Methyldopa - Pokyny, Použitie Počas Tehotenstva, Cena, Analógy, Recenzie

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Metyldopa

Methyldopa: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Metyldopa

ATX kód: C02AB01

Účinná látka: metyldopa (metyldopa)

Výrobca: LLC "Technológia liekov" (Rusko)

Aktualizácia popisu a fotografií: 2019-08-10

Metyldopa je centrálne pôsobiaci antihypertenzívny liek.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo je dostupné vo forme tabliet: okrúhle, bikonvexné, od bielej po sivobielu farbu, mramorovanie je povolené [50 ks. v polymérových (polyetylénových alebo polypropylénových) plechovkách alebo fľašiach, v kartónovej škatuli 1 plechovka alebo fľaša a návod na použitie metyldopy].

1 tableta obsahuje:

aktívna zložka: seskvihydrát metyldopy - 282 mg, čo zodpovedá 250 mg metyldopy;
pomocné zložky: kukuričný škrob, povidón K, kopovidón, kyselina stearová, stearan horečnatý, koloidný oxid kremičitý (Aerosil), mastenec.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Metyldopa je centrálne pôsobiace antihypertenzívum, ktorého terapeutický účinok je spôsobený vlastnosťami alfa-metylnorepinefrínu, metabolitu, ktorý vzniká v dôsledku biotransformácie účinnej látky.

Antihypertenzný účinok alfa-metylnorepinefrínu sa dosahuje pomocou nasledujúcich mechanizmov:

zníženie sympatického tónu v dôsledku stimulácie centrálnych inhibičných presynaptických alfa-2 receptorov;
náhrada endogénneho dopamínu (ako falošný neurotransmiter) na dopaminergných nervových zakončeniach;
zníženie aktivity renínu v krvnej plazme, zníženie periférneho vaskulárneho odporu, potlačenie enzýmu dihydroxyfenylalanínu (DOPA) dekarboxylázy;
inhibícia DOPA-dekarboxylázy, ktorá vedie k zníženiu syntézy dopamínu, noradrenalínu a serotonínu, ako aj k úrovni koncentrácie adrenalínu a noradrenalínu v tkanivách.

Metyldopa nemá priamy vplyv na činnosť srdca. Užívanie lieku nespôsobuje reflexnú tachykardiu, znížený srdcový výdaj, zníženú rýchlosť glomerulárnej filtrácie (GFR), prietok krvi obličkami alebo filtračnú frakciu. U niektorých pacientov je počas liečby liekom možné zníženie srdcového rytmu (srdcového rytmu).

Po užití lieku dovnútra klesá krvný tlak (TK) v polohe na chrbte a v stoji, maximálny účinok sa dostaví po 4 - 6 hodinách a trvá 12 - 24 hodín. Maximálny hypotenzný účinok sa vyvinie po pravidelnom podávaní metyldopy počas 2–3 dní.

Ortostatická hypotenzia je zriedkavá.

Po vysadení metyldopy sa hladina krvného tlaku vráti na pôvodnú hodnotu v priebehu 1-2 dní.

Farmakokinetika

Pri perorálnom podaní je absorpcia metyldopy charakterizovaná individuálnou variabilitou. Priemerná biologická dostupnosť je 25%. Maximálna koncentrácia v krvnej plazme sa dosiahne do 2 - 3 hodín.

Väzba na plazmatické bielkoviny je menej ako 20%. Látka prechádza placentárnou bariérou, vstupuje do materského mlieka.

Metyldopa sa metabolizuje intenzívne, hlavne v pečeni, tvorbou aktívneho metabolitu z centrálnych adrenergných neurónov - alfa-metylnorepinefrínu.

Vylučuje sa nezmenený obličkami, asi 70% podanej dávky, zvyšok črevami. Polčas (T _1/2) je u pacientov s normálnou funkciou obličiek 1,7 hodiny, úplná eliminácia metyldopy z tela nastáva do 36 hodín.

