Azitral - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Kapsúl

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Azitrálny

Azitral: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Azitral

ATX kód: J01FA10

Účinná látka: azitromycín (azitromycín)

Výrobca: Shreya Life Sciences (India)

Popis a aktualizácia fotografií: 16.9.2019

Ceny v lekárňach: od 159 rubľov.

Kúpiť

Azitral je širokospektrálne antibiotikum, ktoré je súčasťou makrolidovej skupiny. Má baktericídny účinok na zameranie infekcie.

Uvoľnenie formy a zloženia

Forma vydania Azitral:

250 mg kapsuly v blistri (6 kapsúl), kartónové balenie;
500 mg kapsuly v blistrovom balení (3 kapsuly), kartónové balenie.

Je to biely prášok balený v tvrdých želatínových tobolkách, ktorý sa skladá z tela a bieleho viečka.

Jedna kapsula Azitralu obsahuje 250 alebo 500 mg azitromycínu vo forme dihydrátu; a ako pomocné látky: bezvodá laktóza, laurylsulfát sodný, oxid titaničitý, stearan horečnatý, kukuričný škrob, čistená voda, propylparabén, metylparabén, želatína.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Azitromycín je širokospektrálne antibiotikum, ktoré je členom azalidovej podskupiny (makrolidové antibiotiká). Účinná látka má široké spektrum antimikrobiálneho účinku. Azitromycín sa viaže na ribozomálnu podjednotku 50S a potláča biosyntézu proteínov mikroorganizmov. V prípade vysokých koncentrácií v zameraní zápalu má baktericídny účinok. Líši sa v aktivite proti nasledujúcim grampozitívnym aeróbnym mikroorganizmom: Streptococcus pneumoniae (citlivý na penicilín), Streptococcus spp. (skupiny a / b / c / g), Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín), Streptococcus pyogenes. Liek je tiež účinný proti gramnegatívnym aeróbnym mikroorganizmom (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae),niektoré anaeróbne mikroorganizmy (Clostridium perfringens, Prevotella spp., Porphyromonas spp., Fusobacterium spp.) a Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci, Borrelia burgdorferi, Mycoplas.

Na grampozitívne aeróby [Streptococcus pneumoniae (rezistentné na penicilín)] sa môže vyvinúť rezistencia na azitromycín. Grampozitívne aeróby [Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (stafylokoky rezistentné na meticilín vykazujú veľmi vysoký stupeň rezistencie na makrolidy), grampozitívne baktérie rezistentné na erytromycín], anaeróby (Bacteroides fragilis).

Farmakokinetika

Azitromycín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu vďaka svojej lipofilite a stabilite v kyslom prostredí. Po vnútornom podaní 500 mg azitromycínu je čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie v krvnej plazme (C _max) od 2,5 do 2,96 hodiny a samotná koncentrácia sa odhaduje na 0,4 mg / l. Biologická dostupnosť azitromycínu je 37%.

