Singular
Singulair: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Recenzie
- 18. Cena v lekárňach
Latinský názov: Singulair
ATX kód: R03DC03
Účinná látka: Montelukast (Montelukast)
Výrobca: Merck Sharp and Dome B. V. (Holandsko)
Popis a foto aktualizované: 13. 8. 2019
Ceny v lekárňach: od 699 rubľov.
Kúpiť
Singular je blokátor leukotriénových receptorov, anti-bronchospastické protizápalové liečivo.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávkové formy Singularia:
- žuvacie tablety: bikonvexné, ružové, s gravírovaním SINGULAIR na jednej strane, na druhej strane: pre oválne tablety - MSD 711, pre okrúhle tablety - MSD 275 (7 ks v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 4 blistre);
- obalené tablety: štvorcového tvaru so zaoblenými hranami, svetlo krémovej farby, s gravírovaním SINGULAIR na jednej strane, na druhej strane - MSD 117 (7 ks v blistri, v papierovej škatuľke 1, 2 alebo 4 blistre).
1 žuvacia tableta obsahuje:
- účinná látka: montelukast sodný - 4,16 mg alebo 5,2 mg, čo zodpovedá 4 mg alebo 5 mg voľnej kyseliny;
- pomocné zložky: čerešňová príchuť, manitol, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza, červený oxid železitý, stearan horečnatý, aspartám.
1 obalená tableta obsahuje:
- účinná látka: montelukast sodný - 10,4 mg, čo zodpovedá 10 mg voľnej kyseliny;
- pomocné látky: monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza (hyprolóza), mikrokryštalická celulóza, stearan horečnatý, sodná soľ kroskarmelózy;
- zloženie škrupiny: hypromelóza (metylhydroxypropylcelulóza), hyprolóza, žltý oxid železitý (E172), červený oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), karnaubský vosk.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Cysteinyl leukotriény (LTC 4, LTD 4, LTE 4) sú silné zápalové mediátory, eikozanoidy, ktoré môžu byť vylučované rôznymi bunkami (vrátane eozinofilov a žírnych buniek). Tieto dôležité pro-astmatické mediátory sú schopné viazať sa na receptory cysteinyl leukotriénu. CysLT 1 receptory (receptory cysteinyl leukotriénu typu I) sú prítomné v ľudskom dýchacom trakte (vrátane makrofágov a buniek bronchiálneho hladkého svalstva) a ďalších prozápalových bunkách (vrátane eozinofilov a niektorých myeloidných kmeňových buniek).
Cysteinyl leukotriény korelujú s patofyziológiou alergickej rinitídy a bronchiálnej astmy. Príčinou príznakov alergickej rinitídy je uvoľnenie cysteinyl leukotriénov z prozápalových buniek nosovej sliznice počas skorej a neskorej fázy alergickej reakcie, ktorá sa vyvíja pri pôsobení alergénu. Intranazálny test s cysteinylleukotriénmi preukázal zvýšenie odporu nosových dýchacích ciest a príznaky upchatia nosa. Pri astme sa vyskytujú nasledujúce účinky sprostredkované leukotriénom: zvýšenie počtu eozinofilov, zvýšenie vaskulárnej permeability, zvýšenie sekrécie hlienu, bronchospazmus.
Ak sa užíva perorálne, je montelukast vysoko aktívny a významne zlepšuje zápal pri bronchiálnej astme. Podľa farmakologických a biochemických analýz sa látka selektívne a s vysokou afinitou viaže na receptory CysLT 1, ale neinteraguje s inými farmakologicky dôležitými receptormi v dýchacom trakte (cholinergné, prostaglandínové alebo β-adrenergné receptory). Vďaka svojej schopnosti viazať sa na receptory CysLT 1 inhibuje montelukast fyziologický účinok cysteinyl leukotriénov LTC 4, LTD 4 a LTE 4 a na tieto receptory nemá stimulačný účinok.
Montelukast je schopný inhibovať receptory CysLT v dýchacích cestách, o čom svedčí jeho schopnosť blokovať rozvoj bronchospazmu v reakcii na inhaláciu LTD 4 u pacientov s bronchiálnou astmou. Na zastavenie bronchospazmu vyvolaného LTD 4 je dostatočná dávka 5 mg.
