Lercanidipin-SZ - Návod Na Použitie, Recenzie, Cena, Analógy

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Lerkanidipín-SZ

Lerkanidipín-SZ: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Lercanidipine-SZ

ATX kód: C08CA13

Účinná látka: lerkanidipín (lerkanidipín)

Výrobca: CJSC "North Star" (Rusko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 127 rubľov.

Kúpiť

Lerkanidipín-SZ je antihypertenzívum.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma - filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, od béžovo-žltého po béžový (dávka 10 mg) a ružovo-oranžová (dávka 20 mg); prierez zobrazuje svetlo žlté jadro (10 alebo 30 ks v blistrových obrysových baleniach, v kartónovej škatuli 3 alebo 6 balení po 10 tabliet alebo 1 alebo 2 balenia po 30 tabliet; 30 ks v polymérnych plechovkách alebo fľašiach., v kartónovej škatuli 1 plechovka alebo 1 fľaša; každé balenie obsahuje aj návod na použitie Lercanidipine-SZ).

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: lerkanidipín hydrochlorid - 10 alebo 20 mg;
pomocné zložky: stearan horečnatý, hypromelóza (hydroxypropylmetylcelulóza), sodná soľ karboxymetylškrobu, mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy (mliečny cukor);
filmová vrstva: Opadray II, vrátane polyvinylalkoholu (čiastočne hydrolyzovaného), makrogolu (polyetylénglykolu) 3350, mastenca, oxidu titaničitého (E171), ako aj farbív: dávka 10 mg - červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172) a čierny oxid železitý (E172); dávka 20 mg - červený oxid železitý (E172) a žltý oxid železitý (E172).

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Aktívnou zložkou liečiva je lerkanidipín hydrochlorid - pomalý blokátor kalciových kanálov, derivát 1,4-dihydropyridínu, racemická zmes pravých (R) a ľavotočivých (S) stereoizomérov. Lerkanidipín-SZ selektívne blokuje tok vápenatých iónov do buniek cievnej steny, do buniek srdca a buniek hladkého svalstva.

Hypotenzívny účinok je spôsobený schopnosťou lerkanidipínu mať priamy relaxačný účinok na bunky hladkého svalstva ciev.

Liečivo sa vyznačuje vysokou selektivitou pre bunky hladkého svalstva ciev, kvôli čomu nemá negatívny inotropný účinok.

Lerkanidipín-SZ je metabolicky neutrálne liečivo, preto nemá významný vplyv na hladinu lipoproteínov a apolipoproteínov v krvnom sére, ako aj na lipidový profil u pacientov s arteriálnou hypertenziou.

Antihypertenzný účinok sa rozvinie do 5-7 hodín po užití lieku dovnútra a trvá 24 hodín.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní je lerkanidipín úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) sa pozoruje po 1,5 - 3 hodinách a je 3,3 ± 2,09 ng / ml po užití dávky 10 mg, 7,66 ± 5,9 ng / ml - dávky 20 mg.

(+) R-enantiomér a (-) S-enantiomér liečiva majú podobný farmakokinetický profil: v rovnakom čase na dosiahnutie _Cmax a ekvivalentného polčasu rozpadu (_T½).

AUC (plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času) a _Cmax (-) S-enantioméru lerkanidipínu sú približne 1,2-krát vyššie ako (+) R-enantioméru. V štúdiách in vivo sa nepozorovali premeny enantiomérov.

Liečivo podlieha účinku prvého prechodu pečeňou. Jeho absolútna biologická dostupnosť, ak sa užíva na prázdny žalúdok, je ~ 3%. V prípade užívania Lerkanidipínu-SZ po jedle sa toto číslo zvyšuje asi trikrát. Ak sa liek užíva perorálne do 2 hodín po jedle s vysokým obsahom tuku, zvyšuje sa jeho biologická dostupnosť štvornásobne. Z tohto dôvodu sa tablety neodporúčajú používať po jedle.

