Fraxiparine

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Fraxiparine: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Fraxiparine

ATX kód: B01AB06

Účinná látka: nadroparín vápenatý

Výrobca: GLAXO WELLCOME PRODUCTION (Francúzsko)

Popis a aktualizácia fotografií: 26.11.2018

Ceny v lekárňach: od 2337 rubľov.

Kúpiť

Roztok na subkutánne (s / c) podanie Fraxiparine

Fraxiparín je priamo pôsobiace antikoagulancium.

Uvoľnenie formy a zloženia

Fraxiparín je dostupný vo forme roztoku na subkutánne (subkutánne) podanie: číra alebo mierne opaleskujúca kvapalina, bezfarebná alebo svetlo žltá (v dávke 0,3 ml, 0,4 ml, 0,6 ml, 0,8 ml alebo 1 ml v sklenených jednorazových injekčných striekačkách, 2 injekčné striekačky v blistri, v papierovej škatuľke s 1 alebo 5 blistrami).

1 ml roztoku obsahuje:

účinná látka: nadroparín vápenatý - 9500 ME (medzinárodná jednotka) anti-Xa;
pomocné zložky: roztok hydroxidu vápenatého (alebo zriedená kyselina chlorovodíková), voda na injekciu.

V 1 injekčnej striekačke závisí obsah vápniku nadroparínu od jeho objemu a zodpovedá nasledujúcemu množstvu:

objem 0,3 ml - 2850 ME anti-Xa;
objem 0,4 ml - 3 800 ME anti-Xa;
objem 0,6 ml - 5700 ME anti-Xa;
objem 0,8 ml - 7600 ME anti-Xa;
objem 1 ml - 9500 ME anti-Ha.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Fraxiparín je priamo pôsobiace antikoagulancium. Jeho aktívnou zložkou je nadroparín vápenatý. Je to nízkomolekulárny heparín získaný zo štandardného heparínu depolymerizáciou. Je to glykozaminoglykán s priemernou molekulovou hmotnosťou 4300 daltonov.

Vysoká schopnosť vápnika nadroparínu viazať sa na proteín antitrombínu III v krvnej plazme (AT III) spôsobuje zrýchlenú inhibíciu faktora zrážania krvi (Xa), čo spôsobuje prejav jeho vysokého antitrombotického potenciálu.

Okrem toho je antitrombotický účinok nadroparínu spôsobený takými mechanizmami, ako je aktivácia inhibítora transformácie tkanivových faktorov (TFPI), aktivácia fibrinolýzy priamym uvoľňovaním aktivátora tkanivového plazminogénu z endotelových buniek a modifikácia reologických vlastností krvi. Zmena vlastností krvi spočíva v znížení jej viskozity, zvýšení permeability membrán krvných doštičiek a granulocytov.

Pre vápnik nadroparínu je charakteristická vyššia aktivita anti-Xa faktora v porovnaní s anti-IIa faktorom alebo antitrombotickou aktivitou. Má okamžité aj dlhodobé antitrombotické účinky.

Nadroparín má malý vplyv na primárnu hemostázu.

Profylaktické dávky Fraxiparinu nespôsobujú výrazné zníženie aktivovaného parciálneho tromboplastínového času (APTT). V priebehu liečby sa hodnota APTT môže zvýšiť o 1,4 krát v porovnaní so štandardným indikátorom počas obdobia maximálnej aktivity lieku. Toto je odrazom zvyškového antitrombotického účinku nadroparínu vápenatého.

Farmakokinetika

Stanovenie farmakokinetických vlastností je založené na zmenách anti-Xa-faktorovej aktivity plazmy.

Po subkutánnom podaní sa absorbuje až 88% nadroparínu, maximálna anti-Xa aktivita (C _max) sa dosiahne za 3 - 5 hodín. Pri intravenóznom podaní sa C _max vyskytuje za menej ako 1/6 hodiny.

V pečeni sa metabolizuje vo väčšej miere depolymerizáciou a desulfatáciou.

T _{1/2 (} polčas) s intravenóznym podaním - asi 2 hodiny, so subkutánnou injekciou - asi 3,5 hodiny. Zároveň zostáva anti-Xa aktivita po subkutánnom podaní v dávke 1900 IU anti-Xa najmenej 18 hodín.

