Ketofril

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Ketofril: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Farmakokinetika
4. Indikácie pre použitie
5. Kontraindikácie
6. Spôsob aplikácie a dávkovanie
7. Vedľajšie účinky
8. Predávkovanie
9. Špeciálne pokyny
10. Aplikácia počas gravidity a laktácie
11. Použitie v detstve
12. V prípade poruchy funkcie obličiek
13. Za porušenie funkcie pečene
14. Použitie u starších ľudí
15. Liekové interakcie
16. Analógy
17. Podmienky skladovania
18. Podmienky výdaja z lekární
19. Recenzie
20. Cena v lekárňach

Latinský názov: Ketofreel

ATX kód: M01AB15

Účinná látka: ketorolac (Ketorolac)

Výrobca: Torrent Pharmaceuticals, Ltd. (Torrent Pharmaceuticals, Ltd.) (India)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Ceny v lekárňach: od 83 rubľov.

Kúpiť

Ketofril je nesteroidné protizápalové liečivo s výrazným analgetickým účinkom.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy Ketofrilu:

filmom obalené tablety: okrúhle, bikonvexné, biele alebo takmer biele (v papierovej škatuľke 1 alebo 2 prúžky po 10 tabliet);
roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie: priehľadný, od svetložltého po bezfarebný (v papierovej škatuľke 1 alebo 2 blistre obsahujúce 5 ampuliek po 1 ml).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie Ketofrilu.

Zloženie 1 tablety:

účinná látka: ketorolac trometamol (ketorolac trometamín) - 10 mg;
pomocné zložky (jadro): koloidný oxid kremičitý, MCC (mikrokryštalická celulóza), bezvodá laktóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, stearan horečnatý;
škrupina: koloidný oxid kremičitý makrogol, oxid titaničitý, hypromelóza, mastenec.

Zloženie 1 ml roztoku:

účinná látka: ketorolac trometamol (ketorolac trometamín) - 30 mg;
pomocné zložky: etanol, chlorid sodný, hydroxid sodný, edetát disodný, voda na injekciu.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Ketorolac trometamín - účinná látka ketofrilu, má výrazné analgetické vlastnosti, má tiež mierny antipyretický a protizápalový účinok.

Mechanizmus jeho účinku je spojený s neselektívnou inhibíciou aktivity enzýmu COX-1 a -2 (cyklooxygenáza 1 a 2), hlavne v periférnych tkanivách, v dôsledku čoho je inhibovaná biosyntéza prostaglandínov, ktoré sú modulátormi termoregulácie, citlivosti na bolesť a zápalu. Látka je racemická zmes [-] S a [+] R enantiomérov, analgetický účinok je spôsobený formou [-] S.

Ketorolac neovplyvňuje opioidné receptory, neinhibuje dýchanie, nespôsobuje drogovú závislosť, nemá sedatívny a anxiolytický účinok.

Z hľadiska závažnosti analgetického účinku je Ketofril výrazne lepší ako iné nesteroidné protizápalové lieky, jeho účinok je porovnateľný s účinkom morfínu.

Po perorálnom a intramuskulárnom podaní sa analgetický účinok rozvinie za 30, respektíve 60 minút, maximálny účinok sa dosiahne za 60 - 120 minút.

Farmakokinetika

Filmom obalené tablety

Keď sa ketorolak užíva perorálne, dobre sa vstrebáva v gastrointestinálnom trakte, _Cmax (maximálna koncentrácia) v krvnej plazme je 0,7–1,1 μg / ml, čas na dosiahnutie tejto hodnoty po užití 10 mg ketorolaku na prázdny žalúdok je 40 minút. Ak sa užíva súčasne s jedlom bohatým na tuky, C _max v krvi klesá a čas na jeho dosiahnutie sa tiež spomaľuje o 60 minút.

99% látky sa viaže na plazmatické bielkoviny; na pozadí hypoalbuminémie sa pozoruje zvýšenie množstva voľnej látky v krvi.

Biologická dostupnosť ketorolaku je od 80 do 100%. Pri perorálnom podaní 4-krát denne (nad subterapeutickú dávku) je čas na dosiahnutie _Css (rovnovážna koncentrácia) 24 hodín. Po užití 10 mg látky sa indikátor _Css pohybuje v rozmedzí od 0,39 do 0,79 μg / ml.

