Suksilep

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Suksilep: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Liekové interakcie
11. Analógy
12. Podmienky skladovania
13. Podmienky výdaja z lekární
14. Recenzie
15. Cena v lekárňach

Latinský názov: Suxilep

ATX kód: N03AD01

Účinná látka: etosuximid (etosuximid)

Výrobca: Mibe GmbH Arzneimittel (Nemecko), Delpharm Lille S. a. S. (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 03.10.2019

Ceny v lekárňach: od 2046 rubľov.

Kúpiť

Suksilep je antiepileptikum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Lieková forma Suksilep - kapsuly: veľkosť č. 1, tvrdá želatínová, s oranžovým viečkom a bielym telom; obsah - biela vytvrdená hmota (100 a 120 ks v plastových alebo tmavých sklenených fľašiach, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Účinná látka: etosuximid, v 1 kapsule - 250 mg.

Pomocné zložky: želatína, čistená voda, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), oranžové žlté farbivo (E 110).

Farmakologické vlastnosti

Suxilep inhibuje synaptický prenos v mozgovej kôre (motorické zóny), čo zvyšuje prah pre vznik epileptických záchvatov. Pri neuralgii trojklaného nervu má liek analgetický účinok.

Farmakodynamika

Etosuximid je antikonvulzívny liek patriaci do sukcínimidovej skupiny. Mechanizmus jeho pôsobenia nie je presne definovaný. Okrem iných charakteristík sa zistilo, že inhibuje degradáciu GABA (kyselina gama-aminomaslová).

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa etosuximid absorbuje takmer 100%. U dospelých pacientov sa po jednorazovej dávke 1 000 mg Suxilepu stanovila maximálna hladina etosuximidu v krvnej plazme o 2–4 hodiny neskôr a rovnala sa 18–24 μg / ml.

U detí vo veku 7–8,5 rokov, ktorých telesná hmotnosť bola 12,9–24,4 kg, sa po jednorazovej dávke Suxilepu v dávke 500 mg dosiahol maximálny obsah etosuximidu v krvnej plazme po 3–7 hodinách, čo bolo 28–50,9 μg / ml.

Zvýšenie koncentrácie látky v krvnej plazme je závislé od dávky (pozoruje sa lineárny vzťah). Pri zvýšení perorálnej dávky o 1 mg / kg / deň u dospelých sa očakáva zvýšenie plazmatickej koncentrácie o 2 - 3 μg / ml a u detí o 1 - 2 μg / ml. Preto sa odporúčajú o niečo vyššie dávky pre menšie deti ako pre staršie deti. Terapeutické plazmatické koncentrácie aktívnej zložky Suksilepu sa pohybujú v rozmedzí 40 - 100 μg / ml. Ak je obsah etosuximidu v plazme viac ako 150 μg / ml, je pravdepodobné, že sa vyskytnú toxické účinky.

Pri dlhodobom používaní Suksilepu v dávke 20 mg / kg u detí dosahuje jeho koncentrácia v krvnej plazme takmer 50 μg / ml. U dospelých sa rovnaká koncentrácia dosahuje pri užívaní lieku v dávke 15 mg / kg.

Pravdepodobne je rovnovážny stav nastolený 8 - 10 dní po začiatku liečby. Ak sa Suksilep predpisuje v rovnakých dávkach vo forme dávkových foriem na perorálne podávanie, zaznamenajú sa významné interindividuálne rozdiely v plazmatických koncentráciách. Stupeň väzby etosuximidu na plazmatické bielkoviny je zanedbateľný.

Etosuximid sa stanovuje v slinách a mozgovomiechovom moku v rovnakých koncentráciách ako v krvnej plazme. Zdanlivý distribučný objem je 0,7 l / kg. Látka preniká placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka (pomer jeho koncentrácií v plazme a materskom mlieku je 0,94 ± 0,06).

U dospelých je po jednorazovom perorálnom podaní etosuximidu v dávke 13,1 d18 mg / kg plazmatický polčas 38,3 hodín 66,6 hodín., 7 až 35,9 h.

Etosuximid sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni a zúčastňuje sa na oxidačných procesoch. V tomto prípade vzniká niekoľko metabolitov, zjavne bez farmakologickej aktivity, ktoré sa vylučujú močom, čiastočne vo forme konjugátov s kyselinou glukurónovou. Hlavnými metabolitmi sú 2 diastereoméry: 2-etyl-2-metyl-3-hydroxysukcínimid a 2- (1-hydroxyetyl) -2-metyl-sukcínimid. V nezmenenej forme sa 10–20% etosuximidu z užitej dávky vylúči obličkami.

Indikácie pre použitie

záchvaty pyknoleptických absencií;
komplexné a atypické záchvaty;
juvenilné myoklonické (impulzívne malé) záchvaty;
myoklonicko-astatické malé záchvaty (petit mal).

Kontraindikácie

deti do 6 rokov;
obdobie laktácie (alebo dojčenie by malo byť zastavené);
precitlivenosť na zložky lieku Suksilep.

