Tebantin - Návod Na Použitie Kapsúl, Recenzie, Analógy, Cena

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Tebantín

Tebantin: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Použitie u starších ľudí
13. Liekové interakcie
14. Analógy
15. Podmienky skladovania
16. Podmienky výdaja z lekární
17. Recenzie
18. Cena v lekárňach

Latinský názov: Tebantin

ATX kód: N03AX12

Účinná látka: gabapentín (gabapentín)

Výrobca: JSC "Gedeon Richter". 1103, Budapešť, Maďarsko

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-12-08

Ceny v lekárňach: od 705 rubľov.

Kúpiť

Tebantín je antiepileptikum s analgetickým účinkom (na neuropatiu) a anxiolytickými a neuroprotektívnymi účinkami.

Uvoľnenie formy a zloženia

Tebantinová lieková forma - kapsuly Coni-Snap: tvrdé želatínové, ružovohnedé viečko, farba tela závisí od dávky lieku; kapsuly sú naplnené bielym alebo takmer bielym kryštalickým práškom (10 kusov v blistroch, 5 alebo 10 blistrov v papierovej škatuli):

dávka 100 mg: veľkosť kapsuly č. 3, biele telo;
dávka 300 mg: veľkosť kapsuly č. 1, svetlo žlté telo;
dávka 400 mg: veľkosť kapsuly č. 0, žltooranžové telo.

1 kapsula obsahuje:

účinná látka: gabapentín - 100, 300 alebo 400 mg;
pomocné zložky: mastenec, monohydrát laktózy, stearát horečnatý, predželatínovaný škrob;
viečko kapsuly: červený oxid železitý (E172), žltý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína;
Telo kapsuly: červené oxid železitý (E172) a žltý oxid železitý (E172) - v dávkach 300 a 400 mg, oxid titaničitý (E171), želatína.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Gabapentín je lipofilná látka, ktorej štruktúra je podobná štruktúre neutrotransmitera kyseline gama-aminomaslovej (GABA). Gabapentín sa súčasne z hľadiska mechanizmu účinku líši od niektorých iných liekov interagujúcich s receptormi GABA: nevykazuje GABA-ergické vlastnosti a nemá vplyv na zachytenie a metabolizmus GABA.

Podľa predbežných štúdií je gabapentín schopný viazať sa na podjednotku α2-ó napäťovo riadených vápnikových kanálov a potláčať tok vápenatých iónov, čo hrá dôležitú úlohu pri vzniku neuropatickej bolesti. Účinok gabapentínu na neuropatickú bolesť je spôsobený aj nasledujúcimi mechanizmami:

zvýšená syntéza GABA;
pokles smrti neurónov závislej od glutamátu;
potlačenie uvoľňovania neurotransmiterov monoamínovej skupiny.

V klinicky významných koncentráciách, gabapentín, je schopný sa viazať na receptory iných bežných liekov alebo vysielača (vrátane receptorov GABA _A a GABA _B, N-metyl-D-aspartátu, glycín, glutamát alebo benzodiazepínov). Na rozdiel od karbamazepínu a fenytoínu nie je táto látka schopná interagovať so sodíkovými kanálmi in vitro.

Údaje z niektorých testov in vitro naznačujú, že gabapentín môže čiastočne zmierniť účinky agonistu N-metyl-D-aspartátu glutamátového receptora, ale tento vzorec platí iba pre koncentrácie nad 100 μmol, čo sa nedá dosiahnuť in vivo.

Gabapentín je schopný mierne znížiť uvoľňovanie monoamínových neurotransmiterov a modifikovať aktivitu enzýmov glutamát syntetáza a GABA syntetáza in vitro. Pokusy na potkanoch naznačujú zvýšenie metabolizmu GABA v niektorých častiach mozgu, význam týchto účinkov pre antikonvulzívnu aktivitu gabapentínu však nebol stanovený. U zvierat je táto látka schopná ľahko preniknúť do mozgového tkaniva a zabrániť kŕčom spôsobeným genetickými faktormi alebo chemickými látkami (vrátane inhibítorov syntézy GABA) alebo maximálnym úrazom elektrickým prúdom.

