Ondansetron
Ondansetron: návod na použitie a recenzie
- 1. Uvoľnenie formy a zloženia
- 2. Farmakologické vlastnosti
- 3. Indikácie pre použitie
- 4. Kontraindikácie
- 5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
- 6. Vedľajšie účinky
- 7. Predávkovanie
- 8. Špeciálne pokyny
- 9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
- 10. Použitie v detstve
- 11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
- 12. Za porušenie funkcie pečene
- 13. Použitie u starších ľudí
- 14. Liekové interakcie
- 15. Analógy
- 16. Podmienky skladovania
- 17. Podmienky výdaja z lekární
- 18. Recenzie
- 19. Cena v lekárňach
Latinský názov: Ondansetron
ATX kód: A04AA01
Účinná látka: ondansetron (ondansetron)
Výrobca: OJSC "Novosibkhimfarm" (Rusko), CJSC FarmFirma SOTEX (Rusko), OJSC "Biochemist" (Rusko), OJSC "Pharmstandard-UfaVITA" (Rusko), MAKIZ-PHARMA, CJSC (Rusko) atď.
Popis a aktualizácia fotografií: 07.01.2019
Ceny v lekárňach: od 122 rubľov.
Kúpiť
Ondansetron je antiemetikum, antagonista serotonínových receptorov.
Uvoľnenie formy a zloženia
Dávkové formy lieku:
- roztok na intravenózne (intravenózne) a intramuskulárne (intramuskulárne) podanie: bezfarebný alebo slabo sfarbený, priehľadný (vždy 2 alebo 4 ml v ampulkách z neutrálneho skla; v kartónovej škatuli s 3, 5, 10 ampulkami alebo v kartónovej škatuli s priečkami) 1 ampulka, v blistroch po 1, 3, 5, 10 ampulkách, v škatuľke. 1 alebo 2 blistre. Sada s ampulkami bez krúžku alebo bodu zlomu obsahuje ampulkový nôž alebo vertikutátor na ich otvorenie);
- filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné; škrupina je ružová, jadro je biele (pre dávku 8 mg); škrupina je žltá, jadro je biele (pre dávku 4 mg) (10 ks v blistroch, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 balenia).
Zloženie pre 1 ml roztoku:
- účinná látka: dihydrát hydrochloridu ondansetronu (vyjadrený ako ondansetron) - 2 mg;
- pomocné zložky: chlorid sodný, voda na injekciu, 1M roztok kyseliny chlorovodíkovej na pH 3,0 - 4,0.
Zloženie pre 1 tabletu:
- účinná látka: dihydrát hydrochloridu ondansetronu (v podobe ondansetronu) - 4 alebo 8 mg;
- pomocné zložky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, laktóza (mliečny cukor), stearan horečnatý;
- filmová vrstva: oxid titaničitý, hypromelóza, polysorbát 80, v dávke 8 mg - azorubínové farbivo (karmoizín), v dávke 4 mg - chinolínovo žlté farbivo.
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Aktívna zložka Ondansetronu je selektívny antagonista serotonínového receptora (5-HT3), ktorý v pooperačnom období predchádza a lieči nevoľnosť / zvracanie, ktoré spôsobuje cytostatická chemoterapia a rádioterapia.
Použitie cytotoxických liekov, môže zvýšiť hladinu serotonínu, ktoré, aktiváciou vágových aferentné vlákna, obsahujúce 5-HT 3 receptory, spôsobuje dávivý reflex. Ondansetron inhibuje reflexívne nutkanie na zvracanie blokovaním 5-HT3 receptorov na úrovni neurotransmisie v centrálnom aj periférnom nervovom systéme. Liek nespôsobuje zhoršenú koordináciu pohybov, nemá sedatívny účinok, neznižuje pracovnú kapacitu, nemení koncentráciu prolaktínu v plazme a má anxiolytickú aktivitu.
