Vero-amlodipín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Vero-amlodipín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Pokyny na použitie vero-amlodipínu: spôsob a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie na vero-amlodipín
16. Cena vero-amlodipínu v lekárňach

Latinský názov: Vero-Amlodipín

ATX kód: C08CA01

Účinná látka: amlodipín (amlodipín)

Výrobca: OJSC "VEROPHARM", Rusko

Popis a aktualizácia fotografií: 22.10.2018

Vero-amlodipín je antagonista vápnika, BMCC (pomalý blokátor kalciových kanálov).

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma liečiva Vero-Amlodipín - tablety: biele alebo biele s krémovým odtieňom, je možné mierne mramorovanie povrchu, ploché valcovité (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 3 balenia; 10 alebo 30 ks. V polymérnych plechovkách., v balení z lepenky 1 plechovka; 2 alebo 2,5 kg tabliet v polymérnych nádobách na vývoz).

Zloženie pre 1 tabletu:

účinná látka: amlodipín-besylát (zodpovedá obsahu amlodipínu) - 5 alebo 10 mg;
pomocné zložky: dihydrát fosforečnanu vápenatého, primogel (karboxymetylškrob sodný), zemiakový škrob, mikrokryštalická celulóza, aerosil (koloidný oxid kremičitý), stearan horečnatý.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Amlodipín - aktívna zložka vero-amlodipínu - derivátu dihydropyridínu, vďaka svojej schopnosti blokovať pomalé kanály vápnika, znižuje transmembránový prechod iónov vápnika do buniek (hlavne do buniek hladkého svalstva ciev, menej do kardiomyocytov), v dôsledku čoho vykazuje antianginóznu a hypotenznú aktivitu.

Liek znižuje závažnosť ischémie myokardu. Antianginózna účinnosť amlodipínu je spôsobená rozširujúcim sa účinkom na koronárne a periférne tepny a arterioly: v dôsledku expanzie periférnych arteriol znižuje systémovú vaskulárnu rezistenciu (celková periférna vaskulárna rezistencia) a dodatočné zaťaženie srdca, čím sa znižuje potreba kyslíka v myokarde. Podporou expanzie koronárnych artérií a arteriol v ischemických a nezmenených oblastiach myokardu látka zvyšuje prívod kyslíka do myokardu (najmä pri liečbe Prinzmetalovej vazospastickej angíny) a zabraňuje rozvoju spazmu koronárnych artérií (vrátane fajčenia). U pacientov s angínou pectoris zvyšuje jednorazová denná dávka amlodipínu predĺženie obdobia fyzickej aktivity,počas ktorého oneskoruje rozvoj ischemickej depresie segmentu ST a záchvatov angíny, znižuje frekvenciu jeho záchvatov a dávku nitroglycerínu.

Vero-amlodipín má dlhodobý hypotenzný účinok závislý od dávky v dôsledku priameho vazodilatačného účinku na bunky hladkého svalstva ciev. Jedna dávka použitá na liečbu arteriálnej hypertenzie je schopná zabezpečiť klinicky významné zníženie krvného tlaku (krvný tlak) u pacienta ležiaceho a stojaceho po celý deň. Liečivo súčasne nespôsobuje prudký pokles krvného tlaku, neznižuje LVEF (ejekčná frakcia ľavej komory) a náchylnosť k fyzickej aktivite, znižuje hypertrofiu myokardu ľavej komory a má kardioprotektívny účinok pri ischemickej chorobe srdca (ischemická choroba srdca). Neovplyvňuje kontraktilitu a vodivosť myokardu, nespôsobuje reflexné zvýšenie srdcového rytmu (srdcového rytmu), inhibuje agregáciu krvných doštičiek,zvyšuje GFR (rýchlosť glomerulárnej filtrácie) a má slabý natriuretický účinok. Nezvyšuje závažnosť mikroalbuminúrie u pacientov s diabetickou nefropatiou.