Pri 6 hodinovej hemodialýze sa z cirkulujúcej krvi odstráni až 60% absorbovanej dávky, pri peritoneálnej dialýze 39 hodín - až 39%.

U pacientov s renálnou insuficienciou klesá rýchlosť eliminácie metyldopy v závislosti od stupňa renálnej dysfunkcie. Pri závažnom poškodení funkcie obličiek sa T _1/2 zvyšuje 10-krát.

Indikácie pre použitie

Použitie metyldopy je indikované na liečbu arteriálnej hypertenzie.

Kontraindikácie

Absolútne:

ochorenie pečene pri užívaní metyldopy v anamnéze;
cirhóza pečene;
akútna hepatitída;
hepatická porfýria;
akútny infarkt myokardu;
depresia;
hemolytická anémia;
feochromocytóm;
súbežná liečba inhibítormi MAO (monoaminooxidáza);
vek do troch rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou sa má metyldopa predpisovať počas tehotenstva a laktácie, v starobe, u pacientov s hepatálnou porfýriou v najbližšej rodine, so zlyhaním obličiek, diencefalickým syndrómom, ako aj u detí starších ako tri roky.

Metyldopa, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety metyldopy sa užívajú perorálne pred jedlom alebo po jedle.

Lekár zvolí dávku individuálne v každom prípade.

Odporúčané dávky pre dospelých:

počiatočná dávka: počas prvých dvoch dní - 250 mg (1 ks) 2-3 krát denne. Potom sa v závislosti od stupňa zníženia krvného tlaku vykoná postupná (s odstupom 2 dní) denná dávka, ktorá sa zvyšuje alebo znižuje o 250 mg. Na zníženie závažnosti sedatívneho účinku lieku je vhodné najskôr zvýšiť večernú dávku;
udržiavacia denná dávka: môže sa pohybovať od 500 mg do 2 000 mg rozdelených do 2 - 4 dávok. Ak nie je dostatočný terapeutický účinok, odporúča sa predpísať kombináciu metyldopy s tiazidovými diuretikami alebo inými antihypertenzívami;
maximálna denná dávka: nie viac ako 3000 mg.

Po vysadení lieku nie je pozorovaný fenomén rebound fenoménu, po 2 dňoch sa krvný tlak vráti na pôvodné hodnoty.

Po 30-90 dňoch liečby sa môže vyvinúť tolerancia na metyldopu; pre obnovenie efektívnej kontroly krvného tlaku môžete zvýšiť dávku alebo pridať do liečebného režimu diuretikum.

Starší pacienti s metyldopou často pociťujú mdloby. V tejto súvislosti by u týchto pacientov nemala počiatočná denná dávka presiahnuť 250 mg, ktorá sa zvyčajne rozdelí na 2 dávky. Ak je to potrebné, dávka sa zvyšuje v intervaloch 2 dní, maximálna denná dávka nie je vyššia ako 2 000 mg.

V prípade poruchy funkcie obličiek je potrebná úprava dávkovacieho režimu, berúc do úvahy klírens kreatinínu (CC).

Interval medzi dávkami lieku u pacientov s rôznym stupňom zlyhania obličiek:

svetlo (CC 60–89 ml / min) - 8 hodín;
mierne (CC 30-59 ml / min) - 8-12 hodín;
ťažké (CC menej ako 30 ml / min) - 12-24 hodín.

Je dôležité vziať do úvahy, že metyldopa sa odstráni počas hemodialýzy, preto by mal pacient po každom zákroku užiť ďalších 250 mg liečiva.

Odporúčané dávkovanie pre deti staršie ako tri roky:

počiatočná denná dávka: je stanovená v množstve 10 mg na 1 kg telesnej hmotnosti dieťaťa, rozdelená do 2 - 4 dávok. Na dosiahnutie dostatočného klinického účinku sa denná dávka môže zvyšovať v intervaloch 2 dní;
maximálna denná dávka nie je vyššia ako 3 000 mg.