U starších pacientov sa úprava dávky upravuje podľa fyziologického zhoršenia funkcie obličiek súvisiaceho s vekom.

Pri predpisovaní Fraxiparinu na liečbu nestabilnej anginy pectoris, infarktu myokardu bez Q vlny alebo tromboembolizmu u pacientov s miernym alebo stredne závažným zlyhaním obličiek s klírensom kreatinínu (CC) od 30 ml / min do 60 ml / min, sa má dávka lieku znížiť o 25%. Vymenovanie je kontraindikované u pacientov so závažným zlyhaním obličiek.

Na prevenciu tromboembolizmu u pacientov s miernym alebo stredne závažným zlyhaním obličiek nie je potrebné zníženie dávky nadroparínu, pri závažnom zlyhaní obličiek sa musí dávka znížiť o 25%.

Injekcia vysokých dávok nízkomolekulárneho heparínu do arteriálnej línie dialýznej slučky zabráni zrážaniu krvi v dialýznej slučke. V prípade predávkovania môže vstup Fraxiparinu do systémového obehu spôsobiť zvýšenie aktivity anti-Xa faktora spojené s konečnou fázou zlyhania obličiek.

Indikácie pre použitie

tromboembolizmus;
nestabilná angína;
infarkt myokardu bez Q vlny;
prevencia tromboembolických komplikácií počas chirurgického zákroku a ortopedických zákrokov;
prevencia tvorby trombov na jednotke intenzívnej starostlivosti u pacientov s akútnym respiračným a / alebo srdcovým zlyhaním;
prevencia zrážania krvi počas hemodialýzy.

Kontraindikácie

trombocytopénia s anamnézou užívania nadroparínu;
intrakraniálne krvácanie;
príznaky krvácania, zvýšené riziko krvácania v prípade zhoršenej hemostázy (okrem syndrómu diseminovanej intravaskulárnej koagulácie, nespôsobeného heparínom);
akútny žalúdočný a / alebo dvanástnikový vred a iné organické lézie orgánov náchylných na krvácanie;
akútna septická endokarditída;
chirurgické zákroky alebo poranenia očí, miechy alebo mozgu;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky Fraxiparinu.

Okrem toho je použitie roztoku kontraindikované na liečbu tromboembolizmu, nestabilnej anginy pectoris alebo infarktu myokardu bez Q vlny u pacientov so závažným zlyhaním obličiek (CC menej ako 30 ml / min).

Neodporúča sa predpisovať Fraxiparine počas tehotenstva, s výnimkou prípadov, keď podľa lekára prínos liečby pre matku preváži možné riziko pre plod.

Podľa pokynov sa má Fraxiparine používať opatrne, keď sa v anamnéze vyskytujú peptické vredy alebo iné ochorenia so zvýšeným rizikom krvácania, zlyhaním pečene a / alebo obličiek, ťažkou hypertenziou, poruchami krvného obehu v sietnici a očnej cievnici v kombinácii s liekmi, ktoré zvyšujú riziko krvácania, použitie lieku počas obdobia po operácii na mozgu a mieche alebo na očiach je telesná hmotnosť pacienta menej ako 40 kg, v situáciách, keď je potrebné pokračovať v liečbe dlhšie ako 10 dní, v prípade porušenia odporúčaní na použitie, najmä ak súvisia s trvaním a neprimeraná dávka k telesnej hmotnosti pacienta.

Pokyny na použitie Fraxiparinu: spôsob a dávkovanie

Roztok sa injikuje subkutánne do brušného tkaniva (anterolaterálna alebo posterolaterálna oblasť povrchu) z pravej a ľavej strany striedavo. Odporúča sa vykonať procedúru v horizontálnej polohe pacienta. Zavádzanie Fraxiparinu do stehna je povolené.

Pred injekciou neodstraňujte vzduchové bubliny z injekčnej striekačky, aby ste zabránili strate lieku.

Na zavedenie Fraxiparinu je potrebné palcom a ukazovákom vytvoriť kožný záhyb a držať ho po celú dobu podávania roztoku. Ihla sa zavádza kolmo (nie pod uhlom) k povrchu. Po injekcii netierajte miesto vpichu.