Pri ochoreniach kardiovaskulárneho systému (vrátane koronárnej aterosklerózy s poškodením jednej cievy a pred stenózou troch alebo viacerých artérií, aterosklerózy karotických artérií), po infarkte myokardu, perkutánnou TLP (transluminálna angioplastika) koronárnych artérií alebo u pacientov s angínou pectoris amlodipínom rozvoj zhrubnutia IM (komplex intima-media) karotických artérií, znižuje počet úmrtí na cievnu mozgovú príhodu, infarkt myokardu, TLP, bypass koronárnych artérií, znižuje počet hospitalizácií pre nestabilnú angínu pectoris a progresiu CHF (chronické srdcové zlyhanie), znižuje potrebu zásahov na obnovenie koronárneho prietoku krvi …

Vo funkčnej triede CHF III - IV podľa klasifikácie NYHA (New York Heart Association) amlodipín nezvyšuje riziko komplikácií a úmrtí u pacientov užívajúcich digoxín, diuretiká a ACE inhibítory (angiotenzín konvertujúci enzým). Pri neischemickej etiológii tohto ochorenia môže použitie Vero-amlodipínu spôsobiť pľúcny edém.

Amlodipín nemá nepriaznivý vplyv na metabolizmus a koncentráciu lipidov v krvnej plazme.

Účinok vero-amlodipínu sa dostaví po 2-4 hodinách od podania a trvá jeden deň.

Farmakokinetika

Farmakokinetické parametre amlodipínu:

absorpcia: po perorálnom podaní sa dobre vstrebáva (asi 90%); príjem potravy nemá žiadny vplyv na absorpciu látky v črevnom trakte; ukazovateľ absolútnej biologickej dostupnosti sa pohybuje v rozmedzí 64–80%; maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne po 6-9 hodinách;
distribúcia: priemerná hodnota distribučného objemu je 21 l / kg; asi 97% amlodipínu sa viaže na plazmatické bielkoviny; preniká cez hematoencefalickú bariéru a dosahuje rovnovážnu koncentráciu v tele na 7. - 8. deň liečby;
metabolizmus: vyskytuje sa v pečeni s tvorbou neaktívnych metabolitov. T _1/2 (polčas) liečiva je v priemere od 35 do 50 hodín, čo vám umožňuje užívať ho raz denne. Pri arteriálnej hypertenzii je T _1/2 48 hodín, v starobe (po 65 rokoch) sa tento indikátor zvyšuje na 65 hodín, u pacientov s hepatálnou insuficienciou - až 60 hodín, podobný nárast sa pozoruje pri závažnom CHF;
Vylučovanie: celkový klírens amlodipínu - 500 ml / min; obličky vo forme neaktívnych metabolitov sa vylučujú asi 60% podanej dávky, nezmenené - až 10%. Cez tráviaci systém (choleretické kanály a črevá) sa 20 až 25% amlodipínu vylučuje vo forme metabolitov. Hemodialýza nemá klinicky významný vplyv na elimináciu liečiva.

Porucha funkcie obličiek nemá významný vplyv na farmakokinetiku amlodipínu.

Indikácie pre použitie

Vero-amlodipín sa odporúča užívať pri nasledujúcich ochoreniach:

arteriálna hypertenzia (ako monoterapia alebo ako súčasť kombinovanej liečby s inými antihypertenzívami);
stabilná námahová angína, Prinzmetalova vazospastická angína (ako monoterapia alebo ako súčasť kombinovanej liečby s inými antianginóznymi látkami).

Kontraindikácie

Absolútne:

nestabilná angína pectoris, okrem Prinzmetalovej vazospastickej angíny pectoris;
ťažká arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom nižším ako 90 mm Hg. Čl.
deti a dospievajúci do 18 rokov;
individuálna precitlivenosť na amlodipín, iné deriváty dihydropyridínu a pomocné zložky liečiva.

Podľa pokynov sa Vero-Amlodipín musí používať opatrne (relatívne kontraindikácie) pri arteriálnej hypotenzii, dysfunkcii pečene, syndróme chorého sínusu (závažná bradykardia, tachykardia), aortálnej stenóze, mitrálnej stenóze, hypertrofickej obštrukčnej kardiomyopatii, akútnom infarkte myokardu (a počas celého 1 mesiac po), CHF neischemickej etiológie III - IV funkčnej triedy podľa NYHA klasifikácie, v starobe.