Farmakokinetika

Liečivo sa rýchlo vstrebáva a maximálna plazmatická koncentrácia sa pozoruje po 3 hodinách. Po opakovanom podaní je na dosiahnutie maximálnej koncentrácie potrebné o 1 hodinu menej ako pri jednorazovej dávke. Absolútna biologická dostupnosť gabapentínu v kapsulách je približne 60%. So zvyšovaním dávky lieku klesá biologická dostupnosť tejto látky.

Súčasný príjem Tebantinu s jedlom, vrátane tých, ktoré obsahujú veľké množstvo tukov, zvyšuje C _max a AUC gabapentínu asi o 14% a súčasne významne neovplyvňuje farmakokinetiku látky.

Pri užívaní 300 - 4 800 mg gabapentínu sa priemerné hodnoty AUC a C _max zvyšujú so zvyšujúcou sa dávkou. Pri dávkach najviac 600 mg je odchýlka od linearity oboch ukazovateľov malá a pri vysokých dávkach nie je nárast taký výrazný.

Pri jednorazovej perorálnej dávke je plazmatická koncentrácia liečiva u detí vo veku 4–12 rokov podobná ako u dospelých pacientov. Rovnovážny stav s opakovanými dávkami sa dosiahol po 1 - 2 dňoch a udržiaval sa po celú dobu liečby.

V ľudskom tele sa gabapentín prakticky nemetabolizuje. Táto látka navyše nemá schopnosť indukovať zmiešané oxidačné enzýmy pečene, ktoré sa podieľajú na metabolizme liekov.

Gabapentín sa prakticky nedokáže viazať na plazmatické bielkoviny (menej ako 3%) a jeho distribučný objem je 57,7 litra. Koncentrácia gabapentínu v mozgovomiechovom moku je 20% plazmatickej koncentrácie v rovnovážnom stave. Táto látka môže prechádzať cez hematoencefalickú bariéru a prechádzať do materského mlieka.

Eliminácia tebantínu z plazmy má lineárny vzťah. Polčas je nezávislý od dávky a pohybuje sa od 5 do 7 hodín. Plazmatický klírens, renálny klírens a rýchlostná konštanta eliminácie gabapentínu sú priamo úmerné klírensu kreatinínu. Gabapentín sa vylučuje nezmenený obličkami a tiež sa vylučuje z plazmy hemodialýzou.

U starších pacientov a pacientov s poškodením funkcie obličiek je klírens gabapentínu z plazmy znížený. Pri klírense kreatinínu menej ako 30 ml / min je polčas približne 52 hodín. Pri liečbe pacientov s poškodenou funkciou obličiek a na hemodialýze sa odporúča úprava dávky.

Indikácie pre použitie

parciálne epileptické záchvaty so sekundárnou generalizáciou (alebo bez nej) u detí starších ako 12 rokov a u dospelých pacientov - monoterapia alebo ďalšia liečba;
parciálne epileptické záchvaty so sekundárnou generalizáciou (alebo bez nej) u detí vo veku 3 - 12 rokov - ďalšia liečba;
neuropatická bolesť u dospelých pacientov starších ako 18 rokov - úľava a liečba.

Kontraindikácie

Absolútne:

zápal pankreasu (pankreatitída) v akútnej forme;
laktácia (obdobie dojčenia);
deti do 3 rokov (všetky typy terapie);
deti vo veku 3–12 rokov (monoterapia);
intolerancia laktózy, nedostatok laktázy, malabsorpcia glukózy-galaktózy;
precitlivenosť na gabapentín a pomocné zložky lieku.

Liek sa má používať opatrne u pacientov s poškodením funkcie obličiek.

Počas tehotenstva sa Tebantin používa iba vtedy, ak plánovaný prínos pre matku prevyšuje možné riziko pre plod.