Odporúčané dávkovanie:

prevencia tromboembolizmu počas chirurgických zákrokov: Fraxiparine 0,3 ml (2850 ME anti-Xa) 2–4 hodiny pred chirurgickým zákrokom, potom jedenkrát denne počas celého obdobia zvýšeného rizika tvorby trombov. Trvanie kurzu - najmenej 7 dní;
prevencia tromboembolizmu pri ortopedických operáciách: rýchlosťou 38 IU anti-Xa na 1 kg hmotnosti pacienta. Prvá dávka sa podáva 12 hodín pred operáciou, druhá 12 hodín po nej. Ďalej sa injekcie uskutočňujú raz denne počas celého obdobia zvýšeného rizika tvorby trombov a dovtedy, kým pacient neprechádza na ambulantnú liečbu. Štvrtý deň po operácii sa dávka môže zvýšiť, najviac však o 50%. Minimálny priebeh terapie je 10 dní;
prevencia tvorby trombov na jednotke intenzívnej starostlivosti u pacientov s infekciami dýchacích ciest, akútnym respiračným a / alebo srdcovým zlyhaním: v dávke 0,4 ml s telesnou hmotnosťou pacienta do 70 kg, 0,6 ml - s hmotnosťou nad 70 kg. Fraxiparín je predpísaný 1 krát denne. Lekár určuje trvanie kurzu individuálne.

Pri liečbe infarktu myokardu bez Q vlny a nestabilnej anginy pectoris sa podáva prvá dávka intravenózne (IV) bolus, následné dávky - SC v intervale 12 hodín po dobu 6 dní. Je uvedená kombinácia Fraxiparinu s 325 mg kyseliny acetylsalicylovej denne. Jedna dávka na intravenózne a subkutánne podanie sa stanoví v množstve 86 IU anti-Xa na 1 kg hmotnosti pacienta.

Odporúčané dávkovanie na intravenózne (začiatočná dávka) a s.c. (na následné injekcie) podanie Fraxiparinu pri liečbe infarktu myokardu bez Q vlny a nestabilnej anginy pectoris, s prihliadnutím na hmotnosť pacienta:

menej ako 50 kg: 0,4 ml;
50-59 kg: 0,5 ml;
60-69 kg: 0,6 ml;
70-79 kg: 0,7 ml;
80–89 kg: 0,8 ml;
90-99 kg: 0,9 ml;
100 kg a viac: 1 ml.

Pri liečbe tromboembolizmu je odporúčané dávkovanie 86 IU anti-Xa na 1 kg hmotnosti dvakrát denne. Trvanie kurzu je 10 dní. Ak neexistujú kontraindikácie, majú sa perorálne antikoagulanciá podať čo najskôr. V užívaní Fraxiparinu sa pokračuje, kým sa nedosiahne cieľový protrombínový čas.

Dávka lieku pri liečbe tromboembolizmu by mala byť v súlade s telesnou hmotnosťou pacienta:

menej ako 50 kg: 0,4 ml;
50-59 kg: 0,5 ml;
60-69 kg: 0,6 ml;
70-79 kg: 0,7 ml;
80–89 kg: 0,8 ml;
90 kg a viac: 0,9 ml.

Dávka Fraxiparinu, aby sa zabránilo zrážaniu krvi počas hemodialýzy v systéme mimotelového obehu, sa stanoví individuálne, berúc do úvahy technické podmienky dialýzy. Roztok sa vstrekne do arteriálnej línie dialýznej slučky raz na začiatku sedenia.

Odporúčané dávkovanie pre pacientov bez zvýšeného rizika krvácania:

menej ako 50 kg: 0,3 ml;
50-69 kg: 0,4 ml;
70 kg a viac: 0,6 ml.

U pacientov s vysokým rizikom krvácania použite polovicu odporúčanej dávky, ale dostatočnú na dialýzu.

Ak je trvanie sedenia dlhšie ako 4 hodiny, je možné ďalšie podanie malej dávky Fraxiparinu. Procedúra by mala byť sprevádzaná starostlivým sledovaním stavu pacienta z dôvodu možnej tvorby trombov v dialyzačnom systéme alebo krvácania.

