Metglib

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Metglib: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Metglib

ATX kód: A10BD02

Liečivo: glibenklamid (glibenklamid) + metformín (metformín)

Výrobca: CJSC "Kanonfarma production" (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 7. 8. 2019

Ceny v lekárňach: od 81 rubľov.

Kúpiť

Metglib je kombinované perorálne hypoglykemické činidlo.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: okrúhle, bikonvexné, hnedo-oranžové, takmer bieleho prierezu (10 ks. V blistri, v papierovej škatuľke 1, 2, 3, 4, 6 alebo 9 balení.; 15 ks v blistri, v kartónovej škatuľke 2, 4 alebo 6 balení; každé balenie obsahuje aj návod na použitie Metglib).

1 tableta obsahuje:

účinné látky: metformíniumchlorid - 400 mg, glibenklamid - 2,5 mg;
ďalšie zložky: kukuričný škrob, makrogol (polyetylénglykol 6000), dihydrát hydrogénfosforečnanu vápenatého, stearylfumarát sodný, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, povidón;
Obal filmu: Opadry oranžová [hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), oxid titaničitý, mastenec, žltý oxid železitý a červený oxid].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metglib je fixná kombinácia dvoch perorálnych hypoglykemických látok patriacich do rôznych farmakologických skupín - metformínu a glibenklamidu.

Metformín patrí do skupiny biguanidov a poskytuje zníženie bazálnej a postprandiálnej glukózy v krvnej plazme. Táto účinná látka nestimuluje produkciu inzulínu, v dôsledku čoho nevedie k rozvoju hypoglykémie.

Štyri mechanizmy účinku metformínu:

Zníženie produkcie glukózy v pečeni v dôsledku potlačenia procesov glukoneogenézy a glykogenolýzy;
Posilnenie citlivosti periférnych receptorov na inzulín, zvýšenie absorpcie a využitia glukózy svalovými bunkami;
Spomalenie absorpcie glukózy v zažívacom trakte;
Stabilizácia / redukcia telesnej hmotnosti u pacientov s diabetes mellitus.

Toto činidlo tiež priaznivo ovplyvňuje lipidové zloženie krvi, znižuje hladinu celkového cholesterolu, triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou (LDL).

Glibenklamid patrí do skupiny derivátov sulfonylmočoviny II. Generácie. Pri použití tejto účinnej látky klesá hladina glukózy v dôsledku stimulácie produkcie inzulínu β-bunkami pankreasu.

Aj keď metformín a glibenklamid majú rôzne spôsoby interakcie so špecifickými väzbovými miestami v tele, navzájom si dopĺňajú a zvyšujú hypoglykemickú aktivitu. Kombinované použitie týchto antidiabetických látok patriacich do rôznych farmakologických skupín má synergický účinok v zmysle znižovania koncentrácie glukózy.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia glibenklamidu z gastrointestinálneho traktu (GIT) viac ako 95%. V plazme je maximálna koncentrácia tejto látky (C _max), je potrebné poznamenať, po 4 hodinách sa objem jeho distribúcie (V _d) je v priemere 10 litrov. Glibenklamid sa viaže na plazmatické bielkoviny z 99%. V pečeni sa takmer úplne metabolizuje, v dôsledku čoho sa tvoria 2 neaktívne metabolity, ktoré sa vylučujú žlčou (60%) a močom (40%), polčas (T _1/2) sa môže pohybovať od 4 do 11 hodín.

Absorpcia metformínu z gastrointestinálneho traktu po perorálnom podaní je dosť úplná, v plazme sa _Cmax dosiahne za 2,5 hodiny. Absolútna biologická dostupnosť je 50 - 60%. Metformín sa viaže na plazmatické bielkoviny v extrémne malom rozsahu, rýchlo a aktívne sa distribuuje v tkanivách. Takmer nie je metabolizovaný a vylučovaný obličkami; asi 20 - 30% látky sa vylučuje nezmenené gastrointestinálnym traktom, T _1/2 je asi 6,5 hodiny.

