Proterid - Návod Na Použitie, Cena, Recenzie, Analógy Tabliet

2024 Autor: Rachel Wainwright | [email protected]. Naposledy zmenené: 2023-12-15 07:41

Proteride

Proterid: návod na použitie a recenzie

1. Uvoľnenie formy a zloženia
2. Farmakologické vlastnosti
3. Indikácie pre použitie
4. Kontraindikácie
5. Spôsob aplikácie a dávkovanie
6. Vedľajšie účinky
7. Predávkovanie
8. Špeciálne pokyny
9. Aplikácia počas gravidity a laktácie
10. Použitie v detstve
11. V prípade zhoršenej funkcie obličiek
12. Za porušenie funkcie pečene
13. Použitie u starších ľudí
14. Liekové interakcie
15. Analógy
16. Podmienky skladovania
17. Podmienky výdaja z lekární
18. Recenzie
19. Cena v lekárňach

Latinský názov: Prosterid

ATX kód: G04CB01

Účinná látka: finasterid (Finasterid)

Výrobca: CJSC "PharmFirma" Sotex "(Rusko)

Popis a aktualizácia fotografií: 2019-11-29

Ceny v lekárňach: od 671 rubľov.

Kúpiť

Proterid je antiandrogénne činidlo používané na liečbu benígnej hyperplázie prostaty (BPH).

Uvoľnenie formy a zloženia

Liečivo sa vyrába vo forme filmom obalených tabliet: vo forme zaobleného trojuholníka, mierne bikonvexného, takmer bieleho alebo bieleho, takmer bez zápachu (14 kusov v blistri, v kartónovej škatuli 1 alebo 2 blistre a návod na použitie Proteride).

1 tableta obsahuje:

účinná látka: finasterid - 5 mg;
ďalšie zložky: sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A), stearát horečnatý, predželatínovaný škrob, mastenec, monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza;
filmová vrstva: monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza, oxid titaničitý (CI 77891 EHS 171), makrogol-6000, hypromelóza.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Finasterid je syntetická 4-azasteroidová zlúčenina, ktorá patrí ku kompetitívnym a špecifickým inhibítorom izoenzýmu typu II steroidnej 5-α-reduktázy, ktorá sa podieľa na premene testosterónu na aktívny androgén 5-α-dihydrotestosterón (DHT). Účinná látka Proterida blokuje stimulačný účinok testosterónu na vývoj nádoru. Inhibícia produkcie enzýmu dehydrogenázy je sprevádzaná zmenšením veľkosti prostaty, zvýšením maximálnej rýchlosti odtoku moču a znížením závažnosti príznakov obštrukcie močových ciest. Na pozadí neustáleho užívania lieku je štatisticky významný účinok zaznamenaný po 3 (pokles objemu prostaty) a 7 (oslabenie príznakov spojených s hyperpláziou žľazy) mesiacov po začiatku kurzu.

V ľudskom tele je detekovaných niekoľko typov 5-α-reduktázy - I a II. Distribuujú sa nerovnomerne v tkanivách: izoenzým typu II sa nachádza v semenníkoch a ich nadsemenníkoch, v prostate, miešku, penise glans, semenných vezikulách, pečeni a hrudníku; Izoenzým typu I sa nachádza predovšetkým v koži chrbta, hrudníka a hlavy, v mazových žľazách, nadobličkách, obličkách a pečeni. Finasterid inhibuje primárne izoenzým typu II, ktorý je zodpovedný za väčšinu DHT v krvi. Jedna dávka účinnej látky rýchlo a významne mení plazmatickú koncentráciu DHT. Jedna dávka liečiva, ktorá sa rovná 5 mg, zníži plazmatický obsah DHT o 75%, čo dosiahne svoje minimum do 24 hodín, a potom sa vráti na pôvodnú hladinu do 7 dní.

Proterid si zachováva svoju účinnosť pri opakovanom použití. V samotnej prostate finasterid znižuje DHT o ≤ 15% a spôsobuje zodpovedajúce zvýšenie hladín testosterónu. V porovnaní s chirurgickou alebo chemickou kastráciou poskytuje lieková terapia významnejšie zníženie obsahu DHT v prostate.

Po niekoľkých mesiacoch liečby Proteridom sa hladina PSA (prostatický špecifický antigén), ktorý je citlivým a špecifickým androgén-dependentným markerom karcinómu prostaty, v drvivej väčšine prípadov rýchlo znížila a následne zostala stabilná na nových úrovniach. Pri použití antiandrogénneho činidla v dávke 5 mg po dobu 1 roka sa priemerný obsah PSA znížil o 50%.

Finasterid nemá afinitu k androgénnym receptorom a nevykazuje žiadne ďalšie hormonálne účinky. Po objave 5-α-reduktázy a popise syndrómu deficitu 5-α-reduktázy typu II (mužský hermafroditizmus) sa úloha androgénov pri vzniku BPH ešte raz prehodnotila. Ako silný androgén ovplyvňuje DHT vývoj prostaty; u dospelých je žľazou atrofia na pozadí normálnej / vysokej koncentrácie testosterónu s nedostatkom 5-α-reduktázy.

