Relenza

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Relenza: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. Liekové interakcie
12. Analógy
13. Podmienky skladovania
14. Podmienky výdaja z lekární
15. Recenzie
16. Cena v lekárňach

Latinský názov: Relenza

ATX kód: J05AH01

Účinná látka: zanamivir (zanamivir)

Výrobca: Glaxo Wellcome Production (Francúzsko)

Popis a foto aktualizované: 23.11.2018

Ceny v lekárňach: od 436 rubľov.

Kúpiť

Prášok na inhaláciu odmeraná dávka Relenza

Relenza je antivírusové liečivo používané na liečbu chrípky typu A a B.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávková forma Relenzy je dávkovaný prášok na inhaláciu: od takmer bieleho po biely [v kartónovej škatuli 1 fľaša obsahujúca 20 dávok (5 rotadiskov so 4 bunkami), doplnený Diskhalerom].

Zloženie 1 dávky prášku:

účinná látka: zanamivir (mikronizovaný) - 5 mg;
pomocná zložka: monohydrát laktózy - do 25 mg.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Relenza je antivírusové liečivo, účinný a vysoko selektívny inhibítor neuraminidázy (povrchový enzým vírusu chrípky). Vďaka vírusovej neuraminidáze sa z infikovanej bunky uvoľňujú vírusové častice a je možné urýchliť penetráciu vírusu cez sliznicu na povrch buniek epitelu, čo zaisťuje infekciu ďalších buniek dýchacieho traktu.

Inhibičná aktivita zanamiviru zahŕňa všetkých 9 podtypov neuraminidáz vírusu chrípky, vrátane virulentných a cirkulujúcich pre rôzne druhy. Inhibičná koncentrácia polovice (IC ₅₀) pre kmene vírusov A a B, je 0,09 až 95,2 pM.

Replikácia vírusu chrípky je obmedzená na bunky povrchového epitelu dýchacieho traktu. Pôsobením zanamiviru v extracelulárnom priestore sa znižuje reprodukcia dvoch typov vírusov chrípky A a B a zabraňuje sa uvoľňovaniu vírusových častíc z buniek povrchového epitelu dýchacích ciest.

Pri inhalovanom použití bola účinnosť zanamiviru potvrdená v kontrolovaných klinických štúdiách. Použitie lieku ako terapie na akútne infekcie spôsobené vírusom chrípky v porovnaní s placebom viedlo k zníženiu uvoľňovania vírusu. Nebol pozorovaný vývoj rezistencie na zanamivir s normálnou imunitou.

Použitie Relenzy u rizikových zdravých ľudí v dávkach používaných na liečbu chrípky viedlo k zlepšeniu symptómov a k skráteniu trvania choroby. Kombinovaná analýza výsledkov štúdií fázy III ukázala, že stredný čas do úľavy od príznakov sa znížil na jeden a pol dňa. Znížil sa aj počet komplikácií po chrípke a užívanie antibiotík používaných pri ich liečbe.

Zanamivir je najúčinnejší, keď sa liečba začne čo najskôr po objavení sa prvých príznakov ochorenia. Tiež sa ukázalo ako účinné, keď sa používa ako profylaktické činidlo.

Farmakokinetika

Zanamivir sa vyznačuje nízkou absolútnou biologickou dostupnosťou (v priemere po perorálnom podaní - 2%). Vstrebáva sa po perorálnej inhalácii asi 10 - 20% podanej dávky. C _max (maximálna koncentrácia látky) po jednorazovej dávke 10 mg je 97 ng / ml, čas na jej dosiahnutie je 1,25 hodiny. Kvôli nízkemu stupňu absorpcie existuje nízka systémová koncentrácia a nepodstatná plocha pod farmakokinetickou krivkou závislosti koncentrácia od času. Z dôvodu nízkej absorpcie je plazmatická koncentrácia zanamiviru v krvi nízka (pri opakovaných inhaláciách zostávajú ukazovatele na nízkej úrovni).

Väzba látky na bielkoviny krvnej plazmy je <10%. V _d (objem distribúcie) u dospelých je približne 16 litrov, čo zhruba zodpovedá objemu extracelulárnej tekutiny. Po perorálnej inhalácii sa zanamivir ukladá vo vysokých koncentráciách v dýchacích cestách a zaisťuje dodanie Relenzy k vstupnej bráne infekcie. V epitelovej vrstve dýchacích ciest po inhalácii 10 mg zanamiviru je koncentrácia látky významne prevyšuje priemer IC ₅₀ hodnota pre neuraminidázy (12 hodín po inhalácii - 340 krát, 24 hodín po inhalácii - 52 krát). To poskytuje rýchlu inhibíciu vírusového enzýmu. Hlavnými miestami ukladania sú pľúca a orofaryngu (priemer je 13,2%, respektíve 77,6%).