Pri kombinovanom použití metformínu a glibenklamidu v jednej dávkovej forme je zaznamenaná rovnaká biologická dostupnosť ako pri samostatnom izolovanom podaní tabliet, ktoré obsahujú tieto účinné látky. Príjem potravy neovplyvňuje biologickú dostupnosť metformínu používaného v kombinácii s glibenklamidom, ako aj biologickú dostupnosť metformínu. Počas jedla sa zvyšuje miera absorpcie glibenklamidu.

Indikácie pre použitie

Metglib sa odporúča na liečbu diabetes mellitus 2. typu u dospelých v nasledujúcich prípadoch:

neúčinnosť diétnej terapie, cvičenia a predchádzajúcej liečby metformínom alebo derivátmi sulfonylmočoviny v monoterapii;
nahradenie predchádzajúcej liečby dvoma liekmi (metformínom a derivátom sulfonylmočoviny) u pacientov so stabilnými a dobre kontrolovanými hladinami glykémie.

Kontraindikácie

Absolútne:

diabetes mellitus 1. typu;
diabetický prekóm, diabetická ketoacidóza, diabetická kóma;
zlyhanie obličiek alebo porucha funkcie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) pod 60 ml / min;
zlyhanie pečene, porfýria;
akútne / chronické ochorenia spojené s výskytom tkanivovej hypoxie: nedávny infarkt myokardu, zlyhanie srdca alebo dýchania;
akútne stavy, ktoré zvyšujú riziko poškodenia funkcie obličiek: intravaskulárne podanie kontrastných látok obsahujúcich jód, závažné infekcie, šok, dehydratácia;
infekčné lézie, veľké chirurgické zákroky, rozsiahle popáleniny, traumy a ďalšie stavy, ktoré si vyžadujú inzulínovú terapiu;
laktátová acidóza (vrátane údajov z histórie);
akútna intoxikácia alkoholom, chronický alkoholizmus;
hypokalorická strava (menej ako 1 000 kcal denne);
vek do 18 rokov;
tehotenstvo a dojčenie;
kombinované použitie s mikonazolom (kvôli zhoršeniu rizika hypoglykémie až po vznik kómy);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku, ako aj na iné deriváty sulfonylmočoviny.

Relatívne kontraindikácie (užívanie tabliet Metglib je potrebné s maximálnou opatrnosťou): ochorenia štítnej žľazy (s nekompenzovanou dysfunkciou); hypofunkcia prednej hypofýzy; nedostatočnosť nadobličiek; febrilný syndróm; vek nad 70 rokov.

Metglib, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Metglib sa užívajú perorálne.

Dávka liečiva, režim užívania a trvanie liečby určuje ošetrujúci lekár s prihliadnutím na stav metabolizmu uhľohydrátov a plazmatickú koncentráciu glukózy v krvi.

Vo väčšine prípadov sa Metglib užíva v počiatočnej dennej dávke 1 - 2 tablety spolu s hlavným jedlom. V budúcnosti sa vykoná postupná úprava dávky, aby sa dosiahla tá najefektívnejšia, ktorá môže zabezpečiť stabilnú normalizáciu hladiny glukózy v krvi. V takom prípade by maximálna prípustná denná dávka nemala prekročiť 6 tabliet rozdelených do troch dávok.