Ketorolac preniká do materského mlieka: C _max v mlieku, ktoré matka užíva v dávke 10 mg, sa dosiahne za 2 hodiny po jednorazovej dávke a je 7,3 ng / ml po opakovanom podaní ketorolaku (pri použití Ketofrilu 4-krát denne) C _max cez 2 hodiny je 7,9 ng / ml.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Biologická dostupnosť ketorolaku je od 80 do 100%. Pri intramuskulárnom podaní je absorpcia látky úplná a rýchla. S _maximom a časom na jeho dosiahnutie intramuskulárnou injekciou je (v závislosti od dávky): 30 mg - 1,74 - 3,1 μg / ml a 15 - 73 minút; 60 mg - 3,23 - 5,77 mcg / ml a 30-60 minút. S _max s intravenóznou infúziou: 15 mg - 1,96 - 2,98 mcg / ml; 30 mg - 3,69-5,61 μg / ml.

Pri parenterálnom podaní 4-krát denne (nad subterapeutickú dávku) je čas na dosiahnutie _Css 24 hodín. Hodnota tohto indikátora (intramuskulárne / intravenózne podanie) je: 15 mg - 0,65 - 1,13 / 0,79 - 1,39 μg / ml; 30 mg - 1,29-2,47 / 1,68-2,76 mcg / ml.

Celkový klírens intramuskulárnou injekciou 30 mg ketorolaku je 0,023 l / kg / h; u starších pacientov - 0,019 l / kg / h; so zlyhaním obličiek u pacientov s plazmatickou koncentráciou kreatinínu v krvi od 19 do 50 mg / l - 0,015 l / kg / h. Celkový klírens pre intravenóznu infúziu je 0,03 l / kg / h.

Obidve liekové formy

50% podanej dávky sa metabolizuje v pečeni za tvorby farmakologicky neaktívnych metabolitov, z ktorých hlavné sú glukuronidy a p-hydroxyketorolak. Vylučovanie sa vykonáva: obličkami - o 91%, cez črevá - 6%.

U pacientov bez poruchy funkcie obličiek je priemerný T _1/2 (polčas) 5,3 hodiny. U starších pacientov hodnota tohto ukazovateľa stúpa, u mladých klesá. Funkcia pečene nemá na T _1/2 žiadny vplyv. V prípade poškodenia funkcie obličiek s plazmatickou koncentráciou kreatinínu v krvi 19 - 50 mg / l (168 - 442 μmol / l) je hodnota T _1/2 v rozmedzí od 10,3 do 10,8 hodín, ak majú pacienti výraznejšie zlyhanie obličiek. - viac ako 13,6 hodín.

V _d (objem distribúcie) sa pohybuje v rozmedzí od 0,15 do 0,33 l / kg. Na pozadí zlyhanie obličiek, je hodnota tohto ukazovateľa môže zvýšiť o 2 krát, a V _d [+] R-enantiomér látky - o 20%.

Ketorolac sa nevylučuje počas hemodialýzy.

Indikácie pre použitie

Ketofril sa predpisuje na bolestivý syndróm strednej / silnej intenzity rôznej etiológie (vrátane pooperačného obdobia, na onkologické ochorenia atď.).

Kontraindikácie

Ketofril nie je určený na zmiernenie bolesti pred / počas chirurgického zákroku (spojené s vysokým rizikom krvácania), ani na liečbu chronickej bolesti.

Absolútne:

anamnéza záchvatov nádchy, obštrukcia priedušiek, žihľavka po použití kyseliny acetylsalicylovej alebo iného nesteroidného protizápalového lieku (úplný / čiastočný syndróm intolerancie kyseliny acetylsalicylovej, prejavujúci sa rinosinusitídou, žihľavkou, polypmi nosovej sliznice, bronchiálnou astmou);
hypovolémia (na príčine choroby nezáleží);
angioneurotický edém;
dehydratácia;
črevné choroby zápalovej povahy;
erozívne a ulceratívne zmeny na sliznici žalúdka alebo dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie;
hypokoagulácia (vrátane hemofílie);
aktívne ochorenie pečene, závažné zlyhanie pečene;
progresívne ochorenie obličiek, závažné zlyhanie obličiek (plazmatická hladina kreatinínu nad 50 mg / l);
potvrdená hyperkaliémia;
hemoragická diatéza, hemoragická mŕtvica (podozrenie alebo diagnostikovaná);
porušenie krvotvorby, prítomnosť vysokého rizika výskytu / opakovaného krvácania (vrátane po operáciách);
obdobie po štepení bypassu koronárnych artérií;
kombinovaná liečba s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi;
obdobie tehotenstva a pôrodu;
laktácia;
vek do 16 rokov;
individuálna intolerancia zložiek lieku.