Berúc do úvahy pozorované účinky počas prvej dialýzy, je možné upraviť dávku liečiva pre nasledujúce postupy.

U starších pacientov nie je potrebná žiadna zvláštna úprava dávky.

Pri použití Fraxiparinu na prevenciu tvorby trombov u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebné zníženie dávky pri CC 30-60 ml / min, pri CC menej ako 30 ml / min - dávka sa má znížiť o 25%.

Na liečbu tromboembolizmu, nestabilnej anginy pectoris a infarktu myokardu bez Q vlny u pacientov s CC 30-60 ml / min sa dávka zníži o 25%, pacientov s CC nižšou ako 30 ml / min Fraxiparine nie je možné predpísať.

Vedľajšie účinky

na strane systému zrážania krvi: veľmi často - krvácanie z rôznych lokalizácií (častejšie za prítomnosti ďalších rizikových faktorov);
z hematopoetického systému: zriedka - trombocytopénia; veľmi zriedka - prechodná eozinofília;
z imunitného systému: veľmi zriedka - reakcie z precitlivenosti vo forme kožných vyrážok, Quinckeho edém;
na strane hepatobiliárneho systému: často - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz (častejšie prechodného charakteru);
lokálne reakcie: veľmi často - malé hematómy v mieste vpichu; veľmi zriedka - nekróza kože v mieste vpichu; v niektorých prípadoch vzhľad hustých uzlín (nie zapuzdrujúcich heparín), ktoré zmiznú po niekoľkých dňoch;
iné: veľmi zriedkavo - priapizmus, reverzibilná hyperkaliémia (častejšie u rizikových pacientov).

Predávkovanie

Príznaky: krvácanie, porucha počtu krvných doštičiek a ďalšie parametre systému zrážania krvi.

Liečba: s miernym krvácaním stačí znížiť nasledujúcu dávku Fraxiparinu alebo odložiť jeho podanie. V závažných prípadoch sa vyžaduje vymenovanie špeciálnej terapie. Protamíniumsulfát má výrazný neutralizačný účinok na antikoagulačný účinok heparínu. Pri výpočte dávky protijedu je potrebné mať na pamäti, že na neutralizáciu 950 ME anti-Xa nadroparínu je potrebných 0,6 ml protamínsulfátu. Je možné znížiť dávku antidota, ak po predávkovaní uplynulo dlhé obdobie.

špeciálne pokyny

Injekciu lieku nepodávajte intramuskulárne!

Počas liečby Fraxiparine je jeho striedanie s inými liekmi, ktoré patria do triedy nízkomolekulárneho heparínu, neprijateľné. Je to z dôvodu možného porušenia predpísaného dávkovacieho režimu v dôsledku použitia dávkových jednotiek odlišných od lieku.

Odmerné striekačky vám umožňujú presne zvoliť individuálnu dávku s prihliadnutím na telesnú hmotnosť pacienta.

Známky nekrózy v mieste vpichu sú zvyčajne purpura, bolestivé erytematózne alebo infiltrované miesto (vrátane všeobecných príznakov). Ak sa objavia, mali by ste okamžite prestať používať Fraxiparine.

Heparíny zvyšujú riziko trombocytopénie, preto má byť liečba sprevádzaná starostlivým sledovaním počtu krvných doštičiek. Buďte zvlášť opatrní a ak sa objavia nasledujúce stavy, okamžite prerušte liečbu: trombocytopénia, výrazný pokles počtu krvných doštičiek (o 30 - 50% počiatočnej hodnoty), negatívna dynamika zo strany trombózy, o ktorej sa vedie liečba, trombóza, ktorá sa vyvinula počas podávania., syndróm diseminovanej intravaskulárnej koagulácie.

Ak je to potrebné, je možné predpísať Fraxiparine pacientom s indikáciou anamnézy heparínom indukovanej trombocytopénie vznikajúcej pri použití nefrakcionovaných alebo nízkomolekulárnych heparínov. V takom prípade sa zobrazí denný počet krvných doštičiek. Ak sa vyskytne trombocytopénia, mali by ste okamžite prestať používať liek a zvážiť predpísanie antikoagulancií iných skupín.

Vymenovanie Fraxiparinu by sa malo robiť iba po zohľadnení výsledkov hodnotenia funkcie obličiek.