Aktiváciou androgénnych receptorov vytvára DHT po ich pripojení diméry, ktoré interagujú s DNA priamo alebo nepriamo a ovplyvňujú bunkovú proliferáciu v dôsledku zmien v expresii génov zodpovedných za apoptózu a bunkovú proliferáciu. Tieto procesy regulácie bunkového cyklu v intaktnej prostate sú v rovnováhe. Aj keď molekulárne faktory, ktoré stoja za hyperpláziou prostaty, nie sú známe, DHT v tom hrá dôležitú úlohu. Špecifické inhibítory 5-a-reduktázy typu II môžu znižovať hladiny DHT v prostate a napomáhať regresiu hyperplastickej prostaty.

V predklinických štúdiách bola signifikantná letalita zaznamenaná u myší a potkanov oboch pohlaví pri podávaní finasteridu prvému jedincovi v jednej dávke 1 500 mg / m2 (500 mg / kg) a druhému v dávke 2360 mg / m2 (400 mg / kg) samiciam a 5900 mg / m² (1 000 mg / kg) pre mužov. Pri použití lieku u gravidných potkanov v malých dávkach sa u potomkov samca pozorovali malformácie genitálií.

Farmakokinetika

Účinná látka sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu (GIT). Po 2 hodinách po podaní sa pozoruje maximálna koncentrácia (C _max) v plazme - 37 ng / ml. Pri opakovanom použití Proteridu alebo po ňom v čase na dosiahnutie _Cmax a v polčase rozpadu (T _1/2) sa nezistil žiadny významný rozdiel. Počas 7 dní podávania nebola pozorovaná kumulácia, fáza nasýtenia bola zaznamenaná po 4 dňoch. Príjem potravy neovplyvnil absorpciu a obsah finasteridu v plazme, biologická dostupnosť bola 80%.

Účinná látka sa viaže na plazmatické bielkoviny o 90%, pokles funkcie obličiek nemá na tento indikátor vplyv.

Proterid dobre preniká do tkanív tela a biologických tekutín vrátane mozgovomiechového moku a semena. Distribučný objem (V _d) Po infúzii v dávke 5 mg na 1 hodinu je 76 ± 14 L. Látka sa vo veľkej miere metabolizuje v pečeni oxidáciou. Z 5 metabolitov sú 2 aktívne a vykazujú inhibičný účinok 20% oproti základnej látke.

Biologický účinok jednej dávky liečiva sa pozoruje v priemere počas 4 dní. Pri podanej dávke T _1/2 bez účinku môže byť - 4,7 - 7,1 h plazmatický klírens rovný 164 ± 55 ml / min. Približne 39% (32–46%) sa vylučuje močom vo forme metabolitov, asi 57% (51–64%) stolicou. V nezmenenej forme sa 0,04 ± 0,02% dávky vylúči obličkami, 0,01% črevom. V semene sa koncentrácia finasteridu môže pohybovať od menej ako 1 ng / ml (nezistiteľné) do 21 ng / ml.

Pri dlhodobom používaní Proteridu po dobu 3–7 mesiacov pri dennej dávke 5 mg klesá sérová koncentrácia 5α-DHT v krvi o 70%.

Indikácie pre použitie

Proterid sa odporúča používať pri liečbe BPH na nasledujúce účely:

zníženie veľkosti prostaty;
zvýšenie maximálnej rýchlosti odtoku moču;
oslabenie závažnosti príznakov spôsobených hyperpláziou;
zníženie rizika akútnej retencie moču a súvisiacej pravdepodobnosti chirurgického zákroku.

Kontraindikácie

Absolútne:

detstvo;
rakovina prostaty;
obštrukcia močových ciest;
precitlivenosť na zložky tabliet.

V prípade zlyhania pečene sa má antiandrogénne liečivo používať opatrne.

Proterid, návod na použitie: spôsob a dávkovanie

Sterilné tablety sú určené na perorálne podávanie.

Terapia sa vykonáva výhradne u mužov. Denná dávka je zvyčajne 5 mg (1 tableta).

Trvanie kurzu je najmenej 6 mesiacov.

Vedľajšie účinky

Na pozadí liečby drogami možno najčastejšie pozorovať také nežiaduce reakcie, ako je zníženie libida, impotencia a pokles objemu ejakulátu. Možný je výskyt porúch vo forme gynekomastie, citlivosti prsníkov. Niekedy sa zaznamenávajú reakcie z precitlivenosti (kožná vyrážka, opuchy pier), zvýšenie hladiny folikuly stimulujúcich a luteinizačných hormónov v krvi (približne o 10%, ale nepresahujúce normálne rozpätie).

