Duloxetine Canon - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Duloxetín Canon

Duloxetine Canon: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Pokyny na použitie Duloxetinu Canon: spôsob a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: duloxetínový kánon

ATX kód: N06AX21

Účinná látka: duloxetín (duloxetín)

Výrobca: CANONFARMA PRODUCTION CJSC (Rusko)

Popis a foto aktualizácia: 18.10.2018

Ceny v lekárňach: od 795 rubľov.

Kúpiť

Duloxetín Canon je antidepresívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Duloxetin Canon - enterické kapsuly: veľkosť č. 3 (30 mg) alebo č. 1 (60 mg), tvrdá želatínová hmota, s modrým telom a viečkom; obsah - sférické mikrogranule takmer bielej až žltkastobielej farby (7, 10, 14 alebo 15 kusov v blistri; v kartónovej škatuli 1, 2 alebo 4 balenia po 7 kapsúl alebo 2, 3 alebo 6 balení po 10 kapsuly alebo 1, 2 alebo 6 balení po 14 kapsulách alebo 2 alebo 4 balenia po 15 kapsulách).

Zloženie 1 kapsuly:

účinná látka: duloxetín - 30 alebo 60 mg;
neaktívne zložky: oxid titaničitý, manitol, škrob, cetylalkohol, laurylsulfát sodný, sacharóza, hypromelóza HP55 (hydroxypropylmetylcelulóza), hypromelóza E5 (hydroxypropylmetylcelulóza);
zloženie kapsuly: želatína, oxid titaničitý, patentované modré farbivo V.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Duloxetín je antidepresívum, inhibítor spätného vychytávania serotonínu a norepinefrínu.

Mechanizmus účinku pri depresii je potlačiť spätné vychytávanie serotonínu a norepinefrínu, čo vedie k zvýšeniu noradrenergnej a serotonergnej neurotransmisie v centrálnom nervovom systéme.

Liečivo má centrálny mechanizmus na potlačenie bolestivého syndrómu, ktorý sa primárne prejavuje zvýšením prahu citlivosti na bolesť u pacientov s bolestivým syndrómom neuropatickej etiológie.

Látka slabo potláča záchvat dopamínu. Nemá významnú afinitu k adrenergným, dopaminergným, histaminergným a cholinergným receptorom.

Farmakokinetika

Keď sa duloxetín užíva perorálne, dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, absorpcia začína 2 hodiny po užití kapsuly. Maximálna koncentrácia sa zaznamená po 6 hodinách. Jedlo neovplyvňuje hladinu liečiva v krvi, ale zvyšuje čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie od 6 do 10 hodín, čo nepriamo znižuje stupeň absorpcie látky (asi o 11%).

Spojenie s proteínmi v plazme (najmä α ₁ -Kyseliny glykoproteín a albumín) je viac ako 90%. Poruchy obličiek alebo pečene neovplyvňujú väzbu na bielkoviny.

Duloxetín sa rozsiahlo metabolizuje na formu metabolitov, ktoré sa vylučujú hlavne močom. Izoenzýmy CYP2D6 a CYP1A2 katalyzujú tvorbu dvoch hlavných metabolitov (5-hydroxysulfátový konjugát, 6-metoxyduloxetínový konjugát, 4-hydroxyduloxetín-glukurónový konjugát).

Cirkulujúce metabolity nemajú žiadnu farmakologickú aktivitu.

Polčas rozpadu je 12 hodín, priemerný klírens je 101 l / h.

Priemerný klírens duloxetínu u žien je nižší, ale tieto rozdiely nemajú klinický význam, takže nie je potrebné upravovať dávku v závislosti od pohlavia.

Podobná situácia je u pacientov rôzneho veku (starší ľudia majú vyššiu oblasť pod krivkou závislosti koncentrácie od času a dlhší polčas rozpadu lieku), nie je však potrebné meniť dávku.

U pacientov s konečným štádiom chronického zlyhania obličiek na hemodialýze sa maximálna koncentrácia a plocha pod krivkou koncentrácia / čas zdvojnásobili. V tomto ohľade môžu pacienti s klinicky poškodenou funkciou obličiek vyžadovať zníženie dávky.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou je možné spomaliť metabolizmus a vylučovanie liečiva.

Indikácie pre použitie

depresívne poruchy;
generalizovaná úzkostná porucha;
bolestivá forma periférnej diabetickej neuropatie;
syndróm chronickej bolesti muskuloskeletálneho systému vrátane krížov, s artrózou kolenného kĺbu a spôsobený fibromyalgiou.