Farmakokinetika lerkanidipínu je nelineárna. Pri použití dávok 10, 20 a 40 mg je pomer _Cmax 1: 3: 8, v uvedenom poradí, a pomer AUC je 1: 4: 18, čo naznačuje progresívnu saturáciu počas prvého prechodu pečeňou. So zvyšujúcou sa dávkou sa zvyšuje biologická dostupnosť.

Liečivo rýchlo preniká do tkanív a orgánov. Spojenie s plazmatickými proteínmi je viac ako 98%. Pri závažnom poškodení funkcie pečene a obličiek je možné v dôsledku zníženia obsahu bielkovín v plazme zvýšiť voľnú frakciu lerkanidipínu.

Metabolizuje sa za účasti izoenzýmu CYP3A4, v dôsledku čoho sa tvoria farmakologicky neaktívne metabolity.

Vylučuje sa obličkami a črevami v približne rovnakom množstve. Priemerná hodnota T _½ 8-10 hodín. Pri opakovaných dávkach sa v tele nehromadí.

U starších pacientov, pacientov so stredne ťažkým až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek [klírens kreatinínu (CC)> 30 ml / min] a pacientov s miernym poškodením funkcie pečene sú farmakokinetické parametre lerkanidipínu podobné ako u zdravých dobrovoľníkov.

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou (CC <30 ml / min) a pacientov na hemodialýze sa plazmatická koncentrácia liečiva zvyšuje asi o 70%.

Pri stredne ťažkej a ťažkej hepatálnej insuficiencii je pravdepodobné, že sa zvýši systémová biologická dostupnosť lieku, pretože lerkanidipín sa metabolizuje hlavne v pečeni.

Indikácie pre použitie

Lerkanidipín-SZ je určený na liečbu arteriálnej hypertenzie stupňa I - II.

Kontraindikácie

Absolútne:

intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min);
závažné zlyhanie pečene;
obštrukcia výtokového traktu ľavej komory;
nestabilná angína;
neliečené srdcové zlyhanie;
infarkt myokardu prenesený pred menej ako mesiacom;
vek do 18 rokov;
obdobie tehotenstva a laktácie;
plodný vek u žien, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie;
súčasné použitie inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 (napríklad erytromycín, ketokonazol, ritonavir, itrakonazol, troleandomycín), cyklosporínu, grapefruitového džúsu;
precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku alebo na iné deriváty dihydropyridínovej série.

Relatívne (tablety Lerkanidipín-SZ sa používajú opatrne, po dôkladnom zhodnotení prínosov a rizík):

chronické srdcové zlyhanie;
dysfunkcia ľavej srdcovej komory;
srdcová ischémia;
syndróm chorého sínusu (bez kardiostimulátora);
dysfunkcia pečene miernej až strednej závažnosti;
zlyhanie obličiek (CC viac ako 30 ml / min);
starší vek;
súčasné užívanie betablokátorov, digoxínu, induktorov izoenzýmu CYP3A4 (napríklad rifampicínu alebo antikonvulzív, ako sú fenytoín a karbamazepín), substrátov izoenzýmu CYP3A4 (napríklad asmetol, terfenadín, antiarytmiká triedy III, ako sú chinidín a amiodarón).

Lerkanidipín-SZ, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Tablety lerkanidipínu-SZ sa majú užívať perorálne, jedenkrát denne, ráno, najmenej 15 minút pred raňajkami, prehltnúť celé a zapiť potrebným množstvom vody.

Počiatočná dávka je 10 mg. Ak sa očakávaný účinok nedosiahne, po 2 týždňoch sa dávka zvýši na 20 mg. Ďalšie zvýšenie dávky je nepraktické, pretože pravdepodobnosť zvýšenia účinku je nízka, ale riziko vedľajších účinkov je vysoké.

U pacientov so stredne ťažkou a ťažkou renálnou / hepatálnou insuficienciou je potrebné zvyšovať dennú dávku na 20 mg opatrne.