Vedľajšie účinky

krvný a lymfatický systém: zriedka - trombocytopénia, leukopénia; extrémne zriedkavo - hemolytická anémia, agranulocytóza, pancytopénia a aplázia kostnej drene (tieto vedľajšie účinky vymiznú po ukončení liečby);
imunitný systém: extrémne zriedkavé - anafylaktický šok; skrížené reakcie z precitlivenosti na sulfónamidy a ich deriváty;
metabolické a výživové chyby: hypoglykémia; zriedka - záchvaty kožnej porfýrie a hepatickej porfýrie; extrémne zriedka - laktátová acidóza (pri absencii urgentnej liečby môže viesť k vysokej úmrtnosti); pri dlhodobom používaní metformínu - zníženie absorpcie vitamínu B ₁₂, čo vedie k zníženiu jeho hladiny v krvnom sére (ak sa zistí megaloblastická anémia, je potrebné vziať do úvahy pravdepodobnosť takejto etiológie tohto ochorenia); v prípade použitia etanolu reakcia podobná disulfiramu (intolerancia etanolu);
nervový systém: často - porucha chuti (kovová chuť v ústach);
orgán zraku: dočasné zhoršenie zraku (na začiatku kurzu v dôsledku zníženia hladiny glukózy v krvi);
zažívací systém: veľmi často - nechutenstvo, zvracanie, bolesti brucha, nevoľnosť, hnačky (príznaky sa pozorujú častejšie na začiatku liečby a spravidla ustupujú samy; na zabránenie ich vývoja sa má denná dávka užiť v 2 alebo 3 dávkach a ak je to potrebné, dávku titrujte postupne nahor); extrémne zriedka - zmeny ukazovateľov aktivity pečene alebo hepatitída (je potrebné ukončiť liečbu);
koža a podkožné tkanivá: zriedka - žihľavka, svrbenie, makulopapulárna vyrážka; extrémne zriedkavé - fotocitlivosť, kožná / viscerálna alergická vaskulitída, exfoliatívna dermatitída, polymorfizmus erytému;
laboratórne a prístrojové údaje: zriedka - zvýšenie séra z priemerného na stredný stupeň močoviny a kreatinínu; extrémne zriedkavé - hyponatrémia.

Predávkovanie

V prípade predávkovania Metglibom sa môže vyskytnúť hypoglykémia v dôsledku glibenklamidu obsiahnutého v jeho zložení. Mierne až stredne závažné príznaky tohto patologického stavu bez straty vedomia a neurologických príznakov je možné odstrániť po okamžitej konzumácii cukru. V takom prípade je potrebné upraviť dávku a / alebo zmeniť stravu.

Ak dôjde k rozvoju závažnej hypoglykémie prejavujúcej sa paroxysmom, inými neurologickými poruchami alebo kómou, je nutná urgentná hospitalizácia. Pri podozrení na hypoglykémiu alebo ihneď po jej zistení je potrebné pred hospitalizáciou podať intravenóznu infúziu roztoku dextrózy. Aby sa zabránilo opakovaniu hypoglykémie, musí pacient po obnovení vedomia prijímať jedlo bohaté na ľahko stráviteľné sacharidy.

Plazmatický klírens glibenklamidu sa môže zvýšiť v prípade ochorenia pečene, pretože táto látka vytvára aktívnu väzbu s krvnými proteínmi, liečivo sa počas dialýzy nevylučuje. Vďaka metformínu v zložení Metglibu na pozadí dlhodobého predávkovania alebo s existujúcimi súvisiacimi rizikovými faktormi je možný rozvoj laktátovej acidózy, stavu vyžadujúceho okamžitú lekársku pomoc. Účinnou liečbou tejto komplikácie je hemodialýza, pri ktorej sa odstráni laktát a metformín.

špeciálne pokyny

Terapia metglibom sa má vykonávať iba pod dohľadom lekára. V priebehu liečby je potrebné striktne dodržiavať odporúčania lekára týkajúce sa dodržiavania súbežnej výživy a sebakontroly hladiny glukózy v krvi. Je potrebné pravidelne monitorovať hladinu glukózy nalačno a po jedle.