Kontraindikácie

Absolútne:

nekompenzovaný glaukóm s uzavretým uhlom;
nekontrolovaná arteriálna hypertenzia;
zlyhanie pečene;
závažné chronické zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / minútu);
nedostatok sacharázy / izomaltózy, intolerancia fruktózy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
vek do 18 rokov;
súčasné užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (IMAO);
kombinované použitie silných inhibítorov izoenzýmu CYP1A2 (napríklad ciprofloxacín, fluvoxamín alebo enoxacín);
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Relatívny:

kŕče vrátane anamnézy;
bipolárna porucha alebo mánia vrátane anamnézy;
história samovražedných myšlienok a pokusov;
vnútroočná hypertenzia alebo riziko akútneho záchvatu glaukómu s uzavretým uhlom;
zhoršená funkcia pečene;
Zneužívanie alkoholu;
zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu 30-60 ml / min);
riziko vzniku hyponatrémie (pokročilý vek, dehydratácia, cirhóza pečene, užívanie diuretík).

Návod na použitie Duloxetine Canon: spôsob a dávkovanie

Duloxetin Canon je indikovaný na perorálne podanie. Kapsuly sa musia prehltnúť celé bez drvenia alebo žuvania. Príjem potravy nemá vplyv na účinnosť lieku, ale kapsuly by sa nemali miešať s tekutinami ani pridávať do potravy, pretože je možné poškodenie enterickej membrány.

Na začiatku liečby sa zvyčajne predpisuje 60 mg jedenkrát denne. V prípade potreby sa dávka zvýši na 60 mg dvakrát denne.

Pacienti s cirhózou pečene musia znížiť začiatočnú dávku alebo znížiť frekvenciu podávania.

Počiatočná dávka Duloxetinu Canon pre pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml / min) je 30 mg 1-krát denne.

Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Liek by sa nemal náhle zrušiť. Odporúča sa postupne (do 1-2 týždňov) znižovať dávku, aby sa zabránilo rozvoju abstinenčného syndrómu. Ak sa u pacienta po znížení dávky alebo po ukončení liečby vyskytnú závažné abstinenčné príznaky, je potrebné zvážiť pokračovanie v užívaní predtým predpísanej dávky, po ktorom nasleduje postupné znižovanie dávky.

Vedľajšie účinky

Najčastejšie vedľajšie účinky sú sucho v ústach, nevoľnosť, ospalosť, závraty a bolesti hlavy. Väčšina z nich má miernu alebo stredne ťažkú povahu, vyskytuje sa na začiatku užívania lieku, v priebehu liečby sa ich závažnosť znižuje.

Klasifikácia výskytu vedľajších účinkov: veľmi často -> 10%, často - od> 1% do 0,1% do 0,01% až <0,1%, veľmi zriedka - <0,01%.

Možné nežiaduce reakcie:

