Purolaza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Purolaza: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Za porušenie funkcie pečene
12. Liekové interakcie
13. Analógy
14. Podmienky skladovania
15. Podmienky výdaja z lekární
16. Recenzie
17. Cena v lekárňach

Latinský názov: Purolase

ATX kód: B01AD

Účinná látka: prourokináza (prourokináza)

Výrobca: Federálny štátny rozpočtový ústav „Národné centrum lekárskeho výskumu pre kardiológiu“Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 12.03.2019

Lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne podanie Purolazu

Purolaza je enzymatické trombolytické liečivo, aktivátor tkanivového plazminogénu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - lyofilizát na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) podanie: biela porézna hmota alebo amorfný prášok bez zápachu (v kartónovej škatuli 1 fľaša obsahujúca 50 ml lyofilizátu a návod na použitie Purolázy).

Účinná látka v zložení 50 ml lyofilizátu: rekombinantná prourokináza - 2 000 000 medzinárodných jednotiek (ME) (obsahuje chlorid sodný - 180 mg).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Puroláza patrí k rekombinantným fibrínovo špecifickým aktivátorom plazminogénu urokinázového typu. Účinnou látkou liečiva je rekombinantný prourokinázový enzým, čo je jednoreťazcová molekula s molekulovou hmotnosťou 46 000 Da. Táto molekula obsahuje dve polypeptidové reťazcové domény s molekulovou hmotnosťou 17 000 a 29 000 Da, ktoré sú spojené disulfidovým mostíkom a pozostávajú z regulačnej časti a z katalytickej domény enzýmu.

Rekombinantná prourokináza prostredníctvom svojej regulačnej časti špecificky interaguje s fibrínom viazaným plazminogénom a katalyzuje premenu plazminogénu na plazmín (proteáza), ktorý môže lyžovať tromby (fibrínové zrazeniny).

Farmakokinetika

Neboli poskytnuté žiadne údaje.

Indikácie pre použitie

Purolazu je predpísaný ako trombolytický prostriedok na akútny infarkt myokardu počas prvých 6 hodín od okamihu jeho vývoja.

Kontraindikácie

Absolútne kontraindikácie pre Purolazu:

stavy s vysokou pravdepodobnosťou krvácania alebo patológie sprevádzané zvýšeným krvácaním (hemoragická diatéza vrátane trombocytopénie, hemofílie a iných);
rozsiahly chirurgický zákrok alebo rozsiahla trauma stará až 28 dní;
resuscitačné opatrenia, ktoré si vyžadovali intenzívne stláčanie hrudníka, vrátane kardiopulmonálnej resuscitácie dlhšie ako 10 minút;
kardiogénny šok (podľa Killipovej klasifikácie - IV trieda);
patológie pečene s vážnymi poruchami systému hemostázy;
prepichnutie nestlačených ciev (v. subclavia);
diabetická hemoragická retinopatia;
predchádzajúca hemoragická mŕtvica;
diastolický krvný tlak (TK) ≥ 110 mm. rt. Art., Refraktérny na liečbu, systolický krvný tlak ≥ 180 mm Hg. Čl.
podozrenie na disekciu aorty;
septická endokarditída;
tehotenstvo;
obdobie laktácie;
deti do 18 rokov;
individuálna intolerancia voči zložkám Purolázy.

Purolaza, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Roztok Purolaz pripravený z lyofilizátu sa podáva intravenózne čo najskôr počas prvých 6 hodín po objavení sa klinických príznakov ochorenia. Je povolené používať liek v období od 6 do 12 hodín od okamihu nástupu patológie, ak má pacient vhodné indikácie na trombolytickú liečbu. Je dôležité vziať do úvahy, že účinnosť liečby počas tohto obdobia sa môže znížiť.

Celková odporúčaná dávka lieku by nemala presiahnuť 100 000 IU na 1 kg hmotnosti.

Purolaza sa dá zadať podľa výberu z dvoch schém:

Dvojitý bolus.
Bolus plus infúzia.

Pri výbere prvej schémy sa podáva prvý bolus 4 000 000 ME + druhý bolus (0 ÷ 4 000 000) IU v dávke 4 000 000 ÷ 8 000 000 ME, v závislosti od hmotnosti pacienta.

Dávka purolázy a objem roztoku na podanie (2 000 000 IU injekčná liekovka zriedená 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného) pre prvý bolus (dve 2 000 000 IU injekčné liekovky) / druhý bolus (po 25 minútach; 1-2 injekčné liekovky 2 000 000 IU), v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta pri použití schémy dvojitého bolusu, sú:

do 60 kg: 4 000 000 IU (jeden bolus) a 40/0;
od 60 do 75 kg: 4 000 000 + 1 000 000 IU a 40/10 (½ fľaše);
od 75 do 90 kg: 4 000 000 + 2 000 000 IU a 40/20 (1 fľaša);
od 90 do 110 kg: 4 000 000 + 3 000 000 IU a 40/30 (1,5 fľaše);
viac ako 110 kg: 4 000 000 + 4 000 000 IU a 40/40 (2 fľaše).