Farmakokinetika
Farmakokinetické vlastnosti ondansetronu po intramuskulárnom podaní:
- absorpcia: po injekcii sa maximálna plazmatická koncentrácia (T Cmax) dosiahne do 10 minút;
- distribúcia: ondansetron viaže na proteíny v plazme od 70-76%, jeho distribučný objem (V d) po parenterálnom podávaní u dospelých pacientov, je ~ 140 L;
- metabolizmus: liečivo sa metabolizuje v pečeni;
- vylučovanie: nezmenené v moči, vylučuje sa ≤ 5% liečiva; polčas (T 1/2) ~ 3 hodiny, u starších pacientov sa tento indikátor zvyšuje na 5 hodín a pri závažnom zlyhaní pečene - až 15-20 hodín. Závažné zlyhanie obličiek s klírensom kreatinínu (CC) <15 ml / min môže spôsobiť predĺženie polčasu o 4-5 hodín, ale toto zvýšenie nemá klinický význam.
Farmakokinetické vlastnosti ondansetronu, ak sa užíva perorálne:
- absorpcia: látka je úplne absorbovaná v gastrointestinálnom trakte; T Cmax je ~ 1,5 h; biologická dostupnosť ondansetronu sa mierne zvyšuje so súčasným príjmom potravy, ale antacidá neovplyvňujú tento indikátor;
- distribúcia: ondansetron viaže na proteíny v plazme od 70-76%, V d ~ 140 l;
- metabolizmus: liečivo podlieha presystémovej eliminácii (účinok prvého prechodu pečeňou);
- vylučovanie: T 1/2 je 3 hodiny, u starších pacientov môže dosiahnuť 5 hodín a so závažnou hepatálnou insuficienciou - 15–20 hodín. Vylučuje sa zo systémového obehu hlavne v dôsledku pečeňového metabolizmu, ku ktorému dochádza za účasti mikrozomálnych enzýmov CYP1A2, CYP2D6, CYP3A4. Močom sa <5% podanej dávky vylúči nezmenené.
Pri opakovanom podávaní ondansetronu sa jeho farmakokinetické parametre nemenia.
Špeciálne kategórie pacientov:
- stredne závažné zlyhanie obličiek (CC = 15-60 ml / min): znížený systémový klírens a Vd, vedúci k zvýšeniu T 1/2 až 5,4 hodiny, čo však neovplyvňuje účinnosť lieku;
- závažná renálna dysfunkcia (pacienti na chronickej hemodialýze): farmakokinetické vlastnosti ondansetronu sa prakticky nemenia;
- závažné dysfunkcie pečene: systémový klírens je významne znížený, v dôsledku čoho sa polčas ondansetronu predĺži na 15–32 hodín, orálna biologická dostupnosť dosahuje 100% v dôsledku zníženia presystémového metabolizmu;
- pokročilý vek: biologická dostupnosť sa môže zvýšiť až o 65%, polčas rozpadu - až 5 hodín;
- detský vek: hodnoty klírens a V d závislé na vekovú kategóriu detí; je potrebná úprava dávky s prihliadnutím na telesnú hmotnosť dieťaťa (0,1 mg / kg, ale nie viac ako 4 mg na jedno podanie), ktorá kompenzuje tieto zmeny a normalizuje systémovú expozíciu ondansetronu;
- ženské pohlavie: existuje vyššia perorálna absorpcia lieku, rovnako ako zníženie systémového klírensu a V d.
Indikácie pre použitie
Ondansetron sa odporúča na prevenciu a zmiernenie nevoľnosti a zvracania spôsobených cytostatickou chemoterapiou alebo rádioterapiou, ako aj v pooperačnom období.
Kontraindikácie
Absolútne:
- Počas tehotenstva a dojčenia;
- deti do 2 rokov (na roztok), do 3 rokov (na tablety v dávke 4 mg), do 12 rokov (na tablety v dávke 8 mg);
- individuálna precitlivenosť na ondansetron alebo na iné zložky lieku.