Opatrne:

anamnéza duševných chorôb;
poškodenie obličiek a / alebo pečene;
zvýšené riziko myelotoxicity.

Návod na použitie Suksilepu: spôsob a dávkovanie

Podľa pokynov sa má Suksilep užívať perorálne počas jedla alebo po jedle, kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutín.

Lekár stanoví dávku lieku individuálne, v závislosti od klinického obrazu ochorenia, tolerancie lieku Suksilep a reakcie pacienta na liečbu. Terapia sa začína malými dávkami, ktoré sa potom postupne zvyšujú.

Dospelým aj deťom na začiatku liečby je predpísaných 5 - 10 mg / kg denne. Potom sa dávka postupne zvyšuje o 5 mg / kg v intervaloch 4–7 alebo 8–10 dní (v závislosti od dosiahnutia rovnovážneho stavu).

Na udržiavaciu liečbu je zvyčajne dostatočná denná dávka 15 mg / kg pre dospelých a 20 mg / kg pre deti.

Maximálne prípustné denné dávky lieku Suksilep: pre dospelých - 30 mg / kg, pre deti - 40 mg / kg.

Denná dávka sa má rozdeliť na 2 - 3 dávky. Pri dobrej tolerancii lieku Suksilep je možná jedna denná dávka.

Príklady výpočtu dennej dávky pre dospelých a dospievajúcich starších ako 12 rokov pri predpísaní udržiavacej dávky 15 mg / kg v závislosti od ich telesnej hmotnosti, priemerných a maximálnych dávok:

50 kg - 750 a 1 500 mg;
67 kg - 1 000 a 2 000 mg;
83 kg - 1250 a 2500 mg.

Príklady výpočtu dennej dávky pre deti do 12 rokov pri predpisovaní udržiavacej dávky 20 mg / kg v závislosti od ich telesnej hmotnosti, priemerných a maximálnych dávok:

13 kg - 250 a 500 mg;
25 kg - 500 a 1000 mg;
38 kg - 750 a 1 500 mg;
50 kg - 1 000 a 2 000 mg.

Pacienti na hemodialýze si vyžadujú zmenu v dávkovacom režime alebo predpísanie ďalšej dávky, pretože 39% až 52% podanej dávky sa vylúči do 4 hodín po hemodialýze.

Antiepileptická liečba je zvyčajne dlhodobá. O trvaní, potrebe úpravy dávky alebo ukončení liečby rozhodne lekár individuálne.

Zníženie dávky Suksilepu s následným zrušením sa odporúča, iba ak je obdobie absencie záchvatov minimálne 2 - 3 roky.

Zrušenie lieku Suksilep by sa malo uskutočniť v niekoľkých etapách v priebehu 1–2 rokov. V takom prípade môžu deti z dávky „vyrásť“(tj. Zvyšuje sa ich telesná hmotnosť, ale dávka zostáva rovnaká). Nemalo by však dôjsť k zhoršeniu ukazovateľov elektroencefalogramu.

Vedľajšie účinky

Nežiaduce účinky súvisiace s dávkou:

z centrálneho nervového systému: neobvyklá únava, ospalosť, závraty, podráždenosť, bolesti hlavy, ataxia, agresivita, halucinálno-paranoidné poruchy, znížená koncentrácia, slabosť, dyskinéza, zvýšené tonicko-klonické záchvaty, depresia;
z tráviaceho systému: nevoľnosť, strata chuti do jedla, chudnutie, zápcha alebo hnačka, zvracanie.

Nežiaduce udalosti bez ohľadu na množstvo podaného lieku Suksilep:

na strane hematopoetického systému: zriedka - eozinofília, leukopénia, agranulocytóza, trombocytopénia; v niektorých prípadoch - pancytopénia, aplastická anémia;
alergické reakcie: niekedy - kožná vyrážka, Stevens-Johnsonov syndróm; zriedka - syndróm typu systémového lupus erythematosus rôznej závažnosti;
ďalšie: škytavka, fotocitlivosť, parkinsonizmus, albuminúria.

Pri dlhodobej liečbe sa môže znížiť fyzická aktivita a záujem o životné prostredie (napríklad u detí a dospievajúcich je možné zhoršenie schopností učiť sa).

Predávkovanie

Pri každom diagnostikovaní predávkovania je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť viacnásobnej intoxikácie v dôsledku užitia viacerých liekov (napríklad pri pokuse o samovraždu). Výrazne sa zvyšujú príznaky predávkovania pod vplyvom alkoholu a iných liekov, ktoré znižujú činnosť centrálneho nervového systému.

Medzi hlavné príznaky intoxikácie po užití vysokých dávok Suksilepu patria agitovanosť a depresívne stavy, niekedy zvýšená podráždenosť, únava, letargia, ako aj ďalšie, na dávke závislé, negatívne účinky vyjadrené pomerne intenzívne. Ak obsah etosuximidu v krvnej plazme presiahne 150 μg / ml, vzniknuté príznaky možno považovať za predávkovanie.