Pokyny na použitie tebantínu: spôsob a dávkovanie

Tebantínové kapsuly sa užívajú perorálne, bez žuvania, s dostatočným množstvom tekutiny. Účinnosť lieku nezávisí od stravy. Pri užívaní troch dávok je dôležité vziať do úvahy, že interval medzi dvoma dávkami by nemal byť dlhší ako 12 hodín.

Čiastočné záchvaty u detí starších ako 12 rokov a dospelých

U detí starších ako 12 rokov a dospelých pacientov sa klinicky významný požadovaný antiepileptický účinok zvyčajne dosiahne dávkou 900–1200 mg / deň, niekoľko dní po začiatku titrácie.

Odporúčaná denná dávka a základný dávkovací režim (A):

Deň I: 300 mg - 1 krát denne, 1 kapsula 300 mg alebo 3-krát denne, 1 kapsula 100 mg;
II deň: 600 mg - 2-krát denne, 1 kapsula 300 mg alebo 3-krát denne, 2 kapsuly 100 mg;
III deň: 900 mg - 3-krát denne, 1 kapsula 300 mg alebo 3-krát denne, 3 kapsuly 100 mg;
IV deň a ďalej: dávku je možné zvýšiť na 1 200 mg rozdelením rovnakých dávok na 3 dávky (napríklad 3-krát denne, 1 kapsula 400 mg).

Alternatívny dávkovací režim (B): 1. deň liečby sa užíva úvodná dávka 900 mg gabapentínu denne, rozdelená do 3 dávok po 1 kapsule 300 mg; nasledujúci deň možno dávku zvýšiť na 1 200 mg denne a potom (v závislosti od dosiahnutého účinku) zvýšiť denne o 300 - 400 mg, ale neprekračujúc maximálnu dennú dávku 2 400 mg (pri troch dávkach). Účinnosť a bezpečnosť používania vyšších dávok lieku neboli dostatočne študované.

Čiastočné kŕče u detí vo veku 3 - 12 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 17 kg

Tebantin sa používa u detí vo veku od 3 do 12 rokov s telesnou hmotnosťou> 17 kg na ďalšiu liečbu, pretože nie sú k dispozícii dostatočné údaje o bezpečnosti a účinnosti jeho použitia v tejto vekovej skupine ako monoterapia.

Odporúčaná denná dávka lieku je 25–35 mg / kg a je rozdelená do 3 dávok.

Schéma výberu účinnej dávky pomocou titrácie: 1. deň - 10 mg / kg / deň, 2. deň - 20 mg / kg / deň, 3. deň - 30 mg / kg / deň. V prípade potreby sa v budúcnosti môže denná dávka gabapentínu zvýšiť na 35 mg / kg / deň rozdelených do 3 dávok. Dlhodobé klinické štúdie potvrdzujú dobrú znášanlivosť dávok do 40 - 50 mg / kg / deň.

Počiatočný dávkovací režim pred dosiahnutím terapeutických dávok gabapentínu (odporúčané denné dávky gabapentínu v závislosti od telesnej hmotnosti):

deti s hmotnosťou 17-25 kg (600 mg denne): 1. deň - 200 mg jedenkrát denne, 2. deň - 200 mg dvakrát denne, 3. deň - 200 mg trikrát denne;
deti s hmotnosťou viac ako 26 kg (900 mg denne): 1. deň - 300 mg jedenkrát denne, 2. deň - 300 mg dvakrát denne, 3. deň - 300 mg trikrát denne.

Udržiavacie dávky tebantínu (hmotnosť / dávka dieťaťa): 17-25 kg - 600 mg / deň, 26-36 kg - 900 mg / deň, 37-50 kg - 1200 mg / deň, 51-72 kg - 1800 mg / deň.

Neuropatická bolesť

Pri liečbe neuropatickej bolesti určuje ošetrujúci lekár optimálnu terapeutickú dávku titráciou na základe individuálnej reakcie pacienta, tolerancie lieku a jeho účinnosti. Dávka môže byť až 3 600 mg denne (maximum).

