Sodná Soľ Benzylpenicilínu

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Latinský názov: benzylpenicilín sodný

ATX kód: J01CE01

Účinná látka: benzylpenicilín (benzylpenicilín)

Výrobca: Krasfarma OJSC (Rusko); Synthesis JSC (Rusko); Shandong Weifang Pharmaceutical Factory Co. (Shandong Weifang Pharmaceutical Factory) (Čína)

Popis a foto aktualizované: 30.11.2018

Prášok na prípravu injekčného roztoku sodná soľ benzylpenicilínu

Sodná soľ benzylpenicilínu je antibiotikum zo skupiny biosyntetických penicilínov na systémové použitie, ktoré má baktericídny účinok.

Uvoľnenie formy a zloženia

Dávkové formy:

prášok na prípravu roztoku na intravenózne (i / v) a intramuskulárne (i / m) podanie: biely prášok so slabým špecifickým zápachom [1 000 000 U (akčná jednotka) alebo 500 000 U v injekčných liekovkách, v papierovej škatuľke 1 alebo 10. injekčné liekovky, pre nemocnice - v kartónovej škatuli s 50 injekčnými liekovkami];
prášok na prípravu roztoku na intramuskulárne a subkutánne (subkutánne) podanie: biely prášok so slabým špecifickým zápachom (1 000 000 U alebo 500 000 U v 10 ml injekčných liekovkách, v papierovej škatuľke s 1, 5 alebo 10 fľašami, pre nemocnice - v kartónovej škatuli po 50 fľašiach);
prášok na prípravu injekčného roztoku a na topickú aplikáciu: biely prášok so slabým špecifickým zápachom (1 000 000 U alebo 500 000 U v 10 ml alebo 20 ml injekčných liekovkách, v kartónovej škatuli 1, 5 alebo 10 injekčných liekoviek, pre nemocnice - v kartónová škatuľa s 50 fľašami).

Každé balenie obsahuje aj návod na použitie sodnej soli benzylpenicilínu.

1 fľaša obsahuje účinnú látku: sodnú soľ benzylpenicilínu - 500 000 jednotiek alebo 1 000 000 jednotiek.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Sodná soľ benzylpenicilínu je antibakteriálny liek zo skupiny biosyntetických (prírodných) penicilínov, má baktericídny účinok, ničí ho penicilináza. Mechanizmus účinku jeho účinnej látky je spôsobený inhibíciou transpeptidázy a prevenciou tvorby peptidových väzieb. Porušením neskorých štádií syntézy peptidoglykánov bunkovej steny spôsobuje lýzu deliacich sa bakteriálnych buniek.

Benzylpenicilín je účinný proti nasledujúcim patogénom:

grampozitívne mikroorganizmy: Bacillus anthracis, Streptococcus speciales (spp.) (vrátane Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp. (neprodukujúca penicilinázu), Corynebacterium spp. (vrátane Corynebacterium diphtheriae), Actinomyces spp.;
gramnegatívne mikroorganizmy: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Treponema spp., trieda Spirochaetes.

Odolnosť voči sodnej soli benzylpenicilínu je preukázaná mikroorganizmami, ktoré produkujú penicilinázu: Staphylococcus spp., Väčšina vírusov, gramnegatívne baktérie, vrátane Pseudomonas aeruginosa, Rickettsia spp., Protozoa.

V posledných rokoch sa zmenila citlivosť hemolytických streptokokov, gonokokov, stafylokokov a pneumokokov na benzylpenicilín.

Farmakokinetika

Po i / m podaní sa maximálna koncentrácia benzylpenicilínu v krvnej plazme dosiahne asi za 0,5 hodiny.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 60%.

Benzylpenicilín preniká cez placentárnu bariéru, so zápalom meningeálnych membrán prechádza cez hematoencefalickú bariéru. Je široko distribuovaný v tkanivách, orgánoch a telesných tekutinách (okrem očných tkanív, mozgovomiechového moku a prostaty).