Účinná látka lieku Azitral dobre preniká do tkanív a orgánov urogenitálneho traktu (napríklad prostaty), dýchacích ciest, mäkkých tkanív a kože. Zvýšený obsah v tkanivách (10 - 50-krát vyšší ako v krvnej plazme) a pomerne dlhý polčas sa vysvetľujú nízkou väzbou látky na proteíny krvnej plazmy a jej penetráciou do eukaryotických buniek s akumuláciou v prostredí s nízkou hodnotou pH obklopujúcou lyzozóm. Výsledkom je, že azitromycín sa vyznačuje veľkým zjavným distribučným objemom (31,1 l / kg) a vysokým plazmatickým klírensom. Prevažná akumulácia azitromycínu v lyzozómoch je obzvlášť dôležitá pre boj s intracelulárnymi patogénmi. Fagocyty dodávajú azitromycín na miesta infekcie, kde sa uvoľňujú počas fagocytózy. V ohniskách infekcie je koncentrácia liečiva významne vyššia (o 24–34%) ako v zdravých tkanivách a závisí od stupňa zápalového edému. Napriek zvýšenej koncentrácii vo fagocytoch azitromycín významne neovplyvňuje ich funkciu. Účinná látka v baktericídnych koncentráciách zostáva 5-7 dní po podaní, čo umožňuje použitie krátkych liečebných cyklov (každý 3 alebo 5 dní). Asi 50% azitromycínu sa vylučuje nezmenené žlčou, 6% močom. Účinná látka je demetylovaná v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Vylučovanie z krvnej plazmy sa uskutočňuje v 2 fázach: polčas je od 14 do 20 hodín v rozmedzí 8-24 hodín po podaní, 41 hodín - v rozmedzí 24-72 hodín, a preto sa Azitral môže používať raz denne.a závisí od stupňa zápalového edému. Napriek zvýšenej koncentrácii vo fagocytoch azitromycín významne neovplyvňuje ich funkciu. Účinná látka v baktericídnych koncentráciách zostáva 5-7 dní po podaní, čo umožňuje použitie krátkych liečebných cyklov (každý 3 alebo 5 dní). Asi 50% azitromycínu sa vylučuje nezmenené žlčou, 6% močom. Účinná látka je demetylovaná v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Vylučovanie z krvnej plazmy sa uskutočňuje v 2 fázach: polčas je od 14 do 20 hodín v rozmedzí 8-24 hodín po podaní, 41 hodín - v rozmedzí 24-72 hodín, a preto sa Azitral môže používať raz denne.a závisí od stupňa zápalového edému. Napriek zvýšenej koncentrácii vo fagocytoch azitromycín významne neovplyvňuje ich funkciu. Účinná látka v baktericídnych koncentráciách zostáva 5-7 dní po podaní, čo umožňuje použitie krátkych liečebných cyklov (každý 3 alebo 5 dní). Asi 50% azitromycínu sa vylučuje nezmenené žlčou, 6% močom. Účinná látka je demetylovaná v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Vylučovanie z krvnej plazmy sa uskutočňuje v 2 fázach: polčas je od 14 do 20 hodín v rozmedzí 8-24 hodín po podaní, 41 hodín - v rozmedzí 24-72 hodín, v súvislosti s ktorými sa Azitral môže používať jedenkrát denne. Účinná látka v baktericídnych koncentráciách zostáva 5-7 dní po podaní, čo umožňuje použitie krátkych liečebných cyklov (každý 3 alebo 5 dní). Asi 50% azitromycínu sa vylučuje nezmenené žlčou, 6% močom. Účinná látka je demetylovaná v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Vylučovanie z krvnej plazmy sa uskutočňuje v 2 fázach: polčas je od 14 do 20 hodín v rozmedzí 8-24 hodín po podaní, 41 hodín - v rozmedzí 24-72 hodín, a preto sa Azitral môže používať raz denne. Účinná látka v baktericídnych koncentráciách zostáva 5-7 dní po podaní, čo umožňuje použitie krátkych liečebných cyklov (každý 3 alebo 5 dní). Asi 50% azitromycínu sa vylučuje nezmenené žlčou, 6% močom. Účinná látka sa demetyluje v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Vylučovanie z krvnej plazmy sa uskutočňuje v 2 fázach: polčas je od 14 do 20 hodín v rozmedzí 8-24 hodín po podaní, 41 hodín - v rozmedzí 24-72 hodín, v súvislosti s ktorými sa Azitral môže používať jedenkrát denne. Účinná látka je demetylovaná v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Vylučovanie z krvnej plazmy sa uskutočňuje v 2 fázach: polčas je od 14 do 20 hodín v rozmedzí 8-24 hodín po podaní, 41 hodín - v rozmedzí 24-72 hodín, v súvislosti s ktorými sa Azitral môže používať jedenkrát denne. Účinná látka je demetylovaná v pečeni za vzniku neaktívnych metabolitov. Vylučovanie z krvnej plazmy sa uskutočňuje v 2 fázach: polčas je od 14 do 20 hodín v rozmedzí 8-24 hodín po podaní, 41 hodín - v rozmedzí 24-72 hodín, v súvislosti s ktorými sa Azitral môže používať jedenkrát denne.