Orálny podávanie montelukastu spôsobuje bronchodilatáciu v priebehu 2 hodín a môže doplniť β 2 -adrenomimetic vyvolané bronchodilatáciu.
Ak sa užíva viac ako 10 mg raz denne, účinnosť montelukastu sa nezvyšuje.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní sa montelukast vstrebáva rýchlo a takmer úplne. Priemerná perorálna biologická dostupnosť je 64%. U dospelých pacientov užívajúcich 10 mg montelukastu na prázdny žalúdok sa maximálna koncentrácia látky v krvnej plazme pozoruje po 3 hodinách. Užívanie lieku s jedlom neovplyvňuje biologickú dostupnosť a maximálnu koncentráciu.
Montelukast sa viaže na proteíny krvnej plazmy o viac ako 99%. Distribučný objem v stave rovnovážnej koncentrácie je od 8 do 11 litrov.
Štúdie vykonané na potkanoch s rádioaktívne značeným montelukastom odhalili minimálny prienik látky cez hematoencefalickú bariéru. Navyše, 24 hodín po podaní boli koncentrácie značeného liečiva vo všetkých ostatných tkanivách minimálne.
Montelukast sa rozsiahle metabolizuje. Pri štúdiu terapeutických dávok u detí a dospelých nie je stanovená koncentrácia metabolitov montelukastu v rovnovážnom stave v plazme.
Štúdie in vitro s použitím ľudských pečeňových mikrozómov preukázali, že izoenzýmy cytochrómu P 450 (2C8, 2C9 a 3A4) sa podieľajú na metabolizme montelukastu. Štúdie tiež preukázali, že táto látka v terapeutickej koncentrácii v krvnej plazme neinhibuje izoenzýmy cytochrómu P 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 a 2D6).
U zdravých dospelých osôb je plazmatický klírens montelukastu v priemere 45 ml / min. Montelukast a jeho metabolity sa takmer úplne vylučujú žlčou, čo sa potvrdzuje v štúdiách: pri perorálnom podaní rádioaktívne značeného montelukastu sa 86% podanej dávky vylúči do 5 dní stolicou a menej ako 0,2% močom.
Polčas montelukastu u mladých zdravých dospelých osôb je 2,7–5,5 hodiny. Pri perorálnom podaní nad 50 mg zostáva farmakokinetika tejto látky takmer lineárna. Ak sa užíva v ranných a večerných hodinách, farmakokinetické parametre sa nemenia. Ak sa užíva viac ako 10 mg raz denne, dochádza k miernej kumulácii účinnej látky v plazme (približne 14%).
Farmakokinetika montelukastu u mužov a žien je podobná. Neboli zistené žiadne rozdiely v klinicky významných farmakokinetických účinkoch u zástupcov rôznych rás.
Pri jednorazovom perorálnom podaní montelukastu v dávke 10 mg sú biologická dostupnosť a farmakokinetický profil u mladých aj starších pacientov podobné, avšak u starších ľudí je plazmatický polčas látky o niečo dlhší.
U pacientov s miernymi až stredne závažnými klinickými prejavmi cirhózy pečene a nedostatočnosťou pečene sa metabolizmus montelukastu spomaľuje. Pri jednej dávke 10 mg látky sa plocha pod farmakokinetickou krivkou AUC zvyšuje asi o 41%. V porovnaní so zdravými ľuďmi sa u týchto pacientov čas eliminácie montelukastu mierne zvyšuje (priemerný polčas eliminácie je 7,4 hodiny). K dispozícii nie sú žiadne údaje o farmakokinetike montelukastu u osôb s ťažkým poškodením funkcie pečene (viac ako 9 bodov na stupnici podľa Childa-Pugha).
Pretože montelukast a jeho metabolity sa nevylučujú močom, nie sú k dispozícii údaje o farmakokinetike látky u pacientov s renálnou insuficienciou.