Relatívne (roztok a tablety Ketofrilu sú predpísané pod lekárskym dohľadom):

zhoršená funkcia obličiek (hladina kreatinínu v plazme pod 50 mg / l);
aktívna hepatitída;
cerebrovaskulárne ochorenia, ischemická choroba srdca, arteriálna hypertenzia;
bronchiálna astma;
chronické srdcové zlyhanie;
cholecystitída;
hyperlipidémia / dyslipidémia;
cukrovka;
ochorenie periférnych artérií;
systémový lupus erythematosus;
cholestáza;
sepsa;
polypy sliznice nosohltanu a nosa;
anamnestické údaje o vývoji ulceróznych lézií gastrointestinálneho traktu;
prítomnosť infekcie Helicobacter pylori;
ťažké somatické choroby;
kombinovaná liečba s nasledujúcimi látkami: selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (sertralín, fluoxetín, citalopram, paroxetín), antikoagulanciá (warfarín), protidoštičkové látky (kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorálne glukokortikosteroidy (prednizolón);
dlhodobá terapia nesteroidnými protizápalovými liekmi;
fajčenie;
častá konzumácia alkoholu;
vek nad 65 rokov.

Aby sa minimalizovalo riziko vedľajších účinkov z gastrointestinálneho traktu, je potrebné používať najnižšiu účinnú dávku po minimálnu možnú dobu liečby.

Ketofril, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Filmom obalené tablety

Tablety Ketofrilu sa užívajú perorálne, v závislosti od závažnosti bolestivého syndrómu - raz alebo opakovane.

Jedna dávka - 10 mg.

Maximum: frekvencia aplikácie - 4-krát denne, denná dávka - 40 mg, doba liečby - 5 dní.

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie

Dávka sa vyberá na základe intenzity bolestivého syndrómu a reakcie pacienta na liek.

Roztok sa vstrekuje pomaly hlboko do svalu (alebo intravenózne) po dobu najmenej 15 sekúnd.

V prípade potreby je možné predpísať opioidné analgetiká v znížených dávkach.

Ak sa Ketofril užíva parenterálne jedenkrát, zobrazujú sa nasledujúce dávky: pacienti mladší ako 65 rokov - 10 - 30 mg; pacienti starší ako 65 rokov alebo pacienti s poškodením funkcie obličiek - 10 - 15 mg.

Pri opakovanom parenterálnom podaní je Ketofril predpísaný: intramuskulárne - každé 4–6 hodiny, intravenózne podanie - každých 6 hodín. Počiatočná dávka pre kontinuálne dávkované podávanie roztoku pomocou infúznej pumpy je 30 mg, potom je rýchlosť infúzie 5 mg / hod.

U pacientov mladších ako 65 rokov je maximálna denná dávka 90 mg, u pacientov starších ako 65 rokov alebo u pacientov s poškodením funkcie obličiek - 60 mg.

Maximálna doba kontinuálnej intravenóznej infúzie je 24 hodín.

Dĺžka liečby parenterálnym podávaním by nemala presiahnuť 5 dní.

Celková denná dávka oboch dávkových foriem pri prechode z parenterálneho podávania Ketofrilu na perorálne podanie v deň prevodu nemá prekročiť 90 mg u pacientov mladších ako 65 rokov; u pacientov starších ako 65 rokov alebo u pacientov s poškodením funkcie obličiek - 60 mg.

Maximálna dávka Ketofrilu v tabletách v deň prechodu je 30 mg.