Tablety v dávke 4 mg sú predpisované s opatrnosťou pri dedičnej intolerancii laktózy, vrodenom deficite laktázy alebo malabsorpcii glukózy-galaktózy.
Pokyny na použitie Ondansetronu: metóda a dávkovanie
Štandardná denná dávka ondansetronu pre dospelých pacientov je 8 až 24 mg.
Riešenie pre správu i / v a i / m
Roztok Ondansetron je určený na parenterálne podanie (intravenózne alebo intramuskulárne).
Odporúčané dávkovacie režimy pre cytostatickú protirakovinovú liečbu:
- dospelí pacienti (so strednou emetogenicitou chemoterapie alebo rádioterapie): bezprostredne pred zákrokom, 8 mg intravenózne, pomaly alebo intramuskulárne;
- dospelí pacienti (s vysokou emetogenicitou chemoterapie alebo rádioterapie): bezprostredne pred zákrokom, 8 mg intravenózne, pomaly, po zákroku, ďalšie dve intravenózne injekcie s dávkou 8 mg, každá z nich sa podáva v intervale 2-4 hodín, alebo kontinuálna infúzia v dávke 24 mg rýchlosťou 1 mg / h počas 24 hodín alebo bezprostredne pred zákrokom 16–32 mg zriedených v 50–100 ml infúzneho roztoku ako 15-minútová infúzia;
- deti staršie ako 2 roky: bezprostredne pred zákrokom sa intravenózne vstrekne 5 mg / m 2 povrchu tela.
Na zvýšenie účinnosti ondansetronu sa pred začatím chemoterapie odporúča jednorazové intravenózne podanie glukokortikoidu (dexametazón 20 mg).
Odporúčané dávkovacie režimy na prevenciu nevoľnosti a zvracania v pooperačnom období:
- dospelí pacienti: na začiatku anestézie, ako aj na zmiernenie nauzey a vracania, ktoré sa vyskytnú v budúcnosti, 4 mg jedenkrát intramuskulárne alebo intravenózne pomaly;
- deti staršie ako 2 roky: pred alebo po zavedení anestézie na prevenciu pooperačnej nevoľnosti a zvracania, ako aj na zmiernenie nevoľnosti a vracania, ktoré sa v budúcnosti vyskytnú, 0,1 mg / kg (maximálne do 4 mg) i.v. pomaly.
Nepodávajte intramuskulárne viac ako 4 mg ondansetrónu do tej istej oblasti tela
S prevenciou a liečením pooperačnej nevoľnosti a zvracania u detí do 2 rokov nie sú dostatočné skúsenosti.
Na zriedenie roztoku Ondansetronu sa môže použiť 0,9% roztok NaCl; Ringerov roztok; 5% roztok dextrózy; 0,3% roztok KCl + 0,9% roztok NaCI; 0,3% roztok KCl + 5% roztok dextrózy.
Filmom obalené tablety
Tablety Ondansetron sa užívajú perorálne.
Odporúčané dávkovacie režimy pre cytostatickú protirakovinovú liečbu:
- dospelí pacienti a deti staršie ako 12 rokov (so strednou emetogenicitou chemoterapie alebo rádioterapie): 1–2 hodiny pred začiatkom procedúry, každá 8 mg, nasledované perorálnym podaním ďalších 8 mg po 12 hodinách; neexistujú žiadne údaje o použití lieku u detí do 12 rokov s rádioterapiou;
- deti 4-11 rokov (v miernom emetickom chemoterapie alebo rádioterapie): pre 1 / 2 hodiny pred začatím postupu 4 mg, načo nasleduje ďalšie 4 mg dovnútra po 8 hodinách;
- dospelí pacienti (s vysokou emetogenicitou chemoterapie alebo rádioterapie): 1–2 hodiny pred začiatkom procedúry, 24 mg ondansetronu súčasne s 12 mg dexametazónu vo vnútri; údaje o použití lieku u detí nie sú k dispozícii.