Vedľajšie účinky

z nervového systému: veľmi zriedka - parkinsonizmus; ojedinelé prípady - bolesť hlavy, prechodná sedácia, zvýšená únava, celková slabosť, závraty, parestézia, Bellova obrna (periférna obrna tvárového nervu), mimovoľná choreoatetická motorická aktivita, príznaky cerebrovaskulárnej príhody, znížená inteligencia;
invazívne lézie a infekcie: ojedinelé prípady - zápal slinných žliaz;
z imunitného systému: ojedinelé prípady - lieková horúčka, vaskulitída, lupusový syndróm;
z lymfatického systému a krvi: zriedka - leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, granulocytopénia, hemolytická anémia; ojedinelé prípady - eozinofília, potlačenie kostnej drene;
z endokrinného systému: izolované prípady - hyperprolaktinémia;
duševné poruchy: veľmi zriedka - nočné mory, mierne psychózy, depresie a iné duševné poruchy, znížené libido;
z vaskulárnej strany: ortostatická hypotenzia, predĺžená precitlivenosť karotického sínusu;
zo srdca: veľmi zriedka - myokarditída, perikarditída, progresia angíny pectoris; ojedinelé prípady - sínusová bradykardia, kongestívne zlyhanie srdca;
z gastrointestinálneho traktu: veľmi zriedka - pankreatitída; ojedinelé prípady - suchosť ústnej sliznice, bolesť jazyka, špinenie jazyka v tmavej farbe, nevoľnosť, vracanie, zápcha, hnačka, plynatosť, nadúvanie, kolitída;
z hepatobiliárneho systému: izolované prípady - cholestáza, žltačka, hepatitída, nekrotizujúca hepatitída;
z dýchacieho systému: ojedinelé prípady - upchatie nosa;
z kože a podkožných tkanív: jednotlivé prípady - kožná vyrážka (podobná lišajníkom), ekzém, toxická epidermálna nekrolýza;
na strane genitálií a mliečnej žľazy: ojedinelé prípady - porušenie ejakulácie, impotencia, amenorea, gynekomastia, galaktorea;
z muskuloskeletálneho systému: ojedinelé prípady - mierna bolesť kĺbov (vrátane opuchov), myalgia;
laboratórne parametre: veľmi zriedka - pozitívny Coombsov test; ojedinelé prípady - zvýšenie aktivity pečeňových transamináz, hladina koncentrácie močoviny v krvi, pozitívne výsledky testov na reumatoidný faktor, antinukleárne protilátky, LE bunky;
celkové poruchy: ojedinelé prípady - periférny edém, prírastok hmotnosti.

Predávkovanie

Príznaky: závraty, výrazné zníženie krvného tlaku, slabosť, ospalosť, silná bradykardia, letargia, tras, nevoľnosť, vracanie, hnačky, atónia čriev, zápcha, plynatosť.

Liečba: v prípade predávkovania je potrebný okamžitý výplach žalúdka, stimulácia zvracania, vymenovanie symptomatickej liečby a opatrenia na podporu vitálnych funkcií tela. Na urýchlenie vylučovania obličkami je predpísaná infúzna terapia. Pacient má k dispozícii kontrolu nad objemom cirkulujúcej krvi a rovnováhou elektrolytov, srdcovou frekvenciou, srdcovým výdajom, činnosť čriev, obličiek a mozgu. V prípade potreby je indikované podávanie adrenalínu alebo iného sympatomimetika. Na odstránenie metyldopy je účinná hemodialýza.

špeciálne pokyny

Liečba liekom by mala byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním obrazu periférnej krvi a stavu funkcie pečene z dôvodu zvýšeného rizika hemolytickej anémie, závažného poškodenia pečene a pozitívnych výsledkov Coombsovho testu pri užívaní metyldopy.

Prítomnosť alebo výskyt pozitívnych reakcií počas Coombsovho testu nie je kontraindikáciou pre užívanie metyldopy, ale je potrebné stanoviť stupeň jej klinického významu a skontrolovať pacienta na hemolytickú anémiu. Pozitívny nepriamy Coombsov test môže ovplyvniť krížovú kompatibilitu s krvou, preto by sa mali pri plánovaní krvnej transfúzie počas liečby metyldopou vykonať priame a nepriame Coombsove testy.