Vylučuje sa obličkami v nezmenenej podobe. Polčas (T _1/2) je 0,5–1 hodina so zlyhaním obličiek - od 4 do 10 hodín alebo viac.

Indikácie pre použitie

Použitie sodnej soli benzylpenicilínu je indikované na liečbu nasledujúcich bakteriálnych infekcií spôsobených patogénmi citlivými na penicilín:

dýchacie cesty a orgány ORL (ucho, hrdlo, nos): tonzilitída, bronchitída, komunitná pneumónia, purulentná pleuréza, šarlach, záškrt, pľúcna aktinomykóza;
žlčové cesty: cholecystitída, cholangitída;
urogenitálny systém: syfilis, kvapavka, cystitída, kolpitída, endometritída, endocervicitída, salpingo-ooforitída, adnexitída;
kože a mäkkých tkanív, infekcie rán: impetigo, eryzipel, sekundárne infikované dermatózy;
orgán zraku: konjunktivitída, dakryocystitída, blefaritída;
kardiovaskulárny systém: septická endokarditída;
muskuloskeletálny systém: osteomyelitída;
centrálny nervový systém: meningitída;
iné infekcie: antrax, sepsa, zápal pobrušnice atď.

Kontraindikácie

Absolútne:

dojčenie;
precitlivenosť na iné penicilíny, cefalosporíny a benzylpenicilín.

Okrem toho je endolumbálne podávanie lieku kontraindikované u pacientov s epilepsiou.

S mimoriadnou opatrnosťou sa odporúča predpísať sodnú soľ benzylpenicilínu pri zlyhaní obličiek, u pacientov so srdcovým zlyhaním, s chorobami alergického pôvodu (vrátane precitlivenosti na lieky, žihľavkou, sennou nádchou, bronchiálnou astmou) a v prípade diagnostikovanej precitlivenosti na β-laktámové antibiotiká triedy cefalosporínov (kvôli krížová alergia).

Počas tehotenstva je použitie lieku možné iba v prípadoch, keď očakávaný klinický účinok pre matku prevyšuje potenciálnu hrozbu pre plod.

Sodná soľ benzylpenicilínu, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Hotový roztok sodnej soli benzylpenicilínu sa podáva intravenózne (kvapkaním alebo prúdom), intramuskulárne, subkutánne, intrakavitárne (do brušnej, pleurálnej a iných dutín), intratekálne (endolumbálna), lokálne.

Pred prvým podaním je potrebné skontrolovať, či je liek a novokaín tolerované (ak sa používajú ako rozpúšťadlá). Pacienti by preto mali podstúpiť intradermálny test.

Bezprostredne pred podaním je potrebné pripraviť roztok sodnej soli benzylpenicilínu, v závislosti od spôsobu aplikácie a pri dodržaní nasledujúcich požiadaviek:

