Syndranol

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Syndranol: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Sindranol

ATX kód: N04BC04

Účinná látka: ropinirol (Ropinirol)

Výrobca: Pharmaten International S. A. (Grécko)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 477 rubľov.

Kúpiť

Filmom obalené tablety s postupným uvoľňovaním, Syndranol

Sindranol je antiparkinsonikum, agonista dopamínu.

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme tabliet s predĺženým účinkom, filmom obalené: bikonvexné, jadro tablety je takmer biele; dávka 2 mg - okrúhla, ružová; dávka 4 mg - podlhovastá, svetlohnedá; dávka 8 mg - podlhovastá, červenohnedá farba (14 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 2, 4 alebo 6 balení a návod na použitie Syndranolu).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: hydrochlorid ropinirolu - 2,28; 4,56 alebo 9,111 mg, čo zodpovedá 2, 4 alebo 8 mg ropinirolu;
pomocné zložky: metylmetakrylát, trimetylamonioetylmetakrylát chlorid a etylakrylátový kopolymér (2: 0,1: 1), laurylsulfát sodný, hypromelóza, stearan horečnatý, kopovidón.

Zloženie filmového obalu tabliet:

dávka 2 mg: Opadry II ružová 32K14834 [hypromelóza 2910 (hypromelóza 15cP), monohydrát laktózy, triacetín, červené farbivo oxidu železitého, oxid titaničitý];
dávka 4 mg: Opadry žltohnedý OY-27207 [hypromelóza 2910 (hypromelóza 6cP), makrogol 400, hliníkové lakové farbivo „Sunset“žltá, hliníkový lak indigokarmín (E132), oxid titaničitý];
dávka 8 mg: Opadry red 03B25227 [hypromelóza 2910 (hypromelóza 6cP), makrogol 400, čierny oxid železitý, červený oxid železitý, žltý oxid železitý, oxid titaničitý].

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sindranol je antiparkinsonikum s dopaminomimetickým účinkom. Účinnú látku, ropinirol, je vysoko selektívny non-ergolínu agonista D ₂ -, D ₃ -dopamine receptory, má periférne a centrálne účinok. Pôsobenie priameho syntetického neurotransmiteru obsiahnutého v ropinirole vylučuje jeho účinok na rozpadajúce sa presynaptické dopaminergné neuróny substantia nigra. Z tohto dôvodu klesá stupeň prejavu takých príznakov Parkinsonovej choroby, ako je nečinnosť, strnulosť a tremor.

Stimuláciou dopamínových receptorov v striateum liek kompenzuje nedostatok dopamínu v systémoch substantia nigra a striatum. Účinkovanie ropinirolu na úrovni hypotalamu a hypofýzy je zamerané na inhibíciu sekrécie prolaktínu.

Na pozadí užívania syndranolu sú zosilnené také účinky levodopy, ako je kontrola účinku na konci dávky a frekvencia javu „zapnutia / vypnutia“, ktoré sa vyskytujú pri dlhodobej liečbe levodopou.

Ak sa ropinirol používa v denných dávkach do 4 mg, na elektrokardiograme (EKG) neexistuje riziko predĺženia QT intervalu. Pri užívaní vyšších dávok nie je možné vylúčiť predĺženie QT intervalu na EKG kvôli chýbajúcim výsledkom klinických štúdií.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní tablety s predĺženým uvoľňovaním sa pozoruje pomalé zvýšenie hladiny ropinirolu v krvnej plazme. Jeho maximálna plazmatická koncentrácia (C _max) sa dosiahne po 6-10 hodinách. Užívanie Syndranolu v dávke 12 mg raz denne spolu s tučnými jedlami spôsobuje zvýšenie systémovej expozície ropinirolu v porovnaní s jeho užívaním na prázdny žalúdok. Zároveň dochádza k zvýšeniu C _max v krvnej plazme v priemere o 44% a AUC (celková koncentrácia v krvnej plazme) o 20%, čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie sa predlžuje o 3 hodiny. Biologická dostupnosť je približne 50%. Systémová expozícia ropinirolu pri užívaní tabliet s predĺženým uvoľňovaním v rovnakých denných dávkach účinnej látky zodpovedá systémovej expozícii ropinirolu v tabletách s okamžitým uvoľňovaním.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 10 - 40%.