z endokrinného systému: zriedka - hypotyreóza;
na strane orgánu sluchu poruchy labyrintu: často - tinnitus (vrátane po ukončení liečby); zriedka - vertigo, bolesť ucha;
na strane orgánu videnia: často - rozmazané videnie; zriedka - zhoršenie zraku, mydriáza; zriedka - suché oči, glaukóm;
zo strany metabolizmu a výživy: veľmi často - znížená chuť do jedla (vrátane anorexie); zriedka - hyperglykémia (častejšie u pacientov s diabetes mellitus); zriedka - hyponatrémia, dehydratácia, syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu *;
z imunitného systému: zriedka - anafylaktické reakcie a reakcie z precitlivenosti;
z kardiovaskulárneho systému: často - pocit búšenia srdca, hyperémia (vrátane návalov horúčavy); zriedka - chlad končatín, ortostatická hypotenzia a mdloby (najmä na začiatku liečby), tachykardia, zvýšený krvný tlak (vrátane zvýšenia systolického tlaku a diastolického tlaku, hypertenzia, diastolická hypertenzia, systolická arteriálna hypertenzia, hypertenzia), supraventrikulárna arteriálna (hlavne fibrilácia predsiení); zriedka - hypertenzná kríza *;
z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - sucho v ústach, nevoľnosť, zápcha; často - dyspepsia (vrátane brušných ťažkostí), hnačky, bolesti brucha (vrátane bolesti v hornej a dolnej časti brucha, brušné ťažkosti, napätie v prednej brušnej stene, bolesti tráviaceho traktu), plynatosť, zvracanie; zriedka - grganie, gastritída, dysfágia, gastroenteritída, krvácanie (vrátane krvácania z dolného gastrointestinálneho traktu, krvácanie z konečníka, hemoroidy a ulceratívne krvácanie, hemoragická hnačka, meléna, vracanie krvi); zriedka - zápach z úst, stomatitída, hematochézia;
z pečene a žlčových ciest: zriedka - akútne poškodenie pečene, hepatitída; zriedka - žltačka *, zlyhanie pečene *;
z dýchacieho systému, hrudníka a mediastinálnych orgánov: často - bolesť v orofaryngu, zívanie; zriedka - krvácanie z nosa, pocit zvierania v krku;
na strane obličiek a močových ciest: často - zvýšené močenie; zriedka - ťažký nástup močenia, oslabenie odtoku moču, retencia moču, noktúria, dyzúria, polyúria; zriedka - neobvyklý zápach moču;
z muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: často - svalové kŕče, stuhnutosť svalov, bolesť pohybového aparátu; zriedka - svalové kŕče, zriedka - trizmus;
z genitálií a mliečnej žľazy: často - erektilná dysfunkcia; zriedka - menštruačné nepravidelnosti, gynekologické krvácanie, sexuálna dysfunkcia, bolesť semenníkov, oneskorená ejakulácia, porucha ejakulácie (vrátane jej neprítomnosti); zriedka - hyperprolaktinémia, galaktorea, príznaky menopauzy;
z kože a podkožných tkanív: často - vyrážka, svrbenie, zvýšené potenie; zriedka - nočné potenie, zvýšená tendencia k tvorbe modrín, studený pot, žihľavka, fotocitlivosť, kontaktná dermatitída; zriedkavo - angioedém *, Stevens-Johnsonov syndróm *; veľmi zriedka - pomliaždenie tkaniva;
z nervového systému: veľmi často - ospalosť (vrátane hypersomnie, sedácie), bolesť hlavy, závrat; často - tremor, parestézia (vrátane parestézie ústnej dutiny, hypoestézia tváre a genitálnych oblastí, veľmi zriedka, po ukončení liečby - pocit úrazu elektrickým prúdom); zriedka - zvýšená podráždenosť, znížená kvalita spánku, syndróm nepokojných nôh, porucha koncentrácie, dyskinéza, myoklonus, dysgeúzia, letargia, akatízia; zriedkavo - kŕče (vrátane po ukončení liečby), psychomotorická agitácia *, sérotonínový syndróm *, extrapyramídové poruchy *;
na strane psychiky: veľmi často - nespavosť (vrátane ťažkostí so zaspávaním, budenia uprostred noci a skorého ranného prebudenia); často - neobvyklé a nočné mory, úzkosť, nepokoj (vrátane napätia, motorického nepokoja, chvenie, psychomotorické vzrušenie), znížené libido (vrátane jeho straty), poruchy orgazmu (vrátane anorgazmie); zriedka - bruxizmus, poruchy spánku, apatia, zmätenosť, dezorientácia, samovražedné myšlienky (počas liečby alebo v ranom období po ukončení liečby); zriedka - halucinácie, mánia, agresia a nepriateľstvo (najmä na začiatku liečby alebo po jej ukončení);
laboratórne a prístrojové údaje: často - chudnutie; zriedka - zvýšenie koncentrácie draslíka v krvi, zvýšenie telesnej hmotnosti, patologická odchýlka parametrov pečeňových enzýmov, zvýšenie koncentrácie bilirubínu, alkalickej fosfatázy, aspartátaminotransferázy (ACT), alanínaminotransferázy (ALT), kreatínfosfokinázy, gama-glutamyl transpeptidázy; zriedka - zvýšenie koncentrácie cholesterolu v krvi;
iní: veľmi často - zvýšená únava (vrátane asténie); často - pády (častejšie v starobe), zmena chuti; zriedka - laryngitída, horúčka, smäd, nevoľnosť, hlad, porucha chôdze, atypické pocity, zimnica, bolesť na hrudníku.

* Tieto vedľajšie účinky neboli pozorované v klinických štúdiách a boli zaznamenané v postmarketingových štúdiách, preto je pravdepodobná frekvencia ich vývoja.

