Duodart

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Duodart: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Duodart

ATX kód: G04CA52

Účinná látka: tamsulozín (tamsulozín), dutasterid (dutasterid)

Výrobca: GlaxoSmithKline Trading CJSC (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 27.07.2018

Ceny v lekárňach: od 1207 rubľov.

Kúpiť

Duodart je dvojzložkový liek určený na liečbu a kontrolu symptómov benígnej hyperplázie prostaty.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma na uvoľnenie tvrdých kapsúl Duodart z hypromelózy: podlhovastá, veľkosť č. 00; korpus - hnedý, vrchnák - oranžový s čiernym atramentovým označením „GS 7CZ“; obsah kapsúl - mäkká želatínová kapsula a pelety; mäkké želatínové kapsuly - nepriehľadné, podlhovasté, matne žlté; pelety - od takmer bielej po bielu (30 alebo 90 ks vo fľašiach z polyetylénu s vysokou hustotou, 1 fľaša v kartónovej škatuli).

Zloženie obalu tvrdej kapsuly (pre 1 kapsulu):

telo: karagénan - 0 - 1,3 mg; chlorid draselný - 0-0,8 mg; oxid titaničitý ~ 1 mg; červené farbivo oxid železitý ~ 5 mg; čistená voda ~ 5 mg; hypromelóza-2910 - až 100 mg;
viečko: karagénan - 0 - 1,3 mg; chlorid draselný - 0-0,8 mg; oxid titaničitý ~ 6 mg; oranžové žlté farbivo ~ 0,1 mg; čierny atrament ~ 0,05 mg; čistená voda ~ 5 mg; hypromelóza-2910 - až 100 mg.

Zloženie 1 mäkkej kapsuly:

účinná látka: dutasterid - 0,5 mg;
ďalšie zložky: butylhydroxytoluén - 0,03 mg; mono- a diglyceridy kyseliny kaprínovej / kaprylovej - 299,47 mg;
škrupina: želatína - 116,11 mg; oxid titaničitý - 1,29 mg; glycerol - 66,32 mg; farbivo žltý oxid železitý - 0,13 mg.

Zloženie peliet v 1 kapsule:

účinná látka: tamsulozíniumchlorid - 0,4 mg;
ďalšie zložky: mastenec - 8,25 mg; mikrokryštalická celulóza - 138,25 mg; 30% disperzný kopolymér (1: 1) etylakrylát: kyselina metakrylová - 8,25 mg; trietylcitrát - 0,825 mg;
obal: trietylcitrát - 1,04 mg; mastenec - 4,16 mg; 30% disperzný kopolymér (1: 1) etylakrylát: kyselina metakrylová - 10,4 mg.

Farmakologické vlastnosti

Duodart je kombinovaný liek, ktorého zložky sa vzájomne dopĺňajú pri eliminácii príznakov benígnej hyperplázie prostaty (BPH):

dutasterid: duálny inhibítor 5α-reduktázy; inhibuje aktivitu izoenzýmov 5α-reduktázy typu I a II, pri ktorých sa testosterón premieňa na 5α-dihydrotestosterón (DHT), hlavný androgén zodpovedný za hyperpláziu žľazového tkaniva prostaty;
tamsulozín: blokátor α1a-adrenergných receptorov; inhibuje α1a-adrenergné receptory v krku močového mechúra a v hladkých svaloch strómy prostaty.

Farmakodynamika

dutasterid: pomáha znižovať hladinu DHT, zmenšovať veľkosť prostaty, znižovať závažnosť príznakov chorôb dolných močových ciest a zvyšovať rýchlosť močenia, ako aj znižovať pravdepodobnosť akútneho zadržiavania moču a potrebu chirurgického zákroku. Maximálny účinok je závislý od dávky, rozvinie sa do 7-14 dní. Po 1–2 týždňoch od užitia dávky 0,5 mg sa priemerná koncentrácia DHT v sére v krvi zníži o 85%, respektíve 90%;
tamsulozín: prispieva k zvýšeniu maximálneho prietoku moču znížením tonusu hladkých svalov močovej trubice a prostaty, a preto znižuje prekážku. Látka tiež znižuje komplex symptómov plnenia a vyprázdňovania. Alfa1-blokátory môžu znižovať krvný tlak (krvný tlak) znížením periférneho odporu.