Na pozadí používania heparínu u pacientov so zvýšenou hladinou draslíka v krvi alebo s rizikom zvýšenia koncentrácie draslíka v krvi sa zvyšuje pravdepodobnosť hyperkaliémie. V tejto súvislosti je pri dlhodobej liečbe alebo liečbe pacientov s chronickým zlyhaním obličiek, cukrovkou, metabolickou acidózou alebo súčasnou liečbou inhibítormi angiotenzín-konvertujúceho enzýmu (ACE), nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) a inými liekmi, ktoré prispievajú k rozvoju hyperkaliémie, potrebné opatrné liečenie. sledovať hladinu draslíka v krvi.

O možnosti kombinácie antikoagulancií s neuraxiálnou blokádou sa rozhoduje individuálne, na základe posúdenia rovnováhy prínosov a rizík tejto kombinácie.

Pri vykonávaní spinálnej a epidurálnej anestézie alebo lumbálnej punkcie je potrebné dodržať interval medzi podaním lieku a zavedením alebo odstránením spinálnej alebo epidurálnej ihly alebo katétra. Pri použití Fraxiparinu na prevenciu tromboembolizmu je to najmenej 12 hodín, na účely liečby - 24 hodín. Pri zlyhaní obličiek sa interval môže predĺžiť.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Neodporúča sa predpisovať Fraxiparine počas tehotenstva a laktácie. Použitie lieku počas tehotenstva je možné iba v prípadoch, keď očakávaný účinok terapie pre matku prevyšuje potenciálnu hrozbu pre plod.

Použitie v detstve

Je kontraindikované predpisovať Fraxiparine na liečbu detí mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Na liečbu tromboembolizmu, nestabilnej anginy pectoris alebo infarktu myokardu bez Q vlny je vymenovanie nadroparínového roztoku vápnika kontraindikované u pacientov s ťažkým zlyhaním obličiek (CC menej ako 30 ml / min). Keď je CC 30-60 ml / min, dávka sa zníži o 25%.

Pri použití Fraxiparinu na prevenciu tvorby trombov u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebné zníženie dávky pri CC 30 - 60 ml / min, pri CC menej ako 30 ml / min, malo by sa znížiť o 25%.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebná žiadna zvláštna úprava dávky.

Liekové interakcie

Pri súčasnom použití Fraxiparinu:

nefrakcionované alebo nízkomolekulárne heparíny, draslík šetriace diuretiká, draselné soli, blokátory receptorov angiotenzínu II, cyklosporín, takrolimus, trimetoprim, ACE inhibítory, NSAID: zvyšujú riziko hyperkaliémie;
lieky ovplyvňujúce hemostázu (nepriame antikoagulanciá, dextrán, fibrinolytiká, kyselina acetylsalicylová, NSAID): spôsobujú vzájomné zosilnenie účinku;
kyselina acetylsalicylová (v dávke 50 - 300 mg pre kardiologické alebo neurologické indikácie), abciximab, klopidogrel, beraprost, iloprost, eptifibatid, tirofiban, tiklopidín: majú vplyv na zvýšenie rizika krvácania;
nepriame antikoagulanciá, dextrany, systémové glukokortikosteroidy: majú sa používať opatrne. Po vymenovaní nepriamych antikoagulancií by sa malo v užívaní Fraxiparinu pokračovať, kým sa nedosiahne požadovaný MHO (medzinárodný normalizovaný pomer).

Analógy

Analógmi fraxiparínu sú: Fraxiparin Forte, Atenative, Fragmin, Wessel Douet F, Kleksan, Heparin, Heparin-Darnitsa, Heparin-Biolek, Heparin-Indar, Heparin-Pharmex, Heparin-Novopharm, Novoparinoksa, Tsibor, Eoxin.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 30 ° C, nezmrazujte.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Fraxiparine

Recenzie o Fraxiparine sú väčšinou pozitívne. Pacienti poukazujú na jeho účinnosť, keď sa používa na prevenciu tvorby trombov po operácii, pri diagnostikovaní zvýšenej zrážanlivosti krvi počas tehotenstva a tromboembolizmu. Pozitívnu dynamiku pôsobenia lieku odrážajú výsledky laboratórnych testov.