Lyofilizát obsiahnutý v dvoch injekčných liekovkách (4 000 000 IU) sa pridá k 40 ml 0,9% roztoku chloridu sodného (20 ml na 1 fľašu Purolase) a dôkladne sa rozpustí. Výsledný roztok v plnom objeme (40 ml) sa vstrekne intravenózne vo forme prvého bolusu. Ak hmotnosť pacienta presahuje 60 kg, podá sa dodatočne druhý bolus. Za týmto účelom sa obsah ďalšej injekčnej liekovky / liekoviek s lyofilizátom rozpustí v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a 10 až 40 ml (od 1 000 000 do 4 000 000 ME) z celkového objemu sa vstrekuje do / v prúde 25 minút po prvej bolus ako druhý bolus.

Na zaistenie spoľahlivej rozpustnosti liečiva sa odporúča každú injekčnú liekovku rozpustiť v lyofilizáte v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, nie však v menšom objeme. Obsah Purolázy v 0,9% roztoku chloridu sodného by nemal byť vyšší ako 100 000 IU na 1 ml. Roztok z lyofilizátu sa pripravuje bezprostredne pred podaním a nemožno ho skladovať.

Pri výbere druhej schémy sa Purolaz podáva intravenózne v dávkach, ktorých veľkosť sa stanoví v závislosti od telesnej hmotnosti pacienta, konkrétne:

do 60 kg: 2 000 000 IU sa podáva ako bolus, po ktorom sa podáva ako infúzia počas 1 hodiny, ktorej dávka sa stanoví na základe 100 000 IU / na 1 kg x (telesná hmotnosť, kg) - 2 000 000 IU;
od 60 do 85 kg: celková dávka - 6 000 000 ME (2 000 000 IU sa podáva ako bolus a potom počas 1 hodiny - 4 000 000 ME ako infúzia);
viac ako 85 kg: celková dávka - 8 000 000 ME (2 000 000 ME sa podáva ako bolus a potom do 1 hodiny - 6 000 000 ME ako infúzia).

Lyofilizát obsiahnutý v 1 injekčnej liekovke (2 000 000 IU) sa rozpustí v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného a podáva sa ako bolus. Na prípravu infúzneho roztoku sa obsah dvoch / troch fliaš (respektíve 4 000 000/6 000 000 ME) rozpustí v 0,9% roztoku chloridu sodného (20 ml pre každú fľašu). Potom sa celkový objem roztoku upraví na 100 ml a injikuje sa intravenózne po dobu 1 hodiny.

Na zaistenie spoľahlivej rozpustnosti Purolázy sa odporúča rozpustiť obsah každej injekčnej liekovky v 20 ml 0,9% roztoku chloridu sodného, nie v menšom objeme. Obsah liečiva v 0,9% roztoku chloridu sodného by nemal prekročiť 100 000 IU na 1 ml.

Roztok sa pripravuje bezprostredne pred podaním a nie je skladovaný.

Vedľajšie účinky

Počas liečby Purolazou môže dôjsť k krvácaniu rôznej závažnosti. Ak sa zaznamená miestne krvácanie (napríklad z ďasien, miest vpichu a ďalších), ktoré patria k najbežnejším nežiaducim udalostiam pri užívaní lieku, spravidla nie sú potrebné ďalšie zásahy. Ak má pacient vážne komplikácie - vnútorné krvácanie (pokles hemoglobínu o viac ako 3 g na 1 dl), podávanie Purolázy sa zruší a v prípade potreby sa uskutočnia krvné transfúzie.

V prípade podozrenia na hemoragickú cievnu mozgovú príhodu je nutná urgentná konzultácia s neurológom a príslušné vyšetrenie (počítačová tomografia a ďalšie) a terapia.

Pri účinnej koronárnej trombolýze je pravdepodobný vývoj reperfúznej arytmie. Jeho výskyt si môže vyžadovať vymenovanie všeobecne akceptovanej antiarytmickej liečby.

Zavedenie Purolázy v terapeutických dávkach zvyčajne nevedie k zníženiu krvného tlaku.

Užívanie lieku vo väčšine prípadov buď nie je vôbec sprevádzané rozvojom alergických reakcií, alebo je vyjadrené veľmi slabo. Keď sa objavia, uskutoční sa konvenčné antialergické ošetrenie. Anafylaktické reakcie (t.j. spôsobené imunoglobulínom E) sa nepozorovali ani pri opakovanom podaní roztoku.