Príjem potravy ovplyvňuje farmakokinetiku (v závislosti od liekovej formy liečiva): pri použití kapsúl sa maximálna plazmatická koncentrácia zníži o 52% a plocha pod farmakokinetickou krivkou „koncentrácia-čas“(AUC) - o 43%. U starších mužov (vo veku od 65 do 85 rokov) sa farmakokinetické vlastnosti nemenia a u žien sa C _max zvyšuje o 30-50%.

Indikácie pre použitie

Indikácie pre použitie Azitralu sú infekčné a zápalové ochorenia spôsobené baktériami citlivými na liek:

Zápalové ochorenia horných dýchacích ciest (sínusitída, tonzilitída, faryngitída, tonzilitída atď.);
Zápalové ochorenia dolných dýchacích ciest (atypická a bakteriálna pneumónia, bronchitída);
Šarlach;
Infekcie mäkkých tkanív a kože (impetigo, erysipel, sekundárne infikované dermatózy);
Infekčné lézie urogenitálnej zóny (cervicitída alebo kvapavka);
Žalúdočný vred;
Lymská borelióza (počiatočné štádium).

Kontraindikácie

Hlavné kontraindikácie pre užívanie Azitralu sú:

Zlyhanie pečene;
Zlyhanie obličiek;
Tehotenstvo;
Dojčenie;
Vek dieťaťa do 12 rokov;
Precitlivenosť na tento liek alebo iné makrolidy.

Návod na použitie Azitralu: metóda a dávkovanie

Azitromycín si zachováva baktericídny účinok vo vnútri zamerania zápalu po dobu 5-7 dní po skončení poslednej dávky. Vďaka tejto skutočnosti je priebeh liečby týmto liekom krátky - 3 alebo 5 dní.

Azitral 500 mg sa zvyčajne predpisuje v priebehu troch dní, jedna tableta raz denne. Tableta sa má užiť buď jednu hodinu pred jedlom alebo dve hodiny po nej.

Ak pacient vynechal čas, má sa liek užiť čo najskôr a potom sa má časový interval obnoviť na 24 hodín.

Štandardná pediatrická dávka Azitralu sa počíta z hmotnosti dieťaťa - denná dávka je 10 mg / kg liečiva, priebežná dávka je 30 mg / kg.

V každom jednotlivom prípade iba ošetrujúci lekár predpíše dávku a naplánuje priebeh užívania Azitralu.

Vedľajšie účinky

Podľa pokynov môže Azitral spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

Hnačka, nevoľnosť, vracanie, plynatosť - z tráviaceho systému;
Bolesť na hrudníku, palpitácie - z kardiovaskulárneho systému;
Závraty, bolesti hlavy, úzkosti, poruchy spánku - z centrálneho nervového systému;
Vaginálna kandidóza, zápal obličiek - z urogenitálneho systému;
Početné alergické reakcie.

Počas predávkovania liekom Azitral sa môžu objaviť nasledujúce vedľajšie účinky: zvracanie, nevoľnosť, dočasná strata sluchu. Ich vzhľad si vyžaduje vymenovanie symptomatickej terapie.

Predávkovanie

Príznaky: dočasná strata sluchu, silná nevoľnosť, zvracanie, hnačka.

Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liečba by mala byť predpísaná v súlade s existujúcimi príznakmi.

špeciálne pokyny

Pri predpisovaní Azitralu ľuďom trpiacim arytmiou je potrebné postupovať opatrne.

Počas tehotenstva sa liek používa iba vtedy, ak je riziko jeho používania menšie ako riziko vzniku nebezpečných následkov existujúcej choroby.