Distribučný objem (V _d) je približne 7 l / kg.

Ropinirol sa aktívne metabolizuje v pečeni, hlavne za účasti izoenzýmu CYP1A2. V dôsledku biotransformácie vzniká N-depropyl, ktorý je hlavným metabolitom. Nemá žiadnu aktivitu a ďalej sa mení na karbamylglukuronid, karboxylovú kyselinu a N-depropylhydroxymetabolity.

T _1/2 (polčas) zo systémového obehu je asi 6 hodín.

Trvanie systémového účinku ropinirolu sa zvyšuje úmerne s nárastom dávky.

Liečivo sa vylučuje hlavne obličkami vo forme metabolitov.

Farmakokinetika má vysoký stupeň variability a charakter ropinirolu je lineárny.

Pri miernej a stredne závažnej renálnej dysfunkcii sa farmakokinetické parametre Syndranolu nemenia. V konečnom štádiu zlyhania obličiek u pacientov s Parkinsonovou chorobou, ktorí sú na hemodialýze, je klírens ropinirolu znížený približne o 30% a jeho metabolitov o 60 až 80%. Maximálna denná dávka v tejto kategórii pacientov je 18 mg.

U pacientov vo veku 65 rokov a starších nie je potrebná úprava dávky.

Indikácie pre použitie

Užívanie Syndranolu je indikované u pacientov s Parkinsonovou chorobou v nasledujúcich prípadoch:

monoterapia skorého štádia ochorenia u pacientov vyžadujúcich dopaminergnú liečbu, aby sa oddialilo vymenovanie liekov obsahujúcich levodopu;
kombinovanú liečbu s liekmi levodopy na zníženie dennej dávky levodopy, ako aj na zvýšenie jej účinnosti vrátane kontroly fluktuácií terapeutického účinku levodopy (fenomén „on-off“) a účinku konca dávky, ku ktorému dochádza na pozadí jej dlhodobého pravidelného užívania.

Kontraindikácie

Absolútne:

závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) menej ako 30 ml / min bez liečby programovanou hemodialýzou;
dysfunkcia pečene;
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, syndróm malabsorpcie glukózy-galaktózy;
dojčenie;
vek do 18 rokov;
precitlivenosť na zložky lieku.

S opatrnosťou by mal byť Syndranol predpísaný pre závažné ochorenia kardiovaskulárneho systému, závažné kardiovaskulárne zlyhanie.

S anamnézou psychotických porúch alebo počas tehotenstva je použitie Syndranolu indikované iba v prípadoch, keď očakávaný účinok liečby prevažuje nad potenciálnym rizikom.

Syndranol, návod na použitie: metóda a dávkovanie

Tablety Syndranol sa užívajú perorálne a prehĺtajú sa celé (poškodenie membrány porušuje predĺžené uvoľňovanie ropinirolu), bez ohľadu na jedlo, vždy však v rovnakom čase.

Na liečbu sa odporúča používať tablety v dávke Syndranolu, čo vám umožní užiť potrebnú dávku ropinirolu pri minimálnom počte tabliet.

Pri výbere dávky je potrebné brať do úvahy individuálnu znášanlivosť a účinnosť lieku. Ak sa u pacienta objaví ospalosť, dávka ropinirolu sa má znížiť v ktorejkoľvek fáze jeho výberu. Dočasné zníženie dávky syndranolu sa ukazuje aj pri vývoji ďalších nežiaducich javov. Ak sa vynechá jedna alebo viac dávok, bude možno potrebné dávku upraviť.

Predpísaná dávka lieku sa užíva raz denne.