Pri predpisovaní lieku je potrebné vykonať niekoľko laboratórnych testov na stanovenie počtu krvných teliesok, hemoglobínu, hematokritu a pokračovať v ich monitorovaní počas liečby.

Na začiatku liečby a so zvýšením dávky lieku sa môže vyskytnúť prechodná únava, celková slabosť, útlm alebo bolesť hlavy.

Výskyt nevysvetliteľnej horúčky je základom štúdie zameranej na stanovenie aktivity pečeňových transamináz a leukocytového vzorca. Ak sa zmení aktivita pečeňových transamináz alebo sa vyskytnú príznaky zlyhania pečene, je potrebné okamžite ukončiť liečbu metyldopou. Horúčka môže byť navyše spôsobená reakciou z precitlivenosti, ktorá si vyžaduje prerušenie liečby. Týmto pacientom by nemal byť ďalej predpísaný metyldopa.

Ak dôjde k periférnemu edému alebo prírastku hmotnosti, predpisujú sa diuretiká. Ak sa edém zhorší, objavia sa príznaky srdcového zlyhania alebo sa zistí hemolytická anémia, je potrebné liečbu metyldopou ukončiť.

Je dôležité vziať do úvahy, že počas dialýzy sa vylučuje metyldopa, preto je možné po ukončení procedúry zvýšenie krvného tlaku.

Na zmiernenie arteriálnej hypotenzie, ktorá vznikla na pozadí celkovej anestézie, sa môže použiť zavedenie vazokonstriktorov. Pri užívaní metyldopy zostáva citlivosť adrenergných receptorov.

Ak sa u pacientov s cerebrálnou aterosklerózou vyvinú mimovoľné choreoatetoidné pohyby, je potrebné liečbu prerušiť.

Stmavnutie (zmena farby) moču počas liečby metyldopou nemá žiadny klinický význam.

Súčasné užívanie alkoholických nápojov je kontraindikované.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri predpisovaní lieku by mal lekár upozorniť pacienta, že na začiatku kurzu je potrebné odmietnuť vykonávanie akýchkoľvek potenciálne nebezpečných činností vrátane riadenia vozidiel a práce so zložitými mechanizmami. Po stanovení udržiavacej dávky sú tieto limity stanovené pre každého pacienta individuálne.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Ženy, ktoré dostávajú metyldopu počas tehotenstva na liečbu hypertenzie, vyžadujú dôkladný lekársky dohľad.

Výsledky klinických štúdií naznačujú neprítomnosť škodlivého účinku účinnej látky na plod alebo novorodenca pri používaní lieku v II - III trimestri gravidity.

Počas vyšetrenia detí, ktoré sa narodili matkám, ktoré pokračovali v užívaní metyldopy aj po 26. týždni tehotenstva, sa nezistili žiadne nepriaznivé účinky antihypertenzívneho lieku. Zistilo sa, že u tehotných žien s arteriálnou hypertenziou, ktoré neužívali metyldopu v treťom trimestri, bol stav plodu horší ako u žien užívajúcich tento liek.

Lekár sa rozhodne predpísať liek počas laktácie po dôkladnom zvážení a porovnaní všetkých rizík a prínosov liečby.

Použitie v detstve

Vymenovanie metyldopy pre deti do troch rokov je kontraindikované.

Liek sa používa s opatrnosťou u pediatrických pacientov starších ako tri roky.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri liečbe pacientov s poškodením funkcie obličiek je potrebné postupovať opatrne.

V súlade s QC pacienta je potrebná korekcia dávkovacieho režimu metyldopy.

Pre porušenie funkcie pečene

Je kontraindikované predpisovať metyldopu pacientom s ochorením pečene, zatiaľ čo v minulosti užívali metyldopu, cirhózu pečene, akútnu hepatitídu, hepatickú porfýriu.