Pokyny na použitie Vero-Amlodipínu: spôsob a dávkovanie

Vero-amlodipínové tablety sa užívajú perorálne.

Odporúčané dávkovanie pri liečbe arteriálnej hypertenzie a anginy pectoris: začiatočná dávka - 5 mg denne v jednej dávke; ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 10 mg denne v jednej dávke.

Pri súčasnom podávaní amlodipínu s tiazidovými diuretikami, β-blokátormi, ACE inhibítormi nie je potrebná úprava dávky amlodipínu.

Vedľajšie účinky

Vedľajšie účinky na systémy a orgány, ktoré používajú nasledujúcu klasifikáciu frekvencie ich vývoja: často -> 1%, zriedka - od 0,1% do 1%, zriedka - od 0,01% do 0,1%, veľmi zriedka - <0, 01%:

kardiovaskulárny systém: často - palpitácie, periférny edém (hlavne opuch nôh a členkov); zriedka - silné zníženie krvného tlaku, vaskulitída, ortostatická hypotenzia; zriedka - vývoj / zhoršenie srdcového zlyhania; extrémne zriedkavé - migréna, srdcové arytmie (ventrikulárna tachykardia, bradykardia, flutter predsiení), bolesť na hrudníku, infarkt myokardu;
centrálny a periférny nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy, pocit tepla a sčervenanie tváre, ospalosť, zvýšená únava; zriedka - asténia, malátnosť, mdloby, periférna neuropatia, hypestézia, parestézia, tremor, emočná labilita, nespavosť, neobvyklé sny, depresia, nervozita, úzkosť; zriedka - apatia, agitácia, kŕče; extrémne zriedkavé - amnézia, ataxia;
tráviaci systém: často - nevoľnosť, bolesť v brušnej oblasti; zriedka - zápcha, zvracanie, hnačka, plynatosť, anorexia, dyspepsia, smäd, sucho v ústach; zriedka - zvýšená chuť do jedla, hyperplázia ďasien; extrémne zriedkavé - pankreatitída, gastritída, žltačka (častejšie cholestatická), hyperbilirubinémia, zvýšená aktivita pečeňových enzýmov, hepatitída;
orgány krvotvorby: extrémne zriedkavo - leukopénia, trombocytopenická purpura, trombocytopénia;
dýchací systém: zriedka - nádcha, dýchavičnosť; extrémne zriedkavé - kašeľ;
urogenitálny systém: zriedka - bolestivé močenie, noktúria, polakizúria, impotencia; extrémne zriedkavé - polyúria, dyzúria;
muskuloskeletálny systém: zriedka - kŕče, artralgia, myalgia, artróza, bolesti chrbta; zriedka - myasthenia gravis;
reakcie z precitlivenosti: zriedka - svrbenie, vyrážka; extrémne zriedka - multiformný erytém, angioedém, žihľavka;
ďalšie reakcie: zriedka - zvonenie v ušiach, alopécia, gynekomastia, zvýšenie / zníženie telesnej hmotnosti, zhoršenie zraku, xeroftalmia, konjunktivitída, diplopia, bolesti očí, zhoršenie akomodácie, perverzia chuti, krvácanie z nosa, zimnica, hyperhidróza; zriedka - xerodermia, parosmia, studený pot, poruchy pigmentácie kože, hyperglykémia.

Predávkovanie

Príznakom predávkovania amlodipínom je výrazné zníženie krvného tlaku s pravdepodobnosťou vzniku nadmernej periférnej vazodilatácie a reflexnej tachykardie s rizikom výrazného trvalého poklesu krvného tlaku až po šok a smrť.

Na liečenie tohto stavu je vhodné prvé 2 hodiny po predávkovaní pacientovi urobiť výplach žalúdka a podať aktívne uhlie a potom ho uložiť do vodorovnej polohy, aby sa zabezpečila vyvýšená poloha dolných končatín. Je potrebné sledovať prácu kardiovaskulárneho systému, monitorovať ukazovatele funkcie srdca a pľúc, kontrolovať BCC (objem cirkulujúcej krvi) a vylučovanie moču. Na obnovenie vaskulárneho tonusu sa používajú vazokonstrikčné látky, ak neexistujú žiadne kontraindikácie pre ich použitie; na elimináciu účinkov blokovania kalciového kanála sa podáva intravenózne glukonát vápenatý.

