Nifedipín

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Nifedipín: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Nifedipín

ATX kód: C08CA05

Účinná látka: nifedipín (nifedipinum)

Výrobca: OOO Ozon (Rusko), FP Obolenskoe (Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 20.08.2019

Ceny v lekárňach: od 27 rubľov.

Kúpiť

Nifedipín je blokátor kalciových kanálov.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - žlté dražé (10 ks. V blistroch, v kartónovej škatuli 5 blistrov).

Účinná látka: nifedipín, v 1 tablete - 10 mg.

Pomocné látky: pšeničný škrob, želatína, stearát horečnatý, laktóza, mikrokryštalická celulóza PH101, mastenec.

Zloženie plášťa: izopropanol, glycerol, karmelóza 7MF, acetón, arlacel 186, čistená voda, etylcelulóza N22, oxid titaničitý, povidón K30, cukor, etanol 96%, makrogol 6000, mastenec, polysorbát 20, koloidný oxid kremičitý, Eurolake chinolínová žltá 21 (E104) a Eurolake Sunset Yellow 22 (E110).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Nifedipín je selektívny blokátor pomalých vápnikových kanálov, patrí k derivátom 1,4-dihydropyridínu. Liek má antianginálne, hypotenzné a vazodilatačné účinky. Znižuje tok vápnikových iónov do buniek hladkého svalstva periférnych a koronárnych artérií, ako aj do kardiomyocytov. Vo vysokých dávkach nifedipín inhibuje uvoľňovanie vápnikových iónov z depotu vo vnútri buniek. Znižuje počet funkčných vápnikových kanálov bez toho, aby ovplyvňoval čas ich zotavenia, inaktivácie a aktivácie.

Nifedipín rozpája procesy kontrakcie a excitácie v hladkom svale krvných ciev sprostredkovanom kalmodulínom a v srdcovom svale sprostredkovanom troponínom a tropomyozínom. V terapeutických dávkach liek normalizuje transport vápenatých iónov cez membránu, ktorá je narušená pri niektorých patologických stavoch, napríklad pri arteriálnej hypertenzii.

Nifedipín neovplyvňuje žilový tonus. Znižuje spazmus, rozširuje periférne a koronárne cievy (hlavne arteriálne), znižuje krvný tlak a celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu, znižuje tonus myokardu, afterload a potrebu kyslíka v srdcovom svale, predlžuje diastolickú relaxáciu ľavej komory. Pod jeho vplyvom sa zvyšuje koronárny prietok krvi, zlepšuje sa prekrvenie ischemických zón myokardu a aktivuje sa fungovanie kolaterálov. Takmer neovplyvňuje atrioventrikulárne a sinoatriálne uzliny a nemá antiarytmický účinok. Posilňuje prietok krvi v obličkách, spôsobuje mierne vylučovanie sodíka v moči.

Klinický účinok sa dostaví za 20 minút a trvá od 4 do 6 hodín.

Farmakokinetika

Nifedipín sa rýchlo a takmer úplne (92–98%) vstrebáva v zažívacom trakte. Biologická dostupnosť liečiva po perorálnom podaní sa pohybuje od 40 do 60% (súbežné užívanie s jedlom zvyšuje tento indikátor). Nifedipín podlieha účinku prvého prechodu pečeňou. V krvnej plazme je maximálna koncentrácia látky 65 ng / ml a je pozorovaná po 1-3 hodinách. Viaže sa na plazmatické bielkoviny o 90%. Nifedipín prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.

Úplne metabolizovaný. Metabolizmus sa vyskytuje v pečeni za účasti izoenzýmov CYP3A5, CYP3A7 a CYP3A4.

Asi 80% užitej dávky sa vylučuje vo forme neaktívnych metabolitov obličkami a ďalších 20% - žlčou. Polčas je 2 až 4 hodiny. Pri nedostatočnej funkcii pečene klesá celkový klírens, predlžuje sa polčas.