S mimoriadnou opatrnosťou by liek mali užívať tí pacienti, ktorých anamnéza naznačuje prítomnosť pečeňovej porfýrie u najbližších príbuzných.

Použitie u starších ľudí

S opatrnosťou sa má metyldopa používať na liečbu starších pacientov kvôli častému mdlobu. Aby sa zabránilo synkope, je nevyhnutné striktne dodržiavať dávkovací režim odporúčaný pre túto kategóriu pacientov.

Liekové interakcie

Súčasné užívanie metyldopy s inhibítormi MAO je zakázané.

Súčasné užívanie metyldopy s nasledujúcimi látkami / prípravkami vyžaduje osobitnú starostlivosť:

sympatomimetiká, deriváty fenotiazínu, tricyklické antidepresíva, nesteroidné protizápalové lieky, estrogénové látky, ako aj perorálne prípravky so železom a multivitamínové komplexy / doplnky výživy obsahujúce železo: súbežná liečba jedným z uvedených liekov môže spôsobiť zníženie hypotenzného účinku metyldopy v dôsledku zníženia biologickej dostupnosti lieku;
betablokátory, diuretiká, blokátory kalciových kanálov, iné antihypertenzíva, lieky na celkovú anestéziu, svalové relaxanciá (tizanidín, baklofén), levodopa + karbidopa, trankvilizéry (anxiolytiká), barbituráty, alprostadil, linezolid, etanol: zvyšuje terapeutický účinok metyldopa; levodopa + karbidopa prispievajú k rozvoju ortostatickej hypotenzie; počas chirurgických zákrokov je u pacientov užívajúcich metyldopu potrebné zníženie dávky celkových anestetík;
bromokriptín: zmena farmakologického účinku bromokriptínu môže narušiť koncentráciu prolaktínu;
lítiové prípravky: zvyšuje sa riziko zvýšenej toxicity lítia;
levodopa: prípravky levodopy znižujú antiparkinsonický účinok, zvyšuje sa ich nežiaduci účinok na centrálny nervový systém (CNS);
verapamil: v dôsledku interakcie s verapamilom sa zvyšuje bradykardia;
beta2-adrenomimetiká: na pozadí infúzie salbutamolu sa vyvíja ťažká arteriálna hypotenzia;
lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém: prispievajú k zvýšeniu depresie;
antikoagulanciá: zvyšuje sa účinok antikoagulancií, zvyšuje sa riziko krvácania;
haloperidol: podporuje poškodenie kognitívnych funkcií sprevádzané dezorientáciou, zmätenosťou;
tolkapon, entakapon: v kombinácii s indikovanými inhibítormi katechol-O-metyltransferázy je možná výrazná zmena krvného tlaku, zvýšenie srdcovej frekvencie, porušenie srdcového rytmu, preto je potrebné starostlivo sledovať stav pacienta.

Počas obdobia používania metyldopy by mal lekár vziať do úvahy, že skresľuje výsledky laboratórnych testov v diagnostike feochromocytómu, stanovenie koncentrácie kyseliny močovej v krvi a moči fosfotungstickou metódou, kreatinín v krvnom sére metódou Popper, hladina ACT (aspartátaminotransferáza) v krvnom sére kolorimetrickou metódou.

Liek neovplyvňuje indikátor úrovne koncentrácie kyseliny vanilyl mandľovej v moči.

Analógy

Analógmi metyldopy sú Dopegit, Aldomet, Aldomin, Dopanol, Alfadopa, Dopamet, Modepres, Medomet atď.

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote do 25 ° C na tmavom mieste.

Čas použiteľnosti je 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Methyldop

Recenzie o metyldope sú extrémne zriedkavé, ale všetky sú pozitívne. Pacienti zaznamenávajú mierny antihypertenzný účinok lieku a menšie vedľajšie účinky, ktoré sa najčastejšie prejavujú vo forme mierneho závratu, ktorý rýchlo prechádza sám.