Hemodialýza na liečbu predávkovania vero-amlodipínom je neúčinná.

špeciálne pokyny

Amlodipín neovplyvňuje koncentráciu glukózy, draslíka, hormónov štítnej žľazy, kyseliny močovej, lipidov, dusíka močoviny, kreatinínu v krvnej plazme.

Z dôvodu rizika zhoršenia anginy pectoris v dôsledku vysadenia amlodipínu sa má liečba s Vero-Amlodipinom prerušovať postupne.

Počas liečby je potrebná kontrola telesnej hmotnosti, ako aj pravidelná sanitácia ústnej dutiny zubným lekárom, aby sa zabránilo krvácaniu, bolestivosti a hyperplázii ďasien.

Účinnosť a bezpečnosť liečby amlodipínom na pozadí hypertenznej krízy nebola stanovená.

V starobe je možné zvýšenie T _1/2 a zníženie klírensu liečiva. Tento stav nevyžaduje úpravu dávky vero-amlodipínu, mali by ste však pozornejšie sledovať pohodu pacientov v tejto kategórii.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri užívaní vero-amlodipínu je potrebné postupovať opatrne pri typoch prác, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a zrýchlenie psychomotorických reakcií (vedenie vozidiel, iné potenciálne nebezpečné činnosti).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť a účinnosť Vero-Amlodipínu počas tehotenstva neboli stanovené, preto je užívanie tohto lieku počas tohto obdobia možné iba vtedy, ak prínos pre matku prevýši možné riziká pre plod.

Nie sú k dispozícii údaje naznačujúce uvoľnenie amlodipínu počas laktácie, existujú však spoľahlivé informácie o vylučovaní ďalších BMCC do materského mlieka - deriváty dihydropyridínu. Ak je preto potrebné predpisovať Vero-Amlodipín dojčiacim ženám, mala by sa vyriešiť otázka prerušenia alebo ukončenia dojčenia.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi je vero-amlodipín kontraindikovaný na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli obmedzeným údajom o účinnosti a bezpečnosti liečby.

Liekové interakcie

inhibítory mikrozomálnych pečeňových enzýmov: riziko vzniku vedľajších účinkov amlodipínu sa zvyšuje v dôsledku možného zvýšenia plazmatickej koncentrácie amlodipínu;
induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov: riziko vedľajších účinkov je znížené v dôsledku možného zníženia plazmatickej koncentrácie amlodipínu;
NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), najmä tie, ktoré obsahujú indometacín: nevykazujú klinicky významné interakcie s amlodipínom (na rozdiel od iných BMCC);
verapamil, tiazidové a kľučkové diuretiká, nitráty, β-blokátory, ACE inhibítory: zosilňujú antianginózny a hypotenzný účinok amlodipínu;
digoxín a warfarín: amlodipín nemá žiadny vplyv na ich farmakokinetické parametre;
cimetidín: nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku amlodipínu;
vápnikové prípravky: je možné znížiť účinnosť BMCC;
antivírusové lieky (napríklad ritonavir): zvyšujú koncentráciu BMCC v krvnej plazme;
antipsychotiká: zosilňujú hypotenzný účinok derivátov dihydropyridínu;
lítiové prípravky: môžu zvyšovať neurotoxicitu;
lieky na inhalačnú anestéziu (deriváty uhľovodíkov vrátane izofluránu), amiodarón, chinidín: môžu zvýšiť hypotenzný účinok.

Analógy

Analógy vero-amlodipínu sú: Amlodak, Amlovas, Amlodipharm, Amlodigamma, Amlorus, Amlong, Amlonorm, Cardilopin, Kalchek, Normodipin, Stamlo atď.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 4 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie vero-amlodipínu

Väčšina recenzií o vero-amlodipíne je pozitívna, všetci pacienti si uvedomujú nízke náklady na liek a dobrú účinnosť pri znižovaní krvného tlaku a zlepšovaní celkovej pohody. Pri pravidelnom užívaní tabliet sa bolesti hlavy zastavia, slabosť, únava a závraty zmiznú.