Odporúčaný dávkovací režim pre monoterapiu syndranolom: začiatočná dávka je 2 mg počas 7 dní. Počnúc ôsmym dňom sa denná dávka zvyšuje na 4 mg (užívanie lieku v tejto dávke môže poskytnúť terapeutický účinok).

Je potrebné mať na pamäti, že liečba sa musí uskutočňovať v minimálnej účinnej dávke. Ak je to potrebné, upravte dávku Syndranolu na 8 mg, zvyšujte o 2 mg v intervaloch najmenej 7 dní. Ak je terapeutický účinok na pozadí užívania Syndranolu 8 mg denne nestabilný alebo nedostatočne výrazný, je možné pokračovať v zvýšení dennej dávky o 2 - 4 mg v intervale najmenej 14 dní, kým sa nedosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Maximálna denná dávka je 24 mg naraz.

Pri použití Syndranolu v dávkach používaných na monoterapiu na pozadí kombinovanej liečby s levodopou je možné postupné znižovanie dávky levodopy (až o 30%), berúc do úvahy klinický účinok. Dyskinéza sa môže vyvinúť u pacientov s progresívnou Parkinsonovou chorobou užívajúcich levodopu pri výbere dávky ropinirolu s predĺženým uvoľňovaním. V takom prípade je indikované zníženie dávky levodopy.

Ak je Sindranol predpísaný ako substitučná liečba inými agonistami dopamínových receptorov, potom sa prechod na ropinirol uskutoční striktne v súlade s odporúčaniami týkajúcimi sa zrušenia predchádzajúceho antiparkinsonika.

Liečba Syndranolom sa má zrušiť postupným znižovaním dennej dávky najmenej po dobu 7 dní.

Pri prechode z tabliet s okamžitým uvoľňovaním na tablety s predĺženým uvoľňovaním možno terapiu začať okamžite dávkou ropinirolu zodpovedajúcou dennej dávke ropinirolu v tabletách s okamžitým uvoľňovaním.

Obnovte liečbu po prerušení (vynechanie jednej alebo viacerých dávok) sa má opakovať s výberom dávky.

U pacientov vo veku 75 rokov a starších sa odporúča výber dávky syndranolu pomalšie. U starších pacientov nie je potrebná úprava dávky.

Pri miernom alebo strednom stupni renálnej dysfunkcie (CC 30-50 ml / min) nie je potrebná úprava dávky Syndranolu.

U pacientov s konečným štádiom ochorenia obličiek, ktorí sú na hemodialýze, má byť úvodná denná dávka 2 mg. Ďalej sa môže zvýšiť, berúc do úvahy toleranciu a účinnosť lieku. Maximálna denná dávka Syndranolu pre túto kategóriu pacientov je 18 mg. Po hemodialýze nie je potrebná ďalšia dávka ropinirolu.

Ak pacient so zlyhaním obličiek s CC menej ako 30 ml / min nepodstupuje liečbu programovanou hemodialýzou, je použitie Syndranolu kontraindikované.

Vedľajšie účinky

Nižšie uvedené nežiaduce poruchy sú klasifikované nasledovne: veľmi často - ≥ 1/10, často - ≥ 1/100 a <1/10, zriedka - ≥ 1/1000 a <1/100, zriedka - ≥ 1/10 000 a <1/1 000, veľmi zriedkavo - <1/10 000, frekvencia nie je známa - nie je možné odhadnúť výskyt porušení.

Monoterapia

Nežiaduce reakcie zaznamenané počas klinických štúdií:

z nervového systému: veľmi často - ospalosť; často - závraty (vrátane vertiga);
zo strany ciev: zriedka - ortostatická hypotenzia, hypotenzia;
z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - nevoľnosť; často - dyspepsia, bolesti brucha, zvracanie, zápcha;
duševné poruchy: často - halucinácie;
celkové poruchy: často - periférny edém (vrátane edému nôh).