Nifedipín sa v tele nehromadí. Chronické zlyhanie obličiek, peritoneálna dialýza a hemodialýza neovplyvňujú farmakokinetické parametre. Dlhodobé užívanie (2 - 3 mesiace a viac) vedie k rozvoju liekovej tolerancie. Plazmaferéza môže urýchliť elimináciu.

Indikácie pre použitie

Angína pri odpočinku a námahe (vrátane variantnej angíny) s ischemickou chorobou srdca;
Arteriálna hypertenzia (v monoterapii alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami).

Kontraindikácie

Kardiogénny šok, kolaps;
Syndróm chorého sínusu;
Dekompenzované srdcové zlyhanie;
Závažná aortálna / mitrálna stenóza;
Arteriálna hypotenzia so systolickým krvným tlakom pod 90 mm Hg;
Idiopatická hypertrofická subaortálna stenóza;
Tachykardia;
Obdobie 4 týždne po akútnom infarkte myokardu;
Vek do 18 rokov;
Precitlivenosť na liečivo alebo iné deriváty dihydropyridínu.

Nifedipín je tiež kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Kvôli riziku komplikácií by sa mal liek používať s opatrnosťou v nasledujúcich prípadoch:

Cukrovka;
Závažné poruchy mozgovej cirkulácie;
Závažná porucha funkcie obličiek / pečene;
Chronické srdcové zlyhanie;
Malígna arteriálna hypertenzia.

Opatrnosť vyžaduje použitie lieku pacientmi na hemodialýze.

Pokyny na použitie nifedipínu: spôsob a dávkovanie

Nifedipín sa podáva perorálne prehĺtaním tabliet vcelku a zapíjaním dostatočným množstvom tekutín počas jedla alebo po jedle.

Dávky sa stanovujú individuálne, v závislosti od závažnosti ochorenia a od reakcie pacienta na liek.

Na začiatku liečby je predpísaná 1 tableta 2-3 krát denne, v prípade potreby sa dávka zvýši na 2 tablety 1-2 krát denne.

Maximálna prípustná denná dávka je 40 mg nifedipínu (4 tablety).

Zníženie dávky je potrebné u starších ľudí, pacientov s poškodením funkcie pečene, závažných cerebrovaskulárnych príhod a u pacientov liečených kombinovanou liečbou (antihypertenzívami alebo antianginózne).

Vedľajšie účinky

Kardiovaskulárny systém: pocit tepla, sčervenanie tváre, periférny edém (členky, chodidlá, nohy), tachykardia, synkopa, nadmerné zníženie krvného tlaku, zlyhanie srdca; v niektorých prípadoch, najmä na začiatku liečby - výskyt záchvatov anginy pectoris, ktoré si vyžadujú prerušenie liečby;
Centrálny nervový systém: zvýšená únava, ospalosť, závraty, bolesti hlavy; pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach - tremor, parestézia končatín;
Gastrointestinálny trakt, pečeň: dyspeptické poruchy; pri dlhodobej liečbe - dysfunkcia pečene (zvýšená aktivita pečeňových transamináz, intrahepatálna cholestáza);
Muskuloskeletálny systém: myalgia, artritída;
Močový systém: zvýšený denný výdaj moču, u pacientov so zlyhaním obličiek - zhoršenie funkcie obličiek;
Orgány krvotvorby: trombocytopénia, leukopénia, trombocytopenická purpura, anémia;
Alergické reakcie: exantém, žihľavka, svrbenie, autoimunitná hepatitída;
Ostatné: hyperplázia ďasien, hyperglykémia, zmeny vizuálneho vnímania, sčervenanie kože tváre, u starších ľudí - gynekomastia (úplne zmizne po vysadení lieku).

Predávkovanie

Pri predávkovaní nifedipínom sa objaví bolesť hlavy, vyvinú sa arytmia a bradykardia, inhibuje sa činnosť sínusového uzla, krvný tlak sa zníži, pokožka tváre zčervená.