Po užití Azitralu 500 mg stojí za zváženie výskyt alergických reakcií.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Počas tehotenstva sa Azitral musí používať s opatrnosťou. Rozhodnutie o predpísaní lieku sa prijíma na základe pomeru potenciálneho prínosu pre matku a vnímaného rizika pre plod.

V prípade potreby použitia počas laktácie sa odporúča prestať dojčiť.

Použitie v detstve

Je zakázané používať Azitral na liečbu pacientov mladších ako 12 rokov s telesnou hmotnosťou do 45 kg.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom poškodení funkcie obličiek je liek kontraindikovaný.

Pri miernom alebo stredne závažnom poškodení funkcie obličiek sa má Azitral používať opatrne (úprava dávky nie je nutná).

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene je liek kontraindikovaný.

V prípade mierneho alebo stredne závažného poškodenia funkcie pečene sa má Azitral používať opatrne (úprava dávky nie je nutná).

Použitie u starších ľudí

Pri liečbe starších pacientov nie je potrebná úprava dávky Azitralu.

Liekové interakcie

Užívanie antacíd (obsahujúcich horčík a hliník) a jedla znižuje absorpciu azitromycínu, preto sa Azitral musí užívať 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po užití týchto liekov alebo potravy.

U zdravých dobrovoľníkov so súčasným použitím cetirizínu v dávke 20 mg a azitromycínu počas 5 dní neboli zaznamenané žiadne farmakokinetické interakcie a významná zmena QT intervalu.

V štúdii zahŕňajúcej 6 pacientov infikovaných HIV, keď sa didanozín v dávke 400 mg denne a azitromycín v dávke 1200 mg denne užívali súčasne, sa nezistili žiadne zmeny vo farmakokinetických parametroch didanozínu v porovnaní so skupinou s placebom.

Ak je potrebné spoločne užívať Azitral s warfarínom, odporúča sa starostlivo sledovať protrombínový čas.

Farmakokinetické štúdie neodhalili zmeny vo farmakokinetike azitromycínu pri jednorazovom použití cimetidínu 120 minút pred užitím azitromycínu.

Pri súčasnom použití zidovudínu sa jeho farmakokinetika mierne mení. Azitromycín má vplyv najmä na vylučovanie zidovudínu a jeho metabolitu glukuronidu obličkami. Vďaka použitiu azitromycínu sa zvyšuje aj koncentrácia fosforylovaného zidovudínu (klinicky aktívny metabolit v mononukleárnych bunkách periférnej krvi), klinický význam tohto účinku je však nejasný.

Azitromycín sa vyznačuje slabou interakciou s izoenzýmami rodiny cytochrómov P ₄₅₀, hoci nie je induktorom a inhibítorom izoenzýmov cytochrómu P ₄₅₀. Účasť azitromycínu na procesoch farmakokinetických interakcií podobných erytromycínu a iným makrolidom sa nezistila.

Súčasný denný príjem azitromycínu v dávke 600 mg denne jedenkrát a efavirenzu v dávke 400 mg denne jeden týždeň neviedol ku klinicky významným farmakokinetickým interakciám.

Kombinované jednorazové použitie azitromycínu v dávke 1 200 mg a flukonazolu v dávke 800 mg nezmenilo jeho farmakokinetiku. Zároveň sa nezaznamenali zmeny v celkovej expozícii a polčase azitromycínu, ale pozoroval sa pokles jeho C _max o 18%, čo nemá klinický význam.

Pri súčasnom použití azitromycínu v dávke 1 200 mg a indinaviru (3-krát denne, 800 mg počas 5 dní) sa štatisticky významný vplyv na farmakokinetiku neodhalil.

Azitromycín nemá významný vplyv na farmakokinetiku metylprednizolónu.

Súčasné podávanie makrolidových antibiotík (vrátane azitromycínu) a substrátov P-glykoproteínu (napr. Digoxínu) zvyšuje jeho koncentráciu v krvnom sére.

Pri súčasnom použití s ergotamínom a dihydroergotamínom sa zvyšuje toxický účinok (dyzestézia, vazospazmus).

