Metylprednizolón Aceponát

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Metylprednizolón aceponát: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Methylprednisolone aceponate

ATX kód: D07AC14

Účinná látka: metylprednizolón aceponát (metylprednizolón aceponát)

Výrobca: Sintez, JSC (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-08-10

Metylprednizolón aceponát - GCS (glukokortikosteroid) na vonkajšie použitie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme masti na vonkajšie použitie 0,1%: homogénna konzistencia, biela alebo takmer biela (5, 10, 15, 20, 30 a 50 g každá v laminátových alebo hliníkových tubách, každá 1 tuba v kartónovej škatuli a návod na použitie. Metylprednizolón aceponát).

100 g masti obsahuje:

aktívna zložka: metylprednizolón aceponát - 0,1 g;
ďalšie zložky: cetomakrogol 1000 - 3 g, biely včelí vosk - 3 g, emulgátor „Lanette SX“č. 1 - 7 g, tekutý parafínový olej (tekutý parafín) - 10 g, lekárska vazelína (vazelína) - 18 g, čistená voda - do 100 g

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metylprednizolón aceponát je nehalogénovaný steroid. Pri vonkajšej aplikácii inhibuje alergické a zápalové kožné reakcie spolu s reakciami spojenými so zvýšenou proliferáciou. To zmierňuje tak objektívne príznaky zápalu, ako je erytém, plač, opuchy, ako aj subjektívne pocity, ako je podráždenie, svrbenie, bolesť.

Pri externom použití lieku v odporúčanej dávke sa zaznamenal minimálny systémový účinok u ľudí aj zvierat. V dôsledku opakovanej aplikácie metylprednizolónu aceponátu na veľké povrchy (až 40 - 60% povrchu kože) a pri aplikácii pod okluzívnym obväzom sa neodhalila adrenálna dysfunkcia.

Metylprednizolón-aceponát (hlavne jeho hlavný metabolit - 6α-metylprednizolón-17-propionát) sa viaže na intracelulárne receptory GCS. Výsledný komplex steroid-receptor sa viaže na určité oblasti DNA (deoxyribonukleová kyselina) buniek imunitnej odpovede, čím vyvoláva rad biologických účinkov, najmä indukciu syntézy makrokortínov. Makrokortín inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej, čím znižuje tvorbu zápalových mediátorov, ako sú leukotriény a prostaglandíny.

GCS, inhibujúci syntézu vazodilatujúcich prostaglandínov a zvyšujúci vazokonstrikčný účinok adrenalínu, prispieva k vazokonstrikčnému účinku.

Farmakokinetika

Metylprednizolón aceponát sa hydrolyzuje v epidermis a dermis. Hlavným metabolitom s vysokou aktivitou je 6α-metylprednizolón-17-propionát. Má najvyššiu afinitu k GCS receptorom pokožky, čo naznačuje jeho bioaktiváciu v pokožke.

Stupeň perkutánnej absorpcie závisí od stavu pokožky a od spôsobu aplikácie lieku (bez alebo s okluzívnym obväzom).

U dospelých a detí so psoriázou a atopickou dermatitídou (neurodermatitída) je perkutánna absorpcia menej ako 2,5%, čo je zanedbateľne vyššia hodnota ako u zdravých dobrovoľníkov (0,5 - 1,5%).

Po vstupe do systémového obehu sa 6a-metylprednizolón-17-propionát rýchlo konjuguje s kyselinou glukurónovou a prevedený na 6a-metylprednizolón-17-propionát-glukuronid sa stane neaktívnym.

K vylučovaniu metabolitov metylprednizolónu aceponátu dochádza hlavne v moči. Polčas (T _1/2) je asi 16 hodín. K akumulácii účinnej látky a jej metabolitov v tele nedochádza.

Indikácie pre použitie

kontaktná dermatitída;
atopická dermatitída (neurodermatitída);
ekzém v tvare mince (plakový alebo numulárny);
degeneratívny ekzém.