Ako prvá pomoc sa odporúča výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia. Pokračujúca symptomatická terapia je zameraná na stabilizáciu práce kardiovaskulárneho systému. Protilátkou nifedipínu je vápnik. Vyžaduje pomalú intravenóznu injekciu glukonátu vápenatého alebo 10% chloridu vápenatého v dávke 0,2 ml / kg (celkovo nie viac ako 10 ml) po dobu 5 minút. Ak sa účinok nedosiahne, je možné vykonať opakovanú infúziu pod kontrolou koncentrácie vápnika v sére. Obnovenie príznakov otravy je indikáciou na kontinuálnu infúziu rýchlosťou 0,2 ml / kg / h, najviac však 10 ml / h.

Ak je krvný tlak výrazne znížený, pacientovi sa podáva intravenózne dopamín alebo dobutamín. Ak je narušené vedenie srdca, je indikované podanie izoprenalínu, atropínu alebo zavedenie kardiostimulátora (umelého kardiostimulátora). Vznik srdcového zlyhania by sa mal kompenzovať intravenóznym podaním strofantínu. Katecholamíny sa môžu používať iba v prípade život ohrozujúceho zlyhania obehu. Je vhodné kontrolovať hladinu elektrolytov (vápnik, draslík) a glukózy v krvi.

Hemodialýza je neúčinná.

špeciálne pokyny

V prípade náhleho prerušenia liečby existuje riziko abstinenčného syndrómu, preto sa má dávka znižovať postupne.

Počas liečby nifedipínom je potrebné upustiť od pitia alkoholických nápojov, vedenia vozidiel a vykonávania potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú rýchle psychofyzické reakcie a zvýšenú koncentráciu pozornosti.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby nifedipínom sa treba zdržať vykonávania potenciálne nebezpečnej práce, ktorá si vyžaduje vysokú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorickej reakcie.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Podľa pokynov je nifedipín kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Použitie v detstve

Nifedipín sa nemá používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, pretože bezpečnosť a účinnosť lieku v tejto vekovej skupine nebola stanovená.

S poškodenou funkciou obličiek

Nifedipín sa má používať opatrne u pacientov so závažným poškodením funkcie obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Nifedipín sa má používať opatrne u pacientov so závažným poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov je liek predpísaný v znížených dávkach.

Liekové interakcie

Iné antihypertenzíva, diuretiká, tricyklické antidepresíva, ranitidín, cimetidín: zvýšená závažnosť znižovania krvného tlaku;
Dusičnany: zvýšená tachykardia a hypotenzný účinok nifedipínu;
Beta-blokátory: riziko výrazného zníženia krvného tlaku, v niektorých prípadoch - zhoršenie srdcového zlyhania (takáto kombinovaná liečba sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom);
Chinidín: pokles jeho koncentrácie v krvnej plazme;
Teofylín, digoxín: zvýšenie ich koncentrácie v krvnej plazme;
Rifampicín: zrýchlenie metabolizmu a v dôsledku toho oslabenie účinku nifedipínu.

Analógy

Analógmi nifedipínu sú: Cordaflex, Cordipin CL, Cordipin Retard, Nifecard CL.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote do 25 ° C, chránené pred svetlom a vlhkosťou, mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na nifedipín

Podľa recenzií je nifedipín lacná, cenovo dostupná a účinná liečba vysokého krvného tlaku (vrátane hypertenznej krízy) a ischémie. Niektorí pacienti však poznamenávajú, že liek znižuje horný (systolický) tlak a prakticky neovplyvňuje dolný (diastolický) tlak. Medzi nevýhody lieku patrí veľké množstvo kontraindikácií a celý zoznam vedľajších účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť počas liečby. Pacienti sa obzvlášť často sťažujú na pálenie záhy, bolesti hlavy, návaly horúčavy a ospalosť.