Vedľajšie účinky zistené počas postregistračných pozorovaní:

z imunitného systému: veľmi zriedka - žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, angioedém a iné reakcie z precitlivenosti;
duševné poruchy: zriedka - delirium, delírium, paranoja a iné psychotické reakcie (okrem halucinácií); frekvencia nebola stanovená - agresia, zvýšené libido, hypersexualita, syndróm impulzívnej jazdy (vrátane patologickej túžby po nákupoch, hazardných hrách), nutkavé prejedanie;
z nervového systému: veľmi často - mdloby; veľmi zriedka - náhle zaspanie, silná ospalosť;
zo strany ciev: často - ortostatická hypotenzia, hypotenzia;
z gastrointestinálneho traktu: často - bolesť brucha, zvracanie, pálenie záhy;
z hepatobiliárneho systému: frekvencia nebola stanovená - dysfunkcia pečene (častejšie sa prejavuje zvýšením aktivity pečeňových enzýmov);
celkové poruchy: často - edém dolných končatín.

Kombinovaná liečba

Nežiaduce reakcie zaznamenané počas klinických štúdií v kombinovanej liečbe s levodopou:

na strane nervového systému: veľmi často - dyskinéza (počas titrácie dávky ropinirolu je možné vyvinúť zhoršenú koordináciu pohybov, znížiť závažnosť dyskinézy, je znázornené zníženie dávky levodopy); často - závraty (vrátane vertiga), ospalosť;
zo strany ciev: často - hypotenzia, ortostatická hypotenzia;
z gastrointestinálneho traktu: často - zápcha, nevoľnosť;
duševné poruchy: často - zmätenosť, halucinácie;
celkové poruchy: často - periférny edém.

Vedľajšie účinky pozorované v rámci postregistračných pozorovaní pri kombinovanej liečbe s levodopou:

z imunitného systému: veľmi zriedka - žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, angioedém a iné reakcie z precitlivenosti;
duševné poruchy: často - zmätenosť; zriedka - delirium, delirium, paranoja a iné psychotické reakcie (okrem halucinácií); frekvencia nebola stanovená - agresia, zvýšené libido, hypersexualita, syndróm impulzívnej jazdy (vrátane patologickej túžby po nákupoch, hazardných hrách), nutkavé prejedanie;
z nervového systému: veľmi často - ospalosť; veľmi zriedka - náhle zaspanie, silná ospalosť;
zo strany ciev: často - ortostatická hypotenzia, hypotenzia;
z gastrointestinálneho traktu: veľmi často - nevoľnosť; často - pálenie záhy;
z hepatobiliárneho systému: frekvencia nebola stanovená - dysfunkcia pečene (často sa prejavuje zvýšením aktivity pečeňových enzýmov).

Predávkovanie

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, závraty, ospalosť.

Liečba: vymenovanie neuroleptík, metoklopramidu.

špeciálne pokyny

U pacientov s psychotickými poruchami (vrátane anamnézy) je vymenovanie Syndranolu indikované iba v prípadoch, keď očakávaný klinický účinok liečby agonistom dopamínových receptorov prevažuje nad potenciálnym rizikom.

Liečba pacientov s ťažkou kardiovaskulárnou nedostatočnosťou (vrátane ischemickej choroby srdca) musí byť sprevádzaná pravidelným monitorovaním krvného tlaku, najmä v počiatočnom štádiu liečby.

Pri súčasnom užívaní antihypertenzívnych a antiarytmických liekov je potrebná opatrnosť v súvislosti s možným rizikom arteriálnej hypotenzie, bradykardie a iných arytmií.

Pri predpisovaní Syndranolu majú byť pacienti informovaní o vedľajších účinkoch lieku, ako je ospalosť a epizódy náhleho zaspania (aj bez predchádzajúcej ospalosti). Výskyt týchto reakcií si vyžaduje zváženie otázky zrušenia ropinirolu.