Kontraindikácie

Absolútne:

plesňové (mykóza, pyodermia), vírusové (pásový opar, ovčie kiahne) a bakteriálne kožné ochorenia;
lupus;
dermatitída očných viečok;
periorálna dermatitída;
syfilitické kožné lézie;
kožné nádory;
porušenie celistvosti kože (rany / vredy);
ružovka, akné vulgaris;
vek detí do 4 mesiacov;
prvý trimester tehotenstva;
obdobie po očkovaní;
precitlivenosť na metylprednizolón aceponát alebo na ďalšie zložky lieku.

Relatívne (liek sa používa s opatrnosťou a iba po konzultácii s lekárom): druhý a tretí trimester tehotenstva; dojčenie.

Metylprednizolón aceponát, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Masť metylprednizolón aceponát je určená na vonkajšie použitie.

Odporúčaná frekvencia aplikácie masti je 1 krát denne.

Pre dospelých a deti od 4 mesiacov sa výrobok nanáša v tenkej vrstve na postihnutú pokožku. Trvanie liečby u dospelých nie je dlhšie ako 6 týždňov, u detí - nie viac ako 3 týždne.

Deti nemusia upravovať dávkovací režim. Pri použití masti u pacientov vo veku od 4 mesiacov do 18 rokov je potrebné vylúčiť opatrenia vedúce k zvýšenej resorpcii a absorpcii (fixačné, okluzívne a otepľovacie obväzy) a celková doba liečby by mala byť obmedzená.

Vedľajšie účinky

Spravidla je liek dobre znášaný. V klinických štúdiách boli najčastejšie reakcie v mieste aplikácie, ako je pálenie a svrbenie kože.

Nežiaduce reakcie, ktoré sa môžu vyskytnúť pri použití masti Methylprednisolone aceponát zo systémov a orgánov, sú klasifikované podľa odporúčaní WHO [veľmi často - (> 1/10); často - (od ≥ 1/100 do <1/10); zriedka - (od ≥ 1/1000 do <1/100); zriedka - (od ≥ 1/10 000 do <1/1000); veľmi zriedka - (<1/10 000); s neznámou frekvenciou - frekvenciu výskytu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)]:

koža a podkožné tkanivá: zriedka - ekchymóza (modrina), atrofia kože, impetigo, zvýšená mastnota pokožky; s neznámou frekvenciou - telangiektázia, akné, strie, zmena farby kože, alergické kožné reakcie, periorálna dermatitída (zápal kože okolo úst);
imunitný systém: s neznámou frekvenciou - reakcie z precitlivenosti;
poruchy a poruchy v mieste aplikácie: často - pálenie, svrbenie; zriedka - suchá pokožka, tvorba vezikulárnej vyrážky, erytém, podráždenie, dermatitída, periférny edém; s neznámou frekvenciou - folikulitída, hypertrichóza (zvýšený rast vlasov).

Okrem toho môžu existovať systémové účinky v dôsledku absorpcie GCS (resorpčné účinky).

Ak sa niektorá z vyššie uvedených nežiaducich reakcií zhorší alebo ak sa objavia nové vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch, mali by ste sa okamžite poradiť so svojím lekárom.

Predávkovanie

V štúdii akútnej toxicity metylprednizolón-aceponátu po nadmernom použití jednej kože (liečivo sa aplikovalo na veľkú plochu kože za podmienok priaznivých pre absorpciu) alebo neúmyselnom požití nebolo identifikované žiadne riziko akútnej intoxikácie.

Pri veľmi dlhom a / alebo intenzívnom používaní GCS je možný vývoj atrofie kože (telangiektázia, stenčenie kože, strie). Ak sa vyskytnú príznaky atrofie, má sa metylprednizolón-aceponát zrušiť.

špeciálne pokyny

Bakteriálne komplikácie a / alebo dermatomykóza sú základom špecifickej antimykotickej a / alebo antibakteriálnej liečby popri liekovej terapii.