Náhle vysadenie Duloxetinu Canon vedie k rozvoju abstinenčného syndrómu: slabosť, ospalosť, poruchy spánku (vrátane nespavosti a živých snov), podráždenosť, závrat, nepokoj alebo úzkosť, poruchy zmyslového vnímania (vrátane parestézie), bolesti hlavy, tras, hyperhidróza, hnačka, nevoľnosť a / alebo zvracanie, vertigo.

Pri krátkodobom príjme lieku (až 12 týždňov) u pacientov s bolestivou formou periférnej diabetickej neuropatie je možné mierne zvýšenie hladiny glukózy v krvi nalačno, pričom zostáva stabilná koncentrácia glykozylovaného hemoglobínu. Pri dlhodobom užívaní lieku (až 52 týždňov) dochádza k miernemu zvýšeniu glykozylovaného hemoglobínu, k miernemu zvýšeniu koncentrácie glukózy nalačno a celkového cholesterolu v krvi.

Predávkovanie

V klinických štúdiách sú známe prípady predávkovania jednorazovou dávkou Duloxetinu Canon v dávke až 3 000 mg, a to aj v kombinácii s inými liekmi. Jeden z týchto prípadov bol smrteľný. V postmarketingových správach je akútne smrteľné predávkovanie obvykle popísané kombináciou niekoľkých liekov, zatiaľ čo dávka duloxetínu nebola vyššia ako 1 000 mg.

Príznaky predávkovania (izolované aj kombinované): ospalosť, zvracanie, sérotonínový syndróm, tachykardia, klonické záchvaty, kóma. V predklinických štúdiách na zvieratách hlavné príznaky intoxikácie v prípade predávkovania súviseli s poruchami centrálneho nervového a tráviaceho systému a prejavovali sa príznakmi ako znížená chuť do jedla, zvracanie, ataxia, klonické záchvaty a tras.

Špecifické antidotum pre duloxetín nie je známe. Pacient musí zabezpečiť dostatočný prísun čerstvého vzduchu. Ak po užití lieku uplynul krátky čas, možno odporučiť výplach žalúdka (je to možné aj v rámci symptomatickej liečby). Na obmedzenie absorpcie duloxetínu možno použiť aktívne uhlie. Pacienti by mali byť pod kontrolou srdcovej činnosti a základných životných funkcií. Liečba predávkovania je zameraná na elimináciu príznakov a udržanie funkčnosti hlavných orgánov. Pri serotonínovom syndróme je potrebné normalizovať telesnú teplotu, vykonať korekčnú liečbu cyproheptadínom. Vzhľadom na veľký objem distribúcie liečiva je účinnosť výmennej perfúzie, hemoperfúzie a nútenej diurézy pochybná.

špeciálne pokyny

U pacientov s arteriálnou hypertenziou a / alebo inými ochoreniami kardiovaskulárneho systému sa odporúča počas liečby pravidelne sledovať krvný tlak.

Mnoho pacientov s duševnými poruchami vrátane depresie je vystavených riziku samovraždy. Toto nebezpečenstvo pretrváva, kým nenastane výrazná remisia. Z tohto dôvodu majú byť pacienti so samovražednými sklonmi počas liečby starostlivo sledovaní. Lekár by mal presvedčiť pacienta, aby hlásil akékoľvek znepokojujúce pocity a myšlienky.

V niektorých prípadoch spôsobuje Duloxetine Canon zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov. Takéto odchýlky sú spravidla prechodné a vymiznú samy alebo po zrušení liečby. Zriedkavo sa vyskytuje vážne zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov (10 a viacnásobne vyššie ako horná hranica normy), ako aj poškodenie pečene cholestatického alebo zmiešaného pôvodu, ktoré je v niektorých prípadoch spojené s predchádzajúcimi ochoreniami pečene alebo nadmernou konzumáciou alkoholických nápojov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Podľa pokynov môže Duloxetine Canon spôsobiť ospalosť, preto je potrebné počas liečby postupovať opatrne pri vedení vozidiel alebo práci s mechanizmami, ktoré si vyžadujú rýchlosť reakcií a zvýšenú pozornosť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Klinické skúsenosti s používaním lieku počas tehotenstva nie sú dostatočné, preto je Duloxetine Canon predpísaný, iba ak očakávaný prínos významne prevyšuje možné riziká.

Ženy by mali byť upozornené na potrebu informovať svojho lekára, ak počas liečby dôjde k otehotneniu.