Aby sa zabránilo neskorému / dlhotrvajúcemu zvracaniu, je potrebné pokračovať v užívaní piluliek po dobu 5 dní po ukončení hlavnej liečby 2-krát denne: dospelí - 8 mg, deti - 4 mg.
Na prevenciu a zmiernenie pooperačnej nevoľnosti a zvracania sa dospelým pacientom predpíše 16 mg ondansetronu ústami 1 hodinu pred celkovou anestézou. Na tento účel je liek predpísaný deťom iba vo forme roztoku na parenterálne podanie.
Vedľajšie účinky
- nervový systém: závraty, bolesti hlavy, spontánne poruchy pohybu a záchvaty;
- tráviaci systém: sucho v ústach, škytavka, hnačka / zápcha; niekedy - prechodné asymptomatické zvýšenie sérových transamináz;
- kardiovaskulárny systém: arytmie, bradykardia, bolesť na hrudníku (sprevádzaná v niektorých prípadoch depresiou segmentu ST), zníženie krvného tlaku (krvný tlak);
- orgán zraku: dočasné zníženie ostrosti zraku;
- údaje laboratórnych a inštrumentálnych štúdií: hypokaliémia, pre tablety - hyperkreatininémia;
- reakcie z precitlivenosti: bronchospazmus, laryngospazmus, žihľavka, angioedém, anafylaxia;
- ďalšie reakcie: pocit tepla, sčervenanie tváre;
- lokálne reakcie pri parenterálnom podaní: začervenanie, pálenie a bolesť v mieste vpichu.
Predávkovanie
Príznaky predávkovania ondansetrónom sú zápcha, zhoršenie zraku, znížený krvný tlak a vazovagálna príhoda s AV (atrioventrikulárny blok) II. Stupňa. Všetky tieto účinky sú prechodné a úplne reverzibilné.
Odporúča sa vykonávať symptomatickú a podpornú liečbu, nie sú k dispozícii žiadne informácie o špecifickom antidote, použitie ipecacu je neúčinné kvôli antiemetickému účinku ondansetronu.
špeciálne pokyny
U pacientov s precitlivenosťou na iných selektívnych antagonistov receptora 5HT3 sa môže pri použití ondansetronu vyvinúť podobný účinok.
Po použití lieku je potrebné neustále sledovanie pacientov so známkami črevnej obštrukcie, pretože ondansetron môže spôsobovať zápchu.
Infúzny roztok sa má pripraviť bezprostredne pred použitím. Ak je to potrebné, hotový infúzny roztok sa môže uchovávať pri teplote 2 až 8 ° C najviac 24 hodín.
Za normálneho osvetlenia alebo prirodzeného svetla je zriedený injekčný roztok stabilný najmenej 24 hodín, preto počas infúzie nie je potrebné liek chrániť pred svetlom.
Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy
Podľa psychomotorických testov ondansetron neovplyvňuje schopnosť riadiť zložité mechanizmy a nemá sedatívny účinok na telo. Pri rozhodovaní o tom, či sa venovať činnostiam vyžadujúcim zvýšenú koncentráciu pozornosti a zvýšené napätie psychomotorických funkcií, je potrebné brať do úvahy profil nežiaducich účinkov na nervový systém.
Aplikácia počas tehotenstva a laktácie
Podľa pokynov je použitie Ondansetronu tehotnými a dojčiacimi ženami zakázané.
Použitie v detstve
V pediatrickej praxi je z dôvodu nedostatočných údajov o účinnosti a bezpečnosti liečby kontraindikované použitie lieku vo forme roztoku - na liečbu detí do 2 rokov; tablety v dávke 4 mg - na liečbu detí do 3 rokov; tablety v dávke 8 mg - na liečbu detí do 12 rokov.