V prípade silného predávkovania sa najskôr odporúča prepláchnuť žalúdok a užiť aktívne uhlie. Je tiež potrebné vykonať resuscitačné opatrenia na normalizáciu funkcií dýchacieho a kardiovaskulárneho systému.

špeciálne pokyny

Aby sa zabránilo vzniku generalizovaných tonicko-klonických záchvatov, ktoré často zhoršujú priebeh atypických a komplexných záchvatov, môže sa Suxilep použiť v kombinácii s antikonvulzívom (napríklad fenobarbitalom alebo primidónom).

V prípade záchvatov pyknoleptickej neprítomnosti u detí školského veku je možné bez výnimky vykonať ďalšiu profylaxiu generalizovaných tonicko-klonických záchvatov.

Riziko vzniku vedľajších účinkov závislých od dávky sa dá znížiť pomalým začatím liečby a postupným zvyšovaním dávky, ako aj užívaním Suksilepu počas jedla alebo po jedle.

Počas liečby je potrebné venovať osobitnú pozornosť všetkým prejavom myelotoxicity, ako sú napríklad adenoiditída, tonzilitída, horúčka a sklon ku krvácaniu. Na stanovenie myelotoxických účinkov liečiva sa odporúča pravidelne analyzovať bunkové zloženie krvi: prvý rok - každý mesiac, potom - raz za šesť mesiacov. Ak je počet leukocytov nižší ako 3 500 / μl alebo počet granulocytov nižší ako 25%, mali by ste dávku Suksilepu znížiť alebo úplne zrušiť.

Zobrazené je aj pravidelné sledovanie ukazovateľov funkcie obličiek a pečene.

Ak sa objavia reverzibilné nežiaduce účinky závislé od dávky, musí sa Suksilep zrušiť. Pri obnovení liečby je potrebné brať do úvahy pravdepodobnosť ich opakovania.

Prerušte liečbu liekom by mala byť s rozvojom dyskinézy.

Neexistuje žiadna špecifická embryopatia u detí, ktorých matky dostávali etosuximid počas tehotenstva, ale antiepileptiká zvyšujú riziko malformácií. Pri kombinovanej liečbe sa táto pravdepodobnosť zvyšuje. Z tohto dôvodu sa má počas tehotenstva monoterapia liekom Suxilep uskutočňovať s použitím minimálnej účinnej dávky, ktorá bude kontrolovať záchvaty, najmä medzi 20. a 40. dňom tehotenstva, pod kontrolou koncentrácie etosuximidu v krvnom sére matky. V poslednom trimestri sa odporúča ďalšie predpísanie prípravkov obsahujúcich vitamín K ₁ - pomáha predchádzať vzniku nedostatku vitamínu K u novorodencov, ktorý môže viesť ku krvácaniu.

Ak dôjde k otehotneniu počas liečby Suksilepom, mali by ste okamžite informovať svojho lekára.

Počas užívania Suksilepu alebo aspoň počas fázy stabilizácie sa odporúča zdržať sa vedenia motorových vozidiel a vykonávania práce, ktorá si vyžaduje rýchlosť reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti. V obidvoch prípadoch sa stupeň obmedzení určuje individuálne, v závislosti od reakcie pacienta na liečbu.

Počas obdobia terapie stojí za to odmietnuť užívať alkoholické nápoje.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V súčasnosti sa dokázalo, že u detí, ktorých matky boli liečené liekom Suksilep v monoterapii, nie sú žiadne príznaky špecifickej embryopatie.

Pretože užívanie antiepileptík zvyšuje riziko malformácií plodu, čo sa pri kombinovanej liečbe významne zvyšuje, odborníci odporúčajú predpisovať Suksilep tehotným ženám výlučne v monoterapii.

Je potrebné zvoliť minimálnu účinnú dávku na kontrolu záchvatov, najmä medzi 20. a 40. dňom tehotenstva. Budete tiež potrebovať pravidelné sledovanie koncentrácie etosuximidu v krvnom sére matky.

V poslednom trimestri tehotenstva by mala pacientka užívať prípravky na báze vitamínu K ₁. Toto zabráni novorodencovi vo vývoji nedostatku vitamínu K, ktorý môže spôsobiť krvácanie. Je potrebné upozorniť pacientku, že ak počas liečby liekom Suksilep dôjde k otehotneniu, musí sa okamžite poradiť s lekárom.

Počas užívania Suxilepu by ste mali prestať dojčiť, pretože obsah etosuximidu v materskom mlieku môže byť až 94% koncentrácie látky v krvnej plazme matky.

Liekové interakcie

Etosuximid zvyčajne neovplyvňuje plazmatické koncentrácie iných súčasne užívaných antiepileptík (napríklad fenobarbitalu, primidónu, fenytoínu), ale v niektorých prípadoch môže zvýšiť hladinu fenytoínu v krvnej plazme.

Karbamazepín zvyšuje plazmatický klírens etosuximidu.

Kyselina valproová môže ovplyvňovať sérovú koncentráciu etosuximidu.

Pri súčasnom užívaní liekov, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, je možné zvýšiť ich sedatívny účinok.