Vedľajšie účinky

Možné vedľajšie účinky (podľa frekvencie vývoja sú distribuované nasledovne: často - od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do <1/1000, veľmi zriedkavo - <1/10 000, vrátane jednotlivých správ):

z imunitného systému: veľmi zriedka - reakcie z precitlivenosti;
na strane kardiovaskulárneho systému: zriedka - nával krvi na pokožku tváre, tachykardia, palpitácie; zriedka - angina pectoris; veľmi zriedka - bolesť na hrudníku, výrazné zníženie krvného tlaku (BP), mdloby, infarkt myokardu; u pacientov s angínou pectoris zvýšenie frekvencie, závažnosti a trvania záchvatov;
z muskuloskeletálneho systému: zriedka - myalgia;
z tráviaceho systému: zriedka - bolesti brucha, hnačky, nevoľnosť, vracanie, dyspepsia; veľmi zriedka - reverzibilné zvýšenie aktivity pečeňových enzýmov;
z obličiek a močových ciest: zriedka - polakizúria (zvýšená frekvencia močenia);
z nervového systému: zriedka - bolesť hlavy, vertigo; zriedka - ospalosť;
z kože a podkožných tkanív: zriedka - kožné vyrážky;
iné: zriedka - periférny edém; zriedka - zvýšená únava, všeobecná slabosť; veľmi zriedka - hyperplázia ďasien.

Predávkovanie

Príznaky: nevoľnosť, periférna vazodilatácia s výrazným poklesom krvného tlaku a reflexná tachykardia. Boli hlásené tri prípady predávkovania po užití lieku v dávke 150, 280 a 800 mg. Všetci pacienti prežili.

Liečba predávkovania je symptomatická. Pri výraznom poklese krvného tlaku a mdloby sa vykonáva kardiovaskulárna terapia, s bradykardiou sa podáva intravenózne injekcia atropínu. Účinnosť hemodialýzy nebola stanovená, avšak vzhľadom na vysoký stupeň väzby lerkanidipínu na plazmatické bielkoviny je dialýza pravdepodobne neúčinná. V prípade užitia príliš vysokej dávky Lerkanidipínu-SZ (800 mg) sa odporúča užiť aktívne uhlie a preháňadlá, intravenózne dopamín.

Existujú dôkazy o súčasnom užití 150 mg lerkanidipínu s etanolom (množstvo nie je známe). Pacient bol ospalý. V takýchto prípadoch je nevyhnutný výplach žalúdka a príjem aktívneho uhlia.

Pri kombinovanom použití 280 mg lerkanidipínu s moxonidínom v dávke 5,6 mg došlo k miernemu zlyhaniu obličiek, ťažkej ischémii myokardu a kardiogénnemu šoku. V tomto prípade sú indikované vysoké dávky katecholamínov, furosemidu (diuretika), srdcových glykozidov, plazmatických náhrad.

špeciálne pokyny

U pacientov s ischemickou chorobou srdca je riziko zvýšených záchvatov angíny, preto by sa liečba liekom mala vykonávať opatrne.

Pri chronickom srdcovom zlyhaní je možné začať užívať Lerkanidipín-SZ až po kompenzácii ochorenia.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Pri používaní Lerkanidipínu-SZ (najmä v počiatočnom štádiu liečby a v období zvyšovania dávky) je potrebná opatrnosť u vodičov vozidiel a osôb zamestnaných v potenciálne nebezpečných odvetviach, ktoré si vyžadujú koncentráciu pozornosti, rýchlosť reakcií a presnosť pohybov.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

V štúdiách na zvieratách sa nezistil žiadny teratogénny účinok lerkanidipínu, avšak teratogénne účinky sa pozorovali pri použití iných derivátov dihydropyridínu. Z tohto dôvodu je Lercanidipine-SZ kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich pacientok, ako aj u žien v reprodukčnom veku, ktoré nepoužívajú spoľahlivé metódy antikoncepcie.