Pri užívaní Metglibu sa extrémne zriedkavo zaznamenala taká závažná nežiaduca reakcia, ako je laktátová acidóza, kvôli hromadeniu metformínu. Táto komplikácia nastala počas liečby metformínom u pacientov so závažným zlyhaním obličiek. Je tiež potrebné vziať do úvahy ďalšie sprievodné rizikové faktory pre vznik laktátovej acidózy, ktoré zahŕňajú: ketózu, nedostatočnú kontrolu nad diabetes mellitus, nadmerné užívanie alkoholu, dlhodobé hladovanie, mierne až stredne ťažké poškodenie funkcie pečene a ďalšie stavy spojené so závažnou hypoxiou.

Známkami komplikácií môžu byť poruchy, ako sú svalové kŕče, sprevádzané bolesťami brucha, dyspeptické poruchy a ťažká nevoľnosť. Pri závažnej laktátovej acidóze sa môže vyskytnúť hypoxia, hypotermia, acidotická dýchavičnosť, kóma. Diagnostické laboratórne parametre zahŕňajú: plazmatické hladiny laktátu presahujúce 5 mmol / l, nízke pH krvi, zväčšená aniónová medzera a zvýšený pomer laktát / pyruvát.

Pretože jednou z aktívnych zložiek lieku Metglib je glibenklamid, pri užívaní tohto lieku sa riziko hypoglykémie zvyšuje. Jeho vzhľadu je možné zabrániť postupnou úpravou dávky po začiatku liečby. Liečba liekom je povolená iba pacientom, ktorí dodržiavajú vhodný stravovací režim (vrátane raňajok). Pravidelná konzumácia sacharidov je obzvlášť dôležitá, pretože pri neskorom jedle, nedostatočnom alebo nevyváženom príjme sacharidov sa zvyšuje riziko hypoglykémie. Pravdepodobnosť tohto vedľajšieho účinku sa zvyšuje po intenzívnej / dlhotrvajúcej fyzickej aktivite, v prípade nízkokalorickej diéty, pri pití nápojov obsahujúcich etanol alebo pri súčasnom užívaní hypoglykemických látok.

V dôsledku kompenzačných reakcií spôsobených hypoglykémiou sa môžu vyskytnúť nasledujúce poruchy: pocit strachu, zvýšené potenie, hypertenzia, tachykardia, palpitácie, arytmia, angina pectoris. Posledné uvedené účinky sa nemusia pozorovať pri pomalom rozvoji hypoglykémie, prítomnosti autonómnej neuropatie alebo na pozadí súčasného užívania sympatomimetík, β-blokátorov, rezerpínu, klonidínu alebo guanetidínu.

U pacientov s diabetes mellitus môžu príznaky hypoglykémie zahŕňať: nevoľnosť, vracanie, hlad, bolesti hlavy, silnú únavu, závraty, agresivitu, vzrušenie, poruchy spánku, poruchy koncentrácie a psychomotorické reakcie, poruchy reči, tras, poruchy videnia, kŕče, paralýza a parestézie, delírium, zmätenosť, depresia, bezvedomie, somnolencia, bradykardia a povrchné dýchanie.

Na zníženie rizika hypoglykémie hrá dôležitú úlohu individuálny výber dávky a správne pokyny pre pacienta. Ak sa vyskytnú opakujúce sa epizódy hypoglykémie, ktoré sú závažné alebo z dôvodu neznalosti príznakov, je potrebné zvážiť liečbu inými antidiabetikami.

Faktory prispievajúce k rozvoju hypoglykémie:

nepravidelný príjem potravy, nesprávna strava, hladovanie alebo zmeny stravovania;
súčasné užívanie alkoholu, najmä nalačno;
závažné zlyhanie pečene;
zlyhanie obličiek;
nerovnováha medzi fyzickou aktivitou a príjmom sacharidov;
nedostatočná funkcia štítnej žľazy, nadobličiek a hypofýzy;
odmietnutie alebo neschopnosť pacienta (týka sa to hlavne starších pacientov) interagovať s lekárom a dodržiavať odporúčania uvedené v pokynoch;
Predávkovanie metglibom;
kombinované podávanie s jednotlivými liekmi.