Indikácie pre použitie
4 mg žuvacie tablety
- bronchiálna astma - prevencia a dlhodobá liečba na kontrolu denných a nočných príznakov ochorenia u detí od dvoch rokov a starších;
- alergická nádcha - zmiernenie prejavov u detí od dvoch rokov.
5 mg žuvacie tablety a filmom obalené tablety
- bronchiálna astma - prevencia a dlhodobá liečba dospelých a detí od 6 rokov (pre žuvacie tablety 5 mg) alebo od 15 rokov (pre obalené tablety), aby sa zabránilo denným a nočným príznakom ochorenia, zabránilo sa bronchospazmu počas cvičenia, vrátane liečby pacientov s bronchiálnou astma s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú;
- Zmiernenie nočných a denných prejavov sezónnej a celoročnej alergickej nádchy u pacientov starších ako 6 rokov (pre žuvacie tablety 5 mg) alebo od 15 rokov (pre obalené tablety).
Kontraindikácie
- vek do 2 rokov;
- precitlivenosť na zložky Singular.
Dodatočne pre žuvacie tablety:
- fenylketonúria;
- vek do 6 rokov (pre žuvacie tablety 5 mg).
Ďalej pre obalené tablety:
- vek do 15 rokov;
- syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy, nedostatok laktázy, intolerancia laktózy.
Používanie Singularu počas tehotenstva a dojčenia je možné, iba ak očakávaný účinok terapie pre matku preváži potenciálne nebezpečenstvo pre plod alebo dieťa.
Pokyny na použitie lieku Singular: spôsob a dávkovanie
Tablety sa užívajú perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, 1-krát denne.
Pri liečbe bronchiálnej astmy sa liek užíva večer, alergická nádcha - kedykoľvek počas dňa, ktorá je pre pacienta vhodná. Pri bronchiálnej astme so sprievodnou alergickou nádchou užíva pacient dávku večer 1 krát denne.
Odporúčané denné dávkovanie Singular:
- pacienti starší ako 15 rokov: 1 obalená tableta - 10 mg;
- deti vo veku od 6 do 14 rokov: 1 žuvacia tableta - 5 mg;
- deti od 2 do 5 rokov: 1 žuvacia tableta - 4 mg.
Terapeutický účinok lieku sa vyvíja počas prvého dňa.
Pacient musí pokračovať v užívaní piluliek nielen s exacerbáciou bronchiálnej astmy, ale aj počas obdobia dosahovania kontroly nad príznakmi bronchiálnej astmy.
Pri zlyhaní obličiek, miernej a stredne závažnej dysfunkcii pečene nie je u starších pacientov potrebná úprava dávky.
Vedľajšie účinky
Nežiaduce účinky zaznamenané v období po registrácii užívania drog:
- na strane kardiovaskulárneho systému: búšenie srdca;
- infekčné a parazitárne patológie: infekcie horných dýchacích ciest;
- na strane systému zrážania krvi: tendencia k zvýšenému krvácaniu;
- na strane psychiky: úzkosť, nepokoj (vrátane nepriateľstva, agresívneho správania), zhoršená pozornosť, dezorientácia, patologické sny, nespavosť, halucinácie, psychomotorická aktivita (vrátane úzkosti, podráždenosti, chvenia), poruchy pamäti, somnambulizmus, depresia, samovražedné myšlienky a správanie;
- z imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie; veľmi zriedka - eozinofilná infiltrácia pečene;
- z tráviaceho systému: dyspepsia, nevoľnosť, vracanie, hnačka, pankreatitída;
- z nervového systému: ospalosť, závraty, parestézia alebo hypestézia; veľmi zriedka - kŕče;
- z dýchacieho systému: pľúcna eozinofília, krvácanie z nosa;
- z pečene a žlčových ciest: zvýšenie aktivity alanínaminotransferázy (ALT) a aspartátaminotransferázy (AST) v krvi; veľmi zriedkavo - hepatitída (vrátane hepatocelulárneho, cholestatického alebo zmiešaného poškodenia pečene);
- alergické reakcie: žihľavka, angioedém;
- z muskuloskeletálneho systému: myalgia, svalové kŕče, artralgia;
- na strane kože a podkožných tkanív: svrbenie, vyrážka, sklon k hematómom, multiformný erytém, erythema nodosum;
- z močového systému: u detí - enuréza;
- všeobecné reakcie: edém, asténia (slabosť) alebo zvýšená únava, pyrexia.