Vedľajšie účinky

Možné nežiaduce reakcie (> 3% - často; 1% - zriedka; <1% - zriedka):

močový systém: zriedka - hemolyticko-uremický syndróm (trombocytopénia, zlyhanie obličiek, hemolytická anémia, purpura), akútne zlyhanie obličiek, bolesti chrbta s / bez azotémie a / alebo hematúrie, zníženie alebo zväčšenie objemu moču, edém obličiek, zápal obličiek, časté močenie;
tráviaci systém: často (najmä poruchy sa často vyskytujú u pacientov starších ako 65 rokov, ktorí majú v anamnéze erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu) - hnačka, gastralgia; zriedka - pocit plnosti v žalúdku, zápcha, stomatitída, vracanie, plynatosť; zriedkavo - nevoľnosť, erozívne a ulceratívne lézie gastrointestinálneho traktu (vrátane krvácania / perforácie - meléna, pálenie záhy, pálenie alebo spazmus v epigastrickej oblasti, nevoľnosť, vracanie ako kávová usadenina, bolesti brucha atď.), akútne pankreatitída, cholestatická žltačka, hepatomegália, hepatitída;
kardiovaskulárny systém: zriedka - zvýšený krvný tlak; zriedka - mdloby, pľúcny edém;
nervový systém: často - závraty, bolesti hlavy, ospalosť; zriedka - halucinácie, psychóza, aseptická meningitída (kŕče, silné bolesti hlavy, horúčka, stuhnuté krčné a / alebo chrbtové svaly), hyperaktivita (úzkosť, zmeny nálady), depresia;
dýchací systém: zriedka - nádcha, dyspnoe alebo bronchospazmus, edém hrtana (prejavujúci sa ako ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť);
hematopoetický systém: zriedka - anémia, eozinofília, leukopénia;
pokožka: zriedka - purpura, kožná vyrážka (vrátane makulopapulárnej vyrážky); zriedka - žihľavka, exfoliatívna dermatitída (vo forme horúčky so / bez triašky, začervenania, olupovania alebo zhrubnutia kože, bolestivosti a / alebo opuchu palatinových mandlí), Lyellovho a Stevens-Johnsonovho syndrómu;
zmyslové orgány: zriedka - zvonenie v ušiach, strata sluchu, zhoršenie zraku (vrátane rozmazaného vizuálneho vnímania);
systém hemostázy: zriedka - krvácanie z konečníka alebo nosa, krvácanie z pooperačnej rany;
imunitný systém: zriedka - anafylaktoidné alebo anafylaktické reakcie (prejavujúce sa vo forme svrbenia kože, ťažkosti na hrudníku, zmeny farby tváre, kožnej vyrážky, žihľavky, dyspnoe / tachypnoe, periorbitálneho edému, edému očných viečok, dýchavičnosti, dýchavičnosti, sipotu);
iní: často - opuchy (proces môže zahŕňať tvár, nohy, členky, prsty, nohy; prírastok hmotnosti); zriedka - zvýšené potenie; zriedka - horúčka, opuch jazyka.

Predávkovanie

Hlavné príznaky: bolesť brucha, zvracanie, metabolická acidóza, nevoľnosť, porucha funkcie obličiek, rozvoj erozívnej gastritídy alebo peptického vredu žalúdka.

Terapia: opatrenia zamerané na odstránenie účinnej látky vrátane výplachu žalúdka a príjmu adsorbentov (aktívne uhlie), symptomatickej liečby (na udržanie vitálnych funkcií tela).

Pri dialýze sa ketorolak nedostatočne vylučuje.

špeciálne pokyny

Ketofril prestáva ovplyvňovať agregáciu krvných doštičiek po 24–48 hodinách.

Nepoužívajte liek v kombinácii s paracetamolom dlhšie ako 5 dní. Na pozadí porúch zrážania krvi sa má Ketofril predpisovať iba za neustáleho sledovania počtu krvných doštičiek (pacienti si vyžadujú osobitnú pozornosť počas pooperačného obdobia), čo si vyžaduje starostlivé sledovanie hemostázy.

Riziko nežiaducich reakcií obličiek na pozadí hypovolémie sa zvyšuje. Ak je to potrebné, Ketofril sa môže predpísať v kombinácii s narkotickými analgetikami.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Počas liečby Ketofrilom by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel, ktoré je spojené s vysokým rizikom vedľajších účinkov na nervový systém (vo forme ospalosti, bolesti hlavy, závratov).