roztok na intravenózne podanie: ako rozpúšťadlo pre obsah fľaše s 1 000 000 U je potrebných 5 ml sterilnej vody na injekciu alebo 0,9% roztok chloridu sodného;
roztok na kvapkanie na intravenózne podanie: ako rozpúšťadlo použite 0,9% roztok chloridu sodného alebo 5% roztok glukózy v objeme 100 - 200 ml na 2 000 000 - 5 000 000 IU antibiotika;
roztok na intramuskulárnu injekciu: obsah injekčnej liekovky sa rozpustí v sterilnej vode na injekciu, 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 0,5% roztoku prokaínu s použitím 1-3 ml rozpúšťadla;
roztok na injekciu s / c: prášok sa rozpustí v 0,25–0,5% roztoku prokaínu (novokaín) pri dodržaní nasledujúcich pomerov: na 500 000 jednotiek je potrebných 2,5–5 ml, na 1 000 000 jednotiek 5–10 ml solventný;
roztok na zavedenie do telesnej dutiny: na rozpustenie antibiotika po injekcii do brušnej, pleurálnej alebo inej dutiny použite sterilnú vodu na injekciu alebo 0,9% roztok chloridu sodného;
roztok na intratekálne podanie: obsah injekčnej liekovky sa rozpustí v sterilnej vode na injekciu alebo 0,9% roztoku chloridu sodného v pomere 1 000 IU účinnej látky - 1 ml rozpúšťadla. Výsledný roztok sa zmieša s mozgovomiechovým mokom (CSF) extrahovaným z miechového kanála v rovnakých pomeroch, k 5-10 ml CSF sa pridá 5-10 ml roztoku antibiotika;
očné kvapky [pripravené z času na čas (podľa potreby)]: pridajte do obsahu fľaše sterilnú vodu na injekciu 5–25 ml na 500 000 IU alebo 0,9% roztok chloridu sodného 10–50 ml na 1 000 000 IU;
nosné kvapky a ušné kvapky: do obsahu fľaše pridajte sterilnú vodu na injekciu 5 - 50 ml na 500 000 IU alebo 0,9% roztok chloridu sodného 10 - 100 ml na 1 000 000 IU.

Intravenózny roztok sa môže injikovať ako tryska pomaly počas 3 - 5 minút alebo kvapkať rýchlosťou 60 - 80 kvapiek za minútu.

IM injekcie sa podávajú do horného vonkajšieho štvorca zadku hlboko do svalu.

Intratekálna sodná soľ benzylpenicilínu sa má podávať rýchlosťou 1 ml za minútu.

Odporúčané dávkovanie:

Úvod i / v a i / m: dospelí - 250 000 - 500 000 IU 4 - 6-krát denne na liečbu stredne závažných infekcií. Denná dávka lieku pri závažných infekciách sa môže pohybovať od 10 000 000 do 20 000 000 U, pri plynovej gangréne - až 40 000 000 - 60 000 000 U. Denná dávka pre deti sa určuje s prihliadnutím na hmotnosť dieťaťa: vo veku do 1 roka - 50 000 - 100 000 U na 1 kg hmotnosti dieťaťa, vo veku nad 1 rok - 50 000 U na 1 kg. Ak je to potrebné, môže sa zvýšiť na 200 000 - 300 000 IU na 1 kg hmotnosti a z hľadiska vitálnych funkcií až na 500 000 IU na 1 kg. Denná dávka je rozdelená na 4 - 6 injekcií. IV sodná soľ benzylpenicilínu sa zvyčajne podáva 1–2-krát denne, zvyšok dennej dávky sa podáva i / m;
podanie s / c: vo forme injektovania infiltrátov roztokom s koncentráciou 100 000 - 200 000 U na 1 ml 0,25 - 0,5% roztoku prokaínu;
zavedenie do telesnej dutiny: dospelí - koncentrácia roztoku je 10 000–20 000 IU v 1 ml rozpúšťadla, deti - 2000–5 000 IU v 1 ml. Dĺžka liečby je 5-7 dní. Potom je pacient prevedený na / m zavedenie sodnej soli benzylpenicilínu;
intratekálne (endolumbálne) na hnisavé ochorenia mozgových blán, mozgu a miechy: dospelí - v dennej dávke 5 000 - 10 000 IU, deti staršie ako 1 rok - 2 000 - 5 000 IU, raz denne počas 2 - 3 dní, potom pacient je prevedený na zavedenie / m;
lokálne (iba prášok na prípravu injekčného roztoku a na miestne použitie): očné choroby - instilácia 1 - 2 kvapiek 6 - 8 krát denne očných kvapiek obsahujúcich 20 000 - 100 000 IU v 1 ml sterilného 0,9% roztoku NaCl alebo destilovaná voda; roztok sa použije čerstvo pripravený. Choroby ucha alebo nosa - instilácia 1-2 kvapiek 6-8 krát denne, čerstvo pripravené kvapky obsahujúce 10 000 - 100 000 IU v 1 ml sterilného 0,9% roztoku NaCl alebo destilovanej vody.