Odporúčaná denná dávka a základný dávkovací režim (A):

Deň I: 300 mg - 1 krát denne, 1 kapsula 300 mg alebo 3-krát denne, 1 kapsula 100 mg;
II deň: 600 mg - 2-krát denne, 1 kapsula 300 mg alebo 3-krát denne, 2 kapsuly 100 mg;
III deň: 900 mg - 3-krát denne, 1 kapsula 300 mg alebo 3-krát denne, 3 kapsuly 100 mg.

Alternatívny dávkovací režim na liečbu silnej bolesti (B): 1. deň sa užíva počiatočná denná dávka 900 mg gabapentínu (rozdelená do 3 dávok), potom sa dávka môže zvýšiť počas 7 dní na 1 800 mg denne.

Na dosiahnutie požadovaného analgetického účinku sa v niektorých prípadoch môže dávka zvýšiť na maximálne 3 600 mg denne rozdelených do 3 dávok. V prebiehajúcich klinických štúdiách sa počas prvého týždňa dávka zvýšila na 1 800 mg a v druhom a treťom týždni až na 2 400 a 3 600 mg.

Oslabení pacienti, pacienti s nízkou telesnou hmotnosťou alebo po transplantácii orgánov môžu zvýšiť dávku Tebantinu striktne o 100 mg denne.

Pri zlyhaní obličiek s klírensom kreatinínu (CC) <80 ml / min., U hemodialyzovaných pacientov a starších ľudí (v dôsledku poklesu CC súvisiaceho s vekom), lekár zvolí terapeutickú dávku individuálne.

Vedľajšie účinky

Čiastočná liečba záchvatov

celková nevoľnosť: bolesť chrbta / hrudníka, zvýšená únava, syndróm podobný chrípke, horúčka, asténia, pocit choroby;
centrálny nervový systém (CNS): ospalosť / nespavosť, bolesti hlavy, závraty, ataxia, depresia, emočná labilita, zvýšená nervová vzrušivosť, tremor, svalové zášklby, hyperkinéza, dyzartria, zhoršená koordinácia, halucinácie, poruchy hybnosti (choreoatetóza, dyskinéza, dystónia), poruchy myslenia, zmätenosť, parestézia, nystagmus, tiky (závislé od dávky), hyperkinéza, zvýšené, oslabené alebo chýbajúce reflexy, úzkosť, úzkosť, nepriateľstvo, amnézia;
tráviaci systém: nevoľnosť / zvracanie, dyspepsia, bolesti brucha, zvýšená chuť do jedla, sucho v ústach alebo v hrdle, hnačka / zápcha, zubné lézie, hepatitída, žltačka, pankreatitída, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, plynatosť, gingivitída, anorexia;
kardiovaskulárny systém: príznaky vazodilatácie, palpitácie, ako súčasť komplexnej terapie - zvýšený krvný tlak (TK);
hematopoetický systém: trombocytopénia, leukopénia;
muskuloskeletálny systém: myalgia, artralgia, zlomeniny;
dýchací systém: rinitída, faryngitída; ako súčasť komplexnej terapie inými antiepileptikami - kašeľ, zápal pľúc;
zmyslové orgány: hluk / zvonenie v ušiach, zhoršenie zraku (diplopia, amblyopia);
močový systém: zhoršená kontrola moču, akútne zlyhanie obličiek; ako súčasť komplexnej terapie inými antiepileptikami - infekcie močových ciest;
reprodukčný systém: impotencia, gynekomastia, zvýšenie objemu mliečnych žliaz;
reakcie z precitlivenosti: žihľavka, kožná vyrážka, svrbenie, horúčka, angioedém, exsudatívny multiformný erytém (vrátane Stevens-Johnsonovho syndrómu);
ďalšie reakcie: prírastok hmotnosti, purpura, zmena farby zubnej skloviny, generalizovaný edém, periférny edém, edém tváre, alopécia, akné, kolísanie koncentrácie glukózy v krvi pri cukrovke.