Opatrovatelia musia starostlivo sledovať stav pacientov s ohľadom na poruchy návykov a vývoj kompulzívneho správania, syndrómu impulzívnej jazdy. Poruchy túžby sú zvyčajne reverzibilné a dajú sa zvládnuť znížením dávky alebo vysadením tabletky.

Pitie alkoholu počas liečby ropinirolom je kontraindikované.

Pri liečbe liekom Syndranol sa vyskytli prípady paradoxného zhoršenia u pacientov so syndrómom nepokojných nôh. Vyznačujú sa skorším nástupom, zvýšením intenzity prejavov, progresiou symptómov pokrývajúcich predtým nedotknuté končatiny alebo vývojom rebound syndrómu v skorých ranných hodinách. Výskyt uvedených príznakov naznačuje potrebu prehodnotiť taktiku liečby, objasniť dávku Syndranolu až po jeho možné zrušenie.

V tabletách s predĺženým uvoľňovaním je doba uvoľňovania ropinirolu 24 hodín. Je potrebné mať na pamäti, že pri rýchlom prechode liečiva cez gastrointestinálny trakt môže byť uvoľňovanie liečiva neúplné.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Užívanie Syndranolu môže spôsobiť vývoj nežiaducich reakcií, ktoré ovplyvňujú rýchlosť psychomotorických reakcií, vrátane závratov, vertigo, ospalosti a náhleho zaspania bez akýchkoľvek prekurzorov, preto by pacienti mali v prípade, že sa počas dňa vyskytne ospalosť, odmietnuť viesť vozidlá a venovať sa iným potenciálne nebezpečným činnostiam. …

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie Syndranolu je počas dojčenia kontraindikované.

Počas tehotenstva je podávanie lieku možné iba v prípadoch, keď očakávaný klinický účinok pre matku preváži potenciálne riziko toxicity pre plod.

Použitie v detstve

Vymenovanie Syndranolu je kontraindikované pri liečbe detí a dospievajúcich do 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Použitie Syndranolu je kontraindikované pri závažnom zlyhaní obličiek (CC menej ako 30 ml / min) pri absencii liečby programovanou hemodialýzou.

Pri miernom alebo stredne závažnom poškodení funkcie obličiek (CC 30-50 ml / min) nie je potrebná úprava dávky.

Pre porušenie funkcie pečene

Vymenovanie Syndranolu je kontraindikované u pacientov s poškodením funkcie pečene.

Použitie u starších ľudí

U pacientov vo veku 65 rokov a starších nie je potrebná úprava dávky. U pacientov vo veku 75 rokov a starších sa odporúča zvoliť dávku Syndranolu pomalšie.

Liekové interakcie

levodopa, domperidón: nepozorovali sa žiadne farmakokinetické interakcie, preto nie je potrebná úprava dávky;
antipsychotiká a ďalší centrálne pôsobiaci antagonisti dopamínových receptorov (sulpirid, metoklopramid): je možné zníženie účinnosti ropinirolu, a preto je potrebné sa vyhnúť kombinovanému použitiu;
estrogény (vo vysokých dávkach): dochádza k zvýšeniu hladiny ropinirolu v krvnej plazme. Ak sa pred začiatkom liečby ropinirolom uskutočnila HRT (hormonálna substitučná liečba), nie je potrebná žiadna úprava dávky. Je potrebné upraviť dávku ropinirolu v prípadoch, keď sa vymenovanie / zrušenie HRT vykonáva počas užívania lieku;
ciprofloxacín, enoxacín, fluvoxamín a ďalšie inhibítory izoenzýmu CYP1A2: môžu spôsobiť klinicky významné zvýšenie C _max a AUC ropinirolu, takže môže byť potrebná úprava dávky lieku;
digoxín, teofylín: nezistila sa žiadna interakcia;
nikotín: zvyšuje aktivitu izoenzýmu CYP1A2, preto môže prerušenie alebo zahájenie fajčenia tabaku počas liečby vyžadovať úpravu dávky ropinirolu.