Epidemiologické štúdie preukázali, že selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) používané počas tehotenstva (najmä v neskorom štádiu tehotenstva) môžu u novorodencov zvýšiť riziko pretrvávajúcej pľúcnej hypertenzie. A hoci vzťah k užívaniu drogy nebol spoľahlivo stanovený, pravdepodobnosť nemožno vylúčiť.

Ak drogu užíva žena v neskorom tehotenstve, môžu sa u novorodenca vyskytnúť aj abstinenčné príznaky: ťažkosti s kŕmením, syndróm zvýšenej neuro-reflexnej excitability, nízky krvný tlak, syndróm respiračnej tiesne, tras, kŕče. Väčšina z týchto príznakov sa vyskytuje počas pôrodu alebo v prvých dňoch po pôrode.

Duloxetín prechádza do materského mlieka, jeho koncentrácia u dieťaťa je približne 0,14% (vyjadrené v mg / kg) koncentrácie u matky. Z tohto hľadiska sa užívanie lieku počas laktácie neodporúča.

Použitie v detstve

Duloxetin Canon sa nepoužíva na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

U pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu <30 ml / min) sa zvyšuje koncentrácia duloxetínu v krvnej plazme. Ak je predpisovanie lieku klinicky opodstatnené, mali by sa použiť nižšie počiatočné dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Ak je liečba zlyhania pečene týmto antidepresívom klinicky opodstatnená, liečba sa má začať nižšími dávkami.

Liekové interakcie

inhibítory monoaminooxidázy: zvyšuje sa riziko vzniku sérotonínového syndrómu (duloxetínový kánon sa nemá používať počas ich užívania a do 14 dní po vysadení);
inhibítory izoenzýmu CYP1A2 (napríklad niektoré chinolónové antibiotiká): priemerný plazmatický klírens duloxetínu je významne znížený (až o 77%) a vo výsledku sa významne zvyšuje jeho koncentrácia (v prípade potreby je potrebné opatrnosť pri súčasnom užívaní a predpísanie kanyly duloxetínu v menších dávkach);
lieky, ktoré sú metabolizované prevažne izoenzýmovým systémom CYP2D6 a majú úzky terapeutický index: ich rovnovážna koncentrácia sa významne zvyšuje (je potrebné postupovať opatrne);
inhibítory izoenzýmu CYP2D6: môžu zvyšovať koncentráciu duloxetínu (je nutná opatrnosť);
lieky, ktoré ovplyvňujú centrálny nervový systém, vrátane etanolu: je možné zvýšiť účinok lieku a vývoj vedľajších účinkov;
lieky, ktoré majú serotonergný účinok, vrátane tramadolu, chinidínu, venlafaxínu, tryptofánu, triptánov, St. riziko vzniku sérotonínového syndrómu sa zvyšuje;
antikoagulanciá a antitrombotické lieky: zvyšuje sa pravdepodobnosť krvácania; pri kombinovanom použití warfarínu sa môže zvýšiť hodnota medzinárodného normalizovaného vzťahu;
lieky, ktoré sa viažu na vysoký stupeň krvných bielkovín: je možné zvýšenie koncentrácie voľných frakcií oboch liekov.

Populačná farmakokinetická analýza ukázala, že plazmatická koncentrácia duloxetínu u fajčiacich pacientov je takmer o 50% nižšia ako u nefajčiarov.

Analógy

Analógy duloxetínu Canon sú: Simbalta, duloxetín.

Podmienky skladovania

Uchovávajte mimo dosahu detí, suché, chránené pred svetlom pri teplote nepresahujúcej 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na duloxetín Canon

Recenzie na duloxetín Canon sú kontroverzné. Niektorí pacienti píšu, že liek účinne eliminuje príznaky depresie. Iní tvrdia, že liek je zle tolerovaný, spôsobuje vážne vedľajšie účinky a pri prerušení liečby sa prejaví výrazný abstinenčný syndróm.

Mnoho pacientov poznamenáva, že dosiahnutie pozitívnej dynamiky môže trvať niekoľko mesiacov nepretržitého užívania liekov.

Cena Duloxetinu Canon v lekárňach

Cena Duloxetinu Canon v dávke 30 mg za balenie 14 kapsúl je v priemere 880 rubľov. Náklady na balenie pozostávajúce z 28 kapsúl v dávke 60 mg sa líšia od 1850 rubľov. až 2 500 RUB