Zabráňte kontaktu lieku so sliznicami, otvorenými ranami a očami. Ak sa tomu nedá vyhnúť, opláchnite postihnuté miesto veľkým množstvom vody.

Po vonkajšom použití metylprednizolón aceponátu, ako v prípade použitia systémových kortikosteroidov, sa môže vyvinúť glaukóm (napríklad pri veľmi dlhodobom používaní okluzívnych obväzov, aplikácii na pokožku okolo očí alebo pri použití veľkých dávok látky). Aby ste výrazne znížili riziko nežiaducich reakcií, masť by ste nemali nanášať dlhodobo alebo na veľké plochy pokožky, ani pod okluzívne obväzy. Ak je použitie metylprednizolónu aceponátu na veľké plochy pokožky oprávnené, doba používania by mala byť čo najkratšia z dôvodu možného vývoja systémových vedľajších účinkov.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Liek nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo vykonávať iné potenciálne nebezpečné činnosti, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Bezpečnosť používania metylprednizolónu aceponátu počas tehotenstva a dojčenia sa neskúmala.

Tehotné a dojčiace ženy by nemali GCS používať dlhodobo, vo vysokých dávkach, na veľké plochy pokožky ani pod okluzívnymi obväzmi.

Adekvátne a prísne kontrolované štúdie o použití metylprednizolón-aceponátu u gravidných žien sa neuskutočnili. V priebehu štúdií na zvieratách sa zistil nepriaznivý účinok na plod (embryotoxický, teratogénny). Preto sa v prvom trimestri tehotenstva užívanie lieku neodporúča, v druhom a treťom trimestri je povolené iba po konzultácii s odborníkom a iba v prípadoch, keď plánovaný prínos pre matku prevyšuje potenciálne riziko pre plod.

Nie sú k dispozícii údaje o penetrácii metylprednizolónaceponátu do materského mlieka. Dojčiace ženy môžu liek použiť, ak plánovaný prínos pre matku prevýši potenciálne riziká pre dieťa. Pred začatím liečby by ste sa mali najskôr poradiť so svojím lekárom. Dojčiacim pacientom sa neodporúča nanášať masť na mliečne žľazy.

Použitie v detstve

V pediatrii sa môže masť metylprednizolón-aceponát používať na liečbu detí vo veku od 4 mesiacov.

Počas liečby je dôležité vziať do úvahy, že u malých detí môžu kožné záhyby, plienky a plienky hrať úlohu okluzívneho obväzu, ktorý zvyšuje systémovú resorpciu aktívnej zložky liečiva. Okrem toho je koeficient pomeru povrchu kože k telesnej hmotnosti u malých detí oveľa vyšší a pokožka je nedostatočne formovaná, preto môže dôjsť k systémovej resorpcii vo väčšej miere ako u dospelých. V súvislosti s vyššie uvedeným je u detí pri užívaní akýchkoľvek externých kortikosteroidov vyššie riziko potlačenia funkcie hypotalamo-hypofýzovo-nadobličkového systému a rozvoja syndrómu Itenko-Cushing. Dlhodobá liečba detí s GCS môže viesť k narušeniu rastu a vývoja.

Pediatrickým pacientom by sa mal liek predpisovať v minimálnej dávke dostatočnej na dosiahnutie terapeutického účinku a mali by sa používať prísne pod dohľadom lekára.

Liekové interakcie

Štúdie o interakcii lieku s inými liekmi sa neuskutočnili.

Analógy

Analógmi metylprednizolónaceponátu sú Advantan, Comfoderm, Comfoderm K atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred slnečným žiarením, pri teplotách do 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Dostupné bez lekárskeho predpisu.

Recenzie na metylprednizolón aceponát

V recenziách je metylprednizolón-aceponát popisovaný ako účinný liek na ekzémy a dermatitídy. Z pozitívnych aspektov si pacienti všimnú absenciu nežiaducich reakcií pri použití lieku v odporúčaných dávkach.