Predávkovanie

Hlavné príznaky predávkovania prourokinázou: hemoragické komplikácie.

Liečba: zastavenie mierneho krvácania je možné bez zastavenia podávania Purolázy dočasným zastavením infúzie heparínu s dodatočnou kontrolou aktivovaného parciálneho tromboplastínového času. Od podania lieku sa má upustiť, ak dôjde k život ohrozujúcemu krvácaniu. V takýchto prípadoch je predpísaná čerstvá zmrazená plazma alebo plná krv. Na neutralizáciu účinku liečiva sa môže v prípade potreby podať antifibrinolytické činidlo (napríklad kyselina tranexamová alebo aminokaprónová).

špeciálne pokyny

Terapia by mala byť vykonávaná kvalifikovanými odborníkmi podľa štandardov lekárskej starostlivosti o pacientov s akútnym infarktom myokardu s povinným vymenovaním protidoštičkovej a antikoagulačnej liečby.

Na zvýšenie účinnosti Purolázy sa odporúča používať ju v kombinácii s heparínom, klopidogrelom a kyselinou acetylsalicylovou (ASA). Tieto lieky sa majú podávať okamžite po diagnostikovaní akútneho infarktu myokardu.

Počiatočná dávka ASA sa pohybuje od 160 do 250 mg. Na rýchly nástup účinku lieku by sa mala ASA používať v neentericky potiahnutých tabletách. Pacient by mal požuť prvú dávku a počkať na jej absorpciu z ústnej dutiny. V budúcnosti sa po infarkte užíva 75 až 100 mg ASA denne na neurčito dlhé obdobie.

Nasycovacia dávka klopidogrelu je 300 mg s prechodom na udržiavaciu dávku 75 mg denne počas prvého roka po infarkte myokardu.

Dávka heparínu sa nastavuje individuálne, v závislosti od hmotnosti pacienta. Jeho zavedenie začína i.v. bolusom rýchlosťou 60 U na 1 kg hmotnosti, ale nie viac ako 4 000 U, po ktorej nasleduje infúzia heparínu 24 - 48 hodín rýchlosťou 1 000 U za 1 hodinu pod kontrolou aktivovaného parciálneho tromboplastínu každé 3 hodiny h pred jej zvýšením o 2–2,5-násobok v porovnaní s počiatočnými hodnotami.

Rovnako ako iné trombolytické lieky, aj Purolazu sa odporúča používať v podmienkach, kde je k dispozícii štandardné resuscitačné vybavenie a vhodné lieky.

Najbežnejšou komplikáciou spojenou s farmakoterapiou je krvácanie. Kombinované použitie duálnej protidoštičkovej liečby a nízkomolekulárnych heparínov alebo nefrakcionovaného heparínu (250 mg ASA + 300 mg klopidogrelu) zvyšuje riziko krvácania. V tejto súvislosti je pri vykonávaní trombolytickej terapie dôležité starostlivo sledovať oblasti možného krvácania vrátane miesta zavedenia katétra, venóznych a arteriálnych prepichov, injekcií a rezov. Použitie tuhých katétrov, intravenóznych injekcií a prepichnutí nestlačených ciev sa neodporúča.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Gravidita a laktácia sú kontraindikáciami Purolazu.

Použitie v detstve

Pre pacientov mladších ako 18 rokov nie je Purolaza predpísaná kvôli chýbajúcim údajom o bezpečnosti a účinnosti jej použitia u pacientov tejto vekovej skupiny.

Pre porušenie funkcie pečene

Predpísanie lieku je kontraindikované u pacientov s patológiou pečene so závažnými poruchami hemostatického systému.

Liekové interakcie

Pri kombinovanom použití Purolázy s nepriamymi antikoagulanciami, protidoštičkovými látkami, inými liekmi, ktoré ovplyvňujú systém zrážania krvi, ako aj pri predávkovaní heparínom (pri použití dávky vyššej ako 4 000 U) sa môže zvýšiť pravdepodobnosť krvácania.

Analógy

Analógom Purolazy je Aktilize, Gemaza. Reveliza, Streptokináza, Tromboflux, Urokináza Medak, Eberkináza (rekombinantná streptokináza) atď.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 20 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Purolaz

Recenzie o Purolaz sú nejednoznačné. Existujú správy, ktoré potvrdzujú jeho účinnosť, a naopak, naznačujú absenciu terapeutického účinku. Medzi najčastejšie zaznamenané výhody patrí absencia stentovania po užití drogy. Ako nevýhoda sú uvedené hlavne vysoké náklady na Purolazu.