Zanamivir sa nemetabolizuje; vylučuje sa nezmenený obličkami.

Po perorálnej inhalácii je T _1/2 (polčas) z krvnej plazmy v rozmedzí od 2,6 do 5,05 hodín. Celková rýchlosť klírensu je 2,5 až 10,9 l / h.

Indikácie pre použitie

Podľa pokynov je Relenza predpísaná na liečbu a prevenciu infekcií spôsobených vírusmi chrípky A a B.

Kontraindikácie

Absolútne:

vek do 5 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (Relenza je predpísaná pod lekárskym dohľadom):

choroby dýchacích ciest s bronchospazmom vrátane zaťaženej anamnézy;
nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
tehotenstvo (najmä prvý trimester) a laktácia.

Návod na použitie Relenzy: metóda a dávkovanie

Relenza je určená výlučne na perorálne použitie. Na zaistenie správneho použitia lieku by sa mal používať Diskhaler, ktorý je súčasťou súpravy.

V prípade potreby súčasnej liečby inými inhalačnými liekmi (napríklad rýchlo pôsobiacimi bronchodilatanciami) je lepšie ich použiť pred Relenzou.

Odporúčaná aplikačná schéma:

liečba: 2 krát denne, dve inhalácie po dobu 5 dní. Celková denná dávka je 20 mg. Keď sa objavia prvé príznaky ochorenia, odporúča sa začať liečbu čo najskôr (najlepšie do 2 dní);
prevencia: jedenkrát denne, dve inhalácie počas 10 dní (v prípade potreby až 30 dní). Celková denná dávka je 10 mg.

Na inhaláciu zanamiviru sa používa zariadenie Diskhaler, ktoré sa skladá z nasledujúcich častí:

puzdro s vekom a plastovou ihlou určené na prepichnutie bunky rotadisku;
výsuvný podnos, ktorý obsahuje náustok a otočné koliesko, na ktorom je umiestnený rotadisk;
puzdro na náustok.

Rotadisk je blister so štyrmi bunkami, z ktorých každá obsahuje 5 mg zanamiviru. Rotadisc sa môže uchovávať v prístroji na inhaláciu; blister musí byť prepichnutý bezprostredne pred inhaláciou lieku. Nedodržanie tohto odporúčania môže viesť k narušeniu činnosti Diskhaleru a následne k zníženiu účinnosti Relenzy.

Rotadisk nemôžete prepichnúť, kým nebude umiestnený v dischaleri.

Algoritmus na vloženie rotadisku do Diskhaleru a na inhaláciu:

Odstráňte kryt z náustku, uistite sa, že je náustok čistý zvonka aj zvnútra.
Zásuvku opatrne vytiahnite a uchopte za rohy zásuvky, až kým nevychádzajú plastové spony. Zásobník siaha až na doraz tak, aby boli viditeľné zárezy na bočnej strane spôn.
Podnos úplne vytiahnite tak, že palcom a ukazovákom stlačíte zárezy na bočnej strane spôn.
Rotadisk položte na koleso bunkami nadol.
Zasuňte zásobník späť do oddeľovača.
Zdvihnite veko dávkovača až na doraz, aby ste prepichli dolný a horný obal (fóliu) rotadisku. Nezdvíhajte kryt skôr, ako je zásuvka úplne nainštalovaná.
Zatvorte veko.
Po úplnom výdychu vložte náustok medzi pery a zuby, nezakrývajte vzduchové otvory na oboch stranách náustku. Pomaly sa zhlboka nadýchnite ústami (nie nosom).
Vyberte náustok z úst.
Zadržte dych čo najdlhšie, potom pomaly vydýchnite. Nemôžete vydýchnuť do inhalátora.
Zásuvku jemne raz vytiahnite, bez stlačenia príchytiek, až kým sa nezastaví, a nestlačte ju späť. Týmto sa rotadisk otočí o jednu bunku a bude pripravený na ďalšiu inhaláciu.

Každý rotadisk obsahuje 4 bunky. Po štyroch inhaláciách sa prázdny rotadisk nahradí novým.

Na používanie inhalačného prístroja je potrebné dohliadať na deti.

Vedľajšie účinky

Relenza je zvyčajne pacientmi dobre tolerovaná.

