia fibrínu, čo môže viesť k zhoršeniu poškodenia obličiek. Antifibrinolytická liečba masívneho krvácania z horných močových ciest akejkoľvek etiológie zvyšuje pravdepodobnosť vzniku krvných zrazenín v močovodu / obličkovej panvičke a následne riziko vzniku anúrie a sekundárnej mechanickej obštrukcie močových ciest.

Riziko trombotických komplikácií nemožno úplne vylúčiť napriek tomu, že v priebehu klinických štúdií nie je potvrdené významné zvýšenie výskytu trombózy. Pred použitím kyseliny tranexamovej je potrebné vykonať vyšetrenie na zistenie rizikových faktorov tromboembolických komplikácií.

Prítomnosť krvi v dutinách, napríklad v pleurálnej dutine, močových cestách a kĺbových dutinách, môže spôsobiť, že sa v nich vytvorí nerozpustná zrazenina. Je spojená s extravaskulárnou zrážanlivosťou krvi. Takáto zrazenina môže byť rezistentná na fyziologickú fibrinolýzu. Kým sa nezistí príčina dysmenorey, ženám s nepravidelným menštruačným krvácaním sa nemá predpisovať kyselina tranexamová. Ak dôjde počas liečby k nedostatočnému zníženiu objemu menštruačného krvácania, má sa zvážiť alternatívna liečba.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Kyselina tranexamová môže spôsobiť zhoršenie zraku a závraty, čo je potrebné vziať do úvahy u pacientov, ktorí plánujú viesť vozidlá.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Kyselina tranexamová sa používa s opatrnosťou počas tehotenstva / laktácie.

Počas predklinických štúdií nemala kyselina tranexamová teratogénny účinok na zvieratá. Bezpečnostný profil u tehotných žien sa neskúmal. Látka prechádza placentou a môže byť obsiahnutá v pupočníkovej krvi v koncentráciách blízkych koncentrácii matky.

Vývoj antifibrinolytického účinku u dojčiat v prípadoch, keď kyselinu tranexamovú užíva matka počas laktácie, je nepravdepodobný.

Použitie v detstve

Je kontraindikované používať kyselinu tranexamovú pri liečbe menorágie u pacientov mladších ako 16 rokov. Pre všetky ostatné indikácie sa liek nepoužíva u detí mladších ako 1 rok.

S poškodenou funkciou obličiek

Pacienti so závažným chronickým zlyhaním obličiek (s rýchlosťou glomerulárnej filtrácie <30 mg / ml / 1,73 m ²) sú kyselinou tranexamovou kontraindikovaní.

Liekové interakcie

Použitie kyseliny tranexamovej bráni rozvoju farmakologického účinku trombolytických (fibrinolytických) látok.

Kombinovaná perorálna antikoncepcia zvyšuje pravdepodobnosť arteriálnej trombózy a venóznych tromboembolických komplikácií (vrátane ischemickej cievnej mozgovej príhody a infarktu myokardu). Ženy, ktoré užívajú kombinovanú perorálnu antikoncepciu, nemajú skúsenosti s kyselinou tranexamovou. Vzhľadom na antifibrinolytický účinok kyseliny tranexamovej môže kombinované použitie s kombinovanými perorálnymi kontraceptívami ďalej zvyšovať riziko trombotických komplikácií.

Pri súčasnom použití s liekmi s koagulačnými faktormi II, VII, IX a X v kombinácii alebo s antiinhibičným koagulačným komplexom sa zvyšuje pravdepodobnosť trombózy.

Zvýšené riziko trombotických komplikácií (najmä infarktu myokardu) je možné pri kombinácii s desmopresínom, hydrochlorotiazidom, ampicilín-sulbaktámom, nitroglycerínom a ranitidínom.

Pri kombinovanej liečbe s hemostatickými látkami je možná aktivácia tvorby trombov.

Roztok kyseliny tranexamovej je kompatibilný s nefrakcionovaným heparínom, ako aj s väčšinou infúznych roztokov, vrátane 0,9% roztoku chloridu sodného, Ringerovho roztoku, 5% roztoku dextrózy, dextranov, roztokov aminokyselín.

Farmaceutická inkompatibilita je zaznamenaná s norepinefrínom, urokinázou, diazepamom, dipyridamolom.

Kyselinu tranexamovú nemožno miešať s roztokmi antibiotík (penicilíny, tetracyklíny) a krvnými prípravkami.

Analógy

Analógy kyseliny tranexamovej sú: Stagemin, Traxara, Tranexam, Exacil, Troxaminat, Sanksamik, Trameston, Cyclohemal, Transamcha, Cyclocapron atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom pri teplotách do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na kyselinu tranexamovú

Recenzie o kyseline tranexamovej sú málo, pretože vo väčšine prípadov sa liek používa v nemocničnom prostredí.

Cena za kyselinu tranexamovú v lekárňach

Cena odporúčaná v štátnom registri pre kyselinu tranexamovú, roztok na intravenózne podanie 50 mg / ml, 5 ml v ampulke, 10 ampuliek v kartónovom obale - 1060 rubľov.