Trvanie liečby sodnou soľou benzylpenicilínu určuje lekár individuálne, berúc do úvahy formu a závažnosť ochorenia. Kurz môže byť 7-10 dní a so sepsou, septickou endokarditídou a inými závažnými patológiami až 60 alebo viac dní.

Pri syfilise a kvapavke sa liečba uskutočňuje podľa špeciálne vyvinutej schémy.

Vedľajšie účinky

na strane imunitného systému: reakcie z precitlivenosti vo forme kožnej vyrážky, svrbenia, žihľavky, horúčky, zimnice, edému, artralgie, exfoliatívnej dermatitídy, exsudatívneho multiformného erytému, angioedému (Quinckeho edém), anafylaktického šoku (vrátane injekcie benzylinazolu s injekciou) soli, fatálne);
z nervového systému: hučanie v ušiach, bolesti hlavy, závraty; pri endolumbálnom podaní je možné vyvinúť neurotoxikózu (nevoľnosť, vracanie, kŕče, príznaky meningizmu), kóma;
na strane kardiovaskulárneho systému: porušenie čerpacej funkcie myokardu, kolísanie krvného tlaku;
z lymfatického systému a krvi: leukopénia, trombocytopénia, hemolytická anémia, eozinofília, agranulocytóza, pozitívne výsledky testu Coombs;
z tráviaceho systému: kandidóza ústnej dutiny, stomatitída, nevoľnosť, hnačka, glositída, pseudomembranózna kolitída, funkčné poruchy pečene;
z urogenitálneho systému: vaginálna kandidóza, intersticiálna nefritída;
z dýchacieho systému: bronchospazmus;
reakcie v mieste vpichu: bolestivosť a zatvrdnutie pri i / m aplikácii; ak je suspenzia na intramuskulárnu injekciu do cievneho riečiska - zhoršenie zraku, závraty, hučanie v ušiach, pocit strachu, krátkodobá strata vedomia.

Predávkovanie

príznaky: nevoľnosť, vracanie, reflexná agitácia, bolesť hlavy, myalgia, artralgia, kŕče, príznaky meningizmu, kóma. Toxický účinok na centrálny nervový systém sa často vyskytuje pri endolumbálnom podaní;
liečba: okamžité prerušenie liečby, vymenovanie symptomatickej liečby.

špeciálne pokyny

Vymenovanie sodnej soli benzylpenicilínu je indikované iba pri patológiách spôsobených mikroorganizmami citlivými na liečivo. Keď sa u patogénov vyvinie rezistencia, benzylpenicilín by sa mal nahradiť iným antibiotikom.

Ak klinický účinok chýba po 3 - 5 dňoch užívania lieku, je nevyhnutná korekcia / výmena liečebného režimu. V tomto prípade je možné dodatočne predpísať ďalšie antibiotiká alebo syntetické chemoterapeutické látky alebo preniesť pacienta na nové antibiotikum. Môže sa súčasne zvýšiť pravdepodobnosť vzniku nežiaducich reakcií a stupeň ich závažnosti.

Pri vykonávaní testu precitlivenosti by mal byť pacient 0,5 hodiny sledovaný zdravotníckym personálom. V prípade príznakov alergických reakcií na sodnú soľ benzylpenicilínu je potrebné liečbu zrušiť a predpísať vhodnú liečbu vrátane adrenalínu, antihistaminík, kortikosteroidov. Je potrebné mať na pamäti, že u pacientov s precitlivenosťou na cefalosporíny v anamnéze sa môže pri užívaní lieku vyskytnúť skrížená alergia.

Dlhodobé užívanie benzylpenicilínu musí byť sprevádzané pravidelným sledovaním stavu funkcie obličiek, rovnováhy elektrolytov a krvného obrazu.