Liečba finasteridom je zvyčajne dobre znášaná, tieto vedľajšie účinky nie sú veľmi časté, vo väčšine prípadov sú dočasné a sú mierne.

Predávkovanie

Pri dennom príjme Proteridu v dávke 80 mg počas 3 mesiacov alebo pri jednorazovom použití v dávke 400 mg sa nepozorovali žiadne vedľajšie účinky.

V prípade podozrenia na predávkovanie nie je potrebná špecifická liečba.

špeciálne pokyny

Pred začatím liečby je potrebné vylúčiť choroby simulujúce BPH, ktoré môžu zahŕňať infekčnú prostatitídu, hypotenziu močového mechúra a zhoršenú inerváciu, zúženie močovej trubice a rakovinu prostaty.

K zlepšeniu stavu nedochádza okamžite, v dôsledku čoho je potrebné pacienta sledovať, aby sa predišlo obštrukčnej uropatii, a to v prípade prítomnosti veľkého zvyškového objemu moču alebo závažných foriem močenia.

Proterid vedie k poklesu PSA o 48% 12 mesiacov po podaní, dokonca aj na pozadí karcinómu prostaty, čo sťažuje rozpoznanie tohto malígneho novotvaru. Pred začatím liečby a potom pravidelne počas nej sa odporúča vykonať digitálne rektálne vyšetrenie orgánu, aby sa vylúčila možná prítomnosť rakoviny.

Finasterid v malých dávkach, ak sa akýmkoľvek spôsobom požíva do tela tehotnej ženy, môže vyvolať anomálie vo vývoji vonkajších pohlavných orgánov u plodu mužského pohlavia. Množstvo liečiva absorbovaného pri kontakte s rozbitou tabletou alebo so spermiami človeka užívajúceho finasterid nie je známe. V dôsledku toho by sa tehotné ženy alebo ženy s podozrením na tehotenstvo nemali dotýkať poškodených tabliet liečiva, aby sa zabránilo poškodeniu plodu mužského pohlavia a aby sa dostali do kontaktu s ejakulátom mužov liečených týmto liekom. Pretože nebolo stanovené, ako dlho sa finasterid môže vylučovať spermiami, mali by muži po ukončení liečby Proteridom dodržiavať preventívne opatrenia po dobu 2 mesiacov.

Pred začatím liečby a potom každých 6 mesiacov počas jej vykonávania sa odporúča vykonať laboratórne analýzy sedimentu moču, funkčného stavu pečene a obličiek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a zložité mechanizmy

Proterid neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlo a ovládať ďalšie zložité mechanizmy.

Aplikácia počas tehotenstva a laktácie

Liek nie je určený na použitie u žien.

Použitie v detstve

Proterid sa v pediatrickej praxi nepoužíva.

S poškodenou funkciou obličiek

V skupinách pacientov s klírensom ≥ 90, 30 - 50 a <30 ml / min po jednorazovej dávke 10 mg proteridu, majú také základné farmakokinetické parametre, ako sú C _max, T _1/2 a plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC), nebol zistený žiadny rozdiel.

Pretože k vylučovaniu liečiva dochádza hlavne cez črevá, nie je potrebné zníženie dávky v prípade zlyhania obličiek.

Pre porušenie funkcie pečene

Pacienti s poškodením funkcie pečene majú byť liečení Proteridom opatrne.

Použitie u starších ľudí

Vo vekových skupinách vo veku 46–60 rokov a u pacientov starších ako 70 rokov bola kinetika finasteridu nelineárna. U pacientov zo staršej skupiny bol zaznamenaný mierny, ale klinicky nevýznamný nárast plazmatickej hladiny liečiva. Starší pacienti, napriek oneskorenej eliminácii finasteridu z tela (približne 8 hodín), nie je potrebná úprava dávky.

Liekové interakcie

Neboli zistené žiadne klinicky významné interakcie finasteridu s inými liekmi.

Analógy

Analógy Proteridu sú Zerlon, Alfinal, Penester, Proscar, Urofin, Finast, Finpros, Finasterid-Teva, Finasterid-OBL atď.

Podmienky skladovania

Skladujte mimo dosahu detí, chránené pred svetlom, pri teplote 15-30 ° C.

Čas použiteľnosti je 3 roky.

Podmienky výdaja z lekární

Vydávané na lekársky predpis.

Recenzie na Proterida

Podľa niekoľkých recenzií o lieku Proteride, ktoré sú ponechané na špecializovaných fórach, je vysoko účinný pri liečbe BPH, poskytuje zmenšenie prostaty a pomáha zmierňovať príznaky dyzúrie. Znížením rizika vzniku akútnej retencie moču liek znižuje pravdepodobnosť chirurgickej liečby ochorenia.

Medzi nevýhody lieku Proterid patrí výskyt vedľajších účinkov, ako je zníženie libida a zhoršenie erekcie.