Ak je nevyhnutný chirurgický zákrok alebo z iného dôvodu vyžadujúceho dekompenzáciu diabetes mellitus, môže byť pacient dočasne prevedený na inzulínovú terapiu.

Medzi príznaky hyperglykémie patrí silná smäd, zvýšené močenie a suchá pokožka.

Metglib by ste mali prestať užívať 48 hodín pred plánovaným chirurgickým zákrokom alebo röntgenovým vyšetrením s intravenóznym kontrastným činidlom obsahujúcim jód. Odporúča sa pokračovať v liečbe liekom 48 hodín po operácii alebo štúdii, za normálnych funkcií obličiek.

Ak sa počas liečby vyskytne bronchopulmonálna infekcia alebo infekcia urogenitálnych orgánov, je potrebné konzultovať s odborníkom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Z dôvodu možného vývoja hypoglykémie počas liečby je potrebná opatrnosť pri vedení vozidiel a riadení zložitých mechanizmov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Metglib je kontraindikovaný pre tehotné ženy. Počas obdobia liečby je potrebné informovať ošetrujúceho lekára o plánovanom tehotenstve alebo o jeho výskyte, pretože v týchto prípadoch je nevyhnutné prestať užívať liek a pacientku preniesť na inzulín.

Počas dojčenia je použitie Metglibu kontraindikované z dôvodu nedostatku informácií o jeho schopnosti vylučovať sa do materského mlieka. Ak potrebujete užívať liek počas laktácie, mali by ste prestať dojčiť alebo prejsť na liečbu inzulínom.

Použitie v detstve

Liečba Metglibom je kontraindikovaná u pacientov mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov so zníženou renálnou aktivitou sa renálny klírens metformínu, podobne ako CC, znižuje, avšak zvyšuje sa T1 _{/ 2}, čo spôsobuje zvýšenie plazmatickej hladiny metformínu v krvi. Recepcia Metglibu je kontraindikovaná u pacientov s renálnou insuficienciou alebo funkčným poškodením obličiek, ktorých hodnota CC je nižšia ako 60 ml / min.

Pretože sa metformín vylučuje obličkami, je potrebné pred začiatkom liečby a pravidelne počas liečby Metglibom stanoviť hladinu CC a / alebo sérového kreatinínu v krvi. U pacientov s normálnou funkciou obličiek sa takéto vyšetrenia odporúčajú najmenej raz ročne. U starších ľudí alebo u pacientov s CC dosahujúcich hornú hranicu normy - 2-4 krát ročne. Osobitná opatrnosť je potrebná v prípade možného rizika poškodenia funkcie obličiek, napríklad u starších pacientov alebo na začiatku súbežnej antihypertenznej liečby, ako aj pri užívaní diuretík alebo nesteroidných protizápalových liekov (NSAID).

Pre porušenie funkcie pečene

Liečba liekom je kontraindikovaná u pacientov s hepatálnou insuficienciou, pretože na pozadí tejto poruchy je možná zmena farmakokinetiky a / alebo farmakodynamiky Metglibu, ktorá môže spôsobiť vývoj predĺženej hypoglykémie.

Použitie u starších ľudí

Metglib by nemali užívať osoby staršie ako 60 rokov, ktoré vykonávajú ťažkú fyzickú prácu, pretože to zvyšuje riziko laktátovej acidózy.

U pacientov starších ako 70 rokov sa má lieková terapia vykonávať opatrne, vzhľadom na zhoršenie rizika hypoglykémie.