U detí do 12 rokov bola ako prídavná liečba gabapentínom hlásená hyperkinéza a nepriateľstvo.

Liečba neuropatickej bolesti

všeobecná nevoľnosť: asténia, infekcie, syndróm podobný chrípke, bolesti hlavy, náhodné poranenia, bolesti rôznej lokalizácie, bolesti chrbta;
tráviaci systém: dyspepsia, zápcha / hnačka, sucho v ústach, nevoľnosť / vracanie, plynatosť, bolesti brucha;
nervový systém: dezorientácia, poruchy chôdze, parestézia, porucha myslenia, ospalosť, tremor;
zmyslové orgány: amblyopia;
dýchací systém: dýchavičnosť, faryngitída;
metabolizmus: prírastok hmotnosti, periférny edém;
dermatologické reakcie: kožná vyrážka.

Po prudkom vysadení Tebantinu sa najčastejšie pozorujú: nevoľnosť, nespavosť, úzkosť, bolesti rôznej lokalizácie, hyperhidróza.

Príznaky predávkovania sú: dvojité videnie, závraty, poruchy reči, hnačky, ospalosť a letargia. Na liečbu stavu sa odporúča symptomatická liečba; pri závažnom zlyhaní obličiek môže byť indikovaná hemodialýza. Príznaky akútnej otravy ohrozujúcej život sa nepozorovali ani po užití 49 g drogy denne.

Predávkovanie

Ani po užití 49 g tebantínu denne neboli pozorované príznaky život ohrozujúcej akútnej otravy.

V prípade predávkovania sa objaví porucha reči, dvojité videnie, závraty, hnačky, ospalosť a letargia. Odporúča sa symptomatická liečba. Pri liečbe pacientov so závažným zlyhaním obličiek je možná hemodialýza.

špeciálne pokyny

Pri výbere optimálnej terapeutickej dávky nie je potrebné merať koncentráciu liečiva v plazme.

Liečba absencie epilepsie gabapentínom je neúčinná.

Použitie gabapentínu u pacientov s diabetes mellitus vyžaduje kontrolu hladín glukózy v krvi a v niektorých prípadoch úpravu dávky hypoglykemického lieku.

Ak sa objavia dlhotrvajúce bolesti brucha, nevoľnosť, opakované zvracanie (prvé príznaky akútnej pankreatitídy), musí sa liečba Tebantinom prerušiť. Pre včasnú diagnostiku akútnej pankreatitídy je potrebné dôkladné vyšetrenie (klinické a laboratórne testy a testy).

Pacienti s intoleranciou laktózy by mali zvážiť jej obsah v 1 kapsule tebantínu, v závislosti od dávky: 100 mg - 22,14 mg laktózy, 300 mg - 66,42 mg laktózy, 400 mg - 88,56 mg laktózy.

Je potrebné znížiť dávku lieku, ukončiť liečbu alebo nahradiť gabapentín alternatívnym liekom postupne, najmenej po dobu 1 týždňa. Ak sa liek náhle vysadí, môže sa vyvinúť status epilepticus.

Liek sa má vysadiť a vyhľadať lekársku pomoc, ak sa objavia závraty, ospalosť, ataxia, zvýšená únava, nevoľnosť / zvracanie, prírastok hmotnosti u dospelých pacientov, u detí - hyperkinéza, ospalosť, nepriateľstvo.

Účinnosť a bezpečnosť použitia tebantínu ako lieku na doplnkovú liečbu epilepsie u detí do 3 rokov ako monoterapie u detí do 12 rokov na liečbu neuropatickej bolesti u detí a dospievajúcich do 18 rokov neboli stanovené.

Počas obdobia liečby od potenciálne nebezpečných druhov práce, ktoré si vyžadujú rýchlosť psychomotorických reakcií a zvýšenú koncentráciu pozornosti, vrátane riadenia motorových vozidiel, je potrebné sa zdržať.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Nie sú k dispozícii žiadne informácie o použití tebantínu pri liečbe tehotných žien, preto je v tomto období liek predpísaný iba zo zdravotných dôvodov.