Možné nežiaduce reakcie (> 10% - veľmi časté;> 1% a 0,1% a 0,01% a <0,1% - zriedka; <0,01% - veľmi zriedkavé):

nervový systém: veľmi zriedka - vazovagálne reakcie (pozorované u pacientov s príznakmi vírusu chrípky vo forme dehydratácie a horúčky, ktoré sa pozorovali okamžite po inhalácii zanamiviru);
imunitný systém: veľmi zriedka - alergické reakcie vrátane anafylaktoidných / anafylaktických reakcií, orofaryngeálny edém a opuch tváre;
kardiovaskulárny systém: mdloby, arytmia;
psychika: s neznámou frekvenciou - zmätenosť, kŕče, halucinácie, úzkosť, nepokoj, poruchy správania, delírium, delírium (pozorované hlavne u detí a dospievajúcich; neuropsychiatrické príznaky a kŕče boli zaznamenané aj u pacientov, ktorí nepoužívali Relenzu);
koža a podkožné tkanivá: veľmi zriedkavo - žihľavka, vyrážka, závažné kožné reakcie vrátane toxickej epidermálnej nekrolýzy, Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém;
dýchací systém: veľmi zriedka - dýchavičnosť, bronchospazmus.

Predávkovanie

Kvôli zvláštnostiam liekovej formy Relenzy, spôsobu podania a nízkej biologickej dostupnosti účinnej látky je náhodné predávkovanie nepravdepodobné. V kontexte klinických štúdií neboli zaznamenané nežiaduce reakcie pri intravenóznom podaní v dennej dávke 1 200 mg počas 5 dní.

Liečba: hemodialýza (môže sa považovať za možnosť liečby, pretože zanamivir má nízku molekulovú hmotnosť, nízku väzbu na plazmatické bielkoviny a nízku _Vd).

špeciálne pokyny

Chrípka sa môže vyskytnúť so zvýšenou hyperreaktivitou dýchacích ciest. Po inhalácii zanamiviru sú u pacientov s chrípkou veľmi zriedkavo hlásené zhoršenie pľúcnych funkcií a / alebo záchvaty bronchospazmu. V niektorých prípadoch neboli zaznamenané žiadne chronické ochorenia dýchacích ciest. Ak sa objavia takéto príznaky, musíte Relenza zrušiť a konzultovať s lekárom lekárske vyšetrenie. Pacienti s chronickými respiračnými ochoreniami počas užívania lieku by mali mať pri sebe rýchlo pôsobiaci bronchodilatátor.

Pri ťažkej bronchiálnej astme by sa malo pred začatím liečby vykonať posúdenie zamýšľaného prínosu a možných rizík. Nepodávajte liečbu bez náležitého lekárskeho dohľadu. U pacientov so závažnou chronickou obštrukčnou chorobou pľúc a bronchiálnou astmou počas používania Relenzy je potrebné optimalizovať liečbu základného ochorenia. Je potrebné vziať do úvahy potenciálne nebezpečenstvo vzniku bronchospazmu.

Nepoužívajte prášok Relenza na roztok do rozprašovača alebo ventilátora.

Chrípku môžu sprevádzať rôzne behaviorálne a neurologické príznaky. Podľa správ z obdobia po registrácii štúdií bol u pacientov infikovaných vírusom chrípky a užívajúcich inhaláciu zanamivir zaznamenaný vývoj nasledujúcich porúch: delírium, záchvaty, halucinácie a deviantné správanie. Najčastejšie sa objavovali v počiatočných štádiách ochorenia, vo väčšine prípadov sa začali náhle a rýchlo sa vyriešili. Spoľahlivo príčinná súvislosť medzi liečením liekom Relenza a vyššie uvedenými porušeniami nebola stanovená. V prípade výskytu akýchkoľvek neuropsychiatrických príznakov je pred ďalšou liečbou potrebné vyhodnotiť pomer prínosu a rizika.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Relenza počas tehotenstva (najmä počas prvého trimestra) a laktácie sa môže používať iba po vyhodnotení pomeru prínosu a rizika, čo súvisí s nedostatočnými klinickými údajmi.

Použitie v detstve

Liečba liekom Relenza je kontraindikovaná pacientom mladším ako 5 rokov.

Liekové interakcie

Klinické interakcie sú nepravdepodobné.

Analógy

Analógy Relenzy sú: Tamiflu, Acyclovir, Nucleavir, Amizon, Rebetol, Virogel, Valtrex, Virgan, Virolex.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti je 7 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Relenze

Podľa recenzií Relenza účinkuje rýchlo. Ďalšie výhody naznačujú možnosť použitia lieku u detí od 5 rokov, dlhá doba použiteľnosti a prítomnosť inhalátora v súprave. Hlavnou nevýhodou sú vysoké náklady.