Liekové interakcie

Neodporúča sa používať Metglib v kombinácii s nasledujúcimi látkami / látkami:

fenylbutazón: hypoglykemický účinok derivátov sulfonylmočoviny sa zvyšuje v dôsledku ich nahradenia touto látkou v miestach väzby na bielkoviny a / alebo znížením ich vylučovania; odporúča sa používať iné protizápalové lieky alebo zvýšiť sebakontrolu glykemických hladín; ak je to potrebné, táto kombinácia sa má počas liečby a po ukončení liečby fenylbutazónom upraviť dávkou antidiabetika;
etanol: v kombinácii s glibenklamidom sa zriedka zaznamenávajú reakcie podobné disulfiramu; alkohol môže spôsobiť zvýšenie hypoglykemického účinku potlačením kompenzačných reakcií alebo spomalením jeho metabolickej inaktivácie, čo môže vyvolať hypoglykemickú kómu; počas liečby Metglibom, požívaniu nápojov a liekov obsahujúcich etylalkohol sa treba vyhýbať;
bosentan: pri kombinácii s glibenklamidom sa zvyšuje riziko hepatotoxického účinku, jeho hypoglykemický účinok môže byť oslabený.

Pri používaní Metglibu v kombinácii s nasledujúcimi látkami / látkami je potrebná opatrnosť (počas kombinovanej liečby a po jej ukončení môže byť potrebná úprava dávky, ako aj vlastné sledovanie hladiny glukózy v krvi):

chlórpromazín (v dennej dávke 100 mg): hladina glykémie sa zvyšuje v dôsledku zníženia uvoľňovania inzulínu;
tetrakosaktid, glukokortikosteroidy (GCS): hladina glukózy v krvi sa v niektorých prípadoch zvyšuje spolu s ketózou, pretože GCS vedie k zníženiu glukózovej tolerancie;
danazol: je zaznamenaný jeho hyperglykemický účinok; kontrola glykemických hladín je nevyhnutná;
β ₂ -adrenergné agonisty: hladina glukózy v krvi sa zvyšuje v dôsledku stimulácie p ₂ adrenergných receptorov; je potrebné kontrolovať koncentráciu glukózy v krvi, je možné prejsť na inzulínovú terapiu;
kaptopril, enalapril a ďalšie inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE): dochádza k poklesu glukózy v krvi;
diuretiká: zvyšuje sa koncentrácia glukózy v krvi; pri použití s metformínom sa zvyšuje riziko laktátovej acidózy v prípade vývoja funkčného zlyhania obličiek v dôsledku pôsobenia diuretík, najmä slučkových diuretík;
neselektívne β-blokátory: zvyšuje sa výskyt a závažnosť hypoglykémie spojenej s užívaním glibenklamidu;
flukonazol: polčas glibenklamidu a pravdepodobnosť príznakov hypoglykémie sa zvyšujú;
dezmopresín: dochádza k zníženiu antidiuretického účinku tejto látky;
fluórchinolóny, chloramfenikol; antikoagulanciá odvodené od kumarínu; antibakteriálne látky zo skupiny sulfónamidov, inhibítory monoaminooxidázy (MAO), hypolipidemiká zo skupiny fibrátov, disopyramid, pentoxifylín: riziko hypoglykémie v kombinácii s glibenklamidom stúpa.

Analógy

Analógmi Metglib sú Metglib Force, Glukovans, Bagomet Plus, Glibomet, Gluconorm Plus, Gluconorm, Glibenfazh atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí, pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Metglib

Na špecializovaných lekárskych serveroch nechávajú pacienti pozitívne aj negatívne recenzie o lieku Metglib. U väčšiny z nich je potrebné poznamenať, že s optimálne zvolenými terapeutickými dávkami sa dosahujú dobré liečebné výsledky. Avšak vzhľadom na skutočnosť, že pacienti s diabetes mellitus často užívajú tento liek v kombinácii s inými hypoglykemickými liekmi, nemôžu objektívne zhodnotiť účinnosť Metglibu. Všetci, ktorí trpia diabetes mellitus, sú jednomyseľní v jednej veci - pri liečbe tejto choroby by mal iba ošetrujúci lekár predpisovať liek, stanovovať dávky a dávkovacie režimy.

Ako nevýhody zvyčajne odkazujú na rozsiahly zoznam kontraindikácií a nežiaducich reakcií. Náklady na Metglib sa zväčša nazývajú dostupné.