Použitie subterapeutických dávok benzylpenicilínu alebo predčasné vysadenie lieku často spôsobuje vznik rezistentných kmeňov patogénov.

Ak má pacient silnú hnačku, pri diagnostikovaní jej príčiny je potrebné vziať do úvahy riziko vzniku pseudomembranóznej kolitídy u pacienta. Preto sa odporúča zrušenie zavedenia sodnej soli benzylpenicilínu.

Aby sa zabránilo rozvoju plesňovej superinfekcie, je vhodné súčasne predpisovať protiplesňové látky.

Po zmiešaní benzylpenicilínu s prokaínom môže byť roztok zakalený, čo umožňuje intramuskulárnu injekciu liečiva.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Užívanie lieku počas dojčenia je kontraindikované.

Počas tehotenstva je použitie sodnej soli benzylpenicilínu povolené iba v prípadoch, keď očakávaný klinický účinok pre matku podľa názoru lekára prevyšuje potenciálnu hrozbu pre plod.

Ak je potrebné predpísať antibiotikum počas laktácie, dojčenie sa musí ukončiť.

Použitie v detstve

V pediatrickej praxi sa sodná soľ benzylpenicilínu používa podľa indikácií v súlade s odporúčaným dávkovacím režimom.

Liek sa má u dojčiat používať opatrne.

S poškodenou funkciou obličiek

S mimoriadnou opatrnosťou sa má na liečbu pacientov so zlyhaním obličiek používať sodná soľ benzylpenicilínu.

Liekové interakcie

Kombinácia sodnej soli benzylpenicilínu s aminoglykozidmi, makrolidmi a sulfanilamidovými látkami vedie k synergii účinku.

Zvýšenie aktivity benzylpenicilínu je spôsobené inhibítormi beta-laktamázy.

Pri súčasnom užívaní iných bakteriostatických liekov (vrátane chloramfenikol) sa terapeutický účinok lieku znižuje.

Pri súčasnej liečbe nesteroidnými protizápalovými liekmi (NSAID) sa zvyšujú diuretiká, blokátory tubulárnej sekrécie, alopurinol, T1 / 2 benzylpenicilínu, zvyšuje sa jeho koncentrácia v krvnej plazme a zvyšuje sa riziko toxických účinkov. Alopurinol navyše zvyšuje riziko vzniku kožných vyrážok.

Kombinácia sodnej soli benzylpenicilínu s NSAID sa etinylestradiol neodporúča. Antikoncepčný účinok perorálnych kontraceptív sa môže znížiť.

Na pozadí používania benzylpenicilínu sa zvyšuje účinok nepriamych antikoagulancií, klesá klírens a zvyšuje sa toxicita metotrexátu.

Miešanie benzylpenicilínu v jednej nádobe s inými liekmi nie je povolené.

Na rozpustenie prášku nepoužívajte roztoky obsahujúce sodík s glukózou, vrátane Ringerovho roztoku.

Je potrebné vziať do úvahy nekompatibilitu sodnej soli benzylpenicilínu so sympatomimetickými amínmi a iónmi kovov.

Analógy

Analógmi sodnej soli benzylpenicilínu sú benzylpenicilín, soľ benzylpenicilínu novokainu, bicilín-1, bicilín-3, bicilín-5, sodná soľ penicilínu G, prokaín-benzylpenicilín, fenoxymetylpenicilín, molybdenzylpenicilín a drbenzicín

Podmienky skladovania

Držte mimo dosahu detí.

Skladujte pri teplote 15 až 25 ° C, chránené pred vlhkosťou.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na sodnú soľ benzylpenicilínu

Recenzie na sodnú soľ benzylpenicilínu sú dosť kontroverzné. Je však potrebné poznamenať, že pri liečbe bakteriálnych infekcií s vopred stanovenou citlivosťou patogénu na liek poukazujú pacienti na vysokú účinnosť antibiotika.