Singular je u väčšiny pacientov dobre tolerovaný, vedľajšie účinky sú zvyčajne mierne a nevyžadujú prerušenie liečby.
Predávkovanie
V klinických štúdiách dlhodobej (22 týždňov) liečby pacientov s bronchiálnou astmou dennou dávkou lieku do 200 mg a krátkym (asi 1 týždeň) používaním Singular v dennej dávke až 900 mg neboli zistené príznaky predávkovania.
V postregistračnom období a v priebehu klinických štúdií u detí a dospelých, keď užili najmenej 1 000 mg Singularu denne, boli hlásené prípady akútneho predávkovania. Laboratórne a klinické údaje naznačujú porovnateľnosť bezpečnostných profilov lieku u detí, dospelých a starších pacientov. Najčastejšie vedľajšie účinky (agitácia, ospalosť, bolesti brucha, smäd, vracanie, bolesti hlavy) zodpovedajú bezpečnostnému profilu lieku.
Nie sú k dispozícii žiadne konkrétne informácie o liečbe predávkovania liekom Singular. Pri akútnom predávkovaní sa odporúča symptomatická liečba. Nie sú k dispozícii údaje o účinnosti hemodialýzy alebo peritoneálnej dialýzy montelukastu.
špeciálne pokyny
Pri potvrdenej alergii na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) je ich súčasné podávanie s montelukastom kontraindikované, pretože nie je možné úplne zabrániť bronchokonstrikcii spôsobenej NSAID.
Singular sa neodporúča na liečbu akútnych záchvatov bronchiálnej astmy. Na zastavenie záchvatov bronchiálnej astmy by mal mať pacient vždy pri sebe núdzové lieky - krátkodobo pôsobiace inhalačné beta2-agonisty. Počas exacerbácie astmy by ste nemali prestať užívať liek.
Pri predpisovaní lieku nie je možné náhle zrušiť inhalačné alebo perorálne glukokortikosteroidy (GCS), je povolené postupne znižovať dávku súčasne používaného GCS pod dohľadom lekára. Prudké zníženie dávky systémových kortikosteroidov môže spôsobiť vyrážku, zhoršenie pľúcnych príznakov, rozvoj eozinofílie, srdcové komplikácie a / alebo neuropatiu, systémovú eozinofilnú vaskulitídu.
Pretože na pozadí používania lieku Singular existuje riziko neuropsychiatrických porúch, je potrebné pacienta upozorniť na možnosť ich vývoja a nutnosť okamžitého kontaktu s ošetrujúcim lekárom, ak sa objavia nežiaduce príznaky.
Dospelým pacientom sa odporúča, aby boli pri vedení vozidiel a mechanizmov opatrní kvôli riziku vedľajších účinkov, ako sú závraty a ospalosť.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Klinické štúdie účinku Singularitu na graviditu sa neuskutočnili. Podľa údajov z postregistračného použitia boli zaznamenané prípady vývoja vrodených chýb končatín u novorodencov, ktorých matky užívali liek počas tehotenstva. Väčšina z týchto žien tiež užívala iné lieky na liečbu bronchiálnej astmy, preto nebol stanovený príčinný vzťah medzi vývojom vrodených chýb končatín a používaním lieku Singular.
Nie sú k dispozícii údaje o vylučovaní lieku do materského mlieka.
Používanie Singularu počas tehotenstva a dojčenia je možné iba v prípadoch, keď potenciálny prínos pre matku preváži možné riziko pre plod / dieťa.
Použitie v detstve
Podľa pokynov sa Singular používa na liečbu detí nasledujúcich vekových kategórií:
- žuvacie tablety 4 mg - od 2 rokov;
- žuvacie tablety 5 mg - od 6 rokov;
- filmom obalené tablety - od 15 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
U pacientov s poškodením funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky Singlaru.
Pre porušenie funkcie pečene
Pri liečbe ľudí s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene nie je potrebná úprava dávky lieku Singular.