V prípade kombinovaného použitia s triazolamom klesá jeho klírens a zvyšuje sa farmakologický účinok.

Súčasné podávanie azitromycínu s atorvastatínom nespôsobilo zmeny v jeho koncentrácii v plazme (z hľadiska inhibície MMC-CoA reduktázy). Zároveň v období po registrácii boli zaznamenané izolované prípady rabdomyolýzy u pacientov, ktorí súčasne dostávali statíny a azitromycín.

V priebehu farmakokinetickej štúdie zahŕňajúcej zdravých dobrovoľníkov, ktorí užívali azitromycín (raz perorálne 500 mg denne) počas 3 dní a potom cyklosporín (raz 10 mg / kg denne), maximálna koncentrácia cyklosporínu v krvnej plazme a v oblasti pod farmakokinetikou. krivka závislosti koncentrácie od času. Pri súčasnom užívaní týchto liekov je potrebné postupovať opatrne. Ak je to potrebné užiť spolu, je potrebné kontrolovať obsah cyklosporínu v plazme a podľa toho upraviť jeho dávku.

Súčasné podávanie nelfinaviru a azitromycínu vedie k zvýšeniu jeho rovnovážnej koncentrácie v krvnom sére. Zároveň neboli zaznamenané klinicky významné vedľajšie účinky a úprava dávky azitromycínu na pozadí súčasného užívania nelfinaviru sa nevyžaduje.

V prípade spoločného užívania rifabutínu a azitromycínu sa koncentrácia každého z nich v krvnom sére nemení. Pri súčasnom užívaní týchto liekov sa niekedy pozorovali prípady neutropénie, ktoré súviseli s užívaním rifabutínu. Medzi vývojom neutropénie a použitím kombinácie rifabutínu a azitromycínu sa nezistil žiadny príčinný vzťah.

V priebehu štúdií zahŕňajúcich zdravých dobrovoľníkov neboli zaznamenané žiadne prípady vplyvu azitromycínu (500 mg denne počas 3 dní) na _Cmax a AUC sildenafilu alebo hlavného cirkulujúceho metabolitu.

V prípadoch spoločného podávania terfenadínu a azitromycínu je potrebné postupovať opatrne, pretože sa preukázalo, že kombinácia terfenadínu a rôznych antibiotík môže viesť k rozvoju arytmií a predĺženiu QT intervalu. Na základe toho nie je možné vylúčiť prejav vyššie uvedených komplikácií pri užívaní azitromycínu a terfenadínu.

Interakcie medzi teofylínom a azitromycínom neboli zistené.

Pri kombinovanom podávaní azitromycínu s midazolamom alebo triazolamom v terapeutických dávkach sa neodhalili významné zmeny vo farmakokinetických parametroch.

V prípadoch súčasného použitia azitromycínu a sulfametoxazolu / trimetoprimu nedošlo k významnej zmene C _max, celkovej expozície alebo renálnej exkrécie sulfametoxazolu alebo trimetoprimu. Sérová koncentrácia azitromycínu bola v súlade s koncentráciami hlásenými v iných štúdiách.

Analógy

Azitralské analógy pre účinnú látku: Azivok, Azitrox, Azitrocin, Zitrolide, Sumamed, Sumamox, Hemomycin, Ecomed atď.

Lieky rovnakej farmakologickej podskupiny podobné mechanizmom účinku: Arvicin, Vilprafen, Klabaks, Clarexid, Clarithromycin, Claricin, Lecoclar, Macropen, Oleandomycin, Roxolit, Safocid atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na suchom mieste, mimo dosahu detí, s teplotou vzduchu nepresahujúcou 25 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Azitral

Recenzie o lieku Azitral naznačujú jeho účinnosť pri liečbe rôznych infekčných chorôb (napríklad sínusitídy, tonzilitídy, urogenitálnych a sprievodných infekcií). Tolerancia lieku je individuálna, najbežnejšími vedľajšími účinkami sú bolesti brucha, hnačky a zvracanie.