Farmakokinetika

Dutasterid:

absorpcia: C _max v sére po užití 0,5 mg dutasteridu sa dosiahne v priebehu 1-3 hodín. Absolútna biologická dostupnosť u mužov je asi 60% v porovnaní s dvojhodinovou intravenóznou infúziou. Biologická dostupnosť nezávisí od príjmu potravy;
distribúcia: veľká Vd (300–500 l); vysoký (> 99,5%) stupeň väzby na proteíny krvnej plazmy; sérová koncentrácia dutasteridu v krvi s denným príjmom dosiahne 65% stabilnej koncentrácie po 1 mesiaci, približne 90% stabilnej úrovne koncentrácie po 3 mesiacoch. C _ss v sére a vo spermy, ktorá sa rovná približne 40 ng / ml, sa dosiahne po 6 mesiacoch. Po 52 týždňoch liečby bola koncentrácia dutasteridu v semene priemerne 3,4 ng / ml. Asi 11,5% dutasteridu sa dostane do spermy z krvného séra;
metabolizmus: metabolizuje sa izoenzýmom CYP3A4 systému cytochrómu P ₄₅₀ na dva malé monohydroxylované metabolity; je tiež ovplyvnený izoenzýmami CYP2D6, CYP2A6, CYP1A2, CYP2C8, CYP2E1, CYP2C19, CYP2C9, CYP2B6 tohto systému. Po dosiahnutí stabilnej koncentrácie dutasteridu v krvnom sére sa nachádzajú nezmenené dutasterid, 3 hlavné a 2 vedľajšie metabolity;
vylučovanie: dutasterid v tele prechádza intenzívnym metabolizmom. Po perorálnom podaní dennej dávky 0,5 mg, aby sa dosiahla stabilná koncentrácia v čreve, sa 1-15,4% vylúči nezmenené, zvyšok sa vylúči črevom vo forme 4 hlavných a 6 menších metabolitov. V moči sa nachádzajú iba stopové množstvá nezmeneného dutasteridu. Pri nízkej sérovej koncentrácii v krvi (menej ako 3 ng / ml) sa látka rýchlo vylučuje dvoma spôsobmi. Pri vysokých koncentráciách (od 3 ng / ml) je eliminácia látky pomalá, väčšinou lineárna, s polčasom 3-5 týždňov.

Tamsulozín:

absorpcia: vyskytuje sa v čreve, biologická dostupnosť tamsulozínu je takmer 100%. Je charakterizovaná lineárnou farmakokinetikou po jednorazovom / opakovanom použití s dosiahnutím stabilných koncentrácií na piaty deň, ak sa užívajú jedenkrát denne. Po jedle dochádza k spomaleniu rýchlosti absorpcie. Rovnakú úroveň absorpcie je možné dosiahnuť, keď pacient užíva tamsulozín každý deň po rovnakom jedle po približne 30 minútach;
Distribúcia: Tamsulozín sa distribuuje v extracelulárnej tekutine tela. Z väčšej časti (od 94 do 99%) sa viaže na proteíny ľudskej krvnej plazmy, hlavne na α1-kyslý glykoproteín. Väzba je lineárna v širokom rozmedzí koncentrácií (20 až 600 ng / ml);
metabolizmus: nepozoruje sa žiadna enantiomérna biokonverzia tamsulozínu z R (-) izoméru na S (+) izomér. Tamsulozín sa rozsiahlo metabolizuje izoenzýmami systému cytochrómu P ₄₅₀ v pečeni a menej ako 10% dávky sa vylučuje obličkami v nezmenenej podobe. Farmakokinetický profil metabolitov nebol stanovený. Podľa dostupných údajov sú izoenzýmy CYP3A4 a CYP2D6 zapojené do metabolizmu tamsulozínu, malá účasť je aj v iných izoenzýmoch cytochrómu P ₄₅₀. Inhibícia aktivity pečeňových enzýmov, ktoré sa podieľajú na metabolizme tamsulozínu, môže viesť k zvýšeniu jeho expozície. Pred vylučovaním obličkami sú metabolity tamsulozínu intenzívne konjugované so síranmi alebo glukuronidmi;
Eliminácia: Polčas tamsulozínu sa pohybuje od 5 do 7 hodín. Asi 10% tamsulozínu sa vylučuje nezmenené obličkami.

Indikácie pre použitie

Duodart je predpísaný na liečbu a prevenciu progresie BPH, ktorá sa dosahuje zmenšením jeho veľkosti, elimináciou symptómov, zvýšením rýchlosti močenia, znížením pravdepodobnosti akútneho zadržiavania moču a nutnosťou chirurgického zákroku.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie pečene;
ortostatická hypotenzia (vrátane zaťaženej anamnézy);
vek do 18 rokov;
individuálna intolerancia zložiek liečiva, ako aj ďalšie inhibítory 5α-reduktázy.