S poškodenou funkciou obličiek
Pacienti s poškodením funkcie obličiek nemusia upravovať dávkovací režim alebo cestu podávania lieku.
Pre porušenie funkcie pečene
Pri stredne závažnom a závažnom poškodení funkcie pečene je klírens ondansetronu výrazne znížený a zvyšuje sa jeho polčas v krvnom sére, preto maximálna denná dávka nemá prekročiť 8 mg.
Použitie u starších ľudí
U starších pacientov sa nevyžaduje korekcia dávky lieku.
Liekové interakcie
- induktory cytochrómu P 450 (izoenzýmy CYP2D6 a CYP3A) - karbamazepín, karisoprodol, barbituráty, griseofulvín, glutetimid, oxid dinitrogénny, papaverín, fenytoín (možno ďalšie hydantoíny), fenylbutazón, rifamampidicín, tolbutamampicín; inhibítory cytochrómu P 450 (izoenzýmy CYP2D6 a CYP3A) - makrolidové antibiotiká, alopurinol, antidepresíva - inhibítory monoaminooxidázy (MAO), cimetidín, chloramfenikol, perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogény, diltiazem, flaponiramín, nátriumvalcholón lovastatín, ketokonazol, omeprazol, metronidazol, propranolol, chinín, chinidín, verapamil: pri súbežnom používaní s ondansetrónom je potrebná opatrnosť;
- etanol, temazepam, furosemid a propofol: neinteragujú s ondansetrónom;
- tramadol: môže znížiť jeho analgetický účinok.
Analógy
Analógy Ondansetronu sú: Ondantor, Domegan, Zofran, Latran, Ondavell, Ondansetron-Teva, Ondansetron-RCRC, Ondansetron-Ferein atď.
Podmienky skladovania
Skladujte na tmavom mieste mimo dosahu detí. Skladovacia teplota: tablety - do 25 ° С, roztok 15–25 ° С.
Čas použiteľnosti: tablety - 2 roky, roztok - 3 roky.
Podmienky výdaja z lekární
Vydávané na lekársky predpis.
Recenzie na Ondansetron
Väčšina recenzií Ondansetronu zo strany pacientov aj lekárov naznačuje vysokú účinnosť lieku bez ohľadu na liekovú formu. Lekári berú na vedomie prevenciu zvracania u 70-80% pacientov kvôli jej použitiu.
Cena Ondansetronu v lekárňach
Orientačná cena lieku Ondansetron v závislosti od výrobcu je: 8 mg tablety (10 ks v balení) - 330 rubľov, 4 ml ampulky (5 ks v balení) - 299-352 rubľov.
Ondansetron: ceny v lekárňach online
|
Názov lieku cena Lekáreň |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 2 ml 5 ks. 122 RUB Kúpiť |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 2 ml 5 ks. 139 RUB Kúpiť |
|
Ondansetron riešenie pre v. 0,2% 2ml 5 ks. 177 r Kúpiť |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 4 ml 5 ks. 177 r Kúpiť |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 4 ml 5 ks. 177 r Kúpiť |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 4 ml 5 ks. 179 r Kúpiť |
|
Ondansetron 2 mg / ml roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie 2 ml 5 ks. 216 r Kúpiť |
|
Roztok Ondansetron na intravenózne a intramuskulárne injekcie. 0,2% 4ml 5 ks. 364 RUB Kúpiť |
| Zobraziť všetky ponuky z lekární |
Maria Kulkes Lekárska novinárka O autorovi
Vzdelanie: Prvá moskovská štátna lekárska univerzita pomenovaná po I. M. Sečenov, špecializácia „Všeobecné lekárstvo“.
Informácie o lieku sú všeobecné, poskytujú sa iba na informačné účely a nenahrádzajú oficiálne pokyny. Samoliečba je zdraviu škodlivá!