Vzhľadom na vysokú lipofilnosť lieku sa predpokladá, že lerkanidipín môže prechádzať do materského mlieka, preto je jeho použitie počas laktácie kontraindikované.

Použitie v detstve

Účinnosť a bezpečnosť lieku pre pediatrických pacientov nebola stanovená, preto je lerkanidipín-SZ kontraindikovaný u detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Pri závažnom zlyhaní obličiek (CC <30 ml / min) je použitie lerkanidipínu-SZ zakázané.

Pri miernych a stredne závažných poruchách (CC> 30 ml / min) zvyčajne nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu, ale liečba sa má vykonávať pod prísnym lekárskym dohľadom.

Pre porušenie funkcie pečene

Pri závažnom poškodení funkcie pečene je použitie lerkanidipínu-SZ zakázané.

U miernych až stredne ťažkých porúch zvyčajne nie je potrebná úprava dávkovania, ale terapia sa má vykonávať opatrne.

Použitie u starších ľudí

U starších pacientov nie je potrebné upravovať dávkovací režim Lerkanidipínu-SZ, je však potrebné neustále sledovanie ich stavu.

Liekové interakcie

Lerkanidipín nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku warfarínu.

U starších pacientov užívajúcich fluoxetín (inhibítor izoenzýmov CYP2D6 a CYP3A4) neboli zistené žiadne významné zmeny vo farmakokinetike lerkanidipínu.

V prípade potreby sa môže lerkanidipín-SZ použiť súčasne s inhibítormi ACE (angiotenzín-konvertujúci enzým), betablokátormi, diuretikami.

Kontraindikované kombinácie:

inhibítory izoenzýmu CYP3A4 cytochrómu P ₄₅₀ (napríklad erytromycín, ketokonazol, itrakonazol): zvyšuje sa plazmatická koncentrácia lerkanidipínu a v dôsledku toho sa zvyšuje hypotenzný účinok;
cyklosporín: dochádza k vzájomnému zvyšovaniu plazmatických koncentrácií liekov;
grapefruitová šťava: metabolizmus lerkanidipínu je inhibovaný, v dôsledku čoho sa zvyšuje antihypertenzný účinok.

Liekové interakcie, ktoré treba brať do úvahy:

midazolam: u starších ľudí sa biologická dostupnosť lerkanidipínu zvyšuje asi o 40%;
etanol: hypotenzný účinok lerkanidipínu sa zvyšuje;
rifampicín, antikonvulzíva (napríklad karbamazepín, fenytoín): zníženie plazmatickej koncentrácie lerkanidipínu a vďaka tomu je možný jeho účinok;
simvastatín: jeho AUC sa zvyšuje o 56%, AUC jeho aktívneho metabolitu beta-hydroxykyseliny - o 28% (tomuto účinku sa dá vyhnúť užívaním liekov v rôznych denných dobách);
cimetidín (vo vysokých dávkach): je možné zvýšiť biologickú dostupnosť lerkanidipínu a v dôsledku toho jeho hypotenzný účinok;
metoprolol: biologická dostupnosť lerkanidipínu je významne znížená (asi o 50%);
digoxín: jeho plazmatická koncentrácia sa môže zvýšiť približne o 33% (je potrebné sledovať stav pacienta kvôli rozvoju príznakov intoxikácie).

Lerkanidipín sa má používať opatrne v kombinácii s antiarytmikami triedy III (napríklad amiodarónom), ako aj s chinidínom, astemizolom a terfenadínom.

Analógy

Zanidip-Recordati, Lerkamen 20, Lercanorm atď. Sú analógmi Lercanidipinu-SZ.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 25 ° C mimo dosahu detí, chránené pred svetlom.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Lercanidipín-SZ

Podľa recenzií je Lerkanidipín-SZ účinným antihypertenzným liekom, ktorý dobre znižuje vysoký krvný tlak, nespôsobuje vedľajšie účinky ani pri dlhodobom používaní a je cenovo dostupný.