Gabapentín prechádza do materského mlieka, ale nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinku látky na dojčené deti. Počas laktácie sa Tebantin predpisuje iba v prípadoch, keď prínos pre matku preváži možné poškodenie dieťaťa.

Použitie v detstve

Je zakázané používať liek na liečbu detí do 3 rokov a pri monoterapii u detí vo veku 3–12 rokov.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti používania tebantínu pri liečbe neuropatickej bolesti u detí mladších ako 18 rokov.

S poškodenou funkciou obličiek

Podľa pokynov sa má Tebantin pri liečbe pacientov s renálnou insuficienciou používať opatrne. U pacientov so zníženou funkciou obličiek a na hemodialýze je potrebné upraviť dávku lieku.

Použitie u starších ľudí

Vzhľadom na vekom podmienený pokles klírensu kreatinínu sa má odporúčaná dávka lieku pre starších pacientov zvoliť individuálne.

Liekové interakcie

fenytoín, kyselina valproová, karbamazepín, fenobarbital (antiepileptiká): nepozorovala sa žiadna interakcia s gabapentínom;
perorálne kontraceptíva: gabapentín neovplyvňuje účinnosť perorálnych kontraceptív obsahujúcich noretisterón / etinylestradiol a ich farmakokinetiku, ale zhoršenie / ukončenie ich antikoncepčného účinku je možné, ak sa Tebantin používa ako súčasť komplexnej liečby inými antiepileptikami, ktoré znižujú účinok perorálnych kontraceptív;
antacidá (látky obsahujúce horčík alebo hliník, ktoré neutralizujú kyslosť žalúdka): znižujú biologickú dostupnosť gabapentínu o 24% (kapsuly sa majú užiť 2 hodiny po podaní antacíd);
cimetidín: vylučovanie gabapentínu obličkami klesá, čo nemusí mať klinický význam;
alkohol, iné lieky ovplyvňujúce centrálny nervový systém: môžu zvyšovať nežiaduce vedľajšie účinky gabapentínu na nervový systém, ako je ospalosť, ataxia;
probenecid: žiadny vplyv na vylučovanie gabapentínu obličkami;
morfín: pri užívaní morfínu vo forme 60 mg kapsúl s riadeným uvoľňovaním 2 hodiny pred užitím tebantínu došlo k 44% zvýšeniu AUC gabapentínu v porovnaní s monoterapiou gabapentínom, v dôsledku čoho sa zvýšil prah bolesti (test presorovania za studena), ale klinický význam týchto zmien nie je nainštalovaný. Gabapentín podaný 2 hodiny po morfíne nemení jeho farmakokinetické vlastnosti a vedľajšie účinky sa nelíšia od vedľajších účinkov pozorovaných pri morfíne a placebe.

Laboratórne výsledky na stanovenie proteínu v moči: v prípade použitia lieku Tebantin ako súčasti komplexnej liečby inými antikonvulzívami boli zaznamenané falošne pozitívne výsledky stanovenia celkového proteínu v moči pomocou semikvantitatívnych testov; odporúča sa použiť konkrétnejšiu zrážaciu metódu s 20% roztokom kyseliny sulfosalicylovej alebo so vzorkou biuretu.

Analógy

Analógy tebantínu sú: Gabapentin, Gabagamma, Konvalis, Katena, Neurontin, Eplirontin, Egipentin atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí pri izbovej teplote.

Čas použiteľnosti je 5 rokov.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Tebantin

Recenzie o tebantíne ako lieku na boj proti neuropatickej bolesti naznačujú jeho vysokú účinnosť, ale hlavnou podmienkou je súlad s odporúčaniami lekára. Najbežnejšími vedľajšími účinkami sú ospalosť a závraty.

Recenzie pacientov, ktorí užívali tento liek na liečbu epileptických záchvatov, sú dosť rozporuplné: niektorí pacienti hlásia zníženie závažnosti a frekvencie záchvatov, iní nepozorujú žiadne zmeny na ich zdraví.