Použitie u starších ľudí
Pri liečbe starších pacientov nie je potrebná úprava dávky Singularitu.
Liekové interakcie
Singulair je indikovaný na súčasné použitie s liekmi určenými na prevenciu a dlhodobú liečbu bronchiálnej astmy a / alebo na liečbu alergickej nádchy.
Odporúčaná terapeutická dávka montelukastu nemá klinicky významný vplyv na farmakokinetiku teofylínu, prednizolónu, prednizónu, terfenadínu, warfarínu, digoxínu, perorálnych kontraceptív (noretindrón alebo etinylestradiol).
Zníženie hodnoty AUC montelukastu o približne 40% pri súčasnej liečbe fenobarbitalom nevyžaduje úpravu dávkovacieho režimu lieku.
Liek sa môže podávať v kombinácii s paklitaxelom, rosiglitazónom, repaglinidom a inými liekmi metabolizovanými za účasti izoenzýmu CYP2C8.
Inhibítor izoenzýmov CYP2C8 a CYP2C9 gemfibrozil zvyšuje systémový účinok montelukastu 4,4-krát. Tento účinok sa však nepovažuje za klinicky významný a nevyžaduje úpravu dávky montelukastu.
Klinické štúdie preukázali, že montelukast ako substrát izoenzýmov CYP2C8, CYP3A4 a CYP2C9 nespôsobuje terapeuticky významné interakcie s inými inhibítormi CYP2C8, vrátane trimetoprimu, itrakonazolu.
Ak je monoterapia bronchodilatanciami, ktoré neposkytujú dostatočnú kontrolu nad bronchiálnou astmou, je použitie lieku Singular rozumným doplnkom liečby. Po dosiahnutí terapeutického účinku kombinovanej liečby možno dávku bronchodilatancií postupne znižovať.
Analógy
Analógy spoločnosti Singular sú: Almont, Glemont, Monax, Monkasta, Montler, Montelar, Singlon, Ectalust.
Podmienky skladovania
Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti: žuvacie tablety - 2 roky, obalené tablety - 3 roky.
Recenzie produktu Singular
Recenzie lieku Singular svedčia o jeho účinnosti pri liečbe detí rôzneho veku. Medzi výhody lieku patrí často rýchlosť, zdravotná nezávadnosť a nízka pravdepodobnosť vedľajších účinkov. Hlásené vedľajšie účinky sú extrémne zriedkavé.
Podľa lekárov sa Singular, ktorý je nehormonálnym liekom, v niektorých prípadoch môže stať plnohodnotnou náhradou za inhalačné kortikosteroidy.
Cena Singular v lekárňach
Približná cena lieku Singulair je: 14 žuvacích tabliet 4 mg - 1059 rubľov, 14 žuvacích tabliet 5 mg - 1060 rubľov, 14 obalených tabliet, 10 mg - 1079 rubľov.
Singular: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Singular 5 mg žuvacie tablety 14 ks. 699 RUB Kúpiť |
|
Singular 4 mg žuvacie tablety 14 ks. 784 RUB Kúpiť |
|
Singular 10 mg filmom obalené tablety 14 kusov. 964 RUB Kúpiť |
|
Singulárne tabletky p.p. 10mg 14 ks. 1018 RUB Kúpiť |
|
Singular tablety žuvacie. 4mg 14 ks. 1044 RUB Kúpiť |
|
Singular tablety žuvacie. 5mg 14 ks. 1049 RUB Kúpiť |
|
Singular 4 mg žuvacie tablety 28 ks. 1109 RUB Kúpiť |
|
Singular 5 mg žuvacie tablety 28 ks. 1135 RUB Kúpiť |
|
Singular tablety sa žujú. 5mg 28 ks. 1345 RUB Kúpiť |
|
Singular tablety sa žujú. 4mg 28 ks. 1348 RUB Kúpiť |
|
Singulárne tabletky p.p. 10mg 28 ks. 1404 RUB Kúpiť |
|
Singulair 10 mg filmom obalené tablety 28 ks. 1404 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Anna Kozlová Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Rostovská štátna lekárska univerzita, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