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Ketofril nie je predpísaný počas tehotenstva / laktácie. Liek sa tiež nemôže používať počas pôrodu a na tlmenie bolesti v pôrodníckej praxi.

Použitie v detstve

Profil bezpečnosti / účinnosti Ketofrilu u pacientov mladších ako 16 rokov sa neskúmal, preto je kontraindikované predpisovať ho tejto skupine pacientov.

S poškodenou funkciou obličiek

progresívne ochorenie obličiek, závažné zlyhanie obličiek (plazmatická hladina kreatinínu nad 50 mg / l): užívanie lieku je kontraindikované;
porucha funkcie obličiek (plazmatická hladina kreatinínu pod 50 mg / l): Ketofril sa môže používať opatrne.

Pre porušenie funkcie pečene

aktívne ochorenie pečene, ťažké zlyhanie pečene: užívanie lieku je kontraindikované;
aktívna hepatitída: Ketofril sa môže používať opatrne.

Použitie u starších ľudí

Liečba ketofrilom u pacientov starších ako 65 rokov sa má vykonávať pod lekárskym dohľadom.

Liekové interakcie

kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidné protizápalové lieky, vápnikové prípravky, glukokortikosteroidy, etanol, kortikotropín: pozoruje sa vývoj gastrointestinálneho krvácania a tvorba vredov gastrointestinálneho traktu;
paracetamol: kombinované použitie je sprevádzané zvýšením nefrotoxicity;
metotrexát: na pozadí súčasného použitia dochádza k zvýšeniu nefro- a hepatotoxicity; kombinovaná liečba sa môže uskutočňovať iba pri použití nízkych dávok metotrexátu pod kontrolou jeho plazmatickej koncentrácie v krvi;
lieky, ktoré blokujú tubulárnu sekréciu: dochádza k zníženiu klírensu ketorolaku a zvýšeniu jeho plazmatických koncentrácií v krvi;
cefoperazón, trombolytiká, nepriame antikoagulanciá, heparín, protidoštičkové látky, pentoxifylín, cefotetan: zvyšuje sa pravdepodobnosť krvácania;
probenecid: zníženie plazmatickej klírens a V _d ketorolak, zvýšenie jeho koncentrácie v plazme v krvi a T _1/2 hodnoty;
metotrexát, lítiové prípravky: kombinované použitie je sprevádzané znížením klírensu a zvýšením ich toxicity;
lieky s hypotenzívnym a diuretickým účinkom: dochádza k zníženiu ich účinnosti (v dôsledku zníženia syntézy prostaglandínov v obličkách);
opioidné analgetiká: je možné významné zníženie ich dávky;
inzulín a perorálne hypoglykemické látky: súčasné použitie vedie k zvýšeniu ich hypoglykemického účinku, čo si vyžaduje prepočet dávky;
kyselina valproová: dochádza k porušeniu agregácie krvných doštičiek;
verapamil, nifedipín: zvyšuje sa ich plazmatická koncentrácia v krvi;
iné lieky s nefrotoxicitou (vrátane zlatých prípravkov): na pozadí súčasného použitia sa zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxicity.

Analógy

Analógmi ketofrilu sú: ketalgin, dolomín, torolak, dolak, ketorol, ketanov, toradol, ketolák, ketorolac, ketadrop, ketokam.

Podmienky skladovania

Skladujte na mieste chránenom pred svetlom a vlhkosťou pri teplotách do 30 ° C. Držte mimo dosahu detí.

Čas použiteľnosti: tablety - 3 roky; injekčný roztok - 2 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Ketofril

Recenzie na Ketofril sú málo. Najčastejšie sa poznamenáva, že má uvádzaný terapeutický účinok, hoci niektorí pacienti poukazujú na nedostatočne silný účinok. Cena lieku sa odhaduje na prijateľnú cenu.

Cena Ketofrilu v lekárňach

Približná cena lieku Ketofril je:

filmom obalené tablety (10 mg), 20 ks. v balení - 82-105 rubľov;
roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie (30 mg / ml, ampulky po 1 ml), 10 ks. v balení - 101 rubľov.