Liek navyše nie je predpísaný pacientkam.

Príbuzné (choroby / stavy, pri ktorých je vymenovanie Duodartu potrebné opatrne):

chronické zlyhanie obličiek (s klírensom kreatinínu pod 10 ml / min);
plánovaná operácia katarakty;
arteriálna hypotenzia;
kombinované použitie s výkonnými / stredne aktívnymi inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 - ketokonazolom, vorikonazolom a ďalšími.

Návod na použitie Duodartu: spôsob a dávkovanie

Duodart sa užíva perorálne, najlepšie 30 minút po rovnakom jedle.

Kapsuly sa musia užívať celé a zapiť vodou, bez otvárania alebo žuvania. Keď sa obsah mäkkej želatínovej kapsuly umiestnenej vo vnútri tvrdej škrupiny dostane do kontaktu so sliznicou ústnej dutiny, môžu sa vyvinúť zápalové javy zo sliznice.

Odporúčaný dávkovací režim Duodartu pre dospelých mužov (vrátane starších pacientov): 1 kapsula 1krát denne.

Vedľajšie účinky

Odhad výskytu vedľajších účinkov:> 10% - veľmi často; > 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé.

Porušenia pozorované pri použití dutasteridu ako monoterapie:

zriedka: hypertrichóza, alopécia (prejavuje sa hlavne vo forme vypadávania vlasov na tele);
veľmi zriedkavé: opuch / bolesť v semenníckej oblasti, depresia.

Porušenia pozorované pri použití tamsulozíniumchloridu v monoterapii:

často: porucha ejakulácie, závraty;
zriedka: zápcha, zvracanie, hnačka, búšenie srdca, asténia, žihľavka, nádcha, svrbenie, vyrážka, posturálna hypotenzia;
zriedka: angioedém, strata vedomia;
veľmi zriedkavé: Stevensov-Johnsonov syndróm, priapizmus.

Pri veľmi zriedkavých prípadoch sa pri kombinovanej liečbe pozoruje vývoj nasledujúcich porúch: závraty, citlivosť prsníkov, impotencia, poruchy ejakulácie, znížené libido, gynekomastia.

Sexuálne poruchy sú spôsobené dutasteridom a môžu pretrvávať aj po vysadení.

Podľa výsledkov postregistračných pozorovaní sa u niektorých pacientov, ktorí dostávali alfa1-blokátory, vrátane tamsulozíniumchloridu, počas operácií katarakty pozoroval intraoperačný syndróm atonickej dúhovky.

Počas užívania tamsulozínu boli tiež identifikované prípady fibrilácie predsiení, arytmií, dýchavičnosti a tachykardie. Nie je možné odhadnúť frekvenciu výskytu týchto porúch, súvislosť s príjmom lieku nebola stanovená.

Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o predávkovaní pri užívaní Duodartu.

Dutasterid:

hlavné príznaky: poruchy v prípade predávkovania látkou, iné ako opísané nežiaduce reakcie, sa nevyvinú;
terapia: neexistuje špecifické antidotum, v prípade podozrenia na predávkovanie sa odporúča symptomatická / podporná liečba.

Tamsulozín:

hlavný príznak: akútna arteriálna hypotenzia;
terapia: je zobrazená symptomatická liečba, vrátane prijatia horizontálnej polohy pacientmi, ak je to potrebné, užívania liekov, ktoré zvyšujú objem cirkulujúcej krvi, a liekov s vazokonstrikčným účinkom. Je potrebné sledovať a v prípade potreby udržiavať funkciu obličiek. Je nepravdepodobné, že by dialýza bola účinná.

špeciálne pokyny

Dutasterid sa môže absorbovať cez pokožku, preto sa ženám a deťom odporúča, aby sa vyhli kontaktu s poškodenými kapsulami, ak je to potrebné, umyte postihnuté miesto pokožky mydlom a vodou.

Pri kombinovanom použití Duodartu so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 (ketokonazol) alebo v menšej miere so silnými inhibítormi izoenzýmu CYP2D6 (paroxetín) možno pozorovať zvýšenie expozície tamsulozínu. Z tohto hľadiska sa tamsulozín neodporúča pacientom užívajúcim silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 a má sa opatrne podávať pacientom, ktorí užívajú stredne silné inhibítory izoenzýmu CYP3A4 (erytromycín), silné alebo stredne silné inhibítory izoenzýmu CYP2D6, kombináciu inhibítorov izoenzýmov CYP3D6 alebo známa nízka metabolická rýchlosť CYP2D6.

Pacienti s hyperpláziou prostaty pred vymenovaním Duodartu a pravidelne počas liečby potrebujú digitálne rektálne vyšetrenie a ďalšie metódy diagnostiky rakoviny prostaty (rakovina prostaty).

Sérové hladiny PSA (prostatický špecifický antigén) sú dôležitou súčasťou skríningu rakoviny prostaty. Po 6 mesiacoch liečby priemerná hladina PSA v sére zvyčajne klesá o 50%.

Po 6 mesiacoch liečby by mal mať pacient novú základnú hladinu PSA. Potom sa odporúča pravidelné sledovanie jeho úrovne. Akékoľvek potvrdené zvýšenie tohto ukazovateľa v porovnaní s jeho najnižšou hodnotou počas liečby Duodartom môže naznačovať nedodržiavanie terapeutického režimu alebo rozvoj rakoviny prostaty (najmä rakoviny prostaty s vysokým stupňom diferenciácie na Gleasonovej škále).

Počas používania Duodartu sa môže vyvinúť ortostatická hypotenzia, ktorá v zriedkavých prípadoch môže viesť k mdlobám. Na začiatku liečby by mali byť pacienti na to upozornení a mali by vedieť, aké opatrenia je potrebné urobiť (sadnúť si alebo ľahnúť, keď sa objavia prvé príznaky - závraty a nerovnováha). Je potrebné mať na pamäti, že kombinované použitie s inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 môže potenciálne viesť k symptomatickej hypotenzii.

Podľa pokynov sa má liečba Duodartom prerušiť 1 - 2 týždne pred operáciou katarakty. Prínosy, ako aj časové obdobie na prerušenie liečby pred operáciou však neboli stanovené.

Príčinná súvislosť medzi príjmom Duodartu a vývojom vysoko kvalitného PCa nebola stanovená. Počas liečby je potrebné pravidelne vykonávať vyšetrenia, aby sa zistila pravdepodobnosť rakoviny prostaty, vrátane hladiny PSA.

Existujú informácie o výskyte rakoviny prsníka u mužov užívajúcich dutasterid (súvislosť s užívaním lieku sa nepotvrdila). Pri akýchkoľvek zmenách v mliečnych žľazách - hrudkách v žľaze alebo výtoku z bradavky, by ste sa mali poradiť s odborníkom.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri vedení vozidla vezmite do úvahy pravdepodobnosť ortostatickej hypotenzie a súvisiacich príznakov vrátane závratov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Duodartu je pre ženy kontraindikované.

Použitie v detstve

Duodart je kontraindikovaný u pediatrických pacientov.

S poškodenou funkciou obličiek

Používanie Duodartu s klírensom kreatinínu pod 10 ml / min si vyžaduje opatrnosť.

Pre porušenie funkcie pečene

Závažné zlyhanie pečene je kontraindikáciou pre použitie Duodartu.

Liekové interakcie

Štúdie na štúdium interakcie Duodartu s inými liekmi sa neuskutočnili. Nasledujúce informácie odrážajú informácie dostupné pre jeho komponenty.

Možné interakcie dutasteridu

Dutasterid je metabolizovaný izoenzýmom CYP3A4 v enzýmovom systéme cytochrómu P ₄₅₀, a preto sa môže koncentrácia dutasteridu v krvi v prítomnosti inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 zvýšiť.

Pri kombinácii s verapamilom a diltiazemom sa zaznamenal významný pokles klírensu dutasteridu. V tomto prípade nemá amlodipín žiadny vplyv na klírens dutasteridu.

Takéto zmeny nemajú klinický význam a nevyžadujú úpravu dávky.

Možné interakcie tamsulozínu

lieky vedúce k zníženiu krvného tlaku, vrátane inhibítorov fosfodiesterázy typu 5, anestetík a iných alfa1-blokátorov: pravdepodobnosť zvýšenia hypotenzného účinku tamsulozínu; kombinácia s inými alfa1-blokátormi sa neodporúča;
ketokonazol, paroxetín: významné zvýšenie C _max a AUC tamsulozínu;
cimetidín: zníženie klírensu a zvýšenie AUC tamsulozínu (kombinácia vyžaduje opatrnosť);
warfarín: žiadne údaje o interakcii (kombinácia vyžaduje opatrnosť).

Analógy

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o analógoch Duodartu.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Duodart

O lieku Duodart je len málo recenzií, ktoré svedčia o jeho účinnosti. Je tiež potrebné poznamenať, že liek je relatívne nový, takže u pacientov často vyvoláva otázky týkajúce sa možných vedľajších účinkov a času, kedy je